Adrenomimetici: gruppi e classificazione, farmaci, meccanismo d'azione e trattamento


© Autore: A. Olesya Valerievna, Ph.D., medico praticante, insegnante di un'università di medicina, in particolare per SosudInfo.ru (sugli autori)

Gli adrenomimetici costituiscono un ampio gruppo di farmaci farmacologici che hanno un effetto stimolante sui recettori adrenergici situati negli organi interni e nelle pareti dei vasi sanguigni. L'effetto della loro influenza è determinato dall'eccitazione delle corrispondenti molecole proteiche, che provoca un cambiamento nel metabolismo e nel funzionamento di organi e sistemi.

I recettori adrenergici si trovano in tutti i tessuti del corpo; sono molecole proteiche specifiche sulla superficie delle membrane cellulari. L'effetto sui recettori adrenergici dell'adrenalina e della norepinefrina (catecolamine naturali del corpo) provoca una varietà di effetti terapeutici e persino tossici.

Con la stimolazione adrenergica possono verificarsi sia spasmi che vasodilatazione, rilassamento della muscolatura liscia o, al contrario, contrazione della muscolatura striata. Gli adrenomimetici alterano la secrezione di muco da parte delle cellule ghiandolari, aumentano la conduttività e l'eccitabilità delle fibre muscolari, ecc..

Gli effetti mediati dall'azione degli agonisti adrenergici sono molto diversi e dipendono dal tipo di recettore che viene stimolato in un caso particolare. Il corpo contiene i recettori α-1, α-2, β-1, β-2, β-3. L'influenza e l'interazione dell'adrenalina e della norepinefrina con ciascuna di queste molecole sono meccanismi biochimici complessi, sui quali non ci soffermeremo, specificando solo gli effetti più importanti della stimolazione di specifici recettori adrenergici..

I recettori Α1 si trovano principalmente su piccoli vasi di tipo arterioso (arteriole) e la loro stimolazione porta a uno spasmo vascolare, una diminuzione della permeabilità delle pareti dei capillari. Il risultato dell'azione dei farmaci che stimolano queste proteine ​​è un aumento della pressione sanguigna, una diminuzione dell'edema e dell'intensità della reazione infiammatoria.

I recettori α2 hanno un significato leggermente diverso. Sono sensibili sia all'adrenalina che alla norepinefrina, ma la loro combinazione con un mediatore provoca l'effetto opposto, cioè, legandosi al recettore, l'adrenalina provoca una diminuzione della propria secrezione. L'esposizione alle molecole α2 porta ad una diminuzione della pressione sanguigna, vasodilatazione e aumento della loro permeabilità.

Il cuore è considerato la localizzazione predominante dei recettori β1-adrenergici, quindi l'effetto della loro stimolazione sarà quello di cambiare il suo lavoro: aumento delle contrazioni, aumento della frequenza cardiaca, conduzione accelerata lungo le fibre nervose del miocardio. Β1 stimolazione provocherà anche un aumento della pressione sanguigna. Oltre al cuore, i recettori β1 si trovano nei reni.

I recettori β2-adrenergici sono presenti nei bronchi e la loro attivazione provoca l'espansione dell'albero bronchiale e allevia lo spasmo. I recettori β3 sono presenti nel tessuto adiposo, favoriscono la scomposizione dei grassi con rilascio di energia e calore.

Esistono diversi gruppi di agonisti adrenergici: agonisti alfa e beta-adrenergici, farmaci ad azione mista, selettivi e non selettivi.

Gli adrenomimetici sono in grado di legarsi ai recettori stessi, riproducendo completamente l'effetto dei mediatori endogeni (adrenalina, norepinefrina) - farmaci ad azione diretta. In altri casi, il farmaco agisce indirettamente: aumenta la produzione di mediatori naturali, ne impedisce la distruzione e la ricaptazione, il che aiuta ad aumentare la concentrazione del mediatore sulle terminazioni nervose e ad esaltarne gli effetti (azione indiretta).

Le indicazioni per la nomina di agonisti adrenergici possono essere:

  • Insufficienza cardiaca acuta, shock, calo improvviso della pressione sanguigna, arresto cardiaco;
  • Asma bronchiale e altre malattie dell'apparato respiratorio, accompagnate da broncospasmo; processi infiammatori acuti della mucosa nasale e degli occhi, glaucoma;
  • Coma ipoglicemico;
  • Anestesia locale.

Adrenomimetici non selettivi

Gli adrenomimetici non selettivi sono in grado di stimolare i recettori sia alfa che beta, provocando un'ampia gamma di cambiamenti in molti organi e tessuti. Questi includono l'adrenalina e la norepinefrina.

L'adrenalina attiva tutti i tipi di recettori adrenergici, ma è considerata prevalentemente un beta agonista. I suoi effetti principali:

  1. Restringimento dei vasi della pelle, delle mucose, degli organi addominali e un aumento del lume dei vasi del cervello, del cuore e dei muscoli;
  2. Aumento della contrattilità miocardica e della frequenza cardiaca;
  3. Espansione dei lumi dei bronchi, riduzione della formazione di muco da parte delle ghiandole bronchiali, riduzione dell'edema.

L'adrenalina viene utilizzata principalmente per fornire cure di emergenza e di emergenza per reazioni allergiche acute, inclusi shock anafilattico, arresto cardiaco (intracardiaco), coma ipoglicemico. L'adrenalina viene aggiunta ai farmaci anestetici per aumentare la durata della loro azione.

Gli effetti della norepinefrina sono per molti versi simili all'adrenalina, ma meno pronunciati. Entrambi i farmaci hanno lo stesso effetto sulla muscolatura liscia degli organi interni e sul metabolismo. La norepinefrina aumenta la contrattilità miocardica, restringe i vasi sanguigni e aumenta la pressione sanguigna, ma la frequenza cardiaca può persino diminuire a causa dell'attivazione di altri recettori nelle cellule cardiache.

L'uso principale della noradrenalina è limitato dalla necessità di aumentare la pressione sanguigna in caso di shock, lesioni, avvelenamento. Tuttavia, si deve fare attenzione a causa del rischio di ipotensione, insufficienza renale con dosaggio inadeguato, necrosi cutanea nel sito di iniezione a causa del restringimento dei piccoli vasi del microvascolare.

Alfa adrenomimetici

Gli agonisti alfa-adrenergici sono rappresentati da farmaci che agiscono principalmente sui recettori alfa-adrenergici, mentre sono selettivi (solo per un tipo) e non selettivi (agiscono sia sulle molecole α1 che α2). I farmaci non selettivi sono la norepinefrina, che stimola anche i recettori beta.

Gli agonisti selettivi alfa1-adrenergici includono mezaton, etilefrina, midodrina. I farmaci in questo gruppo hanno un buon effetto anti-shock a causa di un aumento del tono vascolare, lo spasmo delle piccole arterie, quindi, sono prescritti per grave ipotensione e shock. L'applicazione locale di loro è accompagnata da vasocostrizione, possono essere efficaci nel trattamento della rinite allergica, glaucoma.

I farmaci che inducono l'eccitazione dei recettori alfa2 sono più comuni a causa della possibilità di un'applicazione prevalentemente locale. I rappresentanti più famosi di questa classe di agonisti adrenergici sono la naftizina, la galazolina, la xilometazolina e la visina. Questi farmaci sono ampiamente usati per trattare l'infiammazione acuta del naso e degli occhi. Le indicazioni per il loro appuntamento sono rinite allergica e infettiva, sinusite, congiuntivite..

In considerazione dell'effetto a rapida insorgenza e della disponibilità di questi fondi, sono molto popolari come farmaci che possono alleviare rapidamente un sintomo spiacevole come la congestione nasale. Tuttavia, dovresti fare attenzione quando li usi, perché con un entusiasmo smodato e prolungato per tali gocce, non si sviluppa solo resistenza ai farmaci, ma anche cambiamenti atrofici nella mucosa, che possono essere irreversibili.

La possibilità di reazioni locali sotto forma di irritazione e atrofia della mucosa, nonché l'influenza sistemica (aumento della pressione, variazioni della frequenza cardiaca) non ne consente l'uso per lungo tempo e sono anche controindicate per neonati, persone con ipertensione, glaucoma, diabete. È chiaro che sia gli ipertesi che i diabetici usano ancora le stesse gocce nasali di tutti gli altri, ma dovrebbero stare molto attenti. Per i bambini vengono prodotti prodotti speciali contenenti una dose sicura di un agonista adrenergico e le madri devono assicurarsi che il bambino non ne riceva una quantità extra..

Gli agonisti selettivi alfa2-adrenergici dell'azione centrale non hanno solo un effetto sistemico sul corpo, possono passare attraverso la barriera emato-encefalica e attivare i recettori adrenergici direttamente nel cervello. I loro effetti principali sono i seguenti:

  • Abbassare la pressione sanguigna e la frequenza cardiaca;
  • Normalizza la frequenza cardiaca;
  • Hanno un effetto analgesico sedativo e pronunciato;
  • Ridurre la secrezione di saliva e liquido lacrimale;
  • Riduce la secrezione di acqua nell'intestino tenue.

Metildopa, clonidina, guanfacina, katapresan, dopegit diffusi sono usati nel trattamento dell'ipertensione arteriosa. La loro capacità di ridurre la salivazione, dare un effetto anestetico e calmarli consente loro di essere utilizzati come farmaci aggiuntivi durante l'anestesia e sotto forma di anestetici durante l'anestesia spinale.

Beta adrenomimetici

I recettori beta-adrenergici si trovano principalmente nel cuore (β1) e nella muscolatura liscia dei bronchi, dell'utero, della vescica urinaria e delle pareti vascolari (β2). Gli agonisti β-adrenergici possono essere selettivi, agendo su un solo tipo di recettore e non selettivi.

Il meccanismo d'azione degli agonisti beta-adrenergici è associato all'attivazione dei recettori beta delle pareti vascolari e degli organi interni. Gli effetti principali di questi fondi sono aumentare la frequenza e la forza delle contrazioni cardiache, aumentare la pressione e migliorare la conduzione cardiaca. I beta-adrenomimetici rilassano efficacemente la muscolatura liscia dei bronchi, dell'utero, quindi vengono utilizzati con successo nel trattamento dell'asma bronchiale, della minaccia di aborto spontaneo e dell'aumento del tono uterino durante la gravidanza.

Gli agonisti beta-adrenergici non selettivi includono isadrina e orciprenalina, che stimolano i recettori β1 e β2. Izadrin è utilizzato in cardiologia di emergenza per aumentare la frequenza cardiaca in caso di grave bradicardia o blocco atrioventricolare. In precedenza, veniva prescritto anche per l'asma bronchiale, ma ora, a causa della probabilità di reazioni avverse dal cuore, sono preferiti gli agonisti beta2-adrenergici selettivi. Izadrin è controindicato nella cardiopatia ischemica e questa malattia spesso accompagna l'asma bronchiale nei pazienti anziani.

L'orciprenalina (alupent) è prescritta per il trattamento dell'ostruzione bronchiale nell'asma, in caso di condizioni cardiache urgenti - bradicardia, arresto cardiaco, blocco atrioventricolare.

Un agonista beta1-adrenergico selettivo è la dobutamina, che viene utilizzata per le condizioni di emergenza in cardiologia. È indicato nei casi di scompenso cardiaco acuto e cronico..

I beta2-adrenostimolanti selettivi sono ampiamente usati. I farmaci di questa azione rilassano principalmente la muscolatura liscia dei bronchi, quindi sono anche chiamati broncodilatatori..

I broncodilatatori possono avere un effetto rapido, quindi vengono utilizzati per alleviare gli attacchi di asma e alleviare rapidamente i sintomi del soffocamento. I più comuni sono salbutamolo, terbutalina, prodotto in forme inalate. Questi fondi non possono essere utilizzati costantemente e in dosi elevate, poiché sono possibili effetti collaterali come tachicardia, nausea.

I broncodilatatori a lunga durata d'azione (salmeterolo, volmax) hanno un vantaggio significativo rispetto ai suddetti farmaci: possono essere prescritti a lungo come trattamento di base per l'asma bronchiale, forniscono un effetto a lungo termine e prevengono l'insorgenza di mancanza di respiro e attacchi di asma.

Il salmeterolo ha l'effetto più lungo, raggiungendo 12 ore o più. Il farmaco si lega al recettore ed è in grado di stimolarlo molte volte, quindi non è necessario prescrivere una dose elevata di salmeterolo.

Per ridurre il tono dell'utero a rischio di parto prematuro, violazione delle sue contrazioni durante il travaglio con probabilità di ipossia fetale acuta, viene prescritto ginipral, che stimola i recettori beta-adrenergici del miometrio. Gli effetti collaterali di ginipral possono essere vertigini, tremori, disturbi del ritmo cardiaco, funzionalità renale, ipotensione.

Adrenomimetici indiretti

Oltre ai farmaci che si legano direttamente ai recettori adrenergici, ce ne sono altri che esercitano indirettamente il loro effetto bloccando i processi di decadimento dei mediatori naturali (adrenalina, norepinefrina), aumentandone il rilascio, riducendo la ricaptazione della quantità "in eccesso" di stimolanti surrenali.

Tra gli adrenagonisti indiretti, vengono utilizzati efedrina, imipramina, farmaci del gruppo degli inibitori delle monoaminossidasi. Questi ultimi sono prescritti come antidepressivi.

L'efedrina è molto simile nell'azione all'adrenalina ei suoi vantaggi sono la possibilità di somministrazione orale e un effetto farmacologico più lungo. La differenza sta nell'effetto stimolante sul cervello, che si manifesta con l'eccitazione, un aumento del tono del centro respiratorio. L'efedrina è prescritta per alleviare gli attacchi di asma bronchiale, con ipotensione, shock, possibilmente trattamento locale per la rinite.

La capacità di alcuni agonisti adrenergici di penetrare nella barriera emato-encefalica e di esercitarvi un'influenza diretta consente loro di essere utilizzati nella pratica psicoterapeutica come antidepressivi. Gli inibitori delle monoamino ossidasi ampiamente prescritti prevengono la degradazione di serotonina, norepinefrina e altre ammine endogene, aumentando così la loro concentrazione sui recettori.

La nialamide, il tetrindolo e la moclobemide sono usati per trattare la depressione. L'imipramina, che appartiene al gruppo degli antidepressivi triciclici, riduce la ricaptazione dei neurotrasmettitori, aumentando la concentrazione di serotonina, norepinefrina, dopamina nel sito di trasmissione degli impulsi nervosi.

Gli adrenomimetici non solo hanno un buon effetto terapeutico in molte condizioni patologiche, ma sono anche molto pericolosi con alcuni effetti collaterali, tra cui aritmie, ipotensione o crisi ipertensiva, agitazione psicomotoria, ecc., Pertanto, i farmaci di questi gruppi dovrebbero essere usati solo come indicato da un medico. Con estrema cautela, devono essere utilizzati da persone affette da diabete mellito, grave aterosclerosi dei vasi cerebrali, ipertensione arteriosa, patologia tiroidea.

Adrenomimetica: meccanismo d'azione e indicazioni per l'uso, classificazione e farmaci

Oggi gli agenti adrenomimetici sono ampiamente utilizzati in farmacologia per il trattamento di malattie del sistema cardiovascolare, respiratorio e del tratto gastrointestinale. Le sostanze biologiche o sintetiche che provocano la stimolazione dei recettori alfa e beta hanno un effetto significativo su tutti i processi di base del corpo.

Cosa sono gli agonisti adrenergici

Il corpo contiene recettori alfa e beta, che si trovano in tutti gli organi e tessuti del corpo e sono speciali molecole proteiche sulle membrane delle cellule. L'esposizione a queste strutture produce vari effetti terapeutici e, in determinate circostanze, tossici. Le medicine del gruppo adrenomimetico (dal latino adrenomimeticum) sono sostanze che sono agonisti dei recettori adrenergici, che hanno un effetto eccitante su di loro. Le reazioni di questi agenti con ciascuna delle molecole sono meccanismi biochimici complessi..

Quando i recettori vengono stimolati, si verifica vasospasmo o vasodilatazione, si verificano cambiamenti nella secrezione di muco, l'eccitabilità e la conduttività nei muscoli funzionali e nelle fibre nervose cambiano. Inoltre, gli stimolanti adrenergici sono in grado di accelerare o rallentare i processi metabolici e metabolici. Gli effetti terapeutici mediati dall'azione di queste sostanze sono molteplici e dipendono dal tipo di recettore che viene stimolato in questo caso particolare..

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Classificazione degli agonisti adrenergici

Tutti gli alfa e beta adrenomimetici, secondo il meccanismo d'azione sulle sinapsi, sono suddivisi in sostanze ad azione diretta, indiretta e mista:

Esempi di medicinali

Agonisti adrenergici selettivi (diretti)

Gli agonisti adrenergici ad azione diretta contengono agonisti dei recettori adrenergici che agiscono sulla membrana postsinaptica simili alle catecolamine endogene (adrenalina e norepinefrina).

Mezaton, dopamina, adrenalina, norepinefrina.

Non selettivo (indiretto) o simpaticomimetici

Gli agenti non selettivi hanno un effetto sulle vescicole della membrana presinaptica del recettore adrenergico, aumentando la sintesi dei mediatori naturali in essa contenuti. Inoltre, l'effetto adrenomimetico di questi farmaci è dovuto alla loro capacità di ridurre la deposizione di catecolamine e inibirne la ricaptazione attiva.

Efidrina, fenamina, naftizina, tiramina, cocaina, pargyline, entacapone, sydnofen.

I farmaci di tipo misto sono sia agonisti dei recettori adrenergici che mediatori del rilascio di catecolamine endogene nei recettori α e β.

Fenilefrina, metazone, noradrenalina, epinefrina.

Alfa adrenomimetici

I farmaci del gruppo degli agonisti alfa-adrenergici sono rappresentati da sostanze che agiscono sui recettori alfa-adrenergici. Sono sia selettivi che non selettivi. Il primo gruppo di farmaci comprende Mezaton, Etilephrine, Midodrin, ecc. Questi farmaci hanno un forte effetto anti-shock dovuto all'aumento del tono vascolare, spasmo di piccoli capillari e arterie, quindi sono prescritti per ipotensione, collasso di varie eziologie.

Indicazioni per l'uso

I farmaci che stimolano i recettori alfa sono indicati per l'uso nei seguenti casi:

  1. Insufficienza vascolare acuta di eziologia infettiva o tossica con grave ipotensione. In questi casi, la noradrenalina o il Mezaton vengono utilizzati per via endovenosa; Efedrina intramuscolare.
  2. Arresto cardiaco. In questo caso, è necessario introdurre una soluzione di adrenalina nella cavità del ventricolo sinistro..
  3. Un attacco di asma bronchiale. Se necessario, iniettare adrenalina o efedrina per via endovenosa.
  4. Lesioni infiammatorie delle mucose del naso o degli occhi (rinite allergica, glaucoma). Gocce d'attualità di soluzioni di Naphthyzin o Galazolin.
  5. Coma ipoglicemico. Per accelerare la glicogenolisi e aumentare la concentrazione di glucosio nel sangue, una soluzione di Adrenalina viene iniettata per via intramuscolare insieme al glucosio.

Meccanismo di azione

Quando vengono introdotti nel corpo, gli alfa-adrenomimetici si legano ai recettori postsinaptici, provocando una contrazione delle fibre muscolari lisce, restringimento del lume dei vasi sanguigni, aumento della pressione sanguigna, diminuzione della secrezione delle ghiandole nei bronchi, cavità nasale ed espansione dei bronchi. Penetrando attraverso la barriera emato-encefalica del cervello, riducono il rilascio di un neurotrasmettitore nella fessura sinottica.

Droghe

Tutti i farmaci del gruppo degli agonisti alfa-adrenergici sono simili nei loro effetti, ma differiscono per la forza e la durata dell'esposizione al corpo. Scopri di più sulle caratteristiche principali dei farmaci più popolari in questo gruppo:

Nome del medicinale

Indicazioni per l'uso

Il farmaco ha un effetto diretto sui meccanismi centrali della regolazione della pressione sanguigna.

Ipertensione da lieve a moderata

Patologie acute e croniche del fegato, dei reni, ipersensibilità individuale ai componenti del farmaco, disturbi acuti della circolazione cerebrale o coronarica.

Azione rapida dopo l'ingestione.

Effetto epatotossico, possibilità di collasso o shock se non si segue il dosaggio raccomandato.

Agente antipertensivo. Indebolisce il tono delle arterie piccole e medie.

Crisi ipertensive, ipertensione arteriosa.

Ipotensione, bambini sotto i 18 anni di età, gravidanza e allattamento, insufficienza epatica e renale.

Alto rischio di effetti collaterali.

Agente antipertensivo, riduce la frequenza cardiaca e la gittata cardiaca.

Infarto miocardico, accidente cerebrovascolare, aterosclerosi, bambini sotto i 12 anni, gravidanza.

Adatto per il trattamento a lungo termine, sollievo dalle crisi ipertensive.

Incompatibilità con molti altri farmaci.

Il farmaco ha un effetto ipotensivo pronunciato, riduce la frequenza cardiaca, il volume della gittata cardiaca.

Aterosclerosi dei vasi cerebrali, depressione, blocco atrioventricolare, sindrome del seno malato, bambini sotto i 13 anni di età.

Adatto per trattamenti a lungo termine.

Ha un effetto epatotossico se non si segue il regime posologico.

Un farmaco antipertensivo che agisce sui meccanismi centrali della regolazione della pressione sanguigna.

Diabete mellito di tipo 1, epilessia, disturbi neurologici, gravidanza e allattamento.

Adatto per il sollievo delle crisi ipertensive.

Alto rischio di effetti collaterali.

Il farmaco restringe i vasi nei passaggi nasali, allevia l'edema, l'iperemia della mucosa.

Rinite, sinusite, laringite, sangue dal naso, rinite allergica.

Diabete mellito, ipersensibilità ai componenti di Naphthyzin, tachicardia, bambini di età inferiore a un anno.

Assuefazione, alto rischio di reazione allergica.

Il farmaco restringe i vasi della mucosa delle vie nasali, riduce il rossore, il gonfiore e la quantità di muco secreto.

Rinite acuta, otite media, sinusite.

Rinite atrofica, aumento della pressione intraoculare, glaucoma ad angolo chiuso, ipertensione, aterosclerosi, malattie endocrine.

Non crea dipendenza, adatto per un uso a lungo termine.

Un gran numero di controindicazioni per l'uso.

Elimina il gonfiore della mucosa nasale, ripristina la pervietà delle vie nasali.

Malattie respiratorie acute, rinite allergica, otite media, preparazione per misure diagnostiche.

Glaucoma, rinite atrofica, diabete mellito, tireotossicosi.

Azione prolungata (fino a 12 ore), versatilità.

Non adatto per un uso a lungo termine, crea dipendenza.

Ha un effetto vasocostrittore, elimina l'edema tissutale.

Iperemia, edema della congiuntiva dell'occhio.

Bambini sotto i due anni di età, intolleranza individuale ai componenti del farmaco.

Versatilità di applicazione, un piccolo numero di controindicazioni per l'uso.

Può creare dipendenza.

Il farmaco ha effetti antiallergici, anti-shock e antitossici.

Premedicazione prima dell'intervento chirurgico, intossicazione, reazioni allergiche acute, collasso, shock (nella fase di scompenso).

Bambini sotto i 15 anni di età, malattia vascolare aterosclerotica, epatite cronica, gravidanza e allattamento.

Azione rapida, ampia gamma di applicazioni.

Un gran numero di controindicazioni per l'uso.

Vasocostrittore a rilascio prolungato.

Stati ipotonici, shock (nella fase di compensazione o sottocompensazione), collasso.

Ipertensione, malattia vascolare aterosclerotica.

Azione lenta e lunga.

Non adatto per il trattamento delle emergenze.

Il farmaco ha un effetto vasocostrittore e ipertensivo.

Ipotensione arteriosa, tono dello sfintere vescicale alterato, ipertensione ortostatica, collasso.

Glaucoma ad angolo chiuso, malattia vascolare, patologia del sistema endocrino, gravidanza, adenoma prostatico.

Il farmaco è adatto per il sollievo di condizioni acute.

Impossibilità di utilizzo durante la gravidanza.

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Beta adrenomimetici

I recettori beta-adrenergici si trovano nei bronchi, nell'utero, nella muscolatura scheletrica e liscia. Il gruppo degli agonisti beta-adrenergici comprende farmaci che eccitano i recettori beta-adrenergici. Tra questi, ci sono farmaci farmacologici selettivi e non selettivi. Come risultato dell'azione di questi farmaci, viene attivato l'enzima di membrana adenilato ciclasi, la quantità di calcio intracellulare aumenta.

I farmaci sono usati per bradicardia, blocco atrioventricolare, perché aumentare la forza e la frequenza delle contrazioni cardiache, aumentare la pressione sanguigna, rilassare la muscolatura liscia dei bronchi. I beta-agonisti causano i seguenti effetti:

  • miglioramento della conduzione bronchiale e cardiaca;
  • accelerazione dei processi di glicogenolisi nei muscoli e nel fegato;
  • diminuzione del tono del miometrio;
  • aumento della frequenza cardiaca;
  • migliorare l'afflusso di sangue agli organi interni;
  • rilassamento delle pareti vascolari.

Indicazioni per l'uso

I farmaci del gruppo degli agonisti beta-adrenergici sono prescritti nei seguenti casi:

  1. Broncospasmo. Per eliminare l'attacco, l'inalazione viene eseguita con Isadrin o Salbutamolo.
  2. La minaccia di interruzione della gravidanza. Quando inizia un aborto spontaneo, i farmaci Fenoterol e Terbutalin sono indicati per flebo o getto endovenoso.
  3. Blocco cardiaco atrioventricolare, insufficienza cardiaca acuta. Mostrato la nomina di dopamina e dobutamina.

Meccanismo di azione

L'effetto terapeutico dei farmaci in questo gruppo si verifica a causa della stimolazione dei beta-recettori, che porta a effetti broncodilatatori, tocoletici e inotropi. Inoltre, gli agonisti beta-adrenergici (ad esempio, Levosalbutamol o Norepinephrine) riducono il rilascio di mediatori dell'infiammazione da parte dei mastociti, dei basofili e aumentano il volume corrente a causa dell'espansione del lume bronchiale.

Droghe

Gli agenti farmacologici del gruppo degli agonisti beta-adrenergici sono efficacemente usati per trattare le vie respiratorie acute e l'insufficienza cardiaca, con la minaccia di parto prematuro. La tabella mostra le caratteristiche dei farmaci spesso utilizzati per la terapia farmacologica:

Nome del medicinale

Indicazioni per l'uso

Il farmaco ha un effetto tocolitico, antiasmatico, broncilitico.

Bronchite ostruttiva, asma bronchiale, aumento del tono del miometrio.

Tachiaritmia, cardiopatia ischemica, glaucoma.

Ampia gamma di applicazioni.

Il farmaco non è adatto per il trattamento a lungo termine.

Potente effetto cardiotonico.

Infarto miocardico acuto, shock cardiogeno, arresto cardiaco, stadio scompensato di insufficienza cardiaca, ipovolemia.

Tamponamento cardiaco, stenosi della valvola aortica.

La dobutamina è efficace per la rianimazione.

Un gran numero di effetti collaterali, la morte è possibile se la dose giornaliera del farmaco viene superata in modo significativo.

Il farmaco aiuta a rilassare la muscolatura liscia dei bronchi, sopprime la secrezione di istamina.

Bronchite cronica, asma bronchiale.

Ipersensibilità ai componenti di Salmeterol.

Il farmaco è raccomandato per il trattamento a lungo termine, un piccolo numero di controindicazioni per l'uso.

Alto rischio di effetti collaterali.

Il farmaco ha un effetto brocodilatatore e tocolitico.

Prevenzione dello sviluppo di broncospasmo, bronchite ostruttiva acuta, enfisema polmonare, minaccia di parto prematuro, malattia polmonare ostruttiva cronica.

Ipertensione arteriosa, gravidanza (primo trimestre), insufficienza cardiaca, aritmia, blocco atrioventricolare.

L'uso a lungo termine non è raccomandato.

Il farmaco ha un effetto broncodilatatore pronunciato..

Asma bronchiale, enfisema, bronchite ostruttiva.

Tachiaritmia, infarto miocardico acuto, tireotossicosi, diabete mellito.

Alupent viene utilizzato con successo per alleviare condizioni acute.

Molti effetti collaterali.

Il farmaco ha un effetto tocolitico, riduce il tono del miometrio, contrazioni spontanee.

La minaccia di interruzione della gravidanza.

Tireotossicosi, cardiopatia ischemica, insufficienza epatica o renale acuta.

Adrenomimetici: classificazione, meccanismo d'azione, elenco dei farmaci di tipo alfa e beta

Dall'articolo imparerai a conoscere gli agonisti adrenergici, i tipi, le indicazioni e le controindicazioni per l'appuntamento, gli effetti collaterali dei farmaci.

Informazione Generale

Nel corpo umano, tutti gli organi interni e i tessuti sono dotati di recettori alfa e beta, che sono speciali molecole proteiche sulle membrane cellulari.

Gli agonisti del recettore alfa sono simpaticomimetici che restringono i vasi sanguigni, alleviano l'edema e stimolano la sintesi proteica.

Beta-adrenomimetici: aumentare la forza e la frequenza delle contrazioni cardiache, la pressione sanguigna, rilassare la muscolatura liscia bronchiale, il lume capillare.

Alfa adrenomimetici

I farmaci del gruppo hanno un effetto specifico e selettivo e un effetto indiretto sui recettori degli organi interni. Gli alfa-adrenomimetici hanno un forte effetto anti-shock dovuto ad un aumento del tono vascolare, spasmo di piccoli capillari e arterie, quindi vengono utilizzati nel trattamento dell'ipotensione, collasso di varie eziologie.

I farmaci adrenomimetici hanno una struttura chimica simile agli ormoni dello stress, possono imitare l'adrenalina e la norepinefrina. L'azione degli agonisti alfa-adrenergici si inserisce in una triade specifica:

  • spasmo vascolare;
  • fermare l'emorragia;
  • aprendo le vie aeree ai polmoni.

Pertanto, il meccanismo d'azione dei farmaci si basa sul contatto con i recettori postsinaptici del sistema nervoso, sulla penetrazione attraverso la barriera emato-encefalica del cervello e su una diminuzione della sintesi dei mediatori che entrano nella fessura sinaptica..

Indicazioni per l'appuntamento

Gli adrenomimetici a contatto con i recettori alfa di qualsiasi classe sono raccomandati per il trattamento delle seguenti condizioni patologiche:

  • insufficienza vascolare acuta di qualsiasi genesi con tendenza al collasso;
  • arresto cardiaco improvviso;
  • un attacco di asma bronchiale;
  • crisi ipertensiva;
  • glaucoma;
  • rinite allergica;
  • coma ipoglicemico.

Elenco dei farmaci

Tutti gli agonisti alfa-adrenergici si assomigliano tra loro nei loro effetti (vasocostrizione, broncodilatazione, aumento della pressione sanguigna, diminuzione della secrezione bronchiale, secrezione nella cavità nasale), ma differiscono per la forza dell'azione e la durata del risultato raggiunto. Costituiscono un ampio gruppo di farmaci, in cui esistono farmaci multi-vettore che funzionano con diversi punti di applicazione..

Farmaci antipertensivi

Gli alfa adrenomimetici del sottogruppo influenzano i meccanismi centrali della regolazione della pressione sanguigna, correggono il tono delle arterie di piccole e medie dimensioni, diminuiscono la frequenza cardiaca, riducono il carico sul miocardio.

Inoltre, utilizzano attivamente:

Nome del farmacoPrezzo in rubli
Clonidina41
Guanfatsin (Estulik)147
Katapresan80 euro nelle farmacie online
Dopegit195

Decongestionanti

Gli alfa adrenomimetici del gruppo dimostrano un effetto vasocostrittore, eliminando l'edema dei tessuti della mucosa nasale, degli occhi, degli organi ENT, consentono di pulire le vie nasali, rimuovere il rossore della congiuntiva, alleviare l'ipersecrezione di muco nel tratto respiratorio superiore, liberare la membrana timpanica dall'essudato infiammatorio.

Altri mezzi del gruppo:

Nome del farmacoPrezzo in rubli
Galazolin32
Xylometazoline18
Vizin315
Sanorin89
Brimonidina410

Adrenomimetici antiglaucoma

I farmaci adrenomimetici riducono la pressione intraoculare influenzando i recettori vascolari e il muscolo radiale dell'occhio. Il più famoso è Adrenaline (45 rubli).

Nome del farmacoPrezzo in rubli
Dipivefrin153
Epinefrina73
Fenilefrina154
Oftan65

Inoltre, ci sono agonisti adrenergici di premedicazione, ad esempio Mezaton (93 rubli), che ha effetti antiallergici, antishock e antitossici. È prescritto prima dell'intervento chirurgico, per alleviare intossicazione, allergie acute, collasso, shock scompensato, aumenta la pressione sanguigna per lungo tempo.

Controindicazioni

Gli agonisti alfa-adrenergici hanno controindicazioni generali e specifiche per l'appuntamento:

  • ipersensibilità individuale ai componenti;
  • compromissione della funzionalità epatica e renale;
  • ONMK;
  • AMI;
  • ipotensione con tendenza al collasso (ad eccezione di Mezaton e dei suoi analoghi);
  • età fino a 18 anni;
  • gravidanza;
  • allattamento;
  • aterosclerosi;
  • depressione;
  • violazione del ritmo e della conduzione del muscolo cardiaco;
  • diabete;
  • epilessia;
  • rinite atrofica;
  • rinite allergica acuta;
  • sinusite;
  • otite media dell'orecchio medio;
  • eustachite;
  • tireotossicosi;
  • BPH.

Effetti collaterali

Tra le conseguenze negative più gravi di un'errata assunzione di agonisti alfa-adrenergici si segnalano:

  • ipersensibilità ai componenti;
  • sintomi di intossicazione;
  • nausea;
  • emicrania;
  • ipertensione;
  • palpitazioni;
  • insonnia;
  • vertigini, vertigini;
  • irritazione locale delle mucose, iperemia, bruciore.

La prescrizione di farmaci del gruppo agonista alfa-adrenergico contemporaneamente a inibitori delle MAO e antidepressivi triciclici può portare ad un aumento della pressione sanguigna.

Beta adrenomimetici

I farmaci del gruppo includono agenti che eccitano i recettori beta nell'utero, nei bronchi, nella muscolatura scheletrica e liscia. I beta-adrenomimetici possono essere selettivi e non selettivi, ma il loro meccanismo d'azione è ridotto all'attivazione dell'enzima di membrana adenilato ciclasi, un aumento della quantità di calcio intracellulare.

I beta-adrenomimetici sono usati nel trattamento della bradicardia, blocco atrioventricolare. Gli effetti dimostrati dai farmaci:

  • migliorare la conduttività del miocardio e dei bronchi;
  • attivazione della glicogenolisi nel fegato e nei muscoli;
  • tono uterino diminuito;
  • aumento della frequenza cardiaca;
  • riequilibrare la microcircolazione degli organi interni;
  • rilassamento della parete vascolare.

Indicazioni per l'ammissione

I beta-adrenomimetici di azione selettiva e generale sono prescritti in caso di:

  • condizioni asmoide;
  • minacce di aborto spontaneo in qualsiasi fase della gravidanza;
  • insufficienza cardiaca acuta;
  • blocco atrioventricolare del muscolo cardiaco.

Elenco dei farmaci

Gli agonisti beta-adrenergici sono efficacemente usati per trattare le vie respiratorie acute e l'insufficienza cardiaca, con la minaccia di parto prematuro. Il più popolare è Volmax (59 rubli). I farmaci più comunemente usati sono:

  • Orciprenalina (Alupent) - rilassa la muscolatura liscia dell'utero, previene l'aborto spontaneo o il parto prematuro, allevia il broncospasmo. Prezzo: 5410 rubli.
  • Dobutamina - cardiotonica, costo - 389 rubli.
  • Salmeterolo: inibisce la sintesi dell'istamina, allevia il broncospasmo. Prezzo: 433 rubli.
  • Ginipral: allevia l'ipertonicità uterina. Prezzo: 233 rubli.

Controindicazioni

I limiti generali per l'uso dei beta-agonisti sono:

  • Cardiopatia ischemica;
  • AMI;
  • shock cardiogenico;
  • tamponamento cardiaco;
  • stenosi della valvola aortica;
  • ipertensione arteriosa;
  • CHF scompensato;
  • ipovolemia;
  • intolleranza individuale ai componenti;
  • aritmie, blocco atrioventricolare;
  • tireotossicosi;
  • ipertiroidismo;
  • rottura del fegato, reni;
  • diabete.

Effetti collaterali

Gli agonisti beta-adrenergici hanno conseguenze negative comuni dall'assunzione di:

  • sintomi di intossicazione;
  • nausea;
  • attacchi ischemici;
  • violazione del ritmo cardiaco;
  • arresto cardiaco improvviso
  • ipopotassiemia;
  • fluttuazioni della pressione sanguigna;
  • cardiosclerosi;
  • broncospasmo;
  • ipertermia di origine sconosciuta;
  • flebite;
  • eruzioni cutanee;
  • Edema di Quincke;
  • emicrania;
  • tremore;
  • irritabilità aumentata.

Prevenzione per migliorare l'efficienza

Per massimizzare l'efficacia della terapia con agonisti adrenergici di diversi gruppi, vengono utilizzate le seguenti tecniche:

  • dieta bilanciata;
  • normale equilibrio nel bere;
  • attività fisica;
  • il corretto dosaggio dei farmaci dopo aver consultato il medico curante;
  • visita medica per esame di screening di salute generale.

Seguire semplici regole garantisce il risultato.

Adrenostimolanti e adrenomimetici

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Tutti gli stimolanti surrenali hanno una somiglianza strutturale con l'adrenalina naturale. Alcuni di essi possono avere proprietà inotropiche positive (cardiotoniche), altri hanno un effetto vasocostrittore o prevalentemente vasocostrittore (fenilefrina, norepinefrina, metossamina ed efedrina) e sono combinati sotto il nome di vasopressori.

Adrenostimolanti e adrenomimetici: un posto nella terapia

Nella pratica dell'anestesiologia e della terapia intensiva, il metodo dominante di somministrazione di cardiotonici e vasopressori è IV. Inoltre, gli agonisti adrenergici possono essere somministrati come bolo e applicati per infusione. In anestesiologia clinica, gli adrenomimetici con effetti inotropi e cronotropi prevalentemente positivi sono utilizzati principalmente per le seguenti sindromi:

  • sindrome da bassa CO dovuta a insufficienza ventricolare sinistra o destra (LV o RV) (epinefrina, dopamina, dobutamina, isoproterenolo);
  • sindrome ipotensiva (fenilefrina, norepinefrina, metossamina);
  • bradicardia, con disturbi della conduzione (isoproterenolo, epinefrina, dobutamina);
  • sindrome broncospastica (epinefrina, efedrina, isoproterenolo);
  • reazione anafilattoide accompagnata da disturbi emodinamici (epinefrina);
  • condizioni accompagnate da una diminuzione della produzione di urina (dopamina, dopesamina, fenoldopam).

Le situazioni cliniche in cui devono essere utilizzati i vasopressori sono le seguenti:

  • una diminuzione dell'OPS causata da un sovradosaggio di vasodilatatori o endotossiemia (shock endotossico);
  • l'uso di inibitori della fosfodiesterasi per mantenere la pressione di perfusione richiesta;
  • trattamento dell'insufficienza pancreatica del cuore sullo sfondo dell'ipotensione arteriosa;
  • shock anafilattico;
  • shunt intracardiaco da destra a sinistra;
  • correzione di emergenza dell'emodinamica sullo sfondo dell'ipovolemia;
  • mantenere la pressione di perfusione richiesta durante il trattamento di pazienti con disfunzione miocardica, che è refrattaria alla terapia inotropica e volumetrica.

Esistono molti protocolli che regolano l'uso di cardiotonici o vasopressori in una data situazione clinica..

Quanto sopra sono le indicazioni più comuni per l'uso di farmaci di questa classe, ma è opportuno sottolineare che ogni farmaco ha le proprie indicazioni individuali. Quindi, l'adrenalina è il farmaco di scelta in caso di arresto cardiaco acuto: in questo caso, oltre all'infusione endovenosa, i farmaci vengono somministrati per via intracardiaca. L'adrenalina è indispensabile per shock anafilattico, edema laringeo allergico, sollievo di attacchi acuti di asma bronchiale, reazioni allergiche che si sviluppano con l'uso di farmaci. Tuttavia, l'indicazione principale per il suo utilizzo è l'insufficienza cardiaca acuta. Gli adrenomimetici, in un modo o nell'altro, agiscono su tutti i recettori adrenergici. L'adrenalina è spesso utilizzata dopo la chirurgia cardiaca con bypass cardiopolmonare per correggere la disfunzione miocardica dovuta alla riperfusione e alla sindrome postischemica. Si consiglia di utilizzare adrenomimetici nei casi di sindrome da CO piccola con bassa OS. L'adrenalina è il farmaco di scelta nel trattamento dell'insufficienza ventricolare sinistra. Va sottolineato che in questi casi è necessario utilizzare dosi, talvolta più volte superiori a 100 ng / kg / min. In una tale situazione clinica, al fine di ridurre l'eccessivo effetto vasopressore dell'adrenalina, dovrebbe essere combinato con vasodilatatori (ad esempio, con nitroglicerina 25-100 ng / kg / min). A una dose di 10-40 ng / kg / min, l'adrenalina fornisce lo stesso effetto emodinamico della dopamina a una dose di 2,5-5 μg / kg / min, ma provoca meno tachicardia. Per evitare aritmie, tachicardia e ischemia miocardica - gli effetti che si sviluppano quando si usano dosi elevate, l'adrenalina può essere combinata con beta-bloccanti (ad esempio, con esmololo alla dose di 20-50 mg).

La dopamina è il farmaco di scelta quando è richiesta una combinazione di azione inotropa e vasocostrittrice. Uno dei significativi effetti collaterali negativi della dopamina quando si usano grandi dosi di farmaci è la tachicardia, la tachiaritmia e l'aumento della richiesta di ossigeno del miocardio. Molto spesso, la dopamina viene utilizzata in combinazione con vasodilatatori (nitroprussiato di sodio o nitroglicerina), soprattutto quando i farmaci vengono utilizzati in dosi elevate. La dopamina è il farmaco di scelta per la combinazione di insufficienza VS e diminuzione della produzione di urina.

La dobutamina è usata come monoterapia o in combinazione con nitroglicerina per l'ipertensione polmonare, poiché a una dose fino a 5 μg / kg / min, la dobutamina riduce la resistenza vascolare polmonare. Questa proprietà della dobutamina viene utilizzata per ridurre il postcarico RV nel trattamento dell'insufficienza ventricolare destra..

L'isoproterenolo è il farmaco di scelta nel trattamento della disfunzione miocardica associata a bradicardia e alta resistenza vascolare. Inoltre, questo farmaco deve essere utilizzato nel trattamento della sindrome da bassa CO in pazienti con malattia polmonare ostruttiva, in particolare in pazienti con asma bronchiale. La qualità negativa dell'isoproterenolo è la sua capacità di ridurre il flusso sanguigno coronarico, pertanto l'uso di farmaci dovrebbe essere limitato nei pazienti con malattia coronarica. L'isoproterenolo è utilizzato nell'ipertensione polmonare, poiché è uno dei pochi agenti che provocano la vasodilatazione dei vasi della piccola circolazione. A questo proposito, è ampiamente utilizzato nel trattamento dell'insufficienza pancreatica dovuta all'ipertensione polmonare. L'isoproterenolo aumenta l'automatismo e la conduttività del muscolo cardiaco, grazie al quale viene utilizzato per bradiaritmie, debolezza del nodo del seno, blocchi AV. La presenza degli effetti cronotropi e batmotropici positivi dell'isoproterenolo in combinazione con la capacità di dilatare i vasi della circolazione polmonare ne ha fatto il farmaco d'elezione per ristabilire il ritmo e creare le condizioni più favorevoli per il funzionamento del pancreas dopo trapianto di cuore..

La dopexamina ha meno proprietà inotropiche della dopamina e della dobutamina. Al contrario, le proprietà diuretiche della dopesamina sono più pronunciate, quindi viene spesso utilizzata per stimolare la diuresi nello shock settico. Inoltre, in questa situazione, la dopexamina viene utilizzata anche per ridurre l'endotossiemia..

La fenilefrina è il vasopressore più comunemente usato. È usato per il collasso e l'ipotensione associati a una diminuzione del tono vascolare. Inoltre, in combinazione con la cardiotonica, viene utilizzato nel trattamento della sindrome da bassa CO per fornire la pressione di perfusione necessaria. Allo stesso scopo, viene utilizzato in caso di shock anafilattico in combinazione con adrenalina e esercizio volumetrico. È caratterizzato da un rapido inizio di azione (1-2 minuti), la durata dell'azione dopo la somministrazione in bolo è di 5 minuti, la terapia viene solitamente iniziata con una dose di 50-100 μg e quindi passata all'infusione del farmaco alla dose di 0,1-0,5 μg / kg / min... Nello shock anafilattico e settico, le dosi di fenilefrina per la correzione dell'insufficienza vascolare possono raggiungere 1,5-3 μg / kg / min..

Oltre alle situazioni associate all'ipotensione stessa, la noradrenalina viene prescritta a pazienti con disfunzione miocardica, refrattaria alla terapia inotropica e volumetrica, per mantenere la pressione di perfusione richiesta. La noradrenalina è ampiamente utilizzata per mantenere la pressione sanguigna quando si utilizzano inibitori della fosfodiesterasi per correggere la disfunzione miocardica dovuta a insufficienza pancreatica. Inoltre, gli adrenomimetici vengono utilizzati per le reazioni anafilattoidi, quando si verifica una forte diminuzione della resistenza sistemica. Di tutti i vasopressori, la norepinefrina inizia ad agire più rapidamente: l'effetto si nota già dopo 30 secondi, la durata dell'azione dopo la somministrazione del bolo è di 2 minuti, la terapia viene solitamente iniziata con un'infusione di farmaci alla dose di 0,05-0,15 μg / kg / min.

L'efedrina può essere utilizzata in situazioni cliniche in cui vi è una diminuzione della resistenza sistemica nei pazienti con malattia polmonare ostruttiva, poiché stimolando i recettori beta2, l'efedrina provoca broncodilatazione. Inoltre, nella pratica anestetica, l'efedrina viene utilizzata per aumentare la pressione sanguigna, specialmente nell'anestesia spinale. L'efedrina ha trovato un uso diffuso nella miastenia grave, narcolessia, avvelenamento da farmaci e sonniferi. L'effetto del farmaco si nota dopo 1 minuto e dura da 5 a 10 minuti dopo la somministrazione del bolo. La terapia viene solitamente iniziata con una dose di 2,5-5 mg.

La metossamina viene utilizzata in situazioni in cui è necessario eliminare rapidamente l'ipotensione, in quanto è un vasocostrittore estremamente potente. È caratterizzato da un rapido inizio d'azione (1-2 minuti), la durata dell'azione dopo la somministrazione in bolo è di 5-8 minuti, la terapia viene solitamente iniziata con una dose di 0,2-0,5 mg.

La sovrastimolazione dei recettori alfa dei vasi sanguigni può portare a una grave ipertensione, contro la quale può svilupparsi un ictus emorragico. La combinazione di tachicardia e ipertensione è particolarmente pericolosa, che può provocare attacchi di angina in pazienti con malattia coronarica e in pazienti con ridotte riserve funzionali del miocardio, mancanza di respiro ed edema polmonare.

Stimolando i recettori alfa, gli adrenomimetici aumentano la pressione intraoculare, quindi non possono essere utilizzati nel glaucoma.

L'uso di alte dosi di farmaci con azione alfa1 stimolante per lungo tempo, così come piccole dosi di questi farmaci in pazienti con malattia vascolare periferica può causare vasocostrizione e alterata circolazione periferica. La prima manifestazione di vasocostrizione eccessiva può essere la piloerezione ("pelle d'oca").

Quando vengono utilizzati agonisti adrenergici, la stimolazione dei recettori beta2 inibisce il rilascio di insulina dalle cellule pancreatiche, che può portare a iperglicemia. La stimolazione dei recettori alfa può essere accompagnata da un aumento del tono dello sfintere vescicale e dalla ritenzione urinaria.

La somministrazione extra-vascolare di adrenomimetici può portare a necrosi e desquamazione della pelle.

Beta-adrenomimetici: descrizione, azione, elenco dei farmaci

Cosa sono i recettori alfa adrenergici

I recettori A1-adrenergici si trovano sulle membrane superficiali delle cellule, nell'area delle sinapsi, reagiscono alla norepinefrina, che viene rilasciata dalle terminazioni nervose dei neuroni postgangliari del sistema nervoso simpatico. Localizzato nelle arterie di piccolo calibro. L'eccitazione dei recettori provoca spasmo vascolare, ipertensione, diminuzione della permeabilità della parete arteriosa, diminuzione delle manifestazioni di reazioni infiammatorie nel corpo.

I recettori A2-adrenergici si trovano all'esterno delle sinapsi e sulla membrana presinaptica delle cellule. Reagisci all'azione della noradrenalina e dell'adrenalina. L'eccitazione dei recettori provoca una reazione inversa, che si manifesta con ipotensione e rilassamento vascolare.

Classificazione

Una delle classificazioni si basa sul meccanismo d'azione dei farmaci:

  • diretto;
  • indiretto;
  • azione mista.

Gli stessi adrenomimetici ad azione diretta influenzano i recettori, come le catecolamine prodotte nel corpo.

Gli agonisti adrenergici indiretti sono sostanze che favoriscono il rilascio delle catecolamine proprie dell'organismo.

Gli agonisti adrenergici misti combinano entrambi gli effetti.

Informazioni generali sugli agonisti adrenergici

Gli agonisti alfa e beta-adrenergici, che si legano indipendentemente ai recettori ad essi sensibili e causano l'effetto dell'adrenalina o della norepinefrina, sono chiamati agenti ad azione diretta.

Il risultato dell'influenza dei farmaci può anche verificarsi indirettamente, che si manifesta con la stimolazione della produzione dei propri mediatori, ne impedisce la distruzione, contribuisce ad un aumento della concentrazione sulle terminazioni nervose.

Gli adrenomimetici sono prescritti nelle seguenti condizioni:

  • insufficienza cardiaca, ipotensione grave, collasso, shock, arresto cardiaco;
  • asma bronchiale, broncospasmo;
  • aumento della pressione intraoculare;
  • malattie infiammatorie delle mucose degli occhi e del naso;
  • coma ipoglicemico;
  • anestesia locale.

Informazione Generale

Nel corpo umano, tutti gli organi interni e i tessuti sono dotati di recettori alfa e beta, che sono speciali molecole proteiche sulle membrane cellulari.


Gli adrenomimetici sono sostanze biologicamente attive che contattano i recettori adrenergici degli organi interni e dei vasi sanguigni, modificando l'eccitabilità e la conduttività delle fibre nervose, provocando cambiamenti metabolici e funzionali nel corpo. La stimolazione o l'inibizione del lavoro si verifica a seguito del contatto e dipende dal tipo di recettori.

Gli agonisti del recettore alfa sono simpaticomimetici che restringono i vasi sanguigni, alleviano l'edema e stimolano la sintesi proteica.

Beta-adrenomimetici: aumentare la forza e la frequenza delle contrazioni cardiache, la pressione sanguigna, rilassare la muscolatura liscia bronchiale, il lume capillare.

Alfa adrenomimetici

Il gruppo di farmaci comprende agenti selettivi (che agiscono su un tipo di recettore) e non selettivi (eccitazione dei recettori a1 e a2). L'agonista alfa-adrenergico non selettivo è rappresentato direttamente dalla noradrenalina, che stimola anche i beta-recettori.

Gli agonisti alfa-adrenergici, che agiscono sui recettori a1, sono medicinali anti-shock usati per una forte diminuzione della pressione sanguigna. Può essere usato localmente, provocando il restringimento delle arteriole, che è efficace nel glaucoma o nella rinite allergica. Farmaci conosciuti del gruppo:

  • "Midodrin";
  • "Mezaton";
  • "Etilefrine".

Gli agonisti alfa-adrenergici che agiscono sui recettori a2 sono meglio conosciuti dalla popolazione generale a causa del loro uso diffuso. Rappresentanti popolari - "Xylometazoline", "Nazol", "Sanorin", "Vizin". Utilizzato nel trattamento delle malattie infiammatorie degli occhi e del naso (congiuntivite, rinite, sinusite).

I farmaci sono noti per la loro azione vasocostrittrice, che aiuta ad eliminare la congestione nasale. L'uso dei fondi dovrebbe avvenire solo sotto la supervisione di uno specialista, poiché l'assunzione prolungata e incontrollata può causare lo sviluppo di resistenza ai farmaci e atrofia della mucosa.

Ai bambini piccoli vengono prescritti anche farmaci contenenti agonisti alfa-adrenergici. I preparati in questo caso hanno una concentrazione inferiore del principio attivo. Le stesse forme sono utilizzate nel trattamento di persone affette da diabete mellito e ipertensione..

Gli agonisti alfa-adrenergici, che eccitano i recettori a2, includono anche farmaci ad azione centrale (Metildopa, Clofelin, Katapresan). La loro azione è la seguente:

  • effetto ipotensivo;
  • diminuzione della frequenza cardiaca;
  • effetto sedativo;
  • minore sollievo dal dolore;
  • diminuzione della secrezione delle ghiandole lacrimali e salivari;
  • diminuzione della secrezione di acqua nell'intestino tenue.

Quali farmaci appartengono al gruppo degli agonisti B-adrenergici?

I medici prescrivono spesso beta-agonisti. I farmaci appartenenti a questo gruppo farmacologico sono suddivisi in farmaci ad azione rapida e ad azione rapida. Inoltre, vengono isolati farmaci che hanno un effetto selettivo solo su determinati organi. Alcuni farmaci agiscono direttamente sui recettori B1 e B2. I farmaci più famosi del gruppo degli agonisti beta-adrenergici sono i farmaci "Salbutamolo", "Fenoterolo", "Dopamina". I B-agonisti sono usati nel trattamento delle malattie polmonari e cardiache. Inoltre, alcuni di loro vengono utilizzati nel reparto di terapia intensiva (farmaco "Dobutamina"). Meno comunemente, i farmaci di questo gruppo sono usati nella pratica ginecologica..

"Mezaton"

Un farmaco a base di fenilefrina cloridrato, che provoca un aumento della pressione sanguigna. Il suo utilizzo richiede un dosaggio accurato, poiché è possibile una diminuzione riflessiva della frequenza cardiaca. "Mezaton" aumenta la pressione sanguigna leggermente rispetto ad altri farmaci, ma l'effetto è più lungo.

Indicazioni per l'uso del prodotto:

  • ipotensione arteriosa, collasso;
  • preparazione all'intervento chirurgico;
  • rinite vasomotoria;
  • anestesia locale;
  • avvelenamento di varie eziologie.

La necessità di un risultato immediato richiede la somministrazione endovenosa. Il farmaco viene anche iniettato nel muscolo, per via sottocutanea, intranasale.

Ruolo fisiologico dei recettori β-adrenergici

L'adrenalina è un adrenomimetico universale. Stimola tutti e 4 i sottotipi di recettori adrenergici. Noradrenalina - solo 3 - α1, α2 e β1. Dopamina - solo 1 - recettori β1-adrenergici. Oltre a loro, stimola anche i propri recettori dopaminergici..

I recettori β-adrenergici sono recettori dipendenti da cAMP. Quando si legano a un β-agonista, l'adenilato ciclasi viene attivato tramite la proteina G (proteina legante GTP), che converte l'ATP in AMP ciclico (cAMP). Ciò comporta molti effetti fisiologici..

I recettori β1-adrenergici si trovano nel cuore, nel tessuto adiposo e nelle cellule che secernono renina dell'apparato iuxtaglomerulare dei nefroni renali. Quando sono eccitati, c'è un aumento e un aumento della frequenza cardiaca, facilitazione della conduzione atrioventricolare, aumento dell'automatismo del muscolo cardiaco.

La lipolisi dei trigliceridi si verifica nel tessuto adiposo, il che porta ad un aumento degli acidi grassi liberi nel sangue. La sintesi della renina viene stimolata nei reni e la sua secrezione nel sangue aumenta, il che porta alla produzione di angiotensina II, un aumento del tono vascolare e della pressione sanguigna.

I recettori β2-adrenergici si trovano nei bronchi, nei muscoli scheletrici, nell'utero, nel cuore, nei vasi sanguigni, nel sistema nervoso centrale e in altri organi. Stimolarli porta all'espansione dei bronchi e un miglioramento della permeabilità bronchiale, glicogenolisi nei muscoli scheletrici e un aumento della forza della contrazione muscolare (e ad alte dosi - al tremore), glicogenolisi nel fegato e un aumento della glicemia, una diminuzione del tono dell'utero, che aumenta il trasporto della gravidanza.

Nel cuore, l'eccitazione dei recettori β2-adrenergici porta ad un aumento delle contrazioni e della tachicardia. Questo si osserva molto spesso quando vengono inalati agonisti β2-adrenergici sotto forma di aerosol dosati per alleviare un attacco di soffocamento nell'asma bronchiale.

"Xylometazoline"

Il farmaco, che ha lo stesso principio attivo, che fa parte di "Galazolin", "Otrivin", "Ximelin", "Dlyanos". Viene utilizzato nella terapia locale delle riniti infettive acute, sinusiti, raffreddore da fieno, otite media, in preparazione ad interventi chirurgici o diagnostici nella cavità nasale.

Disponibile sotto forma di spray, gocce e gel per applicazioni intranasali. Lo spray è approvato per l'uso da parte di bambini di età superiore ai 12 anni. È prescritto con cautela nelle seguenti condizioni:

  • angina pectoris;
  • periodo di allattamento;
  • malattia della tiroide;
  • iperplasia della prostata;
  • diabete;
  • gravidanza.

Prodotti avvolgenti

Gli agenti di rivestimento coprono le mucose e prevengono l'irritazione delle terminazioni dei nervi sensoriali (Fig.7).

Figura: 7. Meccanismo d'azione degli agenti di rivestimento

Muco di amido: Mucilago Amyli

Prepara 1 parte di amido in 30 parti di acqua calda.

  1. Disturbi gastrointestinali (rallenta l'assorbimento delle tossine).

Questa è una preparazione combinata contenente idrossido di alluminio, ossido di magnesio e D-sorbitolo. Almagel ha un effetto avvolgente, adsorbente e antiacido. Esiste un farmaco Almagel-A, che, oltre a questi componenti, include l'anestesia.

  1. Ulcera peptica dello stomaco e del duodeno.
  2. Gastrite iperacida acuta e cronica.
  3. Esofagite.

"Clonidina"

Il farmaco è agonisti alfa-adrenergici. Il meccanismo d'azione della "Clonidina" si basa sull'eccitazione dei recettori a2-adrenergici, con conseguente diminuzione della pressione, sviluppo di un leggero effetto analgesico e sedativo.

È ampiamente utilizzato in varie forme di ipertensione, crisi ipertensive, per alleviare un attacco di glaucoma, in combinazione con altri farmaci per il trattamento della dipendenza da droghe e alcol.

La "clonidina" è controindicata durante la gravidanza, tuttavia, in caso di gestosi grave nelle fasi successive, quando i benefici per la madre superano il rischio di danni al feto, è possibile utilizzare piccole dosi del farmaco in combinazione con altri farmaci.

In quali casi i B-adrenomimetici sono controindicati??

Va ricordato che i farmaci del gruppo degli agonisti beta-adrenergici hanno una serie di controindicazioni ed effetti collaterali. Ciò è particolarmente vero per i B-agonisti non selettivi. Gli effetti collaterali di questi farmaci sono lo sviluppo di iperglicemia, tremori delle estremità, aritmie cardiache, eccitazione del sistema nervoso centrale, ecc. I beta-1-agonisti sono farmaci potenti, quindi vengono utilizzati solo in caso di urgente necessità. Sono controindicati nei pazienti con anamnesi delle seguenti patologie: aritmia ventricolare, stenosi subaortica, feocromocitoma. Inoltre, non dovrebbero essere usati per il tamponamento cardiaco..

Gli agonisti B2 sono controindicati nei seguenti casi:

  1. Intolleranza agli agonisti beta-adrenergici.
  2. Gravidanza complicata da sanguinamento, distacco della placenta, minaccia di aborto.
  3. Bambini di età inferiore a 2 anni.
  4. Processi infiammatori nel miocardio, disturbi del ritmo.
  5. Diabete.
  6. Stenosi aortica.
  7. Ipertensione arteriosa.
  8. Insufficienza cardiaca acuta.
  9. Tireotossicosi.

"Visin"

Vasocostrittore a base di tetrizolina utilizzato in oftalmologia. Sotto la sua influenza, la pupilla si espande, l'edema congiuntivale diminuisce e la produzione di liquido intraoculare diminuisce. Utilizzato nel trattamento della congiuntivite allergica, con effetti meccanici, fisici o chimici di agenti estranei sulla mucosa delle palpebre.

Classificazione degli agonisti beta-adrenergici: tipi di farmaci

Gli agonisti beta-adrenergici sono un gruppo farmacologico che comprende un gran numero di medicinali. Pertanto, sono divisi in diversi gruppi. La classificazione dei B-agonisti include:

  1. Beta-agonisti non selettivi. Questo gruppo include medicinali "Orciprenaline" e "Isoprenaline".
  2. B1-adrenomimetici selettivi. Sono utilizzati in cardiologia e unità di terapia intensiva. I rappresentanti di questo gruppo sono i farmaci "dobutamina" e "dopamina".
  3. Agonisti adrenergici beta-2 selettivi. Questo gruppo comprende medicinali usati per malattie dell'apparato respiratorio. A loro volta, gli agonisti B2 selettivi sono classificati in farmaci a breve e lunga durata d'azione. Il primo gruppo comprende medicinali "Fenoterol", "Terbutaline", "Salbutamol" e "Hexoprenaline". I farmaci a lunga durata d'azione sono formoterolo, salmeterolo e indacaterolo.

Overdose con agonisti alfa-adrenergici

Il sovradosaggio si manifesta con cambiamenti persistenti che caratterizzano gli effetti degli agonisti alfa-adrenergici. Il paziente è preoccupato per la pressione alta, aumento della frequenza cardiaca con disturbi del ritmo. Durante questo periodo possono svilupparsi ictus o edema polmonare..

La terapia del sovradosaggio consiste nell'uso dei seguenti gruppi di farmaci:

  1. I simpaticolitici periferici interrompono la trasmissione degli impulsi nervosi alla periferia e nel sistema nervoso. Pertanto, la pressione diminuisce, la frequenza cardiaca e la resistenza periferica diminuiscono..
  2. Gli antagonisti del calcio hanno lo scopo di bloccare l'ingresso di ioni di calcio nelle cellule. Il muscolo cardiaco riduce la necessità di ossigeno, diminuisce la sua contrattilità, migliora il rilassamento durante la diastole, espande tutti i gruppi di arterie.
  3. I farmaci miotropici aiutano a rilassare i muscoli lisci, comprese le pareti muscolari dei vasi sanguigni.

Gli agonisti alfa-adrenergici, il cui uso ha un ampio gruppo di indicazioni, richiedono un'attenta selezione del dosaggio, il controllo dell'elettrocardiogramma, la pressione sanguigna, il sangue periferico.

Prevenzione per migliorare l'efficienza

Per massimizzare l'efficacia della terapia con agonisti adrenergici di diversi gruppi, vengono utilizzate le seguenti tecniche:

  • dieta bilanciata;
  • normale equilibrio nel bere;
  • attività fisica;
  • il corretto dosaggio dei farmaci dopo aver consultato il medico curante;
  • visita medica per esame di screening di salute generale.

Seguire semplici regole garantisce il risultato.

Controindicazioni

  • cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva;
  • tachiaritmia;
  • bambini sotto i 4 anni;
  • ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco.

Relativo (l'aerosol Berotek N, soprattutto a dosi elevate, può essere utilizzato solo dopo aver valutato l'equilibrio tra benefici e rischi):

  • diabete mellito non sufficientemente controllato;
  • ipopotassiemia;
  • ipertiroidismo;
  • feocromocitoma;
  • gravi malattie organiche del cuore e dei vasi sanguigni: gravi lesioni delle arterie periferiche e cerebrali, malattia coronarica, cardiopatia ischemica, difetti cardiaci (inclusa la stenosi aortica), insufficienza cardiaca cronica;
  • recente infarto miocardico (nei 3 mesi precedenti);
  • gravidanza e allattamento;
  • bambini di età 4-6 anni;
  • uso simultaneo di inibitori delle monoaminossidasi (MAO), antidepressivi triciclici.

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L'effetto inibitorio è