Adrenomimetici: classificazione, meccanismo d'azione, elenco dei farmaci di tipo alfa e beta


Dall'articolo imparerai a conoscere gli agonisti adrenergici, i tipi, le indicazioni e le controindicazioni per l'appuntamento, gli effetti collaterali dei farmaci.

Informazione Generale

Nel corpo umano, tutti gli organi interni e i tessuti sono dotati di recettori alfa e beta, che sono speciali molecole proteiche sulle membrane cellulari.

Gli agonisti del recettore alfa sono simpaticomimetici che restringono i vasi sanguigni, alleviano l'edema e stimolano la sintesi proteica.

Beta-adrenomimetici: aumentare la forza e la frequenza delle contrazioni cardiache, la pressione sanguigna, rilassare la muscolatura liscia bronchiale, il lume capillare.

Alfa adrenomimetici

I farmaci del gruppo hanno un effetto specifico e selettivo e un effetto indiretto sui recettori degli organi interni. Gli alfa-adrenomimetici hanno un forte effetto anti-shock dovuto ad un aumento del tono vascolare, spasmo di piccoli capillari e arterie, quindi vengono utilizzati nel trattamento dell'ipotensione, collasso di varie eziologie.

I farmaci adrenomimetici hanno una struttura chimica simile agli ormoni dello stress, possono imitare l'adrenalina e la norepinefrina. L'azione degli agonisti alfa-adrenergici si inserisce in una triade specifica:

  • spasmo vascolare;
  • fermare l'emorragia;
  • aprendo le vie aeree ai polmoni.

Pertanto, il meccanismo d'azione dei farmaci si basa sul contatto con i recettori postsinaptici del sistema nervoso, sulla penetrazione attraverso la barriera emato-encefalica del cervello e su una diminuzione della sintesi dei mediatori che entrano nella fessura sinaptica..

Indicazioni per l'appuntamento

Gli adrenomimetici a contatto con i recettori alfa di qualsiasi classe sono raccomandati per il trattamento delle seguenti condizioni patologiche:

  • insufficienza vascolare acuta di qualsiasi genesi con tendenza al collasso;
  • arresto cardiaco improvviso;
  • un attacco di asma bronchiale;
  • crisi ipertensiva;
  • glaucoma;
  • rinite allergica;
  • coma ipoglicemico.

Elenco dei farmaci

Tutti gli agonisti alfa-adrenergici si assomigliano tra loro nei loro effetti (vasocostrizione, broncodilatazione, aumento della pressione sanguigna, diminuzione della secrezione bronchiale, secrezione nella cavità nasale), ma differiscono per la forza dell'azione e la durata del risultato raggiunto. Costituiscono un ampio gruppo di farmaci, in cui esistono farmaci multi-vettore che funzionano con diversi punti di applicazione..

Farmaci antipertensivi

Gli alfa adrenomimetici del sottogruppo influenzano i meccanismi centrali della regolazione della pressione sanguigna, correggono il tono delle arterie di piccole e medie dimensioni, diminuiscono la frequenza cardiaca, riducono il carico sul miocardio.

Inoltre, utilizzano attivamente:

Nome del farmacoPrezzo in rubli
Clonidina41
Guanfatsin (Estulik)147
Katapresan80 euro nelle farmacie online
Dopegit195

Decongestionanti

Gli alfa adrenomimetici del gruppo dimostrano un effetto vasocostrittore, eliminando l'edema dei tessuti della mucosa nasale, degli occhi, degli organi ENT, consentono di pulire le vie nasali, rimuovere il rossore della congiuntiva, alleviare l'ipersecrezione di muco nel tratto respiratorio superiore, liberare la membrana timpanica dall'essudato infiammatorio.

Altri mezzi del gruppo:

Nome del farmacoPrezzo in rubli
Galazolin32
Xylometazoline18
Vizin315
Sanorin89
Brimonidina410

Adrenomimetici antiglaucoma

I farmaci adrenomimetici riducono la pressione intraoculare influenzando i recettori vascolari e il muscolo radiale dell'occhio. Il più famoso è Adrenaline (45 rubli).

Nome del farmacoPrezzo in rubli
Dipivefrin153
Epinefrina73
Fenilefrina154
Oftan65

Inoltre, ci sono agonisti adrenergici di premedicazione, ad esempio Mezaton (93 rubli), che ha effetti antiallergici, antishock e antitossici. È prescritto prima dell'intervento chirurgico, per alleviare intossicazione, allergie acute, collasso, shock scompensato, aumenta la pressione sanguigna per lungo tempo.

Controindicazioni

Gli agonisti alfa-adrenergici hanno controindicazioni generali e specifiche per l'appuntamento:

  • ipersensibilità individuale ai componenti;
  • compromissione della funzionalità epatica e renale;
  • ONMK;
  • AMI;
  • ipotensione con tendenza al collasso (ad eccezione di Mezaton e dei suoi analoghi);
  • età fino a 18 anni;
  • gravidanza;
  • allattamento;
  • aterosclerosi;
  • depressione;
  • violazione del ritmo e della conduzione del muscolo cardiaco;
  • diabete;
  • epilessia;
  • rinite atrofica;
  • rinite allergica acuta;
  • sinusite;
  • otite media dell'orecchio medio;
  • eustachite;
  • tireotossicosi;
  • BPH.

Effetti collaterali

Tra le conseguenze negative più gravi di un'errata assunzione di agonisti alfa-adrenergici si segnalano:

  • ipersensibilità ai componenti;
  • sintomi di intossicazione;
  • nausea;
  • emicrania;
  • ipertensione;
  • palpitazioni;
  • insonnia;
  • vertigini, vertigini;
  • irritazione locale delle mucose, iperemia, bruciore.

La prescrizione di farmaci del gruppo agonista alfa-adrenergico contemporaneamente a inibitori delle MAO e antidepressivi triciclici può portare ad un aumento della pressione sanguigna.

Beta adrenomimetici

I farmaci del gruppo includono agenti che eccitano i recettori beta nell'utero, nei bronchi, nella muscolatura scheletrica e liscia. I beta-adrenomimetici possono essere selettivi e non selettivi, ma il loro meccanismo d'azione è ridotto all'attivazione dell'enzima di membrana adenilato ciclasi, un aumento della quantità di calcio intracellulare.

I beta-adrenomimetici sono usati nel trattamento della bradicardia, blocco atrioventricolare. Gli effetti dimostrati dai farmaci:

  • migliorare la conduttività del miocardio e dei bronchi;
  • attivazione della glicogenolisi nel fegato e nei muscoli;
  • tono uterino diminuito;
  • aumento della frequenza cardiaca;
  • riequilibrare la microcircolazione degli organi interni;
  • rilassamento della parete vascolare.

Indicazioni per l'ammissione

I beta-adrenomimetici di azione selettiva e generale sono prescritti in caso di:

  • condizioni asmoide;
  • minacce di aborto spontaneo in qualsiasi fase della gravidanza;
  • insufficienza cardiaca acuta;
  • blocco atrioventricolare del muscolo cardiaco.

Elenco dei farmaci

Gli agonisti beta-adrenergici sono efficacemente usati per trattare le vie respiratorie acute e l'insufficienza cardiaca, con la minaccia di parto prematuro. Il più popolare è Volmax (59 rubli). I farmaci più comunemente usati sono:

  • Orciprenalina (Alupent) - rilassa la muscolatura liscia dell'utero, previene l'aborto spontaneo o il parto prematuro, allevia il broncospasmo. Prezzo: 5410 rubli.
  • Dobutamina - cardiotonica, costo - 389 rubli.
  • Salmeterolo: inibisce la sintesi dell'istamina, allevia il broncospasmo. Prezzo: 433 rubli.
  • Ginipral: allevia l'ipertonicità uterina. Prezzo: 233 rubli.

Controindicazioni

I limiti generali per l'uso dei beta-agonisti sono:

  • Cardiopatia ischemica;
  • AMI;
  • shock cardiogenico;
  • tamponamento cardiaco;
  • stenosi della valvola aortica;
  • ipertensione arteriosa;
  • CHF scompensato;
  • ipovolemia;
  • intolleranza individuale ai componenti;
  • aritmie, blocco atrioventricolare;
  • tireotossicosi;
  • ipertiroidismo;
  • rottura del fegato, reni;
  • diabete.

Effetti collaterali

Gli agonisti beta-adrenergici hanno conseguenze negative comuni dall'assunzione di:

  • sintomi di intossicazione;
  • nausea;
  • attacchi ischemici;
  • violazione del ritmo cardiaco;
  • arresto cardiaco improvviso
  • ipopotassiemia;
  • fluttuazioni della pressione sanguigna;
  • cardiosclerosi;
  • broncospasmo;
  • ipertermia di origine sconosciuta;
  • flebite;
  • eruzioni cutanee;
  • Edema di Quincke;
  • emicrania;
  • tremore;
  • irritabilità aumentata.

Prevenzione per migliorare l'efficienza

Per massimizzare l'efficacia della terapia con agonisti adrenergici di diversi gruppi, vengono utilizzate le seguenti tecniche:

  • dieta bilanciata;
  • normale equilibrio nel bere;
  • attività fisica;
  • il corretto dosaggio dei farmaci dopo aver consultato il medico curante;
  • visita medica per esame di screening di salute generale.

Seguire semplici regole garantisce il risultato.

Preparazioni adrenomimetiche

Il corpo umano è un sistema complesso in cui i processi e le azioni più complessi iniziano con l'influenza di piccoli recettori. Cos'è? Queste sono terminazioni nervose specializzate in cui un impulso elettrico viene generato da una sostanza chimica. Esistono molti tipi di recettori, ad esempio i recettori adrenergici, anch'essi suddivisi in diversi gruppi. Le sostanze che influenzano il corpo attraverso questi recettori sono chiamate adrenomimetici (AM).

Caratteristiche del recettore

I recettori adrenergici si dividono in α e β, tra i quali si distinguono i recettori α1, α2, β1, β2 e β3:

Posizione dei recettori adrenergici

  • I recettori α1-adrenergici si trovano nelle arteriole e rispondono alla noradrenalina, provocando vasospasmo e, di conseguenza, un aumento della pressione. Inoltre, questi recettori sono localizzati nella muscolatura liscia, cioè nel muscolo radiale dell'iride, lo sfintere della vescica. Quando questi recettori vengono stimolati, si verificano dilatazione della pupilla e ritenzione urinaria..
  • I recettori α2-adrenergici rispondono all'adrenalina e alla norepinefrina, la loro attivazione porta ad una diminuzione della sintesi della norepinefrina. L'effetto principale è la vasocostrizione.
  • I recettori β1-adrenergici si trovano nel cuore e rispondono alla norepinefrina, quando vengono stimolati, la frequenza e la forza delle contrazioni cardiache aumentano.
  • I recettori β2-adrenergici si trovano nei bronchioli, nell'utero, nel fegato, reagiscono all'adrenalina, quando vengono stimolati, la norepinefrina viene rilasciata attivamente, i bronchi si espandono e viene attivata la formazione di glucosio dal glicogeno nel fegato.
  • I recettori β3-adrenergici sono localizzati principalmente nel tessuto adiposo, quando stimolati i grassi vengono scomposti con la formazione di energia.

Classificazione

Una delle classificazioni si basa sul meccanismo d'azione dei farmaci:

  • diretto;
  • indiretto;
  • azione mista.

Gli stessi adrenomimetici ad azione diretta influenzano i recettori, come le catecolamine prodotte nel corpo.

Gli agonisti adrenergici indiretti sono sostanze che favoriscono il rilascio delle catecolamine proprie dell'organismo.

Gli agonisti adrenergici misti combinano entrambi gli effetti.

Utilizzando

Gli agonisti alfa-adrenergici sono usati in medicina come emergenza e come vasocostrittore locale.

Schema dell'azione broncodilatatrice di adrenomimetik

Gli agonisti α1-adrenergici ad azione diretta includono la fenilefrina (Mezaton), un farmaco che viene utilizzato attivamente in ospedale per la sua capacità di aumentare rapidamente la pressione sanguigna. Riduce indirettamente la frequenza cardiaca. Inoltre, il farmaco viene utilizzato in oftalmologia a causa della dilatazione della pupilla. La fenilefrina è spesso usata come vasocostrittore topico, ad esempio, per trattare la rinite.

Tra gli agonisti α2-adrenergici si possono distinguere farmaci ad azione locale e centrale. I farmaci topici includono Oxymetazoline, Xylometazoline e Naphazoline. Sono usati per restringere i vasi sanguigni e ridurre l'edema della mucosa con rinite di varie eziologie. Tuttavia, non dovrebbero essere prescritti per molto tempo, perché con un aumento della durata dell'ammissione, si verifica una diminuzione dell'efficacia. Un esempio di un farmaco ad azione centrale è la clonidina, che colpisce il centro vasomotorio del cervello, inibendone il lavoro. Pertanto, c'è una diminuzione della frequenza cardiaca, vasodilatazione e, di conseguenza, una diminuzione della pressione. A causa di una diminuzione della secrezione di liquido intraoculare, la clonidina è prescritta per il trattamento del glaucoma.

I beta-adrenomimetici sono componenti integrali dei regimi di trattamento per insufficienza cardiaca, asma bronchiale, cure di emergenza in arresto cardiaco.

Un importante rappresentante di β1-AM è la dobutamina (Dobutrex). La sua azione principale è aumentare la forza delle contrazioni cardiache, che ha un effetto positivo sul decorso dell'insufficienza cardiaca. Un effetto collaterale di questo farmaco può essere il dolore al cuore a causa della maggiore necessità di apporto di ossigeno..

Il β2-AM più diffuso ricevuto in pneumologia per la sua capacità di espandere i bronchi. I farmaci in questo gruppo includono salbutamolo, salmeterolo, fenoterolo e altri. Questi medicinali come spray sono prescritti per alleviare il broncospasmo nell'asma bronchiale e nell'ostruzione polmonare, nonché per prevenire il broncospasmo. La frequenza cardiaca rapida è un effetto collaterale comune. A volte gli adrenomimetici di questo gruppo vengono utilizzati per rilassare l'utero in condizioni che minacciano l'aborto spontaneo.

Gli adrenomimetici non selettivi agiscono sui recettori adrenergici α e β. Questi farmaci includono norepinefrina (norepinefrina) e adrenalina (epinefrina). Gli effetti principali della noradrenalina sono un breve aumento della pressione sanguigna, un aumento della forza e una diminuzione del numero di battiti cardiaci. Molto spesso, questo farmaco viene utilizzato per aumentare rapidamente la pressione sanguigna e fornire cure di emergenza al paziente. L'adrenalina agisce aumentando l'intensità e la frequenza del cuore. Viene anche utilizzato in situazioni di emergenza in arresto cardiaco, in oftalmologia.

Tabella di classificazione per agonisti adrenergici

Metodi di somministrazione

Se prendiamo in considerazione che gli adrenomimetici influenzano direttamente o indirettamente tutti gli organi nella cui struttura sono presenti fibre muscolari, allora ci sono molti modi di somministrazione:

  • Applicazione topica di agonisti adrenergici come gocce, spray, aerosol, liquidi per bagnare tamponi, come parte di unguenti.
  • Anche le forme endovenose sono comuni, specialmente nelle unità di terapia intensiva. Spesso i farmaci in questo gruppo sono combinati con anestetici per un effetto più duraturo..
  • L'adrenalina sottocutanea è quasi altrettanto efficace nell'aumentare la pressione sanguigna.

Adrenomimetica: meccanismo d'azione e indicazioni per l'uso, classificazione e farmaci

Oggi gli agenti adrenomimetici sono ampiamente utilizzati in farmacologia per il trattamento di malattie del sistema cardiovascolare, respiratorio e del tratto gastrointestinale. Le sostanze biologiche o sintetiche che provocano la stimolazione dei recettori alfa e beta hanno un effetto significativo su tutti i processi di base del corpo.

Cosa sono gli agonisti adrenergici

Il corpo contiene recettori alfa e beta, che si trovano in tutti gli organi e tessuti del corpo e sono speciali molecole proteiche sulle membrane delle cellule. L'esposizione a queste strutture produce vari effetti terapeutici e, in determinate circostanze, tossici. Le medicine del gruppo adrenomimetico (dal latino adrenomimeticum) sono sostanze che sono agonisti dei recettori adrenergici, che hanno un effetto eccitante su di loro. Le reazioni di questi agenti con ciascuna delle molecole sono meccanismi biochimici complessi..

Quando i recettori vengono stimolati, si verifica vasospasmo o vasodilatazione, si verificano cambiamenti nella secrezione di muco, l'eccitabilità e la conduttività nei muscoli funzionali e nelle fibre nervose cambiano. Inoltre, gli stimolanti adrenergici sono in grado di accelerare o rallentare i processi metabolici e metabolici. Gli effetti terapeutici mediati dall'azione di queste sostanze sono molteplici e dipendono dal tipo di recettore che viene stimolato in questo caso particolare..

  • Verruche piane: trattamento e recensioni
  • Insalate di cetrioli per l'inverno: leccati le dita, re dell'inverno senza sterilizzazione
  • Porridge di mais in una pentola a cottura lenta con latte e acqua

Classificazione degli agonisti adrenergici

Tutti gli alfa e beta adrenomimetici, secondo il meccanismo d'azione sulle sinapsi, sono suddivisi in sostanze ad azione diretta, indiretta e mista:

Esempi di medicinali

Agonisti adrenergici selettivi (diretti)

Gli agonisti adrenergici ad azione diretta contengono agonisti dei recettori adrenergici che agiscono sulla membrana postsinaptica simili alle catecolamine endogene (adrenalina e norepinefrina).

Mezaton, dopamina, adrenalina, norepinefrina.

Non selettivo (indiretto) o simpaticomimetici

Gli agenti non selettivi hanno un effetto sulle vescicole della membrana presinaptica del recettore adrenergico, aumentando la sintesi dei mediatori naturali in essa contenuti. Inoltre, l'effetto adrenomimetico di questi farmaci è dovuto alla loro capacità di ridurre la deposizione di catecolamine e inibirne la ricaptazione attiva.

Efidrina, fenamina, naftizina, tiramina, cocaina, pargyline, entacapone, sydnofen.

I farmaci di tipo misto sono sia agonisti dei recettori adrenergici che mediatori del rilascio di catecolamine endogene nei recettori α e β.

Fenilefrina, metazone, noradrenalina, epinefrina.

Alfa adrenomimetici

I farmaci del gruppo degli agonisti alfa-adrenergici sono rappresentati da sostanze che agiscono sui recettori alfa-adrenergici. Sono sia selettivi che non selettivi. Il primo gruppo di farmaci comprende Mezaton, Etilephrine, Midodrin, ecc. Questi farmaci hanno un forte effetto anti-shock dovuto all'aumento del tono vascolare, spasmo di piccoli capillari e arterie, quindi sono prescritti per ipotensione, collasso di varie eziologie.

Indicazioni per l'uso

I farmaci che stimolano i recettori alfa sono indicati per l'uso nei seguenti casi:

  1. Insufficienza vascolare acuta di eziologia infettiva o tossica con grave ipotensione. In questi casi, la noradrenalina o il Mezaton vengono utilizzati per via endovenosa; Efedrina intramuscolare.
  2. Arresto cardiaco. In questo caso, è necessario introdurre una soluzione di adrenalina nella cavità del ventricolo sinistro..
  3. Un attacco di asma bronchiale. Se necessario, iniettare adrenalina o efedrina per via endovenosa.
  4. Lesioni infiammatorie delle mucose del naso o degli occhi (rinite allergica, glaucoma). Gocce d'attualità di soluzioni di Naphthyzin o Galazolin.
  5. Coma ipoglicemico. Per accelerare la glicogenolisi e aumentare la concentrazione di glucosio nel sangue, una soluzione di Adrenalina viene iniettata per via intramuscolare insieme al glucosio.

Meccanismo di azione

Quando vengono introdotti nel corpo, gli alfa-adrenomimetici si legano ai recettori postsinaptici, provocando una contrazione delle fibre muscolari lisce, restringimento del lume dei vasi sanguigni, aumento della pressione sanguigna, diminuzione della secrezione delle ghiandole nei bronchi, cavità nasale ed espansione dei bronchi. Penetrando attraverso la barriera emato-encefalica del cervello, riducono il rilascio di un neurotrasmettitore nella fessura sinottica.

Droghe

Tutti i farmaci del gruppo degli agonisti alfa-adrenergici sono simili nei loro effetti, ma differiscono per la forza e la durata dell'esposizione al corpo. Scopri di più sulle caratteristiche principali dei farmaci più popolari in questo gruppo:

Nome del medicinale

Indicazioni per l'uso

Il farmaco ha un effetto diretto sui meccanismi centrali della regolazione della pressione sanguigna.

Ipertensione da lieve a moderata

Patologie acute e croniche del fegato, dei reni, ipersensibilità individuale ai componenti del farmaco, disturbi acuti della circolazione cerebrale o coronarica.

Azione rapida dopo l'ingestione.

Effetto epatotossico, possibilità di collasso o shock se non si segue il dosaggio raccomandato.

Agente antipertensivo. Indebolisce il tono delle arterie piccole e medie.

Crisi ipertensive, ipertensione arteriosa.

Ipotensione, bambini sotto i 18 anni di età, gravidanza e allattamento, insufficienza epatica e renale.

Alto rischio di effetti collaterali.

Agente antipertensivo, riduce la frequenza cardiaca e la gittata cardiaca.

Infarto miocardico, accidente cerebrovascolare, aterosclerosi, bambini sotto i 12 anni, gravidanza.

Adatto per il trattamento a lungo termine, sollievo dalle crisi ipertensive.

Incompatibilità con molti altri farmaci.

Il farmaco ha un effetto ipotensivo pronunciato, riduce la frequenza cardiaca, il volume della gittata cardiaca.

Aterosclerosi dei vasi cerebrali, depressione, blocco atrioventricolare, sindrome del seno malato, bambini sotto i 13 anni di età.

Adatto per trattamenti a lungo termine.

Ha un effetto epatotossico se non si segue il regime posologico.

Un farmaco antipertensivo che agisce sui meccanismi centrali della regolazione della pressione sanguigna.

Diabete mellito di tipo 1, epilessia, disturbi neurologici, gravidanza e allattamento.

Adatto per il sollievo delle crisi ipertensive.

Alto rischio di effetti collaterali.

Il farmaco restringe i vasi nei passaggi nasali, allevia l'edema, l'iperemia della mucosa.

Rinite, sinusite, laringite, sangue dal naso, rinite allergica.

Diabete mellito, ipersensibilità ai componenti di Naphthyzin, tachicardia, bambini di età inferiore a un anno.

Assuefazione, alto rischio di reazione allergica.

Il farmaco restringe i vasi della mucosa delle vie nasali, riduce il rossore, il gonfiore e la quantità di muco secreto.

Rinite acuta, otite media, sinusite.

Rinite atrofica, aumento della pressione intraoculare, glaucoma ad angolo chiuso, ipertensione, aterosclerosi, malattie endocrine.

Non crea dipendenza, adatto per un uso a lungo termine.

Un gran numero di controindicazioni per l'uso.

Elimina il gonfiore della mucosa nasale, ripristina la pervietà delle vie nasali.

Malattie respiratorie acute, rinite allergica, otite media, preparazione per misure diagnostiche.

Glaucoma, rinite atrofica, diabete mellito, tireotossicosi.

Azione prolungata (fino a 12 ore), versatilità.

Non adatto per un uso a lungo termine, crea dipendenza.

Ha un effetto vasocostrittore, elimina l'edema tissutale.

Iperemia, edema della congiuntiva dell'occhio.

Bambini sotto i due anni di età, intolleranza individuale ai componenti del farmaco.

Versatilità di applicazione, un piccolo numero di controindicazioni per l'uso.

Può creare dipendenza.

Il farmaco ha effetti antiallergici, anti-shock e antitossici.

Premedicazione prima dell'intervento chirurgico, intossicazione, reazioni allergiche acute, collasso, shock (nella fase di scompenso).

Bambini sotto i 15 anni di età, malattia vascolare aterosclerotica, epatite cronica, gravidanza e allattamento.

Azione rapida, ampia gamma di applicazioni.

Un gran numero di controindicazioni per l'uso.

Vasocostrittore a rilascio prolungato.

Stati ipotonici, shock (nella fase di compensazione o sottocompensazione), collasso.

Ipertensione, malattia vascolare aterosclerotica.

Azione lenta e lunga.

Non adatto per il trattamento delle emergenze.

Il farmaco ha un effetto vasocostrittore e ipertensivo.

Ipotensione arteriosa, tono dello sfintere vescicale alterato, ipertensione ortostatica, collasso.

Glaucoma ad angolo chiuso, malattia vascolare, patologia del sistema endocrino, gravidanza, adenoma prostatico.

Il farmaco è adatto per il sollievo di condizioni acute.

Impossibilità di utilizzo durante la gravidanza.

  • Sedativi per il sistema nervoso di adulti e bambini
  • Come aumentare rapidamente l'emoglobina nel sangue
  • Salsa teriyaki: ricette con foto

Beta adrenomimetici

I recettori beta-adrenergici si trovano nei bronchi, nell'utero, nella muscolatura scheletrica e liscia. Il gruppo degli agonisti beta-adrenergici comprende farmaci che eccitano i recettori beta-adrenergici. Tra questi, ci sono farmaci farmacologici selettivi e non selettivi. Come risultato dell'azione di questi farmaci, viene attivato l'enzima di membrana adenilato ciclasi, la quantità di calcio intracellulare aumenta.

I farmaci sono usati per bradicardia, blocco atrioventricolare, perché aumentare la forza e la frequenza delle contrazioni cardiache, aumentare la pressione sanguigna, rilassare la muscolatura liscia dei bronchi. I beta-agonisti causano i seguenti effetti:

  • miglioramento della conduzione bronchiale e cardiaca;
  • accelerazione dei processi di glicogenolisi nei muscoli e nel fegato;
  • diminuzione del tono del miometrio;
  • aumento della frequenza cardiaca;
  • migliorare l'afflusso di sangue agli organi interni;
  • rilassamento delle pareti vascolari.

Indicazioni per l'uso

I farmaci del gruppo degli agonisti beta-adrenergici sono prescritti nei seguenti casi:

  1. Broncospasmo. Per eliminare l'attacco, l'inalazione viene eseguita con Isadrin o Salbutamolo.
  2. La minaccia di interruzione della gravidanza. Quando inizia un aborto spontaneo, i farmaci Fenoterol e Terbutalin sono indicati per flebo o getto endovenoso.
  3. Blocco cardiaco atrioventricolare, insufficienza cardiaca acuta. Mostrato la nomina di dopamina e dobutamina.

Meccanismo di azione

L'effetto terapeutico dei farmaci in questo gruppo si verifica a causa della stimolazione dei beta-recettori, che porta a effetti broncodilatatori, tocoletici e inotropi. Inoltre, gli agonisti beta-adrenergici (ad esempio, Levosalbutamol o Norepinephrine) riducono il rilascio di mediatori dell'infiammazione da parte dei mastociti, dei basofili e aumentano il volume corrente a causa dell'espansione del lume bronchiale.

Droghe

Gli agenti farmacologici del gruppo degli agonisti beta-adrenergici sono efficacemente usati per trattare le vie respiratorie acute e l'insufficienza cardiaca, con la minaccia di parto prematuro. La tabella mostra le caratteristiche dei farmaci spesso utilizzati per la terapia farmacologica:

Nome del medicinale

Indicazioni per l'uso

Il farmaco ha un effetto tocolitico, antiasmatico, broncilitico.

Bronchite ostruttiva, asma bronchiale, aumento del tono del miometrio.

Tachiaritmia, cardiopatia ischemica, glaucoma.

Ampia gamma di applicazioni.

Il farmaco non è adatto per il trattamento a lungo termine.

Potente effetto cardiotonico.

Infarto miocardico acuto, shock cardiogeno, arresto cardiaco, stadio scompensato di insufficienza cardiaca, ipovolemia.

Tamponamento cardiaco, stenosi della valvola aortica.

La dobutamina è efficace per la rianimazione.

Un gran numero di effetti collaterali, la morte è possibile se la dose giornaliera del farmaco viene superata in modo significativo.

Il farmaco aiuta a rilassare la muscolatura liscia dei bronchi, sopprime la secrezione di istamina.

Bronchite cronica, asma bronchiale.

Ipersensibilità ai componenti di Salmeterol.

Il farmaco è raccomandato per il trattamento a lungo termine, un piccolo numero di controindicazioni per l'uso.

Alto rischio di effetti collaterali.

Il farmaco ha un effetto brocodilatatore e tocolitico.

Prevenzione dello sviluppo di broncospasmo, bronchite ostruttiva acuta, enfisema polmonare, minaccia di parto prematuro, malattia polmonare ostruttiva cronica.

Ipertensione arteriosa, gravidanza (primo trimestre), insufficienza cardiaca, aritmia, blocco atrioventricolare.

L'uso a lungo termine non è raccomandato.

Il farmaco ha un effetto broncodilatatore pronunciato..

Asma bronchiale, enfisema, bronchite ostruttiva.

Tachiaritmia, infarto miocardico acuto, tireotossicosi, diabete mellito.

Alupent viene utilizzato con successo per alleviare condizioni acute.

Molti effetti collaterali.

Il farmaco ha un effetto tocolitico, riduce il tono del miometrio, contrazioni spontanee.

La minaccia di interruzione della gravidanza.

Tireotossicosi, cardiopatia ischemica, insufficienza epatica o renale acuta.

Adrenostimolanti e adrenomimetici

Tutti i contenuti di iLive vengono esaminati da esperti medici per garantire che siano il più accurati e concreti possibile.

Abbiamo linee guida rigorose per la selezione delle fonti di informazione e ci colleghiamo solo a siti Web affidabili, istituti di ricerca accademica e, ove possibile, comprovata ricerca medica. Tieni presente che i numeri tra parentesi ([1], [2], ecc.) Sono link cliccabili a tali studi.

Se ritieni che uno dei nostri contenuti sia inaccurato, obsoleto o altrimenti discutibile, selezionalo e premi Ctrl + Invio.

Tutti gli stimolanti surrenali hanno una somiglianza strutturale con l'adrenalina naturale. Alcuni di essi possono avere proprietà inotropiche positive (cardiotoniche), altri hanno un effetto vasocostrittore o prevalentemente vasocostrittore (fenilefrina, norepinefrina, metossamina ed efedrina) e sono combinati sotto il nome di vasopressori.

Adrenostimolanti e adrenomimetici: un posto nella terapia

Nella pratica dell'anestesiologia e della terapia intensiva, il metodo dominante di somministrazione di cardiotonici e vasopressori è IV. Inoltre, gli agonisti adrenergici possono essere somministrati come bolo e applicati per infusione. In anestesiologia clinica, gli adrenomimetici con effetti inotropi e cronotropi prevalentemente positivi sono utilizzati principalmente per le seguenti sindromi:

  • sindrome da bassa CO dovuta a insufficienza ventricolare sinistra o destra (LV o RV) (epinefrina, dopamina, dobutamina, isoproterenolo);
  • sindrome ipotensiva (fenilefrina, norepinefrina, metossamina);
  • bradicardia, con disturbi della conduzione (isoproterenolo, epinefrina, dobutamina);
  • sindrome broncospastica (epinefrina, efedrina, isoproterenolo);
  • reazione anafilattoide accompagnata da disturbi emodinamici (epinefrina);
  • condizioni accompagnate da una diminuzione della produzione di urina (dopamina, dopesamina, fenoldopam).

Le situazioni cliniche in cui devono essere utilizzati i vasopressori sono le seguenti:

  • una diminuzione dell'OPS causata da un sovradosaggio di vasodilatatori o endotossiemia (shock endotossico);
  • l'uso di inibitori della fosfodiesterasi per mantenere la pressione di perfusione richiesta;
  • trattamento dell'insufficienza pancreatica del cuore sullo sfondo dell'ipotensione arteriosa;
  • shock anafilattico;
  • shunt intracardiaco da destra a sinistra;
  • correzione di emergenza dell'emodinamica sullo sfondo dell'ipovolemia;
  • mantenere la pressione di perfusione richiesta durante il trattamento di pazienti con disfunzione miocardica, che è refrattaria alla terapia inotropica e volumetrica.

Esistono molti protocolli che regolano l'uso di cardiotonici o vasopressori in una data situazione clinica..

Quanto sopra sono le indicazioni più comuni per l'uso di farmaci di questa classe, ma è opportuno sottolineare che ogni farmaco ha le proprie indicazioni individuali. Quindi, l'adrenalina è il farmaco di scelta in caso di arresto cardiaco acuto: in questo caso, oltre all'infusione endovenosa, i farmaci vengono somministrati per via intracardiaca. L'adrenalina è indispensabile per shock anafilattico, edema laringeo allergico, sollievo di attacchi acuti di asma bronchiale, reazioni allergiche che si sviluppano con l'uso di farmaci. Tuttavia, l'indicazione principale per il suo utilizzo è l'insufficienza cardiaca acuta. Gli adrenomimetici, in un modo o nell'altro, agiscono su tutti i recettori adrenergici. L'adrenalina è spesso utilizzata dopo la chirurgia cardiaca con bypass cardiopolmonare per correggere la disfunzione miocardica dovuta alla riperfusione e alla sindrome postischemica. Si consiglia di utilizzare adrenomimetici nei casi di sindrome da CO piccola con bassa OS. L'adrenalina è il farmaco di scelta nel trattamento dell'insufficienza ventricolare sinistra. Va sottolineato che in questi casi è necessario utilizzare dosi, talvolta più volte superiori a 100 ng / kg / min. In una tale situazione clinica, al fine di ridurre l'eccessivo effetto vasopressore dell'adrenalina, dovrebbe essere combinato con vasodilatatori (ad esempio, con nitroglicerina 25-100 ng / kg / min). A una dose di 10-40 ng / kg / min, l'adrenalina fornisce lo stesso effetto emodinamico della dopamina a una dose di 2,5-5 μg / kg / min, ma provoca meno tachicardia. Per evitare aritmie, tachicardia e ischemia miocardica - gli effetti che si sviluppano quando si usano dosi elevate, l'adrenalina può essere combinata con beta-bloccanti (ad esempio, con esmololo alla dose di 20-50 mg).

La dopamina è il farmaco di scelta quando è richiesta una combinazione di azione inotropa e vasocostrittrice. Uno dei significativi effetti collaterali negativi della dopamina quando si usano grandi dosi di farmaci è la tachicardia, la tachiaritmia e l'aumento della richiesta di ossigeno del miocardio. Molto spesso, la dopamina viene utilizzata in combinazione con vasodilatatori (nitroprussiato di sodio o nitroglicerina), soprattutto quando i farmaci vengono utilizzati in dosi elevate. La dopamina è il farmaco di scelta per la combinazione di insufficienza VS e diminuzione della produzione di urina.

La dobutamina è usata come monoterapia o in combinazione con nitroglicerina per l'ipertensione polmonare, poiché a una dose fino a 5 μg / kg / min, la dobutamina riduce la resistenza vascolare polmonare. Questa proprietà della dobutamina viene utilizzata per ridurre il postcarico RV nel trattamento dell'insufficienza ventricolare destra..

L'isoproterenolo è il farmaco di scelta nel trattamento della disfunzione miocardica associata a bradicardia e alta resistenza vascolare. Inoltre, questo farmaco deve essere utilizzato nel trattamento della sindrome da bassa CO in pazienti con malattia polmonare ostruttiva, in particolare in pazienti con asma bronchiale. La qualità negativa dell'isoproterenolo è la sua capacità di ridurre il flusso sanguigno coronarico, pertanto l'uso di farmaci dovrebbe essere limitato nei pazienti con malattia coronarica. L'isoproterenolo è utilizzato nell'ipertensione polmonare, poiché è uno dei pochi agenti che provocano la vasodilatazione dei vasi della piccola circolazione. A questo proposito, è ampiamente utilizzato nel trattamento dell'insufficienza pancreatica dovuta all'ipertensione polmonare. L'isoproterenolo aumenta l'automatismo e la conduttività del muscolo cardiaco, grazie al quale viene utilizzato per bradiaritmie, debolezza del nodo del seno, blocchi AV. La presenza degli effetti cronotropi e batmotropici positivi dell'isoproterenolo in combinazione con la capacità di dilatare i vasi della circolazione polmonare ne ha fatto il farmaco d'elezione per ristabilire il ritmo e creare le condizioni più favorevoli per il funzionamento del pancreas dopo trapianto di cuore..

La dopexamina ha meno proprietà inotropiche della dopamina e della dobutamina. Al contrario, le proprietà diuretiche della dopesamina sono più pronunciate, quindi viene spesso utilizzata per stimolare la diuresi nello shock settico. Inoltre, in questa situazione, la dopexamina viene utilizzata anche per ridurre l'endotossiemia..

La fenilefrina è il vasopressore più comunemente usato. È usato per il collasso e l'ipotensione associati a una diminuzione del tono vascolare. Inoltre, in combinazione con la cardiotonica, viene utilizzato nel trattamento della sindrome da bassa CO per fornire la pressione di perfusione necessaria. Allo stesso scopo, viene utilizzato in caso di shock anafilattico in combinazione con adrenalina e esercizio volumetrico. È caratterizzato da un rapido inizio di azione (1-2 minuti), la durata dell'azione dopo la somministrazione in bolo è di 5 minuti, la terapia viene solitamente iniziata con una dose di 50-100 μg e quindi passata all'infusione del farmaco alla dose di 0,1-0,5 μg / kg / min... Nello shock anafilattico e settico, le dosi di fenilefrina per la correzione dell'insufficienza vascolare possono raggiungere 1,5-3 μg / kg / min..

Oltre alle situazioni associate all'ipotensione stessa, la noradrenalina viene prescritta a pazienti con disfunzione miocardica, refrattaria alla terapia inotropica e volumetrica, per mantenere la pressione di perfusione richiesta. La noradrenalina è ampiamente utilizzata per mantenere la pressione sanguigna quando si utilizzano inibitori della fosfodiesterasi per correggere la disfunzione miocardica dovuta a insufficienza pancreatica. Inoltre, gli adrenomimetici vengono utilizzati per le reazioni anafilattoidi, quando si verifica una forte diminuzione della resistenza sistemica. Di tutti i vasopressori, la norepinefrina inizia ad agire più rapidamente: l'effetto si nota già dopo 30 secondi, la durata dell'azione dopo la somministrazione del bolo è di 2 minuti, la terapia viene solitamente iniziata con un'infusione di farmaci alla dose di 0,05-0,15 μg / kg / min.

L'efedrina può essere utilizzata in situazioni cliniche in cui vi è una diminuzione della resistenza sistemica nei pazienti con malattia polmonare ostruttiva, poiché stimolando i recettori beta2, l'efedrina provoca broncodilatazione. Inoltre, nella pratica anestetica, l'efedrina viene utilizzata per aumentare la pressione sanguigna, specialmente nell'anestesia spinale. L'efedrina ha trovato un uso diffuso nella miastenia grave, narcolessia, avvelenamento da farmaci e sonniferi. L'effetto del farmaco si nota dopo 1 minuto e dura da 5 a 10 minuti dopo la somministrazione del bolo. La terapia viene solitamente iniziata con una dose di 2,5-5 mg.

La metossamina viene utilizzata in situazioni in cui è necessario eliminare rapidamente l'ipotensione, in quanto è un vasocostrittore estremamente potente. È caratterizzato da un rapido inizio d'azione (1-2 minuti), la durata dell'azione dopo la somministrazione in bolo è di 5-8 minuti, la terapia viene solitamente iniziata con una dose di 0,2-0,5 mg.

La sovrastimolazione dei recettori alfa dei vasi sanguigni può portare a una grave ipertensione, contro la quale può svilupparsi un ictus emorragico. La combinazione di tachicardia e ipertensione è particolarmente pericolosa, che può provocare attacchi di angina in pazienti con malattia coronarica e in pazienti con ridotte riserve funzionali del miocardio, mancanza di respiro ed edema polmonare.

Stimolando i recettori alfa, gli adrenomimetici aumentano la pressione intraoculare, quindi non possono essere utilizzati nel glaucoma.

L'uso di alte dosi di farmaci con azione alfa1 stimolante per lungo tempo, così come piccole dosi di questi farmaci in pazienti con malattia vascolare periferica può causare vasocostrizione e alterata circolazione periferica. La prima manifestazione di vasocostrizione eccessiva può essere la piloerezione ("pelle d'oca").

Quando vengono utilizzati agonisti adrenergici, la stimolazione dei recettori beta2 inibisce il rilascio di insulina dalle cellule pancreatiche, che può portare a iperglicemia. La stimolazione dei recettori alfa può essere accompagnata da un aumento del tono dello sfintere vescicale e dalla ritenzione urinaria.

La somministrazione extra-vascolare di adrenomimetici può portare a necrosi e desquamazione della pelle.

Adrenomimetici

Soddisfare

Tutti gli adrenomimetici sono proibiti (sono definiti β2-agonisti nell'elenco delle sostanze e dei metodi proibiti), inclusi i loro isomeri D e L. Le eccezioni sono clenbuterolo, formoterolo, salbutamolo, salmeterolo e terbutalina quando vengono somministrati per inalazione; tuttavia, è necessaria un'autorizzazione semplificata per l'uso terapeutico. Indipendentemente dal fatto che l'atleta abbia ricevuto un'approvazione per l'uso terapeutico di agonisti adrenergici, una concentrazione di salbutamolo (libero più glucuronide) superiore a 1000 ng ml "1 sarà considerata un risultato negativo del test, a meno che l'atleta non possa dimostrare che il risultato è una conseguenza uso terapeutico dell'inalazione di salbutamolo.

Considerando la farmacologia degli agonisti β1-adrenergici, è opportuno soffermarsi brevemente sull'intero gruppo di farmaci che agiscono sull'innervazione adrenergica. Le fibre simpatiche postgangliari sono adrenergiche: le loro terminazioni rilasciano norepinefrina e adrenalina (catecolamine) come mediatori. I mediatori eccitano recettori di celle di organi e tessuti alla fine di fibre adrenergichesky. Questi recettori sono chiamati recettori adrenergici..

La noradrenalina si forma nelle terminazioni nervose adrenergiche dall'amminoacido tirosina (tirosina -> diossifenilalanina (DOPA) -> dopamina -> norepinefrina) e si deposita nelle terminazioni nervose in formazioni speciali - vescicole. L'azione dei mediatori è di breve durata, poiché la maggior parte di essi (circa l'80%) subisce una ricaptazione da parte delle terminazioni nervose (convulsioni neuronali) e le convulsioni da parte delle vescicole. Nel citoplasma (al di fuori delle vescicole), le catecolamine sono parzialmente inattivate dall'enzima monoamino ossidasi (MAO). Nella regione della membrana postsinaptica, l'inattivazione delle catecolamine avviene sotto l'influenza della catecol-O-metiltransferasi (COMT).

I recettori adrenergici hanno una sensibilità diseguale alle sostanze chimiche, quindi si distinguono i recettori α e β-adrenergici. Questi recettori si trovano negli stessi organi, tuttavia i recettori adrenergici di uno dei tipi nominati predominano in ciascun organo..

I recettori α-adrenergici sono suddivisi in recettori α1- e α2-adrenergici. L'eccitazione dei recettori α1-adrenergici è accompagnata da una contrazione dei vasi sanguigni, della milza, delle vescicole seminali. Il ruolo principale dei recettori a2-adrenergici, a quanto pare, è la loro partecipazione alla regolazione del rilascio di mediatori del sistema nervoso simpatico dalle terminazioni dei nervi adrenergici..

È stata anche stabilita l'esistenza di due tipi di recettori β-adrenergici, designati come recettori β1 e β2-adrenergici. I recettori β1-adrenergici si trovano nel muscolo cardiaco e nei vasi sanguigni, bronchi, utero - recettori β2-adrenergici.

Modifica attività anabolica

Nel 2014 è stato scoperto un nuovo meccanismo dell'azione anabolica del clenbuterolo e di altri agonisti adrenergici. Durante la risposta allo stress con allenamento intenso, il sistema nervoso simpatico avvia la rapida disgregazione dei substrati energetici attraverso il rilascio di catecolamine (epinefrina, norepinefrina) e l'attivazione della proteina chinasi A (PKA).

Paradossalmente, l'uso a lungo termine di farmaci simpaticomimetici (β-agonisti, ad esempio il clenbuterolo) porta all'avvio di processi anabolici nei muscoli scheletrici, che conferma la partecipazione diretta del sistema nervoso simpatico al rimodellamento del tessuto muscolare. Uno studio di Nelson E Bruno e Kimberly A Kelly ha dimostrato che i β-agonisti o le catecolamine rilasciati durante un intenso esercizio fisico inducono la trascrizione mediata da CREB attivando i suoi coattivatori obbligati CRTC2 e Crtc3.

Contrariamente all'attività catabolica, solitamente associata alla funzione del sistema nervoso simpatico, l'attivazione delle proteine ​​Crtc / Creb nel muscolo scheletrico dei topi transgenici ha portato ad un aumento dei processi anabolici e ad una maggiore sintesi proteica..

Pertanto, nei topi che sovraesprimono CRTC2, l'area della sezione trasversale delle miofibrille è aumentata, il contenuto di trigliceridi intramuscolari e il contenuto di glicogeno sono aumentati. Inoltre, c'è stato un aumento significativo degli indicatori di potenza.

Presi insieme, questi dati indicano che il sistema nervoso simpatico induce catabolismo transitorio durante esercizi ad alta intensità, seguito da riprogrammazione a livello genico, portando a cambiamenti anabolici e aumento delle prestazioni fisiche..

Gli scienziati riferiscono inoltre che questo meccanismo di attivazione delle proteine ​​Crtc / Creb consentirà lo sviluppo di nuovi agenti anabolizzanti di nuova generazione altamente efficaci.

Gli adrenomimetici che migliorano la conduzione degli impulsi nelle sinapsi adrenergiche sono agonisti adrenergici di un tipo di azione diretta (stimolano i recettori adrenergici) e simpaticomimetici o adrenomimetici indiretti (aumentano la secrezione, inibiscono l'inattivazione dei mediatori, bloccano l'assorbimento neuronale inverso). Agenti che stimolano l'innervazione adrenergica:

1. Preparazioni di Adrenomimetichesky di tipo diretto di azione.

1.1. α, β-agonisti adrenergici (epinefrina cloridrato, norepinefrina idrotartrato).

1.2.α-adrenomimetici (mezaton, naftizina, xilometazolina).

1.2.1. più azione α1-adrenomimetica (mezaton).

1.2.2. più azione α2-adrenomimetica (naftizina, xilometazolina).

1.3. P-adrenomimetici (izadrin, salbutamol, fenoterol).

1.3.1. β1, β2-agonisti adrenergici (efedrina, isadrina, orciprenalina solfato).

1.3.2. Agonisti β1-adrenergici (dobutamina).

1.3.3. Agonisti β2-adrenergici (fenoterolo, salbutamolo).

2. Simpaticomimetici - agonisti adrenergici indiretti (efedrina cloridrato).

Gli agonisti α e β-adrenergici, come menzionato sopra, includono l'adrenalina cloridrato e la noradrenalina idrotartrato.

L'adrenalina cloridrato è ottenuta sinteticamente o dalle ghiandole surrenali degli animali da macello. In termini di struttura chimica e azione, corrisponde all'adrenalina naturale. Eccita tutti i tipi di recettori adrenergici. Quando somministrato per via orale, non è efficace. Viene somministrato per via parenterale. Nel corpo, il farmaco provoca una varietà di effetti farmacologici associati alle proprietà di mediatore dell'adrenalina..

A livello locale, l'adrenalina restringe i vasi, dilata la pupilla (blocco delle pupille di M. Spincter) e nel glaucoma ad angolo aperto abbassa la pressione intraoculare. Stimolando i recettori β-adrenergici del cuore, l'adrenalina aumenta la forza e la frequenza cardiaca, il volume dei minuti e della corsa, aumenta il consumo di ossigeno e aumenta la pressione sanguigna sistolica. La reazione prepozny causa bradycardia riflessa a breve termine dai meccanorecettori del cuore. Spesso, con l'introduzione dell'adrenalina, la resistenza periferica totale diminuisce, che è associata all'eccitazione dei recettori β2-adrenergici dei vasi muscolari. La pressione arteriosa media aumenta a causa di un aumento della pressione sistolica.

Sotto l'influenza dell'adrenalina, il lavoro del cuore e lo stato dei vasi sanguigni cambiano. Negli esperimenti sugli animali, è stato descritto un cambiamento in quattro fasi della pressione sanguigna dopo la somministrazione di adrenalina.

La prima fase è un aumento della pressione sanguigna, che si verifica a seguito di un aumento e aumento della frequenza cardiaca (eccitazione dei recettori β-adrenergici). L'effetto pressorio è particolarmente pronunciato con l'adrenalina endovenosa..

La seconda fase è una diminuzione della pressione sanguigna a causa della bradicardia riflessa a breve termine (fase vagale).

La terza fase è un aumento della pressione sanguigna causato da un restringimento dei vasi sanguigni della pelle, delle mucose, degli organi interni (eccitazione dei recettori α-adrenergici).

La quarta fase: una diminuzione della pressione sanguigna a causa della vasodilatazione del cuore, dei muscoli scheletrici (eccitazione dei recettori β2-adrenergici).

L'effetto pressorio dell'adrenalina dura solo pochi minuti, quindi la pressione scende rapidamente e, di regola, al di sotto del livello iniziale.

L'effetto vasocostrittore dell'adrenalina viene sfruttato quando le sue soluzioni vengono aggiunte a soluzioni di anestetici locali per ridurne l'assorbimento e allungare l'azione. L'adrenalina aumenta l'eccitabilità e l'automatismo del muscolo cardiaco e facilita la conduzione dell'eccitazione attraverso il sistema di conduzione del cuore (eccitazione dei recettori p-adrenergici).

L'adrenalina abbassa il tono della muscolatura liscia dei bronchi, riduce il gonfiore acuto delle loro mucose (eccitazione dei recettori β2-adrenergici dei muscoli bronchiali). Per gli attacchi di asma, l'adrenalina viene iniettata sotto la pelle. Questo di solito porta alla fine dell'attacco (l'azione dell'adrenalina, quando somministrata per via sottocutanea, dura circa 1 ora). Il tono e la motilità del tratto gastrointestinale sotto l'influenza dell'adrenalina sono ridotti (eccitazione dei recettori a- e β-adrenergici), gli sfinteri sono tonici, la capsula della milza si contrae, la saliva densa e viscosa viene secreta.

L'adrenalina aumenta la glicogenolisi (degradazione del glicogeno) e aumenta i livelli di glucosio nel sangue, è un antagonista dell'ormone insulina. Per lo stesso motivo, l'adrenalina è controindicata nel diabete. Insieme al glucosio, a volte è usato come mezzo di terapia urgente per il sovradosaggio di insulina.

La formazione di adenosina monofosfato nel tessuto adiposo sotto l'influenza dell'adrenalina spiega il secondo effetto specifico dell'adrenalina sul metabolismo: aumento della lipolisi e aumento del livello di acidi grassi liberi nel sangue. Poiché durante la lipolisi viene rilasciata una grande quantità di energia, la temperatura corporea aumenta e il consumo di ossigeno aumenta del 29-30%. Lo sviluppo dell'ipertermia è facilitato dal restringimento dei vasi cutanei.

L'uso dell'adrenalina nello sport è vietato, tuttavia, secondo la classificazione WADA, è classificato come S6 nell'elenco delle sostanze e dei metodi vietati (stimolanti). Tuttavia, l'adrenalina contenuta nei preparati per l'anestesia locale o per uso locale, ad esempio nasale e oftalmico, non è proibita..

L'idrotartrato di noradrenalina rispetto all'adrenalina ha un effetto vasocostrittore più pronunciato, più spesso causa bradicardia riflessa. Una volta e mezza più forte dell'adrenalina aumenta il tono vascolare e la pressione sanguigna. L'effetto della norepinefrina sul muscolo cardiaco è meno pronunciato di quello dell'adrenalina. La noradrenalina non influisce sulla muscolatura liscia dei bronchi, non vi è alcun effetto stimolante β2. Praticamente nessun effetto sul metabolismo e sull'intestino. Il farmaco viene somministrato solo per flebo endovenoso a causa del rischio di necrosi dei tessuti.

La durata d'azione dell'adrenalina e della norepinefrina è breve e con la somministrazione endovenosa di farmaci non supera alcuni minuti.

Gli agonisti α-adrenergici includono mezaton, naftizina, xilometazolina. L'effetto principale di questi farmaci è l'azione vasocostrittore..

Il mezaton è uno stimolante dei recettori α-adrenergici. La durata della sua azione è di 1,5-2 ore Quando le soluzioni di Mesaton vengono applicate sulla mucosa infiammata, si verifica la vasocostrizione, l'essudazione e l'edema diminuiscono. Con un effetto di riassorbimento, il farmaco restringe i vasi sanguigni e aumenta la pressione sanguigna. Rispetto alla noradrenalina e all'adrenalina, il mezaton aumenta la pressione sanguigna meno bruscamente, ma per un periodo più lungo, poiché KOMT non viene metabolizzato. Il farmaco non si scompone se somministrato per via orale.

La naftizina e la xilometazolina, se applicate localmente, provocano un restringimento prolungato dei vasi periferici. Usato per rinite, sinusite, congiuntivite allergica. Non raccomandato per rinite cronica (necrosi della mucosa).

Gli agonisti Β1 e β2-adrenergici includono efedrina cloridrato, isadrina e orciprenalina solfato.

Izadrin eccita i recettori β1 e β2 adrenergici. In connessione con l'effetto stimolante sui recettori α2-adrenergici dei bronchi, il farmaco ha un pronunciato effetto broncodilatatore e rilassa anche i muscoli intestinali. Eccitanti recettori p-adrenergici, izadrin promuove la conduzione degli impulsi lungo il sistema di conduzione cardiaca. Isadrin è usato per l'asma bronchiale e per le violazioni della conduzione atrioventricolare. Il farmaco può causare tachicardia, aritmie, diminuzione della pressione sanguigna, aumento della glicemia e acidi grassi liberi.

L'orciprenalina solfato (alupent) stimola anche i recettori β1- e β2-adrenergici, tuttavia questi ultimi sono più pronunciati, quindi rilassa maggiormente i muscoli dei bronchi.

L'efedrina cloridrato è un alcaloide contenuto in vari tipi di efedra (Ephedra L.), fam. efedra (Ephedraceae), inclusa l'efedra a coda di cavallo (Ephedra equisetina Bge.). È] l'isomero levogiro. Il preparato sintetico è un racemo e ha un'attività inferiore alla L-efedrina. La struttura chimica e gli effetti farmacologici sono simili all'adrenalina, ma il meccanismo d'azione è significativamente diverso da esso. L'efedrina aumenta il rilascio di mediatori (noradrenalina) dalle terminazioni delle fibre nervose adrenergiche e solo in piccola parte ha un effetto stimolante diretto sui recettori adrenergici: aumenta principalmente la sensibilità dei recettori al mediatore. Pertanto, l'efedrina è indicata come simpaticomimetici - adrenomimetici indiretti. Pertanto, l'attività dell'efedrina dipende dai depositi del trasmettitore nelle terminazioni delle fibre adrenergiche. L'efedrina può inibire l'assorbimento neuronale della noradrenalina. Con l'esaurimento delle riserve del mediatore in caso di somministrazione frequente di efedrina o di nomina di simpaticolitici, l'effetto dell'efedrina è indebolito (tachifilassi). L'efedrina inibisce l'attività della monoamino ossidasi, che inibisce l'inattivazione enzimatica dei mediatori. La forza dell'azione è significativamente inferiore all'adrenalina, ma la supera in durata (fino a 1-1,5 ore). A differenza dell'adrenalina, l'efedrina è un composto più stabile, se assunto per via orale, non viene distrutto dal succo gastrico, mantiene la sua attività dopo la somministrazione per os.

L'efedrina restringe la maggior parte dei vasi arteriosi, stimola la contrazione del cuore, rilassa i bronchi, inibisce la peristalsi intestinale, provoca midriasi, contribuisce alla contrazione dei muscoli scheletrici e aumenta la glicemia. L'efedrina penetra bene la barriera emato-encefalica, stimola il sistema nervoso centrale, in particolare i centri vitali: respiratorio e vasomotorio. In grandi dosi, provoca agitazione mentale e motoria, euforia. Non è desiderabile usare nel pomeriggio (interferisce con il sonno). Con la somministrazione frequente di efedrina, è possibile la tachifilassi (dipendenza rapida), associata a un esaurimento temporaneo delle riserve di mediatori alle estremità delle fibre adrenergiche. A differenza dell'adrenalina, l'efedrina è usata per la miastenia grave, l'avvelenamento con ipnotici e farmaci per l'anestesia, per la depressione del sistema nervoso centrale, per l'enuresi (rende il sonno sensibile). Quando si utilizza l'efedrina, sono possibili agitazione nervosa, tremori (tremori) delle mani, insonnia, palpitazioni, ritenzione urinaria, perdita di appetito, aumento della pressione sanguigna. L'uso del farmaco è limitato, poiché l'efedrina causa lo sviluppo della tossicodipendenza.

L'uso dell'efedrina negli sport è vietato, tuttavia, secondo la classificazione WADA, è classificato come S6 nell'elenco delle sostanze e dei metodi proibiti (stimolanti). Tuttavia, il campione è considerato positivo solo se il contenuto di efedrina nelle urine supera i 10 μg per 1 ml.

Infine, gli agonisti β2-adrenergici includono salbutamolo, fenoterolo, terbutalina, clenbuterolo, ecc. Il salbutamolo eccita selettivamente i recettori β, -adrenergici. Supera izadrin nella sua capacità di rilassare i muscoli bronchiali, agisce più a lungo termine. Il salbutamolo è usato per alleviare o prevenire gli attacchi di asma bronchiale. I farmaci che eccitano prevalentemente i recettori P2-adrenergici e sono usati per l'asma bronchiale includono anche fenoterolo (berotek), terbutalina (brichanil).

Il clenbuterolo è disponibile sotto forma di sciroppo e compresse, è un β2-adrenomimetico selettivo, ha un effetto broncodilatatore e secretolitico. Eccita i recettori β2-adrenergici, stimola l'adenilato ciclasi, aumenta la concentrazione di cAMP nelle cellule che, agendo sul sistema della proteina chinasi, priva la miosina della capacità di legarsi con l'actina e favorisce il rilassamento bronchiale. Inibisce il rilascio di mediatori dai mastociti che contribuiscono al broncospasmo e all'infiammazione dei bronchi. Riduce l'edema o la congestione nei bronchi, migliora la clearance mucociliare. In grandi dosi, provoca tachicardia, tremori delle dita. L'inizio dell'effetto broncodilatatore dopo l'inalazione - dopo 10 minuti, massimo - dopo 2-3 ore, durata d'azione - 12 ore. Le indicazioni per l'uso clinico del farmaco sono la broncopneumopatia cronica ostruttiva, la sindrome bronco-ostruttiva, l'asma bronchiale, ecc..

Quando viene utilizzato il clenbuterolo, possono svilupparsi resistenza e sindrome da rimbalzo. Dovresti interrompere l'assunzione del farmaco poco prima del parto, poiché il clenbuterolo ha un effetto tocolitico. Non permettere al farmaco di entrare negli occhi, specialmente con il glaucoma.

Non solo il clenbuterolo, ma anche tutti gli altri agonisti β2-adrenergici indeboliscono le contrazioni del miometrio e, quindi, vengono utilizzati in ostetricia per fermare il travaglio prematuro. Il fenoterolo come agente tocolitico è prodotto per l'uso nella pratica ostetrica con il nome Partusisten.

L'uso di clenbuterolo e cilpaterolo nello sport è vietato, tuttavia, secondo la classificazione WADA, è classificato nella sottoclasse S1.2 dell'Elenco delle sostanze e dei metodi proibiti (altri agenti anabolizzanti).

Indicazioni per l'uso di farmaci adrenergici nella pratica clinica:

  • Ipotensione di varia origine (collasso, shock, sovradosaggio di bloccanti gangliari, avvelenamento con inibizione del centro vasomotorio, intossicazione). L'effetto più affidabile si ottiene con l'infusione endovenosa a goccia di soluzioni di norepinefrina, mezaton. Se non ci sono condizioni per l'infusione endovenosa (pronto soccorso sulla scena), si consiglia di iniettare il mezaton per via intramuscolare ad intervalli di 40-60 minuti. Quando si prescrive periodicamente l'adrenomimetica (dopo 5-15 minuti), viene monitorato il livello di pressione sanguigna. I farmaci adrenergici non vengono utilizzati per lo shock traumatico causato da perdita di sangue, collasso prolungato, poiché in queste condizioni esiste già un vasospasmo compensatorio (riflessivo). Quest'ultimo sotto l'influenza di questi farmaci può intensificarsi e causare ischemia (necrosi) negli organi.
  • Insufficienza cardiaca. In questo caso, 0,5-0,7 ml di una soluzione in fiala di adrenalina (è meglio diluire in 8-10 ml di soluzione isotonica di cloruro di sodio) vengono iniettati nella cavità ventricolare sinistra usando un ago lungo. L'uso dell'effetto stimolante cardiaco è limitato a causa del rischio di aritmie.
  • Per il coma ipoglicemico (epinefrina cloridrato).
  • Asma bronchiale. Durante i periodi di esacerbazione, la terapia sistematica può essere eseguita con salbutamolo, alupent. L'eliminazione di un attacco si ottiene mediante inalazione di soluzioni di fenoterolo, salbutamolo, orciprenalina solfato, somministrazione sottocutanea di soluzioni di adrenalina o nomina di fenoterolo.
  • Malattie infiammatorie delle mucose del naso e degli occhi.
  • Per allungare il tempo di azione e ridurre la tossicità degli anestetici locali durante la conduzione e l'anestesia terminale (adrenalina).
  • I farmaci adrenergici sono anche usati per shock anafilattico, edema allergico e altre reazioni allergiche.

Gli effetti collaterali degli agonisti adrenergici sono associati alla loro forte azione vasocostrittrice e ad un pericoloso aumento della pressione sanguigna. Ciò può causare superlavoro e esaurimento del cuore, insufficienza cardiaca acuta con lo sviluppo di edema polmonare. Nei pazienti con aterosclerosi, un forte aumento della pressione sanguigna può portare a un ictus.

L'uso di agonisti beta2-adrenergici nella pratica dell'allenamento sportivo. I beta2-adrenomimetici sono usati come agenti anabolizzanti, nonché agenti che migliorano la pervietà delle vie aeree e, di conseguenza, aumentano l'apporto di ossigeno ai tessuti.

Come agenti anabolizzanti, i beta2-adrenomimetici, sebbene meno conosciuti degli steroidi anabolizzanti, si sono recentemente diffusi tra gli atleti che utilizzano queste sostanze per migliorare la struttura muscolare con il loro aiuto durante l'allenamento. Nel 1993, gli agonisti beta2-adrenergici (amiterol, bambuterol, bitolterol, broxaterol, bufenin, carbuterol, kimaterol, clenbuterol chlorprenaline, colterol, denopamine, dixetedrine, dixyphedrine, dobutamine, dopexanterolterolterol. Ethoterol imoxyterol, isoetarin, isoxuprin, levizolrenaline, mabuterol, mezuprin, metaterol, methoxyphenamine, nardeterol, orciprenaline, picumeterol, pirbuterol, prenalterol, procaterol, protokilol, quinprenaline, reproterolbuterol, rituterolbuterol, rituterolbuterol cilpaterol e altri, ma più spesso utilizzati dagli atleti clenbuterolo, salbutamolo, terbutalina, salmeterolo, fenoterolo, reprotrol, tolbuterolo) sono stati dichiarati per la prima volta come sostanze dopanti.

Salbutamolo, fenoterolo, terbutalina e salmeterolo sono usati come farmaci per inalazione, così come le loro combinazioni: berodual, combivent, intal-plus, ditek, seretide, ecc.; l'uso di questi tre farmaci in forma inalata per il trattamento delle condizioni asmatiche negli atleti non è vietato, ma il loro uso deve essere giustificato dal punto di vista medico e preventivamente annunciato alla federazione sportiva. Questi farmaci migliorano! la capacità di un muscolo di contrarsi e avere un forte effetto anticatabolico. Si sa molto poco sui meccanismi dell'azione anabolica di questi farmaci. Tali ormoni ampiamente noti prodotti dal corpo come androgeni, ormone della crescita e insulina, a quanto pare, non hanno nulla a che fare con l'effetto anabolico degli agonisti beta2-adrenergici. Si ritiene che gli ormoni tiroidei siano coinvolti nel meccanismo d'azione di questi agenti..

I farmaci di questa classe hanno un forte effetto sui tessuti adiposi del corpo, che può essere una conseguenza dell'intensa mobilizzazione delle riserve di grasso, una diminuzione della sintesi nei tessuti adiposi e nel fegato, o forse questo è il risultato di entrambi. È anche noto che gli adrenomimetici aumentano la termogenesi, che consente al corpo di utilizzare le calorie in eccesso per la produzione di calore, piuttosto che immagazzinarle sotto forma di tessuto adiposo..

Poco si sa sugli effetti collaterali di questi farmaci. Come i principali effetti collaterali, si notano tachicardia, attacchi di angina, aritmie, cioè si osservano manifestazioni di cardiotossicità. Altri effetti collaterali, inclusi mal di testa, agitazione, insonnia e brividi, sono dose-dipendenti e si risolvono completamente con la sospensione di questi farmaci. A causa del fatto che l'uso simultaneo di più farmaci contemporaneamente è diffuso tra i bodybuilder, è possibile che alcune delle controindicazioni e degli effetti collaterali di questi farmaci non siano ancora stati determinati..

Di tutti i farmaci del gruppo (beta-2-agonisti adrenergici, il clenbuterolo ha trovato il maggior uso nella pratica sportiva, soprattutto nel bodybuilding. Il farmaco è caratterizzato da un'elevata attività, nonché da un assorbimento rapido e completo se assunto per via orale. Come accennato in precedenza, esperimenti su animali hanno dimostrato che che le preparazioni di clenbuterolo stimolano la crescita della massa muscolare magra. Le proprietà anaboliche di questo farmaco sono apparse per la prima volta all'attenzione degli atleti britannici dopo il suo uso riuscito per costruire massa "di carne" priva di grasso nei bovini. su un nuovo farmaco in grado di competere con gli steroidi anabolizzanti. Nonostante ciò, tutti i rapporti scientifici sull'uso del clenbuterolo riguardano il campo dell'allevamento. Non sono stati condotti studi speciali sull'uso del clenbuterolo per lo sport. Tuttavia, insieme a testosterone, nandrolone, stanazololo e metiltestosterone, il clenbuterolo è uno dei "cinque grandi" farmaci che tutti i laboratori antidoping devono testare con la massima precisione.

Su Internet, abbiamo trovato il seguente messaggio sul clenbuterolo: "Il clenbuterolo è un farmaco molto interessante a cui dovresti prestare attenzione. Non è un ormone steroideo, ma un agonista 2-β-adrenergico. Eppure può essere paragonato in azione con gli steroidi. Simile a una combinazione di Winstrol e oxandrolone a lunga durata d'azione, promuove una crescita muscolare solida e di alta qualità, che è completata da una significativa esplosione di forza.Prima di tutto, il clenbuterolo ha un forte effetto anti-catabolico, cioè riduce la percentuale di rottura delle proteine ​​nelle cellule muscolari e promuove la crescita delle cellule muscolari. atleti e usano il clenbuterolo, soprattutto alla fine del ciclo di steroidi, per rallentare la fase catabolica che si verifica e mantenere la massima forza e massa muscolare.Un'altra qualità del clenbuterolo è che brucia i grassi senza una dieta con un leggero aumento della temperatura corporea, che costringe il corpo a usare i grassi come carburante per tale riscaldamento Tra i professionisti Klenbuter ol è molto popolare in preparazione per una competizione. La combustione dei grassi particolarmente intensa si verifica se combinato con l'inibitore della tiroide Cytomel. Con l'uso simultaneo di steroidi anabolizzanti (androgeni), il clenbuterolo, a causa dell'aumento della temperatura corporea da esso causato, potenzia l'effetto di questi steroidi, poiché accelera il metabolismo delle proteine. Il dosaggio si basa sul peso corporeo ed è ottimizzato in base alla temperatura corporea misurata. Gli atleti di solito assumono 5-7 compresse, ovvero 100-140 mcg al giorno; donne - 80-100 microgrammi al giorno. È importante che l'atleta inizi a prendere il farmaco con una compressa il primo giorno e quindi aumenti il ​​numero di compresse prese di una fino a raggiungere il dosaggio massimo desiderato. Esistono vari regimi di dosaggio, in cui l'obiettivo principale è bruciare i grassi, il rapporto tra guadagni di forza e massa muscolare. La durata dell'assunzione del farmaco è normalmente di circa 8-10 settimane. Poiché il clenbuterolo non è un farmaco ormonale, non ha gli effetti collaterali tipici degli steroidi anabolizzanti. Pertanto, le donne lo preferiscono. Possibili effetti collaterali del clenbuterolo includono ansia, palpitazioni, leggero tremore delle dita, mal di testa, aumento della sudorazione, sonnolenza, a volte crampi muscolari, ipertensione e nausea. È interessante notare che tutti questi fenomeni sono temporanei e il più delle volte scompaiono dopo 8-10 giorni, nonostante l'uso continuato del farmaco. Il clenbuterolo cloridrato chimico attivo è disponibile solo su prescrizione in tutta Europa. Purtroppo esistono prodotti contraffatti. ".

Tutti i rapporti sull'efficacia del clenbuterolo sono orali, cioè basati sulle impressioni personali degli atleti. Allo stesso tempo, quasi nessuno di loro usava il clenbuterolo in isolamento: era combinato con ormone della crescita, insulina, steroidi anabolizzanti, androgeni, ormoni tiroidei e persino IGF-I. È chiaro che è praticamente e anche teoricamente impossibile isolare l'effetto di un particolare farmaco in tali combinazioni. Oltre all'anabolico, viene isolato anche l'effetto lipolitico ("bruciagrassi") del clenbuterolo, che probabilmente si manifesta stimolando la termogenesi. Come tutti gli agonisti adrenergici, questo farmaco disaccoppia parzialmente la respirazione e la fosforilazione, creando una relativa carenza di ATP nel corpo e dissipando parte dell'energia dell'ossidazione degli acidi grassi sotto forma di calore, che richiede un aumento dei processi ossidativi nel corpo.

La durata d'azione del farmaco è di 12 ore, quindi viene presa 2 volte al giorno. Il regime di dosaggio più comune: due compresse 2 volte al giorno, due giorni dopo due.

Gli scienziati che hanno studiato l'efficacia anabolica del clenbuterolo lo associano all'accumulo di alcune poliammine nel tessuto muscolare. Tuttavia, un'eccessiva concentrazione di poliammine nei tessuti è in grado di stimolare la carcinogenesi e ha anche un effetto tossico diretto sul corpo. Si è scoperto che i dosaggi anabolizzanti efficaci di clenbuterolo sono letalmente tossici per l'uomo. Inoltre, un'eccessiva concentrazione di poliammine porta ad un aumento del volume fisico degli organi interni. Forse questo è uno dei motivi della "caduta" della parete addominale anteriore in alcuni bodybuilder di alto rango. Lo stesso meccanismo può causare ipertrofia patologica del muscolo cardiaco con il successivo sviluppo di cardiomiopatia e insufficienza cardiaca. Ma gli effetti a lungo termine dell'uso del clenbuterolo non sono mai stati studiati da nessuno..

Gli effetti collaterali di questo farmaco includono tachicardia, extrasistole, tremori delle dita, ansia, mal di testa, reazioni allergiche, secchezza delle fauci, nausea e ipotensione. Alcuni autori sottolineano la possibilità di sviluppare lo stato asmatico con un sovradosaggio significativo per lungo tempo, soprattutto quando si utilizzano forme inalate. Sondaggi e osservazioni hanno mostrato una variazione significativa nella risposta individuale degli atleti all'uso del clenbuterolo. Si sono verificati forti effetti collaterali anche durante l'assunzione di una compressa al giorno, mentre altri atleti non hanno riscontrato alcun effetto collaterale anche durante l'assunzione di sei compresse.

Il clenbuterolo è controindicato in ipersensibilità, tireotossicosi, tachicardia, tachiaritmie, stenosi aortica subaortica, durante il periodo acuto dell'infarto miocardico, nonché nel primo e nell'ultimo trimestre di gravidanza.

Sulla base di quanto sopra, l'efficacia (beta-2-agonisti adrenergici come agenti anabolizzanti, anti-catabolici e bruciagrassi è discutibile. Data l'elevata probabilità di effetti collaterali, le indicazioni per l'uso di questi farmaci nella pratica sportiva dovrebbero essere molto limitate..

Come nel caso degli steroidi anabolizzanti, non si può dire con chiarezza che queste sostanze, se usate a dosi ragionevoli con un'intensa attività fisica, apportino maggiori benefici o danni? Serve una seria ricerca scientifica, che non viene svolta e difficilmente verrà condotta finché anche la formulazione stessa di questa domanda rimane un argomento tabù..


Articolo Successivo
Qual è il coefficiente di aterogenicità