Panoramica sui calcioantagonisti


I bloccanti lenti dei canali del calcio (BMCC) sono un gruppo di farmaci che hanno una diversa natura di origine, ma hanno un meccanismo d'azione simile. Inoltre, possono avere effetti terapeutici concomitanti variabili. L'elenco dei farmaci bloccanti dei canali del calcio è costituito da un piccolo numero di rappresentanti. Il loro numero è leggermente superiore a 20.

Un gruppo di agenti chemioterapici chiamati calcio antagonisti è ampiamente utilizzato in medicina. Questi farmaci sono usati per trattare varie patologie del sistema cardiovascolare..

La classificazione dei calcio-antagonisti si basa sulla loro struttura chimica e sul tempo della loro scoperta. Quindi, ci sono 4 gruppi principali, che includono:

  1. Diidropiridine (gruppo nifedipina).
  2. Difenilalchilammine (gruppo verapamil).
  3. Benzotiazepine (gruppo diltiazem).
  4. Difenilpiperazine (gruppo cinnarizina).

I calcioantagonisti diidropiridinici sono il gruppo principale, poiché è in continua evoluzione e ha il maggior numero di rappresentanti dei bloccanti dei canali del calcio. Inoltre, ci sono diversi farmaci che non appartengono a nessuno dei gruppi di cui sopra..

Esistono quattro generazioni di BMKK. Solo i calcioantagonisti diidropiridinici appartengono alla terza e quarta generazione. Il primo farmaco sintetizzato a metà del XX secolo, appartenente a questo gruppo di farmaci, è Verapamil. È stato questo rimedio che ha dato origine allo sviluppo di questo gruppo di farmaci..

I principali rappresentanti dei calcio antagonisti sono:

  • Verapamil, Tiapamil, Falipamil, che appartengono al gruppo delle fenilalchilamine.
  • Diltiazem, Clentiazem rappresentano benzotiazepine.
  • La cinnarizina e la flunarizina sono difenilpiperazine.
  • Nicardicina, nifedipina, nimodipina, felodipina, lacidipina e lercanidipina sono calcio-antagonisti diidropiridinici.

Il gruppo delle diidropiridine sarà presto rifornito di nuovi rappresentanti, poiché continuano le sperimentazioni cliniche per una serie di farmaci, che devono essere approvate per ottenere il permesso di entrare nel mercato farmacologico.

Il meccanismo d'azione dei bloccanti dei canali del calcio è che queste sostanze bloccano il flusso di ioni di calcio nella cellula. Il blocco dei canali del calcio porta a cambiamenti nel funzionamento di organi e tessuti. Indipendentemente dalla natura dell'origine, ogni farmaco bloccherà questi canali.

Indicazioni per l'uso

L'elenco delle applicazioni BPC è abbastanza ampio. Le principali patologie per le quali vengono prescritti questi farmaci sono:

  1. Ipertensione arteriosa Questa malattia è la principale indicazione per l'uso dei calcio antagonisti. Ciò è dovuto al fatto che l'effetto principale di questi farmaci è considerato l'effetto ipotensivo..
  2. Varie varianti di angina pectoris, ad eccezione della forma instabile.
  3. Aritmie sopraventricolari. In generale, è possibile utilizzare tali farmaci per varie aritmie cardiache..
  4. Cardiomiopatia ipertrofica di varie eziologie.
  5. La malattia di Raynaud.
  6. Emicrania.
  7. Encefalopatia.
  8. Disturbi della circolazione cerebrale.
  9. Alcolismo.
  10. Il morbo di Alzheimer.
  11. Delirio senile.
  12. Corea di Huntington.

Inoltre, alcuni rappresentanti hanno un effetto antistaminico, che consente di utilizzarli per reazioni allergiche. Quindi, ad esempio, la cinnarizina viene utilizzata per l'orticaria e per eliminare il prurito.

L'uso di farmaci che bloccano i canali del calcio nelle suddette malattie si basa sul fatto che hanno un effetto vasodilatatore. Lo spasmo vascolare accompagna quasi tutte le patologie del sistema cardiovascolare, che causa una ridotta circolazione sanguigna nei tessuti e la morte cellulare.

Inoltre, il blocco dell'ingresso del calcio nei tessuti interrompe il meccanismo di morte delle cellule cerebrali, che si osserva negli ictus, così come nei disturbi circolatori acuti. L'uso di questi farmaci nelle prime ore della malattia consente di prevenire lo sviluppo di disturbi persistenti del sistema nervoso centrale, come paralisi e paresi..

Tuttavia, l'uso di calcio-antagonisti nei disturbi acuti della circolazione cerebrale è attualmente limitato all'uso della nimodipina nell'emorragia subaracnoidea al fine di prevenire l'ischemia cerebrale secondaria dovuta al vasospasmo. I benefici del BMCC in altri tipi di accidenti cerebrovascolari non sono stati dimostrati, pertanto, in tali situazioni, questi farmaci non sono raccomandati.

Esperto del portale, medico della prima categoria Taras Nevelichuk.

Ad oggi, è stato attivamente studiato l'uso dei bloccanti dei canali del calcio per il trattamento di gravi malattie del sistema nervoso centrale, come il morbo di Alzheimer e la corea di Huntington. Ciò è dovuto al fatto che l'ultima generazione di farmaci ha un effetto psicotropo e protegge anche le cellule cerebrali dagli effetti di vari fattori negativi. Si ritiene che l'assunzione regolare di bloccanti dei canali del calcio prolunghi significativamente la vita senza sintomi dell'Alzheimer.

Composizione

La composizione dei bloccanti dei canali del calcio varia. Ciò è dovuto alla relazione con vari gruppi chimici. Insieme alla presenza del principale ingrediente attivo, in queste compresse sono inclusi gli eccipienti. Questi componenti sono necessari per la formazione della forma di dosaggio.

Inoltre, vengono prodotti preparati combinati che includono, oltre ai calcioantagonisti, anche sostanze appartenenti ad altri gruppi terapeutici. Molto spesso, tali farmaci sono combinati con nitrati, che sono ampiamente utilizzati in cardiologia per il trattamento dell'angina pectoris e della cardiomiopatia..

Questi farmaci sono disponibili sotto forma di compresse per uso orale e sublinguale, capsule a rapida dissoluzione e soluzioni per somministrazione endovenosa. Va notato che la velocità di manifestazione dell'effetto terapeutico dipende sia dal tipo di BMCC che dalla forma di rilascio e dalla via di somministrazione..

Pertanto, la diminuzione più rapida della pressione sanguigna si osserva con l'introduzione di alcuni farmaci in una vena. Una caratteristica dell'iniezione è che il farmaco deve essere iniettato molto lentamente in modo che non si verifichino gravi violazioni del muscolo cardiaco.

Le compresse sublinguali vengono aspirate sotto la lingua. Grazie al buon apporto di sangue alla mucosa orale, i principi attivi vengono rapidamente assorbiti nel flusso sanguigno e si diffondono in tutto il corpo..

La necessità più lunga di attendere l'effetto quando si usano compresse orali. Dopo averli assunti, l'effetto si verifica dopo 30-40 minuti (e talvolta anche dopo), dovuto alla presenza di cibo nel tratto gastrointestinale e alla produzione prolungata di enzimi per attivare le sostanze contenute nella compressa.

Benefici

Il principale vantaggio dei calcio-antagonisti nel trattamento delle malattie del sistema cardiovascolare è che questi farmaci hanno più effetti contemporaneamente, aiutando a normalizzare la circolazione sanguigna ed espandere il lume del letto vascolare..

Cioè, oltre al fatto che i bloccanti dei canali del calcio portano alla vasodilatazione, hanno anche una serie di azioni, tra cui:

  1. Aumento della produzione di urina. L'effetto diuretico promuove una diminuzione precoce della pressione sanguigna, che si ottiene a seguito di una diminuzione del riassorbimento degli ioni sodio nei tubuli renali.
  2. Soppressione della funzione contrattile del muscolo cardiaco. I battiti cardiaci deboli portano a una diminuzione della pressione sistolica, che caratterizza la forza del cuore.
  3. Azione antipiastrinica. Uno dei principali fenomeni che si osserva con una violazione dell'afflusso di sangue e del vasospasmo è la formazione di coaguli di sangue. Il meccanismo principale che contribuisce a questo è l'aggregazione piastrinica. Cioè, le cellule del sangue si uniscono, formando coaguli di sangue..

Questi effetti terapeutici possono ridurre rapidamente ed efficacemente la pressione sanguigna e anche ridurre il rischio di sviluppare complicazioni pericolose come infarto miocardico e ictus. Va notato che tali complicazioni si trovano spesso nell'ipertensione..

Applicazione

I bloccanti dei canali del calcio vengono utilizzati a seconda della diagnosi sulla base della quale è stato fissato l'appuntamento, nonché della scelta di un farmaco specifico. L'uso indipendente di questi medicinali è vietato, poiché il loro uso improprio può causare avvelenamento o lo sviluppo di effetti indesiderati.

Prima dell'uso, è necessario sottoporsi a un esame completo, il cui scopo è identificare una diagnosi per l'appuntamento e la presenza di patologie concomitanti che possono essere controindicazioni all'uso.

I regimi di trattamento più comuni per l'ipertensione sono i seguenti.

  • La nifedipina viene assunta da 5 a 10 mg 4 volte al giorno (questo farmaco è più spesso usato per abbassare rapidamente la pressione sanguigna).
  • Amlodipina, Isradipina, Felopidina sono prescritti a 2,5 mg. Se l'effetto desiderato non viene osservato, la dose può essere gradualmente aumentata a 10 mg. La felopidina può essere assunta 2 volte al giorno e altri rappresentanti non vengono presi più di una volta al giorno, poiché hanno un alto effetto tossico sul corpo.
  • Il dosaggio di Verapamil varia da 40 a 120 mg per dose. Aumenta gradualmente fino a quando non appare un effetto terapeutico stabile. Con lo sviluppo di una crisi ipertensiva, è possibile la somministrazione endovenosa di Verapamil. È necessario somministrare questo farmaco con molta attenzione, sotto il controllo dei parametri emodinamici. Questo rimedio è più comunemente usato per trattare i disturbi del ritmo cardiaco sopraventricolare piuttosto che l'ipertensione..
  • Gallopamil. Questo farmaco è prescritto a 50 mg per dose. La dose giornaliera non deve superare i 200 mg ed è meglio se è 100 mg, ovvero vengono prescritte due dosi del farmaco al giorno.

Per altre patologie, i bloccanti dei canali del calcio sono prescritti puramente individualmente, tenendo conto dell'età, del sesso e della presenza di altre malattie in una persona.

Il criterio per l'efficacia del trattamento con calcio antagonisti è una diminuzione persistente della pressione sanguigna. Inoltre, è necessario monitorare il lavoro del cuore, soprattutto durante il trattamento con Verapamil e suoi derivati. Per questo, viene eseguito regolarmente un esame ECG, nei cui risultati è possibile identificare i disturbi funzionali..

Controindicazioni

Le principali controindicazioni all'uso dei calcio antagonisti sono le seguenti malattie e condizioni:

  1. Infarto miocardico acuto. Questa malattia acuta è una controindicazione assoluta e una delle più importanti, poiché l'uso di questi farmaci aumenta il rischio di morte..
  2. Angina instabile.
  3. Bassa pressione sanguigna.
  4. Tachicardia (per il gruppo nifedipina). I calcioantagonisti diidropiridinici portano ad un aumento riflesso della frequenza cardiaca, che è associato a una diminuzione della pressione. Una frequenza cardiaca accelerata può causare gravi problemi cardiaci.
  5. Bradicardia (per il gruppo verapamil).
  6. Insufficienza cardiaca cronica e acuta. La presenza di insufficienza cardiaca nei pazienti richiede l'esclusione dell'uso di calcio antagonisti, poiché può causare il passaggio dello stato allo stadio di scompenso. In una tale situazione, possono svilupparsi edema polmonare e altre complicazioni pericolose..
  7. Periodo di gravidanza e allattamento.
  8. Minori di 14 anni. In rari casi, è consentito l'uso di Verapamil nei bambini, ma ciò richiede un approccio speciale alla scelta di un dosaggio.
  9. Intolleranza individuale al farmaco.
  10. Malattie del fegato e dei reni, che sono accompagnate da un fallimento della loro funzione.

Inoltre, quando si prescrivono farmaci, è necessario tenere conto degli effetti collaterali, tra i quali:

  • lo sviluppo dell'edema periferico, causato dall'espansione del letto vascolare;
    sensazione di calore agli arti e alla zona del viso;
  • mal di testa;
  • tachicardia (una reazione riflessa a una diminuzione del tono vascolare durante l'assunzione di farmaci dal gruppo nifedipina);
  • bradicardia (il più delle volte in risposta alla somministrazione di verapamil);
  • stipsi.

Inoltre, dovrebbero essere prese in considerazione le interazioni con altri gruppi di farmaci. Quindi, è severamente vietato utilizzare alcuni calcio-antagonisti (ad esempio, verapamil, diltiazem) con glicosidi cardiaci, β-bloccanti, novocainamide e anticonvulsivanti.

Inoltre, vi è un aumento degli effetti collaterali quando si utilizzano calcioantagonisti insieme a farmaci antinfiammatori non steroidei e farmaci sulfa..

È consentito combinare questo gruppo di farmaci con tali farmaci:

  1. ACE inibitori.
  2. Nitrati.
  3. Diuretici.

In alcune situazioni, il farmaco può essere annullato a causa della sua inefficacia in questo paziente, che richiede di riconsiderare la scelta e prescrivere un farmaco con un meccanismo d'azione diverso.

Calcio antagonisti - meccanismo d'azione, elenco dei farmaci

I calcio antagonisti (AA) o calcio-antagonisti (CCB) sono un ampio gruppo di farmaci utilizzati per trattare l'ipertensione, l'angina pectoris, le aritmie, la malattia coronarica e la malattia renale. I primi rappresentanti dei CCB (verapamil, nifedipina, diltiazem) furono sintetizzati negli anni '60 e '70 e sono ancora utilizzati oggi..

Consideriamo in dettaglio il meccanismo d'azione degli antagonisti dei canali del calcio, la loro classificazione, indicazioni, controindicazioni, effetti collaterali, caratteristiche dei migliori rappresentanti del gruppo.

Classificazione dei farmaci

Un comitato di esperti dell'Organizzazione mondiale della sanità ha diviso tutti i rappresentanti dei calcio-bloccanti in due gruppi: selettivo, non selettivo. Il primo interagisce solo con i canali del calcio del cuore e dei vasi sanguigni, il secondo - con qualsiasi struttura. Pertanto, l'uso di AA non selettivo è associato a un gran numero di reazioni indesiderate: rottura dell'intestino, bile, utero, bronchi, muscoli scheletrici, neuroni.

I principali rappresentanti degli AA non selettivi sono fendilina, bepridil, cinnarizina. I primi due farmaci sono usati raramente. La cinnarizina migliora la microcircolazione del tessuto nervoso, è ampiamente utilizzata per trattare vari tipi di disturbi della circolazione cerebrale.

I bloccanti selettivi dei canali del calcio comprendono 3 classi di farmaci:

  • fenilalchilammine (gruppo verapamil);
  • diidropiridine (gruppo nifedipina);
  • benzotiazepine (gruppo diltiazem).

Tutti i CCB selettivi sono suddivisi in tre generazioni. I rappresentanti del secondo differiscono dai loro predecessori per la durata dell'azione, la maggiore specificità dei tessuti e un numero inferiore di reazioni negative. Tutti i calcioantagonisti di ultima generazione sono derivati ​​della nifedipina. Hanno una serie di proprietà aggiuntive insolite dei farmaci precedenti..

Nella pratica clinica ha messo radici un altro tipo di classificazione AK:

  • accelerazione del polso (diidropiridina) - nifedipina, amlodipina, nimodipina;
  • rallentamento del polso (nondiidropiridina) - derivati ​​di verapamil, diltiazem.

Principio di funzionamento

Gli ioni calcio sono attivatori di molti processi metabolici dei tessuti, inclusa la contrazione muscolare. Grandi quantità di minerale che entrano nella cellula lo fanno funzionare alla massima intensità. Un aumento eccessivo del metabolismo aumenta la sua richiesta di ossigeno, si consuma rapidamente. I CCB impediscono il passaggio di ioni calcio attraverso la membrana cellulare, "chiudendo" strutture speciali - canali lenti di tipo L.

Le "entrate" di questa classe si trovano nel tessuto muscolare del cuore, vasi sanguigni, bronchi, utero, ureteri, tratto gastrointestinale, cistifellea, piastrine. Pertanto, i bloccanti dei canali del calcio interagiscono principalmente con le cellule muscolari di questi organi..

Tuttavia, a causa della varietà delle strutture chimiche, gli effetti dei farmaci sono diversi. I derivati ​​del verapamil influenzano principalmente il miocardio, la conduzione dell'impulso cardiaco. Farmaci come il diltiazem e la nifedipina agiscono sui muscoli vascolari. Alcuni di loro interagiscono solo con le arterie di determinati organi. Ad esempio, la nisoldipina dilata bene i vasi sanguigni del cuore, nimodipina - il cervello.

I principali effetti di BPC:

  • antianginoso, antiischemico - previene, ferma un attacco di angina pectoris;
  • anti-ischemico: migliora l'afflusso di sangue miocardico;
  • ipotensivo - abbassamento della pressione sanguigna;
  • cardioprotettivo: ridurre il carico cardiaco, ridurre la richiesta di ossigeno del miocardio, promuovere un rilassamento di qualità del muscolo cardiaco;
  • nefroprotettivo: elimina il restringimento delle arterie renali, migliora l'afflusso di sangue all'organo;
  • antiaritmico (non-diidropiridina): normalizza la frequenza cardiaca;
  • antiaggregante piastrinico: previene l'aggregazione delle piastrine.

Elenco dei farmaci

I rappresentanti più comuni del gruppo sono presentati nella tabella seguente.

Nifedipina

Diltiazem

Nimodipina

Lercanidipina

Prima generazione
RappresentantiNome depositato
Verapamil
  • Isoptin;
  • Finoptin.
  • Adalat;
  • Cordaflex;
  • Corinfar;
  • Fenigidina.
  • Cardil
Seconda generazione
Gallopamil
  • Gallopamil
  • Plendil;
  • Felodip;
  • Felotens.
  • Nimopina;
  • Nimotope.
Terza generazione
Amlodipina

  • Amlovas;
  • Amlodak;
  • Amlodigamma;
  • Amlong;
  • Karmagip;
  • Norvask;
  • Normodipina;
  • Stamlo M.
  • Lazipil;
  • Sakura.
  • Zanidip;
  • Lerkamen;
  • Lercanorm;
  • Lernicor.

Indicazioni per l'appuntamento

Molto spesso, i calcioantagonisti sono prescritti per il trattamento dell'ipertensione arteriosa, malattia coronarica. Le principali indicazioni per l'appuntamento:

  • aumento isolato della pressione sistolica negli anziani;
  • combinazione di ipertensione / cardiopatia ischemica e diabete mellito, asma bronchiale, patologie renali, gotta, disturbi del metabolismo lipidico;
  • una combinazione di cardiopatia ischemica e ipertensione arteriosa;
  • IHD con aritmie sopraventricolari / alcuni tipi di angina pectoris;
  • microinfarto (diltiazem);
  • eliminazione di attacchi di frequenza cardiaca accelerata (tachicardia);
  • diminuzione della frequenza cardiaca durante attacchi di fibrillazione, flutter atriale (verapamil, diltiazem);
  • alternativa ai beta-bloccanti se sono intolleranti / controindicati.

Ipertensione arteriosa

L'effetto antipertensivo dei CCB è potenziato da altri farmaci per la pressione, quindi sono spesso prescritti insieme. La combinazione ottimale è una combinazione di calcioantagonisti e bloccanti del recettore dell'angiotensina, ACE inibitori, diuretici tiazidici. Possibile uso concomitante con beta-bloccanti, altri tipi di farmaci antipertensivi, ma il suo effetto è meno studiato.

Malattia coronarica

I CCB non diidropiridinici (derivati ​​di verapamil, diltiazem) e le diidropiridine di 3 generazione (amlodipina) affrontano meglio un insufficiente apporto di sangue al miocardio. Viene data preferenza all'ultima opzione: l'effetto dei farmaci di ultima generazione è più lungo, prevedibile, specifico.

Insufficienza cardiaca

Nell'insufficienza cardiaca vengono utilizzati solo 3 tipi di calcio-antagonisti: amlodipina, lercanidipina, felodipina. Il resto dei farmaci influisce negativamente sul lavoro di un cuore malato; ridurre la forza di contrazione muscolare, gittata cardiaca, volume sistolico.

Benefici

A causa del loro speciale meccanismo d'azione, i calcioantagonisti sono molto diversi dagli altri farmaci antipertensivi. I principali vantaggi dei medicinali del gruppo BKK sono che:

  • non influenzare il metabolismo di grassi, carboidrati;
  • non provocare broncospasmo;
  • non causare depressione;
  • non portare a squilibri elettrolitici;
  • non ridurre l'attività mentale e fisica;
  • non contribuiscono allo sviluppo dell'impotenza.

Possibili effetti collaterali

La maggior parte dei pazienti tollera bene i farmaci, soprattutto 2-3 generazioni. La frequenza di insorgenza, il tipo di reazioni avverse sono molto diversi, a seconda della classe. Molto spesso, le complicanze accompagnano nifedipina (20%), molto meno spesso diltiazem, verapamil (5-8%).

Le conseguenze più comuni / spiacevoli includono:

  • gonfiore delle caviglie, parte inferiore della gamba - le persone anziane che camminano / stanno molto in piedi, hanno avuto lesioni alle gambe o malattie delle vene sono particolarmente sensibili;
  • tachicardia, un improvviso inizio di calore, accompagnato da arrossamento della pelle del viso, parte superiore delle spalle. Tipico delle diidropiridine;
  • diminuzione della funzione contrattile del miocardio, rallentamento della frequenza cardiaca, ridotta conduzione cardiaca - tipica dei CCB che rallentano il polso.

Effetti collaterali dei CCB di vari gruppi

Reazione negativaVerapamilDiltiazemNifedipina
Mal di testa++++
Vertigini++++
Battito cardiaco--++
Arrossamento della pelle--++
Ipotensione++++
Gonfiore dei piedi--++
Diminuzione della frequenza cardiaca++-
Violazione della conduzione cardiaca++-
Stipsi++-/+-

Controindicazioni

I farmaci non dovrebbero essere prescritti per:

  • ipotensione arteriosa;
  • disfunzione sistolica ventricolare sinistra;
  • stenosi aortica grave;
  • sindrome del seno malato;
  • blocco del nodo atrioventricolare di 2-3 gradi;
  • fibrillazione atriale complicata;
  • ictus emorragico;
  • gravidanza (primo trimestre);
  • l'allattamento al seno;
  • le prime 1-2 settimane dopo l'infarto del miocardio.

Controindicazioni relative per la prescrizione di bloccanti dei canali del calcio

Gruppo Verapamil, diltiazemGruppo nifedipina
  • gravidanza (secondo, terzo trimestre);
  • cirrosi epatica;
  • frequenza cardiaca inferiore a 50 battiti / min.
  • gravidanza (secondo, terzo trimestre);
  • cirrosi epatica;
  • angina instabile;
  • grave cardiomiopatia ipertrofica.

Non è raccomandato l'uso di farmaci insieme a prazosina, magnesio solfato, terapia integrativa con diidropiridine con nitrati e farmaci non diidropiridinici - amiodarone, etazizina, disopiramide, chinidina, propafenone, β-bloccanti (specialmente se somministrati per via endovenosa).


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