Agenti antipiastrinici: un elenco di farmaci


Gli agenti antipiastrinici sono un gruppo di farmaci progettati per sopprimere il processo di formazione di trombi inibendo l'adesione delle piastrine l'una all'altra. Inoltre, l'assunzione di agenti antipiastrinici impedisce alle piastrine di aderire alla parete vascolare. Di conseguenza, le proprietà reologiche del sangue aumentano e il sistema di coagulazione del sangue sarà inibito. Gli agenti antipiastrinici aiutano ad abbattere i coaguli di sangue esistenti.

Le membrane eritrocitarie diventano meno elastiche, cambiano facilmente forma e possono penetrare attraverso la parete dei vasi sanguigni. Il flusso sanguigno migliora, il rischio di complicanze della trombosi diminuisce. L'assunzione di agenti antipiastrinici nelle prime fasi della formazione di trombi consente il massimo effetto.

Gli agenti antipiastrinici sono ampiamente usati in medicina. Sono prescritti come prevenzione della trombosi post-chirurgica, con cardiopatia ischemica, con ischemia cerebrale acuta, con tromboflebite e cardiosclerosi postinfartuale.

Qualsiasi malattia cardiaca è associata al rischio di formazione di placche di colesterolo nei vasi. Restringono il lume del vaso, non consentono al sangue di fluire normalmente attraverso di esso. Il rallentamento del flusso sanguigno in una certa area, così come il suo ispessimento, porta al fatto che un coagulo di sangue inizia a formarsi in questo luogo. Se si verifica la sua separazione, le particelle del trombo con il flusso sanguigno vengono trasportate attraverso i vasi, intasano il lume delle piccole arterie e causano lesioni ischemiche acute del miocardio e del cervello, che sono accompagnate da gravi complicazioni, fino alla morte.

La prevenzione dell'ictus e dell'infarto si basa sulla somministrazione di farmaci anticoagulanti e antiaggreganti piastrinici. Tuttavia, né l'uno né l'altro è in grado di distruggere il coagulo di sangue formato. Semplicemente non gli permettono di crescere ulteriormente, prevenendo così il blocco dei vasi sanguigni. Gli agenti antipiastrinici sono prescritti a persone che hanno subito un'ischemia acuta, che consente loro di salvare la vita di tali pazienti.

I farmaci anticoagulanti sono più aggressivi degli agenti antipiastrinici. Oltre ad essere più costosi, prenderli è associato a un rischio molto più elevato di complicanze..

Quando vengono prescritti agenti antipiastrinici?

Gli agenti antipiastrinici sono prescritti per le seguenti indicazioni:

Disturbi ischemici nel corpo.

Presenza di una predisposizione alla formazione di coaguli di sangue.

Malattia vascolare aterosclerotica.

Encefalopatia discircolatoria, ischemia cerebrale.

Precedente intervento chirurgico di bypass cardiaco, precedente trasfusione di sangue.

Controindicazioni all'uso di agenti antipiastrinici

Gli agenti antipiastrinici non sono prescritti per le donne che si trovano in una posizione, cioè portano un bambino. Inoltre, non dovrebbero essere assunti da persone che soffrono di ulcera gastrica e di età inferiore ai 18 anni..

Altre controindicazioni all'uso di agenti antipiastrinici includono:

Lesioni erosive e ulcerative del tratto digerente.

Disturbi dei reni e del fegato.

Sangue nelle urine.

Mancanza di vitamina C e vitamina K nel corpo.

Effetti collaterali

Gli agenti antipiastrinici possono causare i seguenti effetti collaterali:

Sanguinamento ed emorragia, vasculite, diminuzione della pressione sanguigna.

Disturbi nel lavoro dell'apparato digerente.

Dolore al cuore, muscoli, articolazioni.

Disturbi disurici, sangue nelle urine, epatosplenomegalia.

Problemi di sonno, tremori e paresi degli arti, disturbi emotivi.

Elenco dei farmaci

L'elenco degli agenti antipiastrinici è piuttosto ampio. La maggior parte dei farmaci di questo gruppo sono prescritti non solo ai fini del trattamento, ma anche per la prevenzione di varie complicazioni che possono insorgere in persone che soffrono di malattie cardiovascolari o dopo un'operazione..

Aspirina o acido acetilsalicilico. L'aspirina è un farmaco appartenente al gruppo dei FANS. Questo agente ha un pronunciato effetto antipiastrinico. Dopo averlo assunto, si verifica la regolazione delle prostaglandine dell'emostasi piastrinica. Pertanto, l'aspirina è prescritta per prevenire la formazione di coaguli di sangue. Questo farmaco è molto diffuso. Aiuta a ridurre la temperatura corporea, allevia il dolore.

L'aspirina viene assunta dopo i pasti, poiché il farmaco può irritare la parete dello stomaco ed esacerbare l'ulcera peptica. Per ottenere un effetto antipiastrinico stabile, è necessario assumere il farmaco a lungo in piccole quantità. Per evitare che le piastrine si attacchino a un trombo e migliorare le proprietà reologiche del sangue, è necessaria una dose di 1/2 compressa una volta al giorno..

Ticlopidina. Questo farmaco ha un pronunciato effetto antitrombotico, che è molte volte superiore a quello dell'aspirina. Pertanto, è prescritto a pazienti con lesioni ischemiche diagnosticate, quando è necessario ridurre il flusso sanguigno al cervello. È anche raccomandato per le persone che soffrono di cardiopatia ischemica, di ischemia degli arti inferiori, di retinopatia sullo sfondo del diabete mellito. Se il paziente ha già subito un innesto di bypass vascolare, la ticlopidina gli viene prescritta per molto tempo.

La ticlopidina prolunga l'eventuale sanguinamento, inibisce il processo di coagulazione del sangue, inibisce l'aggregazione piastrinica. Non deve assumere la ticlopidina insieme ad altri antiaggreganti e anticoagulanti piastrinici. L'intero ciclo di trattamento è equivalente a 3 mesi. In questo momento, una persona dovrebbe essere regolarmente monitorata da un medico e donare il sangue per l'analisi..

Dopo aver assunto la ticlopidina, viene rapidamente assorbita nel flusso sanguigno, che è la sua caratteristica principale. L'effetto terapeutico dura diversi giorni dopo che il farmaco è stato completato.

La ticlopidina come principale ingrediente attivo è presente nei seguenti medicinali: Tiklo, Tiklid, Ticlopidin-Ratiopharm.

Pentossifillina. Questo farmaco non solo ha un effetto antipiastrinico, ma allevia anche gli spasmi, dilata i vasi sanguigni e migliora l'afflusso di sangue agli organi interni. Grazie alla sua ricezione, i parametri reologici del sangue migliorano e la frequenza cardiaca rimane normale..

La pentossifillina è classificata come un farmaco angioprotettivo che aumenta l'elasticità delle cellule del sangue e migliora la fibrinolisi. È prescritto per la claudicazione intermittente, per l'angiopatia, per la sindrome post-trombotica, il congelamento, le vene varicose, la malattia coronarica.

Clopidogrel. L'effetto dell'assunzione di Clopidogrel è simile all'effetto dell'assunzione di Ticlopidina. Il farmaco impedisce alle piastrine di attaccarsi tra loro, elimina la loro maggiore attività. Il clopidogrel dà raramente effetti collaterali, poiché ha una bassa tossicità. Pertanto, se è necessario condurre una terapia antipiastrinica a lungo termine, la maggior parte degli specialisti prescrive questo particolare farmaco ai propri pazienti..

Dipiridamolo. È un farmaco antipiastrinico che dilata il lume dei vasi sanguigni che trasportano il sangue al muscolo cardiaco. La sua ricezione migliora il flusso sanguigno collaterale, normalizza la contrattilità miocardica, migliora il deflusso venoso.

Il dipiridamolo ha un effetto vasodilatatore, ma se lo combini con altri farmaci, puoi ottenere un effetto antipiastrinico. È consigliato per i pazienti che hanno un alto rischio di coaguli di sangue, così come per i pazienti che si stanno riprendendo da un intervento chirurgico per l'installazione di una protesi cardiaca..

Curantil. Curantil è un farmaco basato sul principio attivo dipiridamolo. Curantil è prescritto a una vasta gamma di persone, poiché non è controindicato nelle donne in gravidanza e in allattamento. Grazie alla sua assunzione, i vasi sanguigni si espandono, il rischio di coaguli di sangue si riduce, il cuore riceve una quantità sufficiente di nutrienti.

Il farmaco è consigliato alle donne in posizione, che hanno sofferto di insufficienza placentare, o hanno malattie cardiache e vascolari. Il suo scopo consente di prevenire la fame di ossigeno del feto, che riceverà un massimo di nutrienti..

Un altro effetto di Curantil è aumentare l'immunità. Durante la sua assunzione, l'interferone viene prodotto attivamente, il che riduce i rischi di sviluppare un'infezione virale in una donna incinta.

Eptifibatid. Questo farmaco è prescritto per i pazienti che hanno subito un innesto di bypass coronarico percutaneo, così come per coloro che hanno malattie cardiache. Il farmaco è prescritto in un regime di trattamento complesso con Aspirina, Eparina e Clopidogrel. Prima della terapia, il paziente viene sottoposto a un esame approfondito, che è particolarmente importante per le persone sopra i 60 anni e per le donne..

Il farmaco viene somministrato per via endovenosa in ambiente ospedaliero. Dopo il ritorno a casa, il paziente dovrà assumere la sua forma di pillola per diversi mesi. Possibile assunzione per tutta la vita di agenti antipiastrinici, che aiuta a prevenire i rischi di complicanze tromboembolitiche.

Se il paziente necessita di un intervento chirurgico d'urgenza, il farmaco viene annullato. Quando l'operazione è pianificata, dovresti rifiutarti di prenderla qualche giorno prima.

Iloprost. Questo farmaco deve essere utilizzato solo in una stanza d'ospedale. Prima della sua nomina, il paziente deve essere attentamente esaminato. La soluzione da iniettare viene preparata in anticipo. Se una persona sta assumendo Iloprost, dovrebbe smettere di fumare. Sotto la condizione di sottoporsi a un trattamento per l'ipotensione, è necessario misurare il livello di pressione sanguigna prima di somministrare il farmaco. Ciò impedirà che cada bruscamente..

In Ventavis, Iloprost funge da sostituto artificiale della prostaglandina, viene utilizzato sotto forma di soluzione per inalazione. Iloprost è prescritto per l'ipertensione polmonare, indipendentemente dalla sua natura. Ciò consente di espandere i vasi che alimentano il tessuto polmonare e aumentare le proprietà reologiche del sangue..

Medicinali combinati con effetto antipiastrinico

La moderna farmacologia offre ai pazienti che necessitano di un trattamento antipiastrinico, farmaci con un effetto combinato. Tali medicinali contengono diversi agenti antipiastrinici contemporaneamente, che rafforzano reciprocamente l'azione dell'altro..

Tra questi farmaci:

Agrenox, che contiene Aspirina e Dipiridamolo.

Aspigrel con Aspirina e Clopidogrel nella composizione.

Coplavix. La sua composizione è simile a quella dell'Aspigrel.

Cardiomagnete contenente Aspirina e Magnesio.

Gli agenti antipiastrinici sono farmaci ampiamente utilizzati nel trattamento di varie patologie. Sono prescritti ai loro pazienti da cardiologi, neurologi, chirurghi vascolari..

Professor A.G. Obrezan Agenti antipiastrinici per malattie cardiovascolari:

Galyavich COME. - terapia antipiastrinica per ACS: problemi e soluzioni:

Formazione scolastica: Università statale di medicina e odontoiatria di Mosca (1996). Nel 2003 ha conseguito il diploma del Centro Medico Scientifico e Educativo del Dipartimento Amministrativo del Presidente della Federazione Russa.
I nostri autori

Un esame del sangue generale (CBC) è il primo studio che inizia la diagnosi di malattie o un esame preventivo da parte di un medico come parte di una visita medica annuale. Senza questo semplice ma importante test, è impossibile valutare oggettivamente la salute di una persona. UAC è altrimenti chiamato clinico generale o.

Un esame del sangue biochimico ("biochimica" o semplicemente LHC) è un test di laboratorio altamente informativo che consente di giudicare lo stato e lo stato funzionale della maggior parte degli organi interni e dei sistemi del corpo umano. Insieme a un'analisi clinica generale o generale, questo esame del sangue viene eseguito nella prima fase.

L'urina è un fluido biologico, il risultato finale del processo naturale della vita umana. Si forma nel rene umano in due fasi complesse. Insieme al fluido in uscita, viene escreto dal corpo: urea, come prodotto finale del metabolismo proteico, elettroliti, acido urico, nonché vitamine e ormoni

L'alanina aminotransferasi o ALT in breve è uno speciale enzima endogeno. È incluso nel gruppo delle transferasi e nel sottogruppo delle aminotransferasi. La sintesi di questo enzima avviene a livello intracellulare. Una quantità limitata entra nel sangue.

AST, AST, AST o aspartato aminotransferasi sono lo stesso concetto, che denota uno degli enzimi del metabolismo delle proteine ​​nel corpo. Questo enzima è responsabile della sintesi degli amminoacidi che compongono le membrane cellulari e i tessuti. Non in tutti gli organi, mostra AST.

Agenti antipiastrinici: un elenco di farmaci

Gli agenti antipiastrinici sono una componente indispensabile del trattamento dell'angina pectoris da sforzo II - IV classi funzionali e della cardiosclerosi postinfartuale. Ciò è dovuto al loro meccanismo d'azione. Presentiamo alla vostra attenzione un elenco di farmaci antipiastrinici.

Meccanismo di azione

La cardiopatia ischemica è accompagnata dalla formazione di placche aterosclerotiche sulle pareti delle arterie. Se la superficie di una tale placca è danneggiata, le cellule del sangue - piastrine che coprono il difetto formato - si depositano su di essa. In questo caso, le sostanze biologicamente attive vengono rilasciate dalle piastrine, stimolando l'ulteriore sedimentazione di queste cellule sulla placca e la formazione dei loro cluster - aggregati piastrinici. Gli aggregati vengono trasportati lungo i vasi coronarici, portando al loro blocco. Il risultato è angina instabile o infarto miocardico.
Gli agenti antipiastrinici bloccano le reazioni biochimiche che portano alla formazione di aggregati piastrinici. Pertanto, prevengono lo sviluppo di angina pectoris instabile e infarto miocardico..

Scorrere

I seguenti agenti antipiastrinici sono usati nella cardiologia moderna:

  • Acido acetilsalicilico (Aspirina, Trombo-ass, CardiAsk, Plidol, Trombopol);
  • Dipiridamolo (Curantil, Parsedil, Trombonil);
  • Clopidogrel (Zylt, Plavix);
  • Ticlopidina (Aklotin, Tagren, Tiklid, Tiklo);
  • Lamifiban;
  • Tirofiban (Agrostat);
  • Eptifibatid (Integrilin);
  • Abciximab (ReoPro).

Esistono anche combinazioni già pronte di questi farmaci, ad esempio Agrenox (dipiridamolo + acido acetilsalicilico).

Acido acetilsalicilico

Questa sostanza inibisce l'attività della cicloossigenasi, un enzima che potenzia le reazioni di sintesi del trombossano. Quest'ultimo è un fattore significativo nell'aggregazione piastrinica (adesione).
L'aspirina è prescritta per la prevenzione primaria dell'infarto miocardico con angina pectoris da sforzo II - classi funzionali IV, nonché per la prevenzione del reinfarto dopo una precedente malattia. Viene utilizzato dopo gli interventi sul cuore e sui vasi sanguigni per prevenire complicazioni tromboemboliche. L'effetto dopo l'ingestione si verifica entro 30 minuti.
Il farmaco viene prescritto sotto forma di compresse da 100 o 325 mg per lungo tempo.
Gli effetti collaterali includono nausea, vomito, dolore addominale e talvolta lesioni ulcerative del rivestimento dello stomaco. Se il paziente aveva inizialmente un'ulcera gastrica, è probabile che l'uso di acido acetilsalicilico sviluppi sanguinamento gastrico. L'uso a lungo termine può essere accompagnato da vertigini, mal di testa o altre disfunzioni del sistema nervoso. In rari casi, c'è inibizione del sistema ematopoietico, sanguinamento, danno renale e reazioni allergiche.
L'acido acetilsalicilico è controindicato per erosioni e ulcere del tratto gastrointestinale, intolleranza ai farmaci antinfiammatori non steroidei, insufficienza renale o epatica, alcune malattie del sangue, ipovitaminosi K.Le controindicazioni sono gravidanza, allattamento e età inferiore a 15 anni.
Bisogna fare attenzione a prescrivere l'acido acetilsalicilico per l'asma bronchiale e altre malattie allergiche..
Quando si utilizza l'acido acetilsalicilico a piccole dosi, i suoi effetti collaterali non sono espressi in modo significativo. Ancora più sicuro è l'uso del farmaco in forme microcristallizzate ("Kolfarit").

Dipiridamolo

Il dipiridamolo inibisce la sintesi del trombossano A2, aumenta il contenuto di adenosina monofosfato ciclico nelle piastrine, che ha un effetto antipiastrinico. Allo stesso tempo, dilata i vasi coronarici.
Il dipiridamolo è prescritto principalmente per le malattie cerebrovascolari per la prevenzione dell'ictus. È indicato anche dopo chirurgia vascolare. In caso di malattia coronarica, il farmaco di solito non viene utilizzato, poiché con l'espansione dei vasi coronarici si sviluppa il "fenomeno del furto": un deterioramento dell'afflusso di sangue alle aree colpite del miocardio a causa del miglioramento del flusso sanguigno nei tessuti cardiaci sani.
Il farmaco viene utilizzato a lungo, a stomaco vuoto, la dose giornaliera è divisa in 3 - 4 dosi.
Il dipiridamolo è anche usato per via endovenosa durante l'ecocardiografia da stress.
Gli effetti collaterali includono dispepsia, rossore al viso, mal di testa, reazioni allergiche, dolori muscolari, bassa pressione sanguigna e aumento della frequenza cardiaca. Il dipiridamolo non causa ulcerazioni nel tratto gastrointestinale.
Il farmaco non viene utilizzato per l'angina instabile e l'infarto miocardico acuto.

Ticlopidina

La ticlopidina, a differenza dell'acido acetilsalicilico, non influenza l'attività della cicloossigenasi. Blocca l'attività dei recettori piastrinici, responsabili del legame delle piastrine al fibrinogeno e alla fibrina, a seguito della quale l'intensità della formazione di trombi è significativamente ridotta. L'effetto antipiastrinico si verifica più tardi rispetto all'assunzione di acido acetilsalicilico, ma è più pronunciato.
Il farmaco è prescritto per la prevenzione della trombosi nell'aterosclerosi dei vasi degli arti inferiori. È usato per prevenire gli ictus nei pazienti con malattie cerebrovascolari. Inoltre, la ticlopidina viene utilizzata dopo interventi chirurgici sui vasi coronarici, nonché nei casi di intolleranza o controindicazioni all'uso dell'acido acetilsalicilico.
Il farmaco viene somministrato per via orale durante i pasti due volte al giorno..
Effetti collaterali: dispepsia (indigestione), reazioni allergiche, vertigini, disfunzione epatica. In rari casi possono verificarsi sanguinamento, leucopenia o agranulocitosi. Durante l'assunzione del farmaco, è necessario monitorare regolarmente la funzionalità epatica. La ticlopidina non deve essere assunta con anticoagulanti.
Il medicinale non deve essere assunto durante la gravidanza e l'allattamento, malattie del fegato, ictus emorragico, alto rischio di sanguinamento in caso di ulcera gastrica e ulcera duodenale 12.

Clopidogrel

Il farmaco blocca irreversibilmente l'aggregazione piastrinica, prevenendo le complicanze dell'aterosclerosi coronarica. È prescritto dopo un infarto del miocardio e dopo operazioni su vasi coronarici. Clopidogrel è più efficace dell'acido acetilsalicilico nel prevenire l'infarto del miocardio, l'ictus e la morte coronarica improvvisa in pazienti con malattia coronarica.
Il farmaco viene somministrato per via orale una volta al giorno, indipendentemente dall'assunzione di cibo..
Le controindicazioni e gli effetti collaterali del farmaco sono gli stessi della ticlopidina. Tuttavia, è meno probabile che clopidogrel abbia un effetto avverso sul midollo osseo con lo sviluppo di leucopenia o agranulocitosi. Il farmaco non è prescritto per i bambini di età inferiore ai 18 anni..

Bloccanti del recettore piastrinico IIb / IIIa

Attualmente è in corso una ricerca di farmaci che sopprimono in modo efficace e selettivo l'aggregazione piastrinica. La clinica sta già utilizzando una serie di farmaci moderni che bloccano i recettori piastrinici: lamifiban, tirofiban, eptifibatide.
Questi farmaci vengono somministrati per via endovenosa per la sindrome coronarica acuta e durante l'angioplastica coronarica transluminale percutanea.
Gli effetti collaterali includono sanguinamento e trombocitopenia.
Controindicazioni: sanguinamento, aneurismi vascolari e cardiaci, ipertensione arteriosa significativa, trombocitopenia, insufficienza epatica o renale, gravidanza e allattamento.

Abciximab

È un moderno agente antipiastrinico, un anticorpo sintetico contro i recettori piastrinici IIb / IIIa, responsabili del loro legame al fibrinogeno e ad altre molecole adesive. Il farmaco provoca un pronunciato effetto antitrombotico.
L'effetto del farmaco quando somministrato per via endovenosa si verifica molto rapidamente, ma non dura a lungo. È usato come infusione in combinazione con eparina e acido acetilsalicilico nella sindrome coronarica acuta e nella chirurgia coronarica.
Le controindicazioni e gli effetti collaterali del farmaco sono gli stessi dei bloccanti del recettore piastrinico IIb / IIIa.

Terapia antipiastrinica: presente e futuro

XVIII Congresso nazionale russo "L'uomo e la medicina" Materiale preparato da A. Lozovskaya

La questione del rapporto tra disponibilità ed efficacia dei farmaci è molto importante in cardiologia, poiché la terapia delle malattie cardiovascolari croniche presuppone che il paziente assumerà farmaci per lungo tempo, il che significa che la selezione di un farmaco economicamente redditizio garantirà in una certa misura che il paziente non si arrenderà trattamento dovuto a problemi finanziari. Allo stesso tempo, quando si parla di malattie del cuore e dei vasi sanguigni, sia il medico che il paziente capiscono che l'efficacia della terapia è letteralmente una questione di vita o di morte: riducendo il costo dei farmaci, purtroppo, si può anche ridurre l'aspettativa di vita. È possibile un ragionevole compromesso? Quali farmaci per il trattamento delle malattie cardiovascolari sono sia di alta qualità che economici? A queste e molte altre domande hanno risposto i partecipanti al simposio "Terapia antipiastrinica - presente e futuro", organizzato con il supporto di Actavis il 13 aprile 2011 nell'ambito del programma scientifico del XVIII Congresso Nazionale Russo "Man and Medicine".

La terapia antipiastrinica è una componente importante della prevenzione primaria e soprattutto secondaria delle malattie cardiovascolari e delle loro complicanze. La prescrizione di agenti antipiastrinici è senza dubbio giustificata, ad esempio, nella sindrome coronarica acuta (SCA), poiché l'ACS si basa su una violazione dell'integrità di una placca aterosclerotica e i pazienti affetti da questa malattia hanno sempre una trombocitosi di un grado o dell'altro. È ovvio che senza l'uso di farmaci antipiastrinici, un trattamento efficace di tali pazienti è impossibile. Ma per quanto riguarda i pazienti che non hanno manifestazioni cliniche di malattia coronarica? A tali pazienti dovrebbero essere prescritti agenti antipiastrinici come mezzo di prevenzione primaria della malattia coronarica? Passiamo ai dati ottenuti nel corso della meta-analisi, che indicano che l'uso di aspirina negli uomini ha ridotto significativamente il rischio di sviluppare un infarto miocardico, ma allo stesso tempo ha aumentato la probabilità di ictus (Fig.1).

Nelle donne, al contrario, il rischio di infarto miocardico non cambiava con l'assunzione di aspirina, ma il rischio di ictus era significativamente ridotto. Qual è la differenza negli effetti dell'aspirina per la prevenzione primaria negli uomini e nelle donne? Forse, almeno in parte, ciò è dovuto al fatto che negli uomini nella patogenesi dell'infarto miocardico, il ruolo principale è giocato dalla rottura della placca aterosclerotica, nelle donne, soprattutto in età relativamente giovane, lo sviluppo dell'infarto miocardico è dovuto all'erosione endoteliale con un graduale aumento della trombosi. Questo fatto è confermato da un altro studio sullo stato dei vasi coronarici in uomini e donne deceduti per infarto miocardico. Gli scienziati hanno scoperto che in quasi il 40% delle donne la cui causa di morte era l'infarto del miocardio non ha rilevato l'aterosclerosi stenosante delle arterie coronarie, mentre nella maggior parte degli uomini la morte per infarto miocardico si è verificata sullo sfondo di una stenosi emodinamicamente significativa di una, due o tre arterie coronarie.

Esistono anche prove di ricerca che la somministrazione di piccole dosi di aspirina a uomini con diabete mellito ha ridotto il rischio di infarto miocardico del 61%. In generale, l'aspirina è considerata efficace nella prevenzione primaria delle gravi complicanze delle malattie cardiovascolari, ma solo se il rischio di sviluppare una complicanza delle malattie cardiovascolari è superiore al rischio di sanguinamento associato all'uso di aspirina. Per molti anni si è creduto che l'elevata efficacia dell'aspirina per la prevenzione primaria bilanci il rischio di sanguinamento associato all'aspirina, ma lo studio POPADAD non ha confermato l'efficacia dell'aspirina rispetto al placebo nei pazienti con diabete mellito e aterosclerosi asintomatica degli arti inferiori. Il fatto è che farmaci antipertensivi, statine e altri farmaci sono stati utilizzati contemporaneamente con l'aspirina in entrambi i gruppi, la cui assunzione riduce il rischio di complicanze. Il cosiddetto effetto sazietà ha funzionato: l'aggiunta di aspirina alla terapia di base ottimale non ha più influito sul rischio di esiti avversi. Attualmente, l'assunzione di aspirina ai fini della prevenzione primaria è considerata giustificata con un alto rischio di sviluppare complicanze di malattie cardiovascolari, in particolare, con un rischio di sviluppare un infarto del miocardio superiore al 10-20% entro 10 anni.

È abbastanza semplice riconoscere un tale paziente "in faccia": si tratta di un fumatore di 45 anni con pressione sanguigna 140/80, il suo profilo lipidico è il seguente: colesterolo LDL 3,5 mmol / l, colesterolo HDL 1,0 mmol / l. Se un tale uomo smette di fumare e inizia a prendere statine, il suo rischio di sviluppare un infarto miocardico sarà inferiore al 10%. È difficile dire se sia necessario usare l'aspirina in questo caso. In ogni caso, la questione della prescrizione della terapia antiaggregante ai fini della prevenzione primaria dovrebbe essere decisa di volta in volta individualmente, a seconda del rischio calcolato di sviluppare infarto miocardico e altre complicazioni della malattia vascolare. L'utilizzo di un altro antiaggregante piastrinico, il clopidogrel, rispetto all'aspirina è stato studiato solo nel corso di uno studio di valutazione dell'efficacia del suo utilizzo ai fini della prevenzione secondaria. In questo studio, l'incidenza di sanguinamento gastrointestinale è stata inferiore con clopidogrel che con aspirina. Tuttavia, non è noto quanto sia efficace la somministrazione di clopidogrel per la prevenzione primaria. Per un lungo periodo il medico ha scelto tra aspirina e clopidogrel basandosi principalmente su considerazioni farmacoeconomiche: il clopidogrel era molto più costoso dell'aspirina. La situazione è cambiata con l'avvento e la distribuzione di farmaci generici. Oggi è opinione diffusa che l'uso di farmaci generici sia la partita dei paesi a basso reddito con economie sottosviluppate; infatti, la quota di farmaci sul mercato statunitense per il periodo, ad esempio, dal 2005 al 2008, è notevolmente aumentata. Gli esperti attribuiscono questo fenomeno a un aumento del volume della terapia farmacologica e il trattamento con farmaci esclusivamente originali in alcuni casi risulta essere irragionevolmente costoso. Una vasta gamma di farmaci generici migliora le opzioni di prevenzione primaria e secondaria, rendendo il trattamento precoce non solo efficace ma anche conveniente.

Sono passati diversi decenni dal momento in cui i cardiologi di tutto il mondo hanno raggiunto un consenso sull'opportunità di prescrivere l'aspirina a pazienti affetti da malattia coronarica cronica. Secondo tutte le raccomandazioni attuali - domestiche, americane, europee - l'uso dell'aspirina come mezzo di prevenzione secondaria riduce significativamente il rischio di sviluppare complicanze cardiovascolari. Ma non dobbiamo dimenticare che viviamo nel 2011 e forse è giunto il momento di trovare un sostituto adeguato per l'aspirina. Il clopidogrel può diventare un'alternativa a un farmaco provato da decenni di pratica? Alla ricerca di una risposta a questa domanda, un discorso di un ricercatore senior presso il N.N. AL. Myasnikova, MD M.V. Yezhov. Già nel 1996 furono pubblicati i risultati dello studio CAPRIE, che dimostravano chiaramente i vantaggi del clopidogrel rispetto all'aspirina nel trattamento di pazienti con comprovata aterosclerosi. Questo studio ha dimostrato l'efficacia e la sicurezza del clopidogrel rispetto alle preparazioni di acido acetilsalicilico. Nel gruppo di pazienti che assumevano clopidogrel, il rischio di sviluppare complicanze cardiovascolari era inferiore del 9% rispetto ai pazienti a cui era stata prescritta la monoterapia con aspirina. Questo effetto si è rivelato statisticamente significativo e dal 1998 il clopidogrel è stato utilizzato nella pratica clinica. Poco dopo, nel 2001-2002, è stata dimostrata l'efficacia dell'uso di clopidogrel in combinazione con aspirina per la prevenzione delle complicanze in pazienti con SCA sottoposti a interventi coronarici percutanei: la terapia combinata con clopidogrel e aspirina ha portato ad una diminuzione del rischio di sviluppare infarto miocardico e altre complicanze trombotiche (tra cui trombosi dello stent). L'efficacia dell'utilizzo del clopidogrel non solleva dubbi tra i cardiologi sia nel nostro Paese che all'estero, ad esempio negli Stati Uniti, questo farmaco occupa stabilmente - nel suo gruppo farmacologico - il secondo posto nelle vendite. Per quanto riguarda le linee guida cliniche che dovrebbero guidare i professionisti nel loro lavoro, in esse viene citato il clopidogel come alternativa all'aspirina, che è il farmaco di prima scelta per la prevenzione delle complicanze cardiovascolari. Clopidogrel può essere prescritto per tutte le forme di malattia coronarica, sia durante un decorso stabile della malattia, sia durante le esacerbazioni. L'anno scorso sono stati pubblicati i dati del registro REACH su larga scala, durante il quale gli scienziati hanno seguito 65mila diverse categorie di pazienti per quattro anni, in cui è stata analizzata l'incidenza di complicanze cardiovascolari come infarto miocardico, ictus e morte cardiaca. Secondo il registro REACH, il rischio di recidiva di un evento ischemico entro 1 anno è del 21%, quindi scende al 17%. Nei pazienti con un decorso calmo della malattia coronarica, il rischio di sviluppare complicanze cardiovascolari è di circa il 12% e nei pazienti con un gran numero di fattori di rischio che richiedono la prevenzione primaria, è del 9%. In linea di principio, questi dati non sono una novità per i cardiologi, confermano solo l'affidabilità delle informazioni già disponibili..

Esistono anche dati dello studio CAPRIE che mostrano l'incidenza di eventi cardiovascolari nei pazienti che assumono aspirina rispetto a quelli che assumono clopidogrel. Aggiungendo la meta-analisi ATC a queste informazioni, otteniamo la seguente immagine: un paziente su cinque ad alto rischio cardiovascolare che non riceve la terapia antipiastrinica svilupperà infarto del miocardio, ictus o morte cardiaca entro tre anni (Fig.2).

L'uso di aspirina ha ridotto il rischio di complicanze a 5,8 casi all'anno e clopidogrel - a 5,3. Inoltre, nell'ambito dello studio CAPRIE, è stata effettuata un'analisi dell'efficacia dell'assunzione di clopidogrel, a seconda delle caratteristiche del decorso della malattia. È emerso che i pazienti affetti da aterosclerosi periferica, così come i pazienti con diabete mellito, ricevono un beneficio significativo dalla monoterapia con clopidogrel. Ma il più efficace è stato l'uso di clopidogrel in pazienti con anamnesi di bypass aorto-coronarico. Ciò non sorprende, perché questo farmaco riduce significativamente il rischio di trombosi e nei pazienti sottoposti a intervento coronarico, gli shunt sono ancora più vulnerabili dal punto di vista della formazione di trombi rispetto alle arterie coronarie. L'incidenza di morte cardiovascolare in questi pazienti durante il trattamento con clopidogrel è diminuita del 43%. Un altro aspetto importante dell'uso del clopidogrel nella pratica clinica, che è stato evidenziato nel suo intervento da M.V. Yezhov, la sicurezza di questo farmaco è diventata. Secondo lo stesso studio di CAPRIE, l'assunzione di clopidogrel aveva due volte meno probabilità di essere accompagnata dallo sviluppo di complicanze come gastrite, ulcere gastrointestinali o sanguinamento gastrointestinale. Quindi, ci sono prove scientifiche che, con l'uso a lungo termine, il clopidogrel non è inferiore all'aspirina né in termini di sicurezza né in termini di efficacia, e lo supera persino in questi indicatori. Quando applicato alle realtà della pratica clinica quotidiana, ciò significa almeno che il clopidogrel è l'unica alternativa per i pazienti con intolleranza all'aspirina. Clopidogrel è decisamente preferibile per i pazienti che sono stati assegnati a gruppi separati nello studio CAPRIE (ad esempio, pazienti con diabete mellito o persone che sono state sottoposte a bypass aorto-coronarico). Non bisogna dimenticare un problema come la resistenza all'aspirina. Secondo vari autori va dal 10 al 45%, mentre per il clopidogrel questa cifra non supera l'8-10%. Inoltre, è meno probabile che clopidogrel interagisca con altri farmaci oltre all'aspirina, così come con l'alcol. Infine, a differenza dell'aspirina, il clopidogrel non irrita direttamente la mucosa gastrica e la funzione piastrinica. Se c'è una storia sfavorevole di sanguinamento gastrointestinale nei pazienti che assumono clopidogrel, può essere prescritto qualsiasi inibitore della pompa protonica, ad eccezione dell'omeprazolo: questo farmaco riduce l'efficacia del clopidogrel. Quindi, esiste un farmaco che è paragonabile in efficacia all'aspirina (che, a sua volta, è il farmaco di prima scelta per la prevenzione delle complicanze cardiovascolari) e addirittura lo supera in qualche modo in termini di efficienza e in larga misura - in sicurezza. Cosa impedisce ai cardiologi di trasferire tutti o quasi tutti i loro pazienti che necessitano di terapia antipiastrinica dall'aspirina al clopidogrel? Purtroppo, nel caso del clopidogrel, come per tutti i farmaci destinati ad un uso continuativo, la questione del costo del farmaco è spesso un fattore chiave nel determinare l'aderenza del paziente alla terapia. Non va dimenticato che clopidogrel protegge il paziente da gravi complicazioni cardiovascolari. Ci sono dati da uno studio condotto negli Stati Uniti, secondo il quale i pazienti con stent installati che per qualsiasi motivo hanno interrotto l'assunzione di clopidogrel avevano il 31% in più di probabilità di avere attacchi cardiaci ripetuti e morte cardiaca.

Ovviamente, in un paese con una situazione economica così ambigua come la Russia, la questione della compliance quando si assumono farmaci costosi dipende direttamente dall'ammontare che il paziente costa ogni mese di trattamento. Forse l'unica via d'uscita in questo caso è sostituire i farmaci originali con quelli generici. Sfortunatamente, non tutti i farmaci riprodotti possono vantare un'equivalenza chimica, biologica e terapeutica al farmaco originale. Pertanto, secondo i requisiti molto fedeli per i generici approvati dalla FDA, la presenza della bioequivalenza solleva i produttori di un farmaco generico dalla necessità di condurre studi clinici. Questo da un lato consente alle aziende farmaceutiche di mantenere un prezzo di vendita basso, dall'altro porta al fatto che una parte significativa dei farmaci generici disponibili sul mercato non soddisfa gli attuali standard internazionali. Tuttavia, esistono farmaci generici di qualità di clopidogrel, ad esempio Lopirel, prodotto da Actavis. Il paziente, che ha optato per questo particolare prodotto, riceve la qualità europea (Lopirel è prodotto a Malta) a un prezzo molto ragionevole: un pacchetto di questo generico nelle farmacie di Mosca costa circa 600 rubli. È molto importante che Lopirel corrisponda al farmaco originale su tre livelli: ha equivalenza farmaceutica, biologica e terapeutica. La preparazione di Lopirel contiene principalmente l'isomero levogiro, che soddisfa i requisiti della farmacopea americana, inoltre, è importante che questo generico sia completamente equivalente alla preparazione originale - non solo i principi attivi, ma anche i riempitivi di Lopirel coincidono completamente con la composizione della preparazione originale (tabella).

Tavolo. Equivalenza farmaceutica tra Lopirel generico e clopidogrel originale

Azienda manifatturiera"Actavis""Sanofi Aventis"
Una drogaLopirelClopidogrel originale
Clopidogrel idrogenosolfato (equivalente a 75 mg di clopidogrel base)++
Lattosio++
Macrogol++
Cellulosa microcristallina++
Diossido di titanio++
Ossido di ferro rosso++
Polvere di sospensione per rivestimento Opadry++

Lopirel coincide con il clopidogrel originale e con i parametri farmacocinetici (Fig.3).

Un'altra importante differenza tra Lopirel e molti altri farmaci generici è la sua stessa base di prove: è stato condotto uno studio che ha dimostrato che Lopirel è paragonabile al farmaco originale in termini di soppressione dell'aggregazione piastrinica (Fig.4).

Per quanto riguarda le indicazioni per l'uso, coincidono completamente anche nel clopidogrel originale e in Lopirel, tra cui malattia coronarica cronica e sindrome coronarica acuta con e senza sopraslivellamento del tratto ST e prevenzione della trombosi. Inoltre, Lopirel può essere utilizzato nel cosiddetto dosaggio di carico di 300 mg. Concludendo il suo intervento, M.V. Yezhov ha sottolineato ancora una volta che l'uso del clopidogrel può essere una buona alternativa all'aspirina in varie categorie di pazienti cardiopatici, e l'uso del farmaco generico Lopirel al posto dell'originale clopidogrel è giustificato sia dal punto di vista farmacoeconomico che terapeutico..

Farmaci antipiastrinici

Nella medicina moderna vengono utilizzati farmaci che possono influenzare la coagulazione del sangue. Stiamo parlando di agenti antipiastrinici.

I principi attivi hanno un impatto sui processi metabolici, sono la prevenzione della formazione di trombi nei vasi. Nella maggior parte dei casi, i medici prescrivono tali farmaci per patologie cardiache..

L'uso di farmaci in questa categoria impedisce alle piastrine di attaccarsi non solo l'una all'altra, ma anche alle pareti dei vasi sanguigni.

Quali sono questi farmaci

Quando si forma una ferita sul corpo di una persona, le cellule del sangue (piastrine) vengono inviate al sito della lesione per creare un coagulo di sangue. Questo va bene per i tagli profondi. Ma se un vaso sanguigno è ferito o infiammato, è presente una placca aterosclerotica, la situazione può finire tristemente.

Esistono alcuni farmaci che riducono il rischio di coaguli di sangue. Gli stessi farmaci eliminano l'aggregazione cellulare. Questi farmaci includono agenti antipiastrinici.

Il medico prescrive medicinali, dice ai pazienti di cosa si tratta, quale effetto hanno i medicinali e per cosa sono necessari.

Classificazione

In medicina, i farmaci piastrinici ed eritrocitari sono usati per la prevenzione. I farmaci hanno un effetto lieve, prevengono la comparsa di coaguli di sangue.

  1. Eparina. Il rimedio è usato contro la trombosi venosa profonda, l'embolia.
  2. Acido acetilsalicilico (aspirina). Un farmaco efficace ed economico. A piccole dosi diluisce il sangue. Per ottenere un effetto pronunciato, dovresti assumere il farmaco per molto tempo..
  3. Dipiridamolo. I principi attivi dilatano i vasi sanguigni, abbassano la pressione sanguigna. La velocità del flusso sanguigno aumenta, le cellule ricevono più ossigeno. Il dipiridamolo aiuta con l'angina pectoris dilatando i vasi coronarici.

La classificazione dei farmaci si basa sull'azione di ciascun agente antipiastrinico. Il rimedio selezionato correttamente consente di ottenere il massimo effetto nel trattamento e prevenire possibili complicazioni, conseguenze.

  1. Pentossifillina. Le sostanze biologicamente attive migliorano la reologia del sangue. La flessibilità dei globuli rossi aumenta, possono passare attraverso piccoli capillari. Sullo sfondo dell'uso della pentossifillina, il sangue diventa fluido, la probabilità di adesione cellulare diminuisce. Il farmaco è prescritto a pazienti con disturbi circolatori. Controindicato nei pazienti dopo infarto miocardico.
  2. Reopoliglyukin. Un farmaco con caratteristiche simili a Trental. L'unica differenza tra i farmaci è che Reopolyglucin è più sicuro per gli esseri umani..

La medicina offre farmaci complessi che prevengono i coaguli di sangue. I medicinali contengono agenti antipiastrinici di diversi gruppi di azione appropriata. I più efficaci sono Cardiomagnyl, Aspigrel e Agrenox.

Principio operativo

I farmaci bloccano la formazione di coaguli di sangue nei vasi sanguigni e fluidificano il sangue. Ogni medicinale ha un effetto specifico:

  1. Acido acetilsalicilico, Triflusal - i migliori rimedi nella lotta contro l'aggregazione piastrinica e la formazione di coaguli. Contengono principi attivi che bloccano la produzione di prostaglandine. Le cellule prendono parte all'avvio del sistema di coagulazione del sangue.
  2. Triflusal, Dipyridamole ha un effetto antiaggregato, aumentando il contenuto della forma ciclica di adenosina monofosfato nelle piastrine. Il processo di aggregazione tra le cellule del sangue viene interrotto.
  3. Clopidogrel contiene un principio attivo che può bloccare i recettori dell'adenosina difosfato che si trovano sulla superficie delle piastrine. I coaguli si formano più lentamente a causa della disattivazione delle cellule del sangue.
  4. Lamifiban, Framon - farmaci che bloccano l'attività dei recettori della glicoproteina situati sulla membrana delle cellule del sangue. A causa dell'influenza attiva dei principi attivi, la probabilità di aggregazione piastrinica è ridotta.

Esiste un ampio elenco di farmaci usati per trattare e prevenire la trombosi. In ogni singolo caso, il medico seleziona il più efficace, tenendo conto delle caratteristiche del paziente, dello stato del suo corpo.

Quando nominato

I farmaci sono prescritti da un medico, prescrive fondi dopo un'accurata visita medica basata sulla diagnosi stabilita e sui risultati della ricerca.

Principali indicazioni per l'uso:

  1. A scopo profilattico o dopo un attacco di ictus ischemico.
  2. Per il ripristino dei disturbi associati alla circolazione cerebrale.
  3. Con alta pressione sanguigna.
  4. Nella lotta contro le malattie che hanno colpito i vasi degli arti inferiori.
  5. Per il trattamento della cardiopatia ischemica.

I moderni agenti antipiastrinici sono prescritti ai pazienti dopo un intervento chirurgico al cuore o ai vasi sanguigni..

L'autotrattamento con farmaci non è raccomandato a causa del fatto che hanno numerose controindicazioni ed effetti collaterali. Sono necessari la consultazione e gli appuntamenti del medico.

Per la prevenzione e il trattamento a lungo termine della trombosi e dell'embolia, i medici prescrivono ai pazienti agenti antipiastrinici indiretti. I medicinali hanno un effetto diretto sul sistema di coagulazione del sangue. I fattori plasmatici diminuiscono, la formazione di coaguli è più lenta.

A chi è vietato ricevere

I farmaci sono prescritti dal medico. I farmaci forniscono alcune controindicazioni di cui dovresti essere a conoscenza. Il trattamento con agenti antipiastrinici è vietato nei seguenti casi:

  • con ulcera peptica dell'apparato digerente nella fase di esacerbazione;
  • se ci sono problemi con il funzionamento del fegato e dei reni;
  • pazienti con diatesi emorragica o patologie, contro le quali aumenta il rischio di sanguinamento;
  • se al paziente viene diagnosticata una grave insufficienza cardiaca;
  • dopo un attacco di ictus emorragico.

Le donne incinte durante il terzo trimestre e le giovani madri che allattano non devono bere agenti antipiastrinici. È necessario consultare un medico o leggere attentamente le istruzioni per l'uso dei farmaci.

Possibili effetti collaterali

L'uso di agenti antipiastrinici può provocare disagio e disagio. Se si verificano effetti collaterali, compaiono segni caratteristici che devono essere segnalati al medico:

  • fatica;
  • sensazione di bruciore al petto;
  • mal di testa;
  • nausea, disturbi digestivi;
  • diarrea;
  • sanguinamento;
  • mal di stomaco.

In rari casi, il paziente è preoccupato per una reazione allergica al corpo con edema, eruzioni cutanee, vomito, problemi con le feci.

I componenti attivi dei farmaci possono interrompere le funzioni del linguaggio, respiratorie e di deglutizione. Inoltre, la frequenza cardiaca aumenta, la temperatura corporea aumenta, la pelle e gli occhi diventano gialli.

Gli effetti collaterali includono debolezza generale nel corpo, dolori articolari, confusione e allucinazioni..

Elenco dei rimedi più convenienti, economici ed efficaci

La moderna cardiologia offre un numero sufficiente di farmaci per il trattamento e la prevenzione della formazione di trombi. È importante che il medico curante prescriva l'agente antipiastrinico. Tutti gli anticoagulanti hanno effetti collaterali e controindicazioni.

  1. Acido acetilsalicilico. Spesso prescritto ai pazienti come misura preventiva, per prevenire la formazione di un coagulo di sangue. I principi attivi hanno un alto tasso di assorbimento. L'effetto antipiastrinico si verifica 30 minuti dopo la prima dose. Il medicinale è disponibile in compresse. A seconda della diagnosi stabilita, il medico prescrive da 75 a 325 mg al giorno.
  2. Dipiridamolo. Un agente antipiastrinico che dilata i vasi coronarici aumenta il tasso di circolazione sanguigna. Il principio attivo è il dipiridamolo. Un anticoagulante protegge le pareti dei vasi sanguigni e riduce la capacità delle cellule del sangue di aderire. Forma di rilascio del farmaco: compresse e iniezioni.
  3. Eparina. Anticoagulante ad azione diretta. Il principio attivo è l'eparina. Un agente la cui farmacologia prevede un effetto anticoagulante. Il farmaco è prescritto a pazienti che hanno un alto rischio di coaguli di sangue. Il dosaggio e il meccanismo di trattamento vengono selezionati individualmente per ciascun paziente. Il medicinale è disponibile in iniezioni.
  4. Ticlopidina. L'agente ha un'efficienza superiore all'acido acetilsalicilico. Ma ci vorrà più tempo per ottenere l'effetto curativo. Il farmaco blocca il lavoro dei recettori e riduce l'aggregazione piastrinica. Il medicinale sotto forma di compresse, il paziente deve assumere 2 volte al giorno, 2 pezzi.
  5. Iloprost. Il farmaco riduce l'adesione, l'aggregazione e l'attivazione delle cellule del sangue. Espande arteriole e venule, ripristina la permeabilità vascolare. Un altro nome per il medicinale è Ventavis o Ilomedin.

Questo è un elenco incompleto di agenti antipiastrinici usati in medicina..

I medici non raccomandano l'automedicazione, è importante consultare uno specialista in modo tempestivo e sottoporsi a terapia. Gli agenti antipiastrinici sono prescritti da un cardiologo, neurologo, chirurgo o terapista.

Nella maggior parte dei casi, i pazienti assumono farmaci per il resto della loro vita. Tutto dipende dalle condizioni del paziente.

Una persona dovrebbe essere sotto la costante supervisione di uno specialista, eseguire periodicamente test e sottoporsi a un esame approfondito per determinare i parametri della coagulazione del sangue. La risposta al trattamento con agenti antipiastrinici è strettamente monitorata dai medici.

Elenco dei farmaci antipiastrinici (agenti antipiastrinici): meccanismo d'azione, caratteristiche dell'applicazione

Dall'articolo imparerai la classificazione degli agenti antipiastrinici, le indicazioni e le controindicazioni per l'assunzione di farmaci, i possibili effetti collaterali.

Meccanismo di azione

Gli agenti antipiastrinici sono farmaci che influenzano il sistema di coagulazione del sangue, prevenendo l'adesione di elementi formati, piastre piastriniche. I disaggreganti sono un altro nome per i farmaci di questo gruppo, poiché, infatti, sostanze naturali o sintetiche bloccano l'aggregazione (adesione) delle piastrine, sopprimendo la formazione di coaguli di sangue.

Agenti antipiastrinici, il cui meccanismo d'azione si basa sulla regolazione dell'omeostasi cellulare del corpo, è utile per il trattamento di condizioni patologiche associate a alterata microcircolazione, flusso sanguigno principale: ischemia del cuore di qualsiasi genesi, infarto miocardico, ictus, obliterazione dei vasi degli arti inferiori.

La cardiopatia ischemica, ad esempio, è sempre accompagnata dalla formazione di placche aterosclerotiche sull'endotelio di vasi di varie dimensioni. Qualsiasi microtrauma della parete vascolare è motivo di deposizione puntiforme nel sito del difetto lipidico. Se una tale placca è danneggiata, a sua volta, le piastrine si depositano su di essa, che cercano di coprire il difetto formato..

Le sostanze biologicamente attive vengono rilasciate dalle piastre piastriniche, attirando sempre più piastrine a se stesse. Se tale aggregazione non viene impedita, alcuni dei cluster iniziano a circolare attraverso il flusso sanguigno, stabilendosi nelle aree più imprevedibili. I vasi sono trombizzati, la nutrizione degli organi interni e dei tessuti è disturbata, viene provocato il debutto dell'angina pectoris instabile.

Gli agenti antipiastrinici (agenti antipiastrinici), quando somministrati, bloccano il processo di adesione a livello biochimico, prevenendo lo sviluppo di condizioni patologiche negative. In definitiva, i farmaci contribuiscono a:

  • diradamento del sangue;
  • ripristino delle proprietà reologiche dei tessuti;
  • normalizzare la pressione sanguigna sulla parete del vaso;
  • prevenzione dei processi degenerativi nell'endotelio di vene e arterie.

Uno svantaggio pericoloso di questa azione è il rischio di sanguinamento, che può portare alla morte del paziente se assunto in modo incontrollato. Ecco perché l'assunzione di agenti antipiastrinici è possibile solo su indicazione di un medico, con monitoraggio costante della coagulazione del sangue.

Un altro pericolo si annida nell'uso combinato di agenti antipiastrinici e anticoagulanti (streptochinasi, ad esempio), che potenziano l'azione reciproca, provocando emorragie interne incontrollate con esito fatale.

Spesso i pazienti considerano questi farmaci come rappresentanti dello stesso gruppo farmacologico, ma non è così. La loro azione è simile, ma i principali punti di applicazione e il meccanismo di influenza sul corpo umano sono diversi.

La differenza fondamentale è che l'aspirina e altri agenti antipiastrinici bloccano l'aggregazione piastrinica. Gli anticoagulanti, invece, hanno un effetto sui fattori di coagulazione extracellulare del sangue, agiscono in modo quasi fulmineo, quindi vengono utilizzati in condizioni di emergenza associate a trombosi o tromboflebite. Ma l'effetto degli anticoagulanti è a breve termine, meno pronunciato di quello degli agenti antipiastrinici. Pertanto, la questione delle indicazioni e delle controindicazioni è molto importante nella scelta e nell'uso corretto di un medicinale..

Una caratteristica degli agenti antipiastrinici è il fatto che a causa dell'effetto predominante sulle piastrine, i farmaci correggono in misura maggiore il flusso sanguigno nelle arterie. Pertanto, con la trombosi venosa, sono praticamente inefficaci.

Classificazione degli agenti antipiastrinici

L'interfaccia principale nel gruppo degli agenti antipiastrinici corre lungo il punto della loro influenza sui globuli sanguigni. Distinguere tra piastrine (eparina, aspirina, dipiridamolo) ed eritrociti (pentossifillina (controindicata nei pazienti dopo un attacco di cuore), reopoliglucina).

Esistono farmaci ad azione combinata: Cardiomagnyl, Aspigrel, Agrenox.

Inoltre, gli agenti antipiastrinici (agenti antipiastrinici) sono suddivisi in base al meccanismo d'azione in:

  1. Farmaci che bloccano direttamente i recettori piastrinici:
  • Bloccanti del recettore ADP;
  • Bloccanti del recettore PAR.
  1. Farmaci che inibiscono gli enzimi piastrinici:
  • Inibitori della COX;
  • Inibitori della PDE.

Va notato che questa non è una classifica finale. Nel prossimo futuro, l'elenco potrebbe essere integrato con nuovi sottogruppi, poiché i farmacologi lavorano costantemente per migliorare i mezzi utilizzati nella medicina moderna..

Indicazioni per l'uso

Gli agenti antipiastrinici sono prescritti da un medico, poiché ci sono molte ragioni per il loro uso, ognuno è diverso. Le indicazioni per l'ammissione sono:

  • aterosclerosi;
  • angina instabile;
  • prevenzione dell'ischemia del cervello o del cuore;
  • riabilitazione dopo ictus ischemico o infarto;
  • ipertensione;
  • obliterazione dei vasi degli arti inferiori;
  • Terapia CHD;
  • tendenza alla formazione di trombi, anche ereditaria;
  • disturbi transitori del flusso sanguigno;
  • chirurgia cardiaca;
  • puntura d'insetto (schiacciare una compressa, mescolare con un po 'd'acqua, applicare la miscela sul sito del morso);
  • acne, resti di acne, punti neri (pillole topiche):
  • calli, calli, pelle ruvida sui talloni (anche topica).

Solo uno specialista qualificato può calcolare la dose ottimale del farmaco, la durata dell'uso, la partecipazione del farmaco al complesso schema terapeutico per una particolare malattia. I Dazagregants sono raccomandati dopo un esame clinico e di laboratorio completo, quando tutte le domande sulla diagnosi sono state rimosse, la diagnosi differenziale è stata eseguita.

Quando si prescrivono farmaci, si dovrebbe tener conto della gravità del momento. È consuetudine interrompere le condizioni urgenti con agenti antipiastrinici diretti, il trattamento a lungo termine viene effettuato con agenti antipiastrinici indiretti, che riducono il tasso di formazione di coaguli di sangue mantenendo la funzione dei fattori plasmatici al livello richiesto.

Devo dire che l'elenco delle indicazioni è piuttosto approssimativo. I medici usano agenti antipiastrinici per numerose complicanze della malattia coronarica, disturbi circolatori e sistemi di coagulazione del sangue. Ogni scopo specifico del rimedio è l'area di responsabilità del medico (tenendo conto di possibili complicazioni fatali). In questo aspetto, è importante prestare attenzione all'uso di farmaci con proprietà antipiastriniche in combinazione con altri farmaci. Migliora l'effetto antipiastrinico:

  • farmaci antinfiammatori non steroidei (Voltaren, Nurofen, Diclofenac);
  • citostatici (Adalimumab, Infliximab, Etanercept);
  • anticoagulanti (Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran);
  • Farmaci SSRI (sertralina, paroxetina, escitalopram);
  • altri agenti antipiastrinici.

Inoltre, alcune malattie aumentano l'effetto degli agenti antipiastrinici:

  • Fallimento renale cronico;
  • CHF;
  • insufficienza epatica;
  • malattie del sangue;
  • chemioterapia;
  • porpora.

Ridurre l'effetto anticoagulante: carbamazepina, eritromicina, fluconazolo, omeprazolo.

I principali rappresentanti del gruppo

L'elenco, che include gli agenti antipiastrinici più popolari ed efficaci, gli agenti antipiastrinici, è piuttosto ampio. Di seguito viene presentato l'elenco dei farmaci di gruppo che agiscono sulle piastrine e sugli eritrociti attraverso vari meccanismi.

Prodotti a base di acido acetilsalicilico

L'acido acetilsalicilico ha la capacità di attivare le piastrine. Pertanto, la terapia antiaggregatoria utilizzando i fondi di questo gruppo è patogeneticamente giustificata..

L'effetto antipiastrinico è un momento chiave nella patogenesi delle complicanze cardiovascolari, che determinano la gravità delle violazioni dell'afflusso di sangue a organi e tessuti (cuore, cervello, vasi periferici). I principali farmaci del gruppo sono gli inibitori della cicloossigenasi (COX). Il principale "fastidio" quando si prescrivono agenti antipiastrinici di questo gruppo è lo sviluppo di emorragie interne incontrollate.

Molto spesso queste sono pillole popolari:

  • L'aspirina è un farmaco obsoleto, ma ancora utilizzato dai pazienti: è pericoloso con sanguinamento incontrollato con un uso prolungato. Oggi viene utilizzata una modifica migliorata: Aspirina-Cardio, un medicinale raccomandato per il trattamento complesso delle malattie del cuore e dei vasi sanguigni (80 rubli);
  • Thrombo-ACC: un analogo completo dell'Aspirina-Cardio, ma meno aggressivo per lo stomaco, poiché ha una speciale membrana che impedisce il rapido assorbimento di acido nel tratto digestivo (40 rubli);
  • Cardiask è un agente antipiastrinico con proprietà antipiretiche, analgesiche e antinfiammatorie (55 rubli);
  • Thrombopol - inibisce l'aggregazione piastrinica (46 rubli);
  • Aspikor - FANS con proprietà antipiastriniche (47 rubli);
  • Cardiomagnyl è un agente antipiastrinico in cui l'idrossido di magnesio, che fa parte della composizione, protegge la mucosa gastrointestinale dagli effetti dell'acido acetilsalicilico (108 rubli).

A volte ci sono casi di resistenza di processi patologici associati alla formazione di trombi ad ASA. Ciò può essere dovuto al polimorfismo del gene COX, che colpisce il sito attivo dell'enzima. Quindi utilizzare una combinazione di ASA con tienopiridine o bloccanti ADP.

Bloccanti ADP

I farmaci antipiastrinici del gruppo, a differenza dell'ASA, agiscono su entrambe le fasi dell'aggregazione piastrinica: aggregazione e adesione, il che consente di inattivare una sostanza speciale adenosina fosfato, distruggendo il suo legame con il fibrinogeno.

Inoltre, le tienopiridine aumentano la plasticità (deformabilità) degli eritrociti, contribuendo a migliorare le proprietà reologiche del sangue e del microcircolo. Pertanto, oggi gli agenti antipiastrinici di questo gruppo sono utilizzati come componente principale della complessa terapia dell'endarterite obliterante e del piede diabetico. Effetti collaterali: extrasistoli, aumento della creatinina sierica e dispnea.

I fondi di questo gruppo includono:

  • La ticlopidina (Aklotin, Tagren, Tiklid, Tiklo) - usata in condizioni di emergenza, corregge le proprietà reologiche del sangue nelle malattie croniche (sotto il nome Aklotin - 2.200 rubli);
  • Clopidogrel Canon (Clopidogrel, Zilt, Plavix) - usato prima dell'intervento al cuore per prevenire la formazione di coaguli di sangue (153 rubli);
  • Effient (Prasugrel) - un analogo ad azione migliorata e più rapida di Clopidogrel (3.730 rubli);
  • Ticagrelor: minor rischio di sanguinamento (RUB 2790);
  • Riscaldato - derivato sulfonilurea, esiste un'opzione per la somministrazione endovenosa (218 rubli).

I migliori risultati nella prevenzione dell'ischemia miocardica postinfartuale sono stati ottenuti con il trattamento combinato con tienopiridine in combinazione con Aspirina, che ha permesso di ridurre le dosi terapeutiche di questi farmaci, ridurre il numero di effetti collaterali e ridurre il costo del trattamento.

Bloccanti GPR (antagonisti del recettore IIb / IIIa)

Il meccanismo d'azione dei farmaci antipiastrinici che possono inibire il GPR (recettori della glicoproteina piastrinica) è lieve. L'essenza del "lavoro" è un comando alle piastrine, che vieta l'adesione. Ciò raggiunge la massima efficienza con modifiche minime nelle proprietà reologiche del sangue.

L'obiettivo dei farmaci è l'ultimo stadio dell'aggregazione piastrinica. I farmaci competono con il fattore di von Willebrand e il fibrinogeno per il legame al recettore della glicoproteina IIb / IIIa. L'effetto non dura a lungo, quindi i fondi vengono utilizzati sia per l'assistenza di emergenza, sia con il calcolo di un chiaro dosaggio di ammissione secondo uno schema individuale. Effetti collaterali: sanguinamento, blocco atrioventricolare, ipotensione, nausea, vomito, polmonite, edema, anemia, anafilassi.

Disaggreganti del gruppo farmaceutico dei GPR-bloccanti:

  • Eptifibatide (Integrilin) ​​- farmaco per infusione, peptide ciclico sintetico, blocca reversibilmente i recettori piastrinici IIb / IIIa, controindicato in ipersensibilità, sanguinamento, accidente cerebrovascolare (3.500 rubli);
  • Tirofiban (Agrastat) - un derivato della tirosina non peptidico, è il farmaco di scelta per il trattamento di emergenza (31.742 rubli);
  • Abciximab (Reopro) - blocca irreversibilmente i recettori della glicoproteina sulle piastrine (80% 2 ore dopo l'infusione in una vena), viene utilizzato per l'angioplastica coronarica negli uomini con sindrome coronarica acuta (15.416,85 rubli).

I farmacologi moderni, a causa del minimo di effetti collaterali, hanno recentemente sviluppato attivamente nuovi farmaci in questo gruppo. Sono state trovate molte combinazioni promettenti con proprietà antipiastriniche: Cefrafiban, Orbofigan, Sibrofiban, Xenilofiban. I farmaci sono in fase di sperimentazione clinica. C'è anche un farmaco che ha già trovato la sua applicazione pratica: questa è la soluzione per iniezione di Lamifiban, che non è disponibile sul mercato russo..

Bloccanti della fosfodiesterasi (inibitori della PDE)

Un altro gruppo di farmaci che dimostrano le proprietà degli agenti antipiastrinici sono sostanze sintetiche che influenzano il meccanismo di formazione dei coaguli di sangue bloccando gli enzimi del sangue. I più sicuri di tutti i gruppi di cui sopra vengono utilizzati durante il periodo di recupero della riabilitazione dopo condizioni acute, interventi chirurgici. Indicato per la prevenzione di trombosi, tromboflebite e altri disturbi emodinamici associati alla viscosità del sangue. Effetti collaterali: dispepsia, emicrania, allergie.

Gli agenti antipiastrinici in questo gruppo sono:

  • Dipiridamolo (Dipyridamole-FPO, Sanomil-Sanovel) - combina le proprietà di un agente antipiastrinico e un vasodilatatore. Esibisce attività come angioprotettore, immunomodulatore. Il farmaco ha un effetto inibitorio sull'aggregazione piastrinica, migliora la microcircolazione. L'agente è quasi completamente legato alle proteine ​​del sangue. L'accumulo si verifica nei miocardiociti, eritrociti (302 rubli);
  • Curantil è un immunomodulatore e vasodilatatore. "Funziona" nel sistema di flusso sanguigno coronarico, se assunto a dosi elevate - in altre parti del sistema circolatorio. A differenza dei nitrati organici, i calcioantagonisti non causano l'espansione di vasi coronarici più grandi (586 rubli);
  • Parsedil è un vasodilatatore miotropico con proprietà antipiastriniche. Espande i vasi coronarici (principalmente arteriole), provoca un aumento significativo della velocità del flusso sanguigno volumetrico (290 rubli);
  • La pentossifillina - un analogo strutturale della teobromina, previene la perdita di ioni di potassio da parte degli eritrociti, conferisce resistenza all'emolisi. Con l'occlusione delle arterie periferiche (claudicatio intermittente) si porta ad un aumento della distanza percorribile, eliminazione dei crampi muscolari del polpaccio notturni e dolore. Disponibile in compresse e iniezioni (compresse - 251 rubli, iniezioni - 45 rubli per 10 fiale di una soluzione al 2%);
  • Cilostazolo (Pletal) - ha un effetto antiaggregante e vasodilatatore (4.960 rubli);
  • Triflusal (Disgren) - inibitore di COX-1 e PDE, poco studiato, disponibile su ordinazione nella farmacia online.

Bloccanti della sintesi dell'acido arachidonico

Gli antiaggreganti piastrinici che riducono la sintesi dell'acido arachidonico hanno attività antitrombotica, ma hanno molti effetti collaterali, richiedono uno stretto controllo, quindi sono usati raramente.

Per il meccanismo d'azione, sono analoghi del gruppo precedente, ma differiscono per specificità, legandosi esclusivamente ai recettori di questo acido. Inoltre, i farmaci del gruppo sono in grado di fermare l'infiammazione e stimolare il sistema immunitario. Gli effetti collaterali includono l'intolleranza individuale..

Rappresentanti del gruppo farmacologico di agenti:

  • Indobufen (Ibustrin) - correttore di aggregazione piastrinica con effetto analgesico e antinfiammatorio (1390 rubli);
  • Zafirlukast - effetto antinfiammatorio antipiastrinico (1306,8 rubli).

Bloccanti del trombossano

Rappresentanti di questo gruppo di agenti antipiastrinici si trovano in altre classi di farmaci di tipo simile. Molto spesso nel gruppo Clopidogrel. L'essenza dell'azione dei farmaci (ad esempio, Ridogrel, Pikotamid, Vapipros) è ridurre la sintesi del fattore trombossano nella formazione di coaguli di sangue. I farmaci hanno trovato il loro impiego nella complessa terapia delle patologie vascolari e cardiache, ischemia cerebrale, alterato flusso sanguigno nei vasi delle estremità, dopo casi di trombosi, tromboflebite.

Controindicazioni

Gli antiaggreganti piastrinici sono sostanze che hanno molti effetti collaterali, quindi vengono sempre prescritti con grande cura, valutando attentamente i pro ei contro. Ma ci sono diverse condizioni patologiche, la cui presenza nel paziente è un divieto assoluto sull'uso di farmaci:

  • intolleranza individuale;
  • ulcera gastrica, duodenale e tutte le malattie erosive e ulcerative dell'apparato digerente;
  • insufficienza funzionale del fegato o dei reni;
  • diatesi emorragica;
  • ha subito un ictus emorragico;
  • sanguinamento di organi interni di origine sconosciuta;
  • grave insufficienza cardiovascolare;
  • gravidanza, soprattutto nel terzo trimestre;
  • allattamento;
  • età inferiore ai 18 anni.

Effetti collaterali

Il disagio derivante dall'uso di agenti antipiastrinici si fa sentire in quasi il 100% dei casi. Ma la gravità delle sensazioni negative in tutti i pazienti è diversa, a seconda della forma, della dose, del decorso del farmaco prescritto, delle caratteristiche fisiologiche del corpo umano.

La cosa principale è informarne il medico al primo segno di sensazioni spiacevoli. Gli effetti collaterali sono considerati:

  • stanchezza immotivata;
  • disagio retrosternale di un carattere bruciante;
  • forti mal di testa, emicranie;
  • dispepsia;
  • qualsiasi sanguinamento;
  • dolore all'epigastrio;
  • una reazione allergica fino all'anafilassi;
  • orticaria, emorragie;
  • nausea costante, vomito periodico;
  • violazioni della parola, deglutizione, respirazione;
  • aritmie, tachicardia;
  • giallo della pelle e delle mucose;
  • ipertermia di origine sconosciuta;
  • sindrome prodromica con crescente debolezza;
  • artralgia;
  • allucinazioni;
  • rumore nelle orecchie;
  • sintomi di intossicazione.

In questi casi è richiesta la cancellazione dei farmaci.

Rimedii alle erbe

Sul mercato farmacologico sono presenti agenti antipiastrinici di origine vegetale a base di ginkgo biloba. Ci sono due membri di questo gruppo disponibili in commercio:

  • Ginkio (Bilobil, Bilobil Forte) - 45 rubli;
  • Ginos (Ginkoum) - 149 rubli.

Le proprietà dichiarate dai produttori (normalizzazione del metabolismo cellulare, miglioramento delle proprietà reologiche del sangue, microcircolazione, circolazione cerebrale, apporto al cervello di ossigeno e glucosio, prevenzione dell'aggregazione eritrocitaria, inibizione del fattore di attivazione piastrinica) non hanno riscontro scientifico con monouso di farmaci. Come parte della terapia complessa, l'efficienza del ginkgo biloba non è stata determinata. Piuttosto, i farmaci agiscono come un placebo. Possono essere attribuiti alla medicina tradizionale, utilizzata come terapia di base, che praticamente non influisce sul sistema di coagulazione del sangue, ma migliora l'umore di una persona.

Altri farmaci

Degni di nota sono i preparati di altri gruppi antipiastrinici presentati nella rete di farmacie della Federazione Russa:

Il principio attivo è metiletilpiridinolo:

  • Vixipin;
  • Metiletilpiridinolo (metiletilpiridinolo-Eskom, metiletilpiridinolo cloridrato);
  • Emoxy-ottico (Emoxibel, Emoxipin-AKOS, Emoxipin-Akti, Emoxipin, Cardioxipin).

Il principio attivo dello xantinolo nicotinato:

  • Complamin;
  • Xanthinol nicotinate, Xanthinol nicotinate-UBF, Xanthinol nicotinate injection 15%, Xanthinol nicotinate tablets 0.15 g

Farmaci con un diverso principio attivo:

  • Agrilin (Anagrelide);
  • Brilinta (Ticagrelor);
  • Ventavis (Iloprost);
  • Ticagrelor (Ticagrelor);
  • Tromboreduttina (Anagrelide);
  • Cilostazolo (cilostazolo).

Monitoraggio della terapia antipiastrinica

Il monitoraggio delle complicanze rimane la questione principale della sicurezza del paziente quando si prescrivono agenti antipiastrinici. La valutazione dell'efficacia della terapia dovrebbe essere correlata all'assenza di aspetti negativi. Le tecniche possono essere diverse:

  • determinazione ottica - visiva dell'aggregazione piastrinica;
  • test al letto del paziente (test rapidi);
  • monitoraggio stabile dei metaboliti urinari;
  • fotospettrometria;
  • monitoraggio tramite aggregometri (una procedura costosa, quindi impopolare).

La questione del test totale dei pazienti che ricevono agenti antipiastrinici rimane irrisolta, poiché sono presi da quasi tutti i pazienti affetti da malattia coronarica, disturbi del sistema circolatorio e patologie vascolari. L'importanza di una tale decisione difficilmente può essere sopravvalutata, dal momento che le complicanze derivanti da un sovradosaggio incontrollato di farmaci possono essere fatali.


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