Beta bloccanti: elenco dei farmaci


Un ruolo importante nella regolazione delle funzioni corporee è svolto dalle catecolamine: adrenalina e norepinefrina. Vengono rilasciati nel flusso sanguigno e agiscono su speciali terminazioni nervose sensibili: i recettori adrenergici. Questi ultimi sono divisi in due grandi gruppi: i recettori alfa e beta adrenergici. I recettori beta-adrenergici si trovano in molti organi e tessuti e sono divisi in due sottogruppi.

Quando i recettori β1-adrenergici vengono attivati, la frequenza e la forza delle contrazioni cardiache aumentano, le arterie coronarie si espandono, la conduzione e l'automatismo del cuore migliorano, la degradazione del glicogeno nel fegato e la generazione di energia aumentano..

Quando i recettori β2-adrenergici sono eccitati, le pareti dei vasi sanguigni e dei muscoli bronchiali si rilassano, il tono dell'utero diminuisce durante la gravidanza, la secrezione di insulina e la disgregazione dei grassi aumentano. Pertanto, la stimolazione dei recettori beta-adrenergici con l'aiuto delle catecolamine porta alla mobilitazione di tutte le forze del corpo per la vita attiva..

I bloccanti beta-adrenergici (BAB) sono un gruppo di sostanze medicinali che legano i recettori beta-adrenergici e prevengono l'azione delle catecolamine su di essi. Questi farmaci sono ampiamente utilizzati in cardiologia.

Meccanismo di azione

I BAB riducono la frequenza e la forza delle contrazioni cardiache, abbassano la pressione sanguigna. Di conseguenza, il consumo di ossigeno da parte del muscolo cardiaco diminuisce..

La diastole è allungata: un periodo di riposo, rilassamento del muscolo cardiaco, durante il quale i vasi coronarici sono pieni di sangue. Il miglioramento della perfusione coronarica (afflusso di sangue al miocardio) è anche facilitato da una diminuzione della pressione diastolica intracardiaca.

C'è una ridistribuzione del flusso sanguigno dalle aree normalmente fornite di sangue alle aree ischemiche, a seguito della quale la tolleranza all'esercizio migliora.

I BAB hanno effetti antiaritmici. Sopprimono gli effetti cardiotossici e aritmogeni delle catecolamine e prevengono anche l'accumulo di ioni calcio nelle cellule cardiache, che compromettono il metabolismo energetico nel miocardio..

Classificazione

BAB è un vasto gruppo di medicinali. Possono essere classificati in molti modi..
Cardioselettività: la capacità del farmaco di bloccare solo i recettori β1-adrenergici, senza influenzare i recettori β2-adrenergici, che si trovano nella parete dei bronchi, dei vasi, dell'utero. Maggiore è la selettività di BAB, più sicuro è usarlo in malattie concomitanti delle vie respiratorie e dei vasi periferici, nonché nel diabete mellito. Tuttavia, la selettività è un concetto relativo. Quando si prescrive il farmaco a dosi elevate, il grado di selettività diminuisce.

Alcuni BAB hanno un'attività simpaticomimetica intrinseca: la capacità di stimolare in qualche modo i recettori beta-adrenergici. Rispetto al BAB convenzionale, tali farmaci rallentano la frequenza cardiaca e la forza delle sue contrazioni meno, meno spesso portano allo sviluppo della sindrome da astinenza, influenzano meno negativamente il metabolismo dei lipidi.

Alcuni BAB sono in grado di dilatare ulteriormente i vasi sanguigni, cioè hanno proprietà vasodilatatrici. Questo meccanismo è realizzato con l'aiuto di una spiccata attività simpaticomimetica interna, blocco dei recettori alfa-adrenergici o azione diretta sulle pareti vascolari.

La durata dell'azione dipende molto spesso dalle caratteristiche della struttura chimica del BAB. I farmaci lipofili (propranololo) agiscono per diverse ore e vengono rapidamente eliminati dall'organismo. I farmaci idrofili (atenololo) sono efficaci per un periodo più lungo e possono essere prescritti meno frequentemente. Sono state anche create sostanze lipofile a lunga durata d'azione (metoprololo ritardato). Inoltre, ci sono BAB con una durata d'azione molto breve - fino a 30 minuti (esmolol).

Scorrere

1. BAB non cardioselettivo:

A. Senza attività simpaticomimetica intrinseca:

  • propranololo (anaprilina, ossidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalolo (sotagexal, tenzol);
  • timololo (blockarden);
  • nipradilolo;
  • flestrololo.

B. Con attività simpaticomimetica interna:

  • oxprenolol (trazicor);
  • pindololo (whisky);
  • alprenololo (aptina);
  • penbutololo (betapressina, levatolo);
  • Bopindololo (Sandonorm);
  • bucindololo;
  • dilevalolo;
  • carteololo;
  • labetalolo.

2. BAB cardioselettivo:

A. Senza attività simpaticomimetica intrinseca:

  • metoprololo (betalok, betalok zok, corvitol, methozok, metocard, metocor, serdol, egilok);
  • atenololo (betacard, tenormin);
  • betaxololo (betak, locren, curlon);
  • esmolol (breviblock);
  • bisoprololo (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, korbis, cordinorm, coronale, niperten, tirez);
  • carvedilolo (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, recardium, talliton);
  • nebivolol (binelol, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-sky).

B. Con attività simpaticomimetica interna:

  • acebutalolo (acecor, sectral);
  • talinololo (cordanum);
  • celiprololo;
  • epanololo (vazacor).

3. BAB con proprietà vasodilatatrici:

  • amosulalol;
  • bucindololo;
  • dilevalolo;
  • labetololo;
  • medroxalol;
  • nipradilolo;
  • pindololo.
  • carvedilolo;
  • nebivololo;
  • celiprololo.

4. BAB a lunga durata d'azione:

  • bopindololo;
  • nadolol;
  • penbutolol;
  • sotalolo.
  • atenololo;
  • betaxolol;
  • bisoprololo;
  • epanololo.

5. BAB azione ultracorta, cardioselettiva:

Applicazione per malattie del sistema cardiovascolare

Angina da sforzo

In molti casi, BAB sono tra i principali agenti per il trattamento dell'angina da sforzo e la prevenzione delle convulsioni. A differenza dei nitrati, questi farmaci non inducono tolleranza (resistenza ai farmaci) con un uso prolungato. I BAB sono in grado di accumularsi (accumularsi) nel corpo, il che consente dopo un po 'di ridurre il dosaggio del farmaco. Inoltre, questi agenti proteggono il muscolo cardiaco stesso, migliorando la prognosi riducendo il rischio di infarto miocardico ricorrente..

L'attività antianginosa di tutti i BAB è approssimativamente la stessa. La loro scelta si basa sulla durata dell'effetto, sulla gravità degli effetti collaterali, sul costo e su altri fattori..

Inizia il trattamento con una piccola dose, aumentandola gradualmente fino a renderla efficace. Il dosaggio è selezionato in modo tale che la frequenza cardiaca a riposo sia di almeno 50 al minuto e il livello di pressione sanguigna sistolica sia di almeno 100 mm Hg. Arte. Dopo l'inizio dell'effetto terapeutico (cessazione degli attacchi di angina, miglioramento della tolleranza all'esercizio), la dose viene gradualmente ridotta al minimo efficace.

L'uso a lungo termine di alte dosi di BAB è inappropriato, poiché ciò aumenta significativamente il rischio di effetti collaterali. Se questi fondi non sono abbastanza efficaci, è meglio combinarli con altri gruppi di farmaci..

BAB non deve essere interrotto bruscamente, poiché ciò potrebbe provocare una sindrome da astinenza.

BAB è particolarmente indicato se l'angina da sforzo è associata a tachicardia sinusale, ipertensione arteriosa, glaucoma, costipazione e reflusso gastroesofageo.

Infarto miocardico

L'uso precoce di BAB nell'infarto miocardico aiuta a limitare la zona di necrosi del muscolo cardiaco. Allo stesso tempo, la mortalità diminuisce, il rischio di ripetuti infarto miocardico e arresto cardiaco diminuisce..

Tale effetto è esercitato dai BAB senza attività simpaticomimetica interna; è preferibile utilizzare farmaci cardioselettivi. Sono particolarmente utili nella combinazione di infarto miocardico con ipertensione arteriosa, tachicardia sinusale, angina pectoris postinfartuale e forma tachisistolica di fibrillazione atriale.

BAB può essere prescritto immediatamente al momento del ricovero in ospedale a tutti i pazienti in assenza di controindicazioni. In assenza di effetti collaterali, il trattamento con loro continua per almeno un anno dopo aver subito un infarto miocardico.

Insufficienza cardiaca cronica

È allo studio l'uso di BAB nell'insufficienza cardiaca. Si ritiene che possano essere utilizzati con una combinazione di insufficienza cardiaca (soprattutto diastolica) e angina da sforzo. Anche aritmie, ipertensione arteriosa, forma tachisistolica di fibrillazione atriale in combinazione con insufficienza cardiaca cronica sono motivi per prescrivere questo gruppo di farmaci.

Malattia ipertonica

I BAB sono indicati nel trattamento dell'ipertensione complicata dall'ipertrofia ventricolare sinistra. Sono anche ampiamente utilizzati nei giovani pazienti con uno stile di vita attivo. Questo gruppo di farmaci è prescritto per la combinazione di ipertensione arteriosa con angina da sforzo o aritmie cardiache, nonché dopo infarto miocardico.

Disturbi del ritmo cardiaco

I BAB sono usati per aritmie cardiache come fibrillazione e flutter atriale, aritmie sopraventricolari e tachicardia sinusale scarsamente tollerata. Possono essere prescritti per aritmie ventricolari, ma la loro efficacia in questo caso è solitamente meno pronunciata. BAB in combinazione con preparati di potassio sono usati per trattare le aritmie causate dall'intossicazione da glicosidi.

Effetti collaterali

Il sistema cardiovascolare

BAB inibisce la capacità del nodo del seno di produrre impulsi che causano contrazioni cardiache e causano bradicardia sinusale - un rallentamento dell'impulso a meno di 50 al minuto. Questo effetto collaterale è molto meno pronunciato nei BAB con attività simpaticomimetica intrinseca..

I farmaci in questo gruppo possono causare vari gradi di blocco atrioventricolare. Riducono anche la forza del cuore. Quest'ultimo effetto collaterale è meno pronunciato nei BAB con proprietà vasodilatatrici. I BAB abbassano la pressione sanguigna.

Le medicine di questo gruppo causano lo spasmo di navi periferiche. Può apparire freddezza delle estremità, il decorso della sindrome di Raynaud peggiora. I farmaci con proprietà vasodilatatrici sono quasi privi di questi effetti collaterali..

I BAB riducono il flusso sanguigno renale (ad eccezione del nadololo). A causa del deterioramento della circolazione periferica durante il trattamento con questi farmaci, a volte si verifica una grave debolezza generale.

Sistema respiratorio

BAB causa broncospasmo dovuto al blocco concomitante dei recettori β2-adrenergici. Questo effetto collaterale è meno pronunciato con i farmaci cardioselettivi. Tuttavia, le loro dosi efficaci per l'angina pectoris o l'ipertensione sono spesso piuttosto elevate, mentre la cardioselettività è significativamente ridotta..
L'uso di dosi elevate di BAB può provocare apnea o arresto respiratorio temporaneo.

I BAB peggiorano il corso delle reazioni allergiche a punture di insetti, farmaci e allergeni alimentari.

Sistema nervoso

Il propranololo, il metoprololo e altri BAB lipofili penetrano dal sangue nelle cellule cerebrali attraverso la barriera emato-encefalica. Pertanto, possono causare mal di testa, disturbi del sonno, vertigini, disturbi della memoria e depressione. Nei casi più gravi si verificano allucinazioni, convulsioni, coma. Questi effetti collaterali sono molto meno pronunciati nei BAB idrofili, in particolare l'atenololo.

Il trattamento con BAB può essere accompagnato da una ridotta conduzione neuromuscolare. Ciò porta a debolezza muscolare, diminuzione della resistenza e rapido affaticamento..

Metabolismo

I BAB non selettivi sopprimono la produzione di insulina nel pancreas. D'altra parte, questi farmaci inibiscono la mobilizzazione del glucosio dal fegato, contribuendo allo sviluppo di un'ipoglicemia prolungata nei pazienti con diabete mellito. L'ipoglicemia favorisce il rilascio di adrenalina nel flusso sanguigno, che agisce sui recettori alfa-adrenergici. Ciò porta a un aumento significativo della pressione sanguigna..

Pertanto, se è necessario prescrivere BAB a pazienti con diabete mellito concomitante, è necessario dare la preferenza a farmaci cardioselettivi o sostituirli con calcio antagonisti o farmaci di altri gruppi.

Molti BAB, soprattutto quelli non selettivi, riducono il livello di colesterolo "buono" (alfa-lipoproteine ​​ad alta densità) nel sangue e aumentano il livello di "cattivo" (trigliceridi e lipoproteine ​​a bassissima densità). I farmaci con attività simpaticomimetica interna β1 e α-bloccante (carvedilolo, labetololo, pindololo, dilevalolo, celiprololo) sono privi di questo inconveniente..

Altri effetti collaterali

Il trattamento del BAB in alcuni casi è accompagnato da disfunzione sessuale: disfunzione erettile e perdita della libido. Il meccanismo di questo effetto non è chiaro..

BAB può causare alterazioni della pelle: eruzioni cutanee, prurito, eritema, sintomi di psoriasi. In rari casi vengono registrate perdita di capelli e stomatite.

Uno dei gravi effetti collaterali è l'inibizione dell'ematopoiesi con lo sviluppo di agranulocitosi e porpora trombocitopenica..

Sindrome da astinenza

Se BAB viene utilizzato a lungo in un dosaggio elevato, un'improvvisa interruzione del trattamento può provocare la cosiddetta sindrome da astinenza. Si manifesta con un aumento della frequenza degli attacchi di angina, l'insorgenza di aritmie ventricolari, lo sviluppo di infarto miocardico. Nei casi più lievi, la sindrome da astinenza è accompagnata da tachicardia e aumento della pressione sanguigna. La sindrome da astinenza di solito compare pochi giorni dopo aver interrotto l'assunzione di BAB.

Per evitare lo sviluppo della sindrome da astinenza, è necessario osservare le seguenti regole:

  • cancellare BAB lentamente, entro due settimane, riducendo gradualmente il dosaggio di una dose;
  • durante e dopo la cancellazione di BAB, è necessario limitare l'attività fisica, se necessario aumentare il dosaggio di nitrati e altri farmaci antianginosi, nonché farmaci che abbassano la pressione sanguigna.

Controindicazioni

I BAB sono assolutamente controindicati nelle seguenti situazioni:

  • edema polmonare e shock cardiogeno;
  • grave insufficienza cardiaca;
  • asma bronchiale;
  • sindrome del seno malato;
  • blocco atrioventricolare II - III grado;
  • il livello di pressione sanguigna sistolica è di 100 mm Hg. Arte. e sotto;
  • frequenza cardiaca inferiore a 50 al minuto;
  • diabete mellito insulino-dipendente scarsamente controllato.

Controindicazione relativa alla prescrizione di BAB - Sindrome di Raynaud e aterosclerosi delle arterie periferiche con sviluppo di claudicatio intermittente.

Beta-bloccanti: un elenco di farmaci non selettivi e cardioselettivi, meccanismo d'azione e controindicazioni

I beta-bloccanti sono un gruppo di farmaci con una spiccata capacità di inibire l'effetto dell'adrenalina su speciali recettori che, se eccitati, provocano stenosi (restringimento) dei vasi sanguigni, accelerazione dell'attività cardiaca e aumento della pressione sanguigna in modo indiretto. Chiamati anche B-bloccanti, beta-bloccanti.

I medicinali di questo gruppo sono pericolosi se usati in modo improprio, provocano molti effetti collaterali, incluso il rischio di morte prematura per insufficienza cardiaca, arresto improvviso dell'organo muscolare (asistolia).

La combinazione analfabeta con farmaci di altri gruppi farmaceutici (calcio, bloccanti dei canali del potassio, ecc.) Aumenta solo la probabilità di un esito negativo.

Per questo motivo, la nomina del trattamento viene effettuata esclusivamente da un cardiologo dopo una diagnosi completa e un chiarimento dello stato attuale delle cose..

Meccanismo di azione

Ci sono diversi effetti chiave che giocano un ruolo importante e determinano l'efficacia dell'uso dei beta-bloccanti..

L'aumento della frequenza cardiaca è un processo biochimico. In qualche modo, è provocato dall'effetto su speciali recettori situati nel muscolo cardiaco, ormoni della corteccia surrenale, il principale dei quali è l'adrenalina.

Di solito è lui che diventa il colpevole della tachicardia sinusale e di altre forme di aritmie sopraventricolari, cosiddette "non pericolose" (parlando in modo condizionale).

Il meccanismo d'azione di un bloccante B di qualsiasi generazione contribuisce alla soppressione di questo processo a livello biochimico, a causa del quale non si verifica l'aumento del tono vascolare, la frequenza cardiaca diminuisce, si muove entro l'intervallo normale, i livelli di pressione sanguigna fuori (che può essere pericoloso, ad esempio, per le persone con adeguata Pressione sanguigna, cosiddetta normotonica).

Gli effetti positivi generali che determinano la diffusione dell'uso dei beta-bloccanti possono essere rappresentati dal seguente elenco:

  • Espansione dei vasi sanguigni. A causa di ciò, il flusso sanguigno è facilitato, la velocità è normalizzata e la resistenza delle pareti arteriose diminuisce. Questo aiuta indirettamente a ridurre la pressione sanguigna nei pazienti..
  • Diminuzione della frequenza cardiaca. È presente anche un effetto antiaritmico. In misura maggiore, si vede sull'esempio di utilizzo in individui con tachicardia sopraventricolare..
  • Effetto preventivo ipoglicemico. Cioè, i preparati del gruppo beta-bloccante non correggono la concentrazione di zucchero nel sangue, ma prevengono lo sviluppo di tale condizione..
  • Diminuzione della pressione sanguigna. A numeri accettabili. Questo effetto è tutt'altro che desiderabile, perché i fondi vengono utilizzati con grande cura nei pazienti con pressione sanguigna bassa o non sono affatto prescritti.
Attenzione:

C'è un effetto indesiderato che è sempre presente, indipendentemente dal tipo di farmaco. Questo è un restringimento del lume dei bronchi. Questo effetto è particolarmente pericoloso per i pazienti con malattie dell'apparato respiratorio..

Classificazione

I farmaci possono essere tipizzati in base al gruppo di basi. Molti metodi non hanno valore per i pazienti ordinari e sono piuttosto comprensibili per medici e farmacisti, in base alla farmacocinetica e alle caratteristiche dell'effetto sul corpo.

Il metodo principale per classificare i nomi è in base al potenziale prevalente di impatto sul sistema cardiovascolare e su altri sistemi. Di conseguenza, ci sono tre gruppi.

Bloccanti adrenergici beta-2 cardio-non selettivi (1a generazione)

Hanno il più ampio ambito di applicazione, tuttavia, questo ha un effetto molto significativo sul numero di controindicazioni e sugli effetti collaterali pericolosi..

Una caratteristica tipica dei farmaci non selettivi è la capacità di agire contemporaneamente su entrambi i tipi di recettori adrenergici: beta-1 e beta-2.

  • Il primo si trova nel muscolo cardiaco, motivo per cui i fondi sono chiamati cardioselettivi.
  • Il secondo è localizzato nell'utero, nei bronchi, nei vasi sanguigni e anche nelle strutture cardiache.

Per questo motivo i farmaci cardio-non selettivi privi di selettività farmaceutica agiscono simultaneamente su tutti i sistemi del corpo in modo così diretto..

È impossibile dire che alcuni sono migliori e altri peggiori. Tutti i medicinali hanno il proprio ambito di applicazione e pertanto vengono valutati sulla base di un caso specifico..

Timolol

Non viene utilizzato per il trattamento di patologie cardiovascolari, il che non lo rende meno importante..

Formalmente non selettivo, il farmaco ha la capacità di abbassare delicatamente il livello di pressione, il che lo rende ideale per il trattamento di una serie di forme di glaucoma (una malattia dell'occhio in cui i parametri tonometrici aumentano).

È considerato un medicinale vitale ed è incluso nell'elenco corrispondente. Usato in gocce.

Nadolol

Un blando beta-2 bloccante adrenergico cardio-selettivo, che viene utilizzato per trattare le prime fasi dell'ipertensione, corregge con difficoltà le forme trascurate, quindi non è praticamente prescritto a causa di un'azione dubbia.

La principale area di utilizzo di Nadolol è la cardiopatia ischemica. È considerato un farmaco piuttosto vecchio, viene usato con cautela in caso di problemi ai vasi sanguigni.

Propranololo

Ha un effetto pronunciato. L'effetto è prevalentemente cardiaco.

Il farmaco è in grado di ridurre la frequenza dei battiti cardiaci, ridurre la contrattilità miocardica, influenzare rapidamente il livello di pressione sanguigna.

Paradossalmente, per usare un tale medicinale, è necessario avere una buona salute, perché con grave insufficienza cardiaca, tendenza a un calo critico della pressione sanguigna e condizioni di collasso, il medicinale è proibito.

Anaprilin

È ampiamente utilizzato nell'ambito della terapia sistemica dell'ipertensione arteriosa, malattie cardiache senza ridurre la contrattilità miocardica.

È ampiamente noto per la sua capacità di fermare rapidamente ed efficacemente gli attacchi di aritmie sopraventricolari, principalmente tachicardia sinusale.

Tuttavia, può provocare angiospasmo (restringimento acuto) dei vasi, quindi dovrebbe essere usato con cautela.

Si consiglia di non iniziare con la dose raccomandata nelle istruzioni per alleviare l'aritmia. La domanda è puramente individuale.

Whisken

Utilizzato per il trattamento dell'ipertensione arteriosa nelle prime fasi, ha una lieve attività farmacologica.

Riduce leggermente la frequenza cardiaca e la funzione di pompaggio del miocardio, pertanto non può essere utilizzato nella terapia stessa dei disturbi cardiaci.

Spesso provoca broncospasmo, restringimento delle vie aeree. Pertanto, non è quasi prescritto a pazienti affetti da malattie polmonari (BPCO, asma e altri).

Analogico - Pindolol. Identica a Wisken, in entrambi i casi la composizione contiene il principio attivo con lo stesso nome.

I beta-bloccanti non selettivi (abbreviati in BAB) includono molte controindicazioni, comportano un grande pericolo se usati in modo errato.

Inoltre, hanno spesso un effetto pronunciato, persino grossolano. Il che richiede anche un dosaggio accurato e rigoroso dei farmaci in questo gruppo.

Beta-1 bloccanti cardioselettivi (2a generazione)

I bloccanti adrenergici beta-1 agiscono intenzionalmente sui recettori con lo stesso nome nel cuore, il che li rende farmaci di un focus ristretto. L'efficienza non soffre, anzi il contrario.

Inizialmente, sono considerati più sicuri, anche se non possono ancora essere presi da soli. Soprattutto nelle combinazioni.

Metoprololo

Utilizzato in misura maggiore per il sollievo di condizioni acute associate a disturbi del ritmo cardiaco.

Elimina efficacemente varie deviazioni, non solo di tipo sopraventricolare. In alcuni casi viene utilizzato in parallelo con l'Amiodarone, considerato il principale nel trattamento dei disturbi del battito cardiaco e appartiene ad un altro gruppo.

Non è adatto ad un uso costante, perché, essendo relativamente difficile da tollerare, provoca "effetti collaterali".

Fornisce il rapido risultato desiderato. L'effetto benefico appare dopo un'ora o meno.

La biodisponibilità dipende anche dalle caratteristiche individuali dell'organismo, dalle caratteristiche funzionali attuali del corpo del paziente.

Bisoprololo

Beta-bloccante cardioselettivo per somministrazione sistematica. A differenza del metoprololo, inizia a funzionare dopo 12 ore, ma l'effetto dura più a lungo.

Il farmaco è adatto per l'uso a lungo termine, il risultato principale è la normalizzazione dei livelli di pressione sanguigna e della frequenza cardiaca. Prevenire le recidive di aritmia.

Talinolol (Cordanum)

Fondamentalmente non differisce dal metoprololo. Ha letture identiche. Utilizzato nel sollievo di condizioni acute.

L'elenco dei beta-bloccanti è incompleto; vengono presentati solo i nomi di medicinali più comuni e ricorrenti. Esistono molti analoghi e farmaci identici.

La selezione "a occhio" non dà quasi mai risultati, è necessaria una diagnosi approfondita.

Ma anche in questo caso, non vi è alcuna garanzia che il farmaco si adatti. Pertanto, il ricovero per un breve periodo è altamente raccomandato per prescrivere un corso di trattamento di qualità..

Beta bloccanti di ultima generazione

I moderni beta-bloccanti dell'ultima, terza generazione sono rappresentati da un breve elenco di "Celiprolol" e "Carvedilol".

Hanno proprietà di agire sui recettori beta e alfa adrenergici, il che li rende i più ampi in termini di applicazione e attività farmaceutica..

Celiprolol

È usato per abbassare rapidamente la pressione sanguigna. Può essere utilizzato a lungo.

Colpisce anche la natura dell'attività funzionale del muscolo cardiaco. Assegnato a pazienti di diverse fasce d'età.

Carvedilolo

Poiché è in grado di bloccare i recettori alfa, dilata efficacemente i vasi sanguigni.

È utilizzato non solo nel trattamento delle malattie del sistema cardiovascolare, ma anche come agente profilattico per la normalizzazione del flusso sanguigno coronarico, che è assolutamente necessario quando si tratta di prevenire l'infarto..

Un ulteriore effetto dei beta-bloccanti misti è la capacità di trattare i disturbi extrapiramidali.

A volte questa azione viene utilizzata per correggere anomalie durante l'assunzione di antipsicotici. Tuttavia, è estremamente rischioso, perché il Carvedilolo non ha ricevuto un uso diffuso come medicinale per sostituire Cyclodol e altri.

La scelta di un nome specifico, gruppo, dovrebbe essere basata sui risultati diagnostici.

Indicazioni

I motivi per l'uso dipendono dal tipo di farmaco e dal nome specifico. Se riassumiamo diversi tipi di farmaci, verrà fuori la seguente immagine..

  • Ipertensione primaria. È causato dalle attuali malattie del cuore e dei vasi sanguigni, accompagnate da un persistente aumento graduale della pressione sanguigna. Quando è cronico, il disturbo è difficile da correggere.
  • Ipertensione secondaria o renovascolare. È causato da una violazione dei livelli ormonali, della funzione renale. Può essere benigno, indistinguibile da primario o maligno con un rapido salto della pressione sanguigna a livelli critici e il mantenimento dello stato di crisi per un periodo di tempo indefinito fino alla distruzione degli organi bersaglio e alla morte.
  • Aritmie di diverso tipo. Per lo più sopraventricolare. Per interrompere una condizione acuta e prevenire lo sviluppo di ulteriori episodi ripetuti, ricadute del disturbo.
  • Malattia ischemica. L'effetto antianinale dei farmaci si basa sulla riduzione della necessità per il cuore e le sue strutture di ossigeno e sostanze nutritive. Tuttavia, la necessità di utilizzo è associata a determinati rischi, vale la pena valutare la contrattilità del miocardio e la tendenza all'infarto.
  • Insufficienza cardiaca cronica nelle fasi iniziali. L'utilizzo è dovuto alla stessa azione antianginosa.

Come parte dell'uso aggiuntivo, come agente ausiliario, vengono prescritti beta-bloccanti per il feocromocitoma (tumore della corteccia surrenale che sintetizza la noradrenalina).

È possibile utilizzare nell'attuale crisi ipertensiva per normalizzare il ritmo cardiaco, vasodilatazione (l'effetto vasodilatatore è inerente principalmente ai beta-bloccanti misti. Come Carvidelol, che colpisce anche i recettori alfa).

Controindicazioni

In nessun caso i medicinali del gruppo farmaceutico specificato vengono utilizzati in presenza di almeno uno dei motivi seguenti:

  • Grave ipotensione arteriosa.
  • Bradicardia. Riduzione della frequenza cardiaca a 50 battiti al minuto o meno.
  • Infarto miocardico. Perché i beta-bloccanti tendono a indebolire la capacità contrattile, che in questo caso è inaccettabile e mortale.
  • Blocco senoatriale, difetti del sistema di conduzione cardiaca, sindrome del seno malato, movimento alterato dell'impulso lungo il fascio di His.
  • Insufficienza cardiaca in fase scompensata prima della correzione della condizione.

Le controindicazioni relative richiedono considerazione. In alcuni casi, i farmaci possono essere prescritti, ma con cautela:

  • Asma bronchiale, grave insufficienza respiratoria.
  • Feocromocitoma senza l'uso simultaneo di alfa-bloccanti.
  • Broncopneumopatia cronica ostruttiva.
  • Assunzione attuale di farmaci antipsicotici (neurolettici). Non sempre.

Si sconsiglia inoltre l'uso in presenza di una reazione allergica al principio attivo. Con grande cura, l'agente viene prescritto per risposte polivalenti ai farmaci in quanto tali.

Per quanto riguarda la gravidanza, l'allattamento al seno, l'uso non è raccomandato. A meno che in casi estremi, quando il potenziale beneficio supera il potenziale danno. Molto spesso si tratta di condizioni pericolose che possono danneggiare la salute o addirittura togliere la vita al paziente..

Effetti collaterali

Ci sono molti fenomeni indesiderabili. Ma non sempre appaiono e sono tutt'altro che uguali. Alcuni farmaci sono più facili da tollerare, altri sono molto più difficili..

Nell'elenco generalizzato ci sono le seguenti violazioni:

  • Occhi asciutti.
  • Debolezza
  • Sonnolenza.
  • Mal di testa.
  • Orientamento ridotto nello spazio.
  • Tremori, arti tremanti.
  • Broncospasmo.
  • Sintomi dispeptici. Eruttazione, bruciore di stomaco, feci molli, nausea, vomito.
  • Iperidrosi. Aumento della sudorazione.
  • Prurito della pelle, eruzione cutanea, orticaria.
  • Bradicardia, calo della pressione sanguigna, insufficienza cardiaca e altri eventi cardiaci potenzialmente pericolosi per la vita.
  • Ci sono effetti collaterali da parte dei parametri del sangue di laboratorio, ma è impossibile rilevarli da soli..

L'elenco dei farmaci beta-bloccanti ha più di una dozzina di nomi, la differenza fondamentale tra loro non è sempre evidente.

In ogni caso, è necessario consultare un cardiologo per selezionare un percorso terapeutico adatto. Puoi farti del male e solo peggiorare le cose.

Beta bloccanti. Meccanismo d'azione e classificazione. Indicazioni, controindicazioni ed effetti collaterali.

I beta-bloccanti, o bloccanti dei recettori beta-adrenergici, sono un gruppo di farmaci che si legano ai recettori beta-adrenergici e bloccano l'azione delle catecolamine (adrenalina e norepinefrina) su di essi. I beta-bloccanti appartengono ai farmaci di base nel trattamento dell'ipertensione arteriosa essenziale e della sindrome da ipertensione arteriosa. Questo gruppo di farmaci è stato utilizzato per trattare l'ipertensione sin dagli anni '60, quando sono entrati per la prima volta nella pratica clinica..

Storia della scoperta

Nel 1948 R. P. Ahlquist descrisse due tipi funzionalmente diversi di recettori adrenergici: alfa e beta. Nel corso dei successivi 10 anni, erano noti solo antagonisti dei recettori alfa-adrenergici. Nel 1958 fu scoperta la dicloisoprenalina, che combinava le proprietà di un agonista e di un antagonista dei beta-recettori. Lui e numerosi altri farmaci successivi non erano ancora adatti per l'uso clinico. E solo nel 1962 fu sintetizzato il propranololo (inderale), che aprì una nuova e luminosa pagina nel trattamento delle malattie cardiovascolari..

Il Premio Nobel per la Medicina nel 1988 è stato assegnato a J. Black, G. Elion, G. Hutchings per lo sviluppo di nuovi principi di terapia farmacologica, in particolare per la motivazione dell'uso dei beta-bloccanti. Va notato che i beta-bloccanti sono stati sviluppati come gruppo di farmaci antiaritmici e il loro effetto ipotensivo è stato un risultato clinico inaspettato. Inizialmente, era considerato un lato, tutt'altro che un'azione sempre desiderabile. Solo più tardi, a partire dal 1964, dopo la pubblicazione di Prichard e Giiliam, fu apprezzato.

Il meccanismo d'azione dei beta-bloccanti

Il meccanismo d'azione dei farmaci in questo gruppo è dovuto alla loro capacità di bloccare i recettori beta-adrenergici del muscolo cardiaco e di altri tessuti, causando una serie di effetti che sono componenti del meccanismo dell'azione ipotensiva di questi farmaci.

  • Diminuzione della gittata cardiaca, della frequenza cardiaca e della forza, con conseguente riduzione della richiesta di ossigeno del miocardio, aumento del numero di collaterali e ridistribuzione del flusso sanguigno miocardico.
  • Diminuzione della frequenza cardiaca. A questo proposito, le diastole ottimizzano il flusso sanguigno coronarico totale e supportano il metabolismo del miocardio danneggiato. I beta-bloccanti, "proteggendo" il miocardio, sono in grado di ridurre la zona di infarto e la frequenza delle complicanze dell'infarto miocardico.
  • Riduzione della resistenza periferica totale diminuendo la produzione di renina da parte delle cellule dell'apparato iuxtaglomerulare.
  • Diminuzione del rilascio di noradrenalina dalle fibre nervose simpatiche postgangliari.
  • Aumento della produzione di fattori vasodilatatori (prostaciclina, prostaglandina e2, ossido nitrico (II)).
  • Diminuzione del riassorbimento degli ioni sodio nei reni e della sensibilità dei barocettori dell'arco aortico e del seno carotideo (carotideo).
  • Effetto stabilizzante della membrana - riduzione della permeabilità delle membrane per gli ioni sodio e potassio.

Insieme all'antipertensivo, i beta-bloccanti hanno le seguenti azioni.

  • Attività antiaritmica, dovuta alla loro inibizione dell'azione delle catecolamine, un rallentamento del ritmo sinusale e una diminuzione della velocità degli impulsi nel setto atrioventricolare.
  • L'attività antianginosa è un blocco competitivo dei recettori beta-1 adrenergici del miocardio e dei vasi sanguigni, che porta a una diminuzione della frequenza cardiaca, della contrattilità miocardica, della pressione sanguigna, nonché ad un aumento della durata della diastole e un miglioramento del flusso sanguigno coronarico. In generale - a una diminuzione della richiesta di ossigeno del muscolo cardiaco, di conseguenza, aumenta la tolleranza all'attività fisica, i periodi di ischemia si riducono, la frequenza degli attacchi anginosi nei pazienti con angina pectoris da sforzo e angina pectoris post-infarto diminuisce.
  • Capacità antipiastrinica: rallenta l'aggregazione piastrinica e stimola la sintesi della prostaciclina nell'endotelio della parete vascolare, riduce la viscosità del sangue.
  • Attività antiossidante, che si manifesta con l'inibizione degli acidi grassi liberi dal tessuto adiposo causata dalle catecolamine. Diminuisce la richiesta di ossigeno per un ulteriore metabolismo.
  • Diminuzione del flusso sanguigno venoso al cuore e volume del plasma circolante.
  • Riduce la secrezione di insulina inibendo la glicogenolisi nel fegato.
  • Hanno un effetto sedativo e aumentano la contrattilità dell'utero durante la gravidanza.

Dalla tabella risulta chiaro che i recettori beta-1 adrenergici si trovano principalmente nel cuore, nel fegato e nei muscoli scheletrici. Le catecolamine, agendo sui recettori beta-1 adrenergici, hanno un effetto stimolante, con conseguente aumento della frequenza cardiaca e della forza.

Classificazione dei beta-bloccanti

A seconda dell'effetto predominante su beta-1 e beta-2, i recettori adrenergici si suddividono in:

  • cardioselettivo (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • cardio-non selettivo (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

A seconda della capacità di dissolversi in lipidi o acqua, i beta-bloccanti sono farmacocineticamente suddivisi in tre gruppi.

  1. Beta-bloccanti lipofili (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Quando somministrato per via orale, viene rapidamente e quasi completamente (70-90%) assorbito nello stomaco e nell'intestino. I farmaci di questo gruppo penetrano bene in vari tessuti e organi, oltre che attraverso la placenta e la barriera emato-encefalica. In genere, i beta-bloccanti lipofili vengono somministrati a basse dosi per grave insufficienza cardiaca epatica e congestizia.
  2. Beta-bloccanti idrofili (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). A differenza dei beta-bloccanti lipofili, quando somministrati per via orale, vengono assorbiti solo per il 30-50%, in misura minore metabolizzati nel fegato, e hanno una lunga emivita. Sono escreti principalmente attraverso i reni, quindi i beta-bloccanti idrofili vengono utilizzati a basse dosi con insufficiente funzionalità renale.
  3. I beta-bloccanti lipo e idrofili, o bloccanti anfifilici (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol), sono solubili sia nei lipidi che nell'acqua, dopo la somministrazione, il 40-60% del farmaco viene assorbito all'interno. Occupano una posizione intermedia tra i beta-bloccanti lipofili e idrofili e vengono escreti in modo uguale dai reni e dal fegato. I farmaci sono prescritti a pazienti con insufficienza renale ed epatica moderata..

Classificazione dei beta-bloccanti per generazione

  1. Cardio-non selettivo (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Cardioselettivo (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinolol).
  3. I beta-bloccanti con le proprietà dei bloccanti dei recettori alfa-adrenergici (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) sono farmaci che hanno meccanismi di azione ipotensiva di entrambi i gruppi di bloccanti.

I beta-bloccanti cardioselettivi e non cardio-selettivi, a loro volta, sono suddivisi in farmaci con e senza attività simpaticomimetica intrinseca..

  1. Beta-bloccanti cardioselettivi senza attività simpaticomimetica interna (Atenololo, Metoprololo, Betaxololo, Bisoprololo, Nebivololo), insieme ad azione antipertensiva, rallentano la frequenza cardiaca, danno un effetto antiaritmico, non provocano broncospasmo.
  2. I beta-bloccanti cardioselettivi con attività simpaticomimetica intrinseca (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) riducono la frequenza cardiaca in misura minore, inibiscono l'automatismo del nodo sinusale e la conduzione atrioventricolare, danno un significativo effetto antianginoso e antiaritmico nei disturbi sinusali e ventricolari sopraventricolari, -2 recettori adrenergici dei bronchi dei vasi polmonari.
  3. I beta-bloccanti non cardio-selettivi senza attività simpaticomimetica intrinseca (Propranolol, Nadolol, Timolol) hanno il massimo effetto antianginoso, quindi sono più spesso prescritti a pazienti con angina concomitante.
  4. I beta-bloccanti non cardioselettivi con attività simpaticomimetica interna (Oxprenolol, Trazikor, Pindolol, Wisken) non solo bloccano, ma stimolano anche parzialmente i recettori beta-adrenergici. I farmaci in questo gruppo rallentano la frequenza cardiaca in misura minore, rallentano la conduzione atrioventricolare e riducono la contrattilità miocardica. Possono essere prescritti a pazienti con ipertensione arteriosa con un lieve grado di disturbo della conduzione, insufficienza cardiaca, polso più raro..

Cardioselettività dei beta-bloccanti

I beta-bloccanti cardioselettivi bloccano i recettori beta-1 adrenergici situati nelle cellule del muscolo cardiaco, nell'apparato iuxtaglomerulare dei reni, nel tessuto adiposo, nel sistema di conduzione del cuore e dell'intestino. Tuttavia, la selettività dei beta-bloccanti dipende dalla dose e scompare con l'uso di grandi dosi di beta-1 beta-bloccanti selettivi.

I beta-bloccanti non selettivi agiscono su entrambi i tipi di recettori, i recettori adrenergici beta-1 e beta-2. I recettori beta-2 adrenergici si trovano sulla muscolatura liscia di vasi sanguigni, bronchi, utero, pancreas, fegato e tessuto adiposo. Questi farmaci aumentano l'attività contrattile dell'utero gravido, che può portare a parto prematuro. Allo stesso tempo, il blocco dei recettori beta-2 adrenergici è associato ad effetti negativi (broncospasmo, spasmo vascolare periferico, alterazione del metabolismo del glucosio e dei lipidi) dei beta-bloccanti non selettivi.

I beta-bloccanti cardioselettivi hanno un vantaggio rispetto ai non cardioselettivi nel trattamento di pazienti con ipertensione arteriosa, asma bronchiale e altre malattie del sistema broncopolmonare, accompagnati da broncospasmo, diabete mellito, claudicatio intermittente.

Indicazione per appuntamento:

  • ipertensione arteriosa essenziale;
  • ipertensione arteriosa secondaria;
  • segni di ipersimpaticotonia (tachicardia, pressione del polso elevata, tipo di emodinamica ipercinetica);
  • cardiopatia ischemica concomitante - angina da sforzo (beta-bloccanti selettivi del fumo, non fumatori - non selettivi);
  • ha subito un infarto, indipendentemente dalla presenza di angina pectoris;
  • violazione del ritmo cardiaco (battiti prematuri atriali e ventricolari, tachicardia);
  • insufficienza cardiaca subcompensata;
  • cardiomiopatia ipertrofica, stenosi subaortica;
  • prolasso della valvola mitrale;
  • rischio di fibrillazione ventricolare e morte improvvisa;
  • ipertensione arteriosa nel periodo preoperatorio e postoperatorio;
  • i beta-bloccanti sono prescritti anche per l'emicrania, l'ipertiroidismo, l'alcol e l'astinenza dai farmaci.

Beta bloccanti: controindicazioni

Dal sistema cardiovascolare:

  • bradicardia;
  • blocco atrioventricolare di 2-3 gradi;
  • ipotensione arteriosa;
  • insufficienza cardiaca acuta;
  • shock cardiogenico;
  • angina vasospastica.

Da altri organi e sistemi:

  • asma bronchiale;
  • broncopneumopatia cronica ostruttiva;
  • malattia vascolare periferica stenosante con ischemia degli arti a riposo.

Beta bloccanti: effetti collaterali

Dal sistema cardiovascolare:

  • diminuzione della frequenza cardiaca;
  • rallentamento della conduzione atrioventricolare;
  • diminuzione significativa della pressione sanguigna;
  • riduzione della frazione di eiezione.

Da altri organi e sistemi:

  • disturbi del sistema respiratorio (broncospasmo, pervietà bronchiale compromessa, esacerbazione di malattie polmonari croniche);
  • vasocostrizione periferica (sindrome di Raynaud, estremità fredde, claudicatio intermittente);
  • disturbi psicoemotivi (debolezza, sonnolenza, disturbi della memoria, labilità emotiva, depressione, psicosi acute, disturbi del sonno, allucinazioni);
  • disturbi gastrointestinali (nausea, diarrea, dolore addominale, costipazione, esacerbazione dell'ulcera peptica, colite);
  • sindrome da astinenza;
  • violazione del metabolismo dei carboidrati e dei lipidi;
  • debolezza muscolare, intolleranza all'esercizio fisico;
  • impotenza e diminuzione della libido;
  • diminuzione della funzionalità renale a causa della diminuzione della perfusione;
  • diminuzione della produzione di liquido lacrimale, congiuntivite;
  • disturbi della pelle (dermatite, esantema, esacerbazione della psoriasi);
  • malnutrizione fetale.

Beta bloccanti e diabete

Nel diabete mellito di tipo 2, la preferenza è data ai beta-bloccanti selettivi, poiché le loro proprietà dismetaboliche (iperglicemia, ridotta sensibilità dei tessuti all'insulina) sono meno pronunciate rispetto ai non selettivi.

Beta bloccanti e gravidanza

Durante la gravidanza, l'uso di beta-bloccanti (non selettivi) è indesiderabile, poiché causano bradicardia e ipossiemia, seguite da malnutrizione fetale.

Quali farmaci del gruppo di beta-bloccanti è meglio usare??

Parlando di beta-bloccanti come classe di farmaci antipertensivi, si intendono farmaci con selettività beta-1 (hanno meno effetti collaterali), senza attività simpaticomimetica intrinseca (più efficace) e proprietà vasodilatatrici.

Quale beta-bloccante è migliore?

Relativamente di recente, nel nostro paese è apparso un beta-bloccante, che ha la combinazione più ottimale di tutte le qualità necessarie per il trattamento delle malattie croniche (ipertensione arteriosa e malattia coronarica) - Lokren.

Lokren è un beta-bloccante originale e allo stesso tempo economico con elevata selettività beta-1 e la più lunga emivita (15-20 ore), che ne consente l'utilizzo una volta al giorno. Tuttavia, non ha attività simpaticomimetica interna. Il farmaco normalizza la variabilità del ritmo circadiano della pressione sanguigna, aiuta a ridurre il grado di aumento mattutino della pressione sanguigna. Il trattamento con Lokren in pazienti con malattia coronarica ha ridotto la frequenza degli attacchi di angina, aumentato la capacità di sopportare l'attività fisica. Il farmaco non provoca una sensazione di debolezza, affaticamento, non influisce sul metabolismo dei carboidrati e dei lipidi.

Il secondo farmaco che può essere isolato è Nebilet (Nebivolol). Occupa un posto speciale nella classe dei beta-bloccanti grazie alle sue proprietà insolite. Il nebilet è costituito da due isomeri: il primo è un beta-bloccante e il secondo è un vasodilatatore. Il farmaco ha un effetto diretto sulla stimolazione della sintesi di ossido nitrico (NO) da parte dell'endotelio vascolare.

A causa del duplice meccanismo d'azione, Nebilet può essere prescritto a un paziente con ipertensione arteriosa e concomitante broncopneumopatia cronica ostruttiva, aterosclerosi arteriosa periferica, insufficienza cardiaca congestizia, grave dislipidemia e diabete mellito.

Per quanto riguarda gli ultimi due processi patologici, oggi esiste una quantità significativa di prove scientifiche che Nebilet non solo non ha un effetto negativo sul metabolismo dei lipidi e dei carboidrati, ma normalizza anche l'effetto sui livelli di colesterolo, trigliceridi, glicemia e emoglobina glicata. I ricercatori associano queste proprietà, uniche per la classe dei beta-bloccanti, all'attività di modulazione dell'NO del farmaco..

Sindrome da astinenza da beta-bloccanti

La sospensione improvvisa dei beta-bloccanti adrenergici dopo il loro uso prolungato, soprattutto a dosi elevate, può causare fenomeni caratteristici del quadro clinico di angina pectoris instabile, tachicardia ventricolare, infarto miocardico e talvolta portare a morte improvvisa. La sindrome da astinenza inizia a manifestarsi in pochi giorni (meno spesso - dopo 2 settimane) dopo aver interrotto l'uso dei beta-bloccanti adrenergici.

Per prevenire le gravi conseguenze dell'annullamento di questi farmaci, è necessario attenersi alle seguenti raccomandazioni:

  • interrompere gradualmente l'uso di beta-bloccanti adrenergici, entro 2 settimane, secondo il seguente schema: il 1 ° giorno, la dose giornaliera di propranololo è ridotta di non più di 80 mg, il 5 ° - di 40 mg, il 9 ° - di 20 mg e il 13 ° - 10 mg;
  • i pazienti con malattia coronarica durante e dopo la cancellazione dei beta-bloccanti adrenergici devono limitare l'attività fisica e, se necessario, aumentare la dose di nitrati;
  • per le persone con malattia coronarica a cui è previsto un bypass coronarico, i beta-bloccanti non vengono cancellati prima dell'intervento, 1/2 dose giornaliera viene prescritta 2 ore prima dell'intervento, durante l'operazione non vengono somministrati beta-bloccanti, ma entro 2 giorni. dopo che è stato prescritto per via endovenosa.

Chi vengono prescritti i beta-bloccanti e perché?

L'ipertensione è un parametro di rischio cardiovascolare. Pertanto, secondo le ultime raccomandazioni, i compiti della terapia farmacologica per l'ipertensione sono considerati non solo per ottenere la sua riduzione e il controllo sostenibile, ma anche per prevenire infarto, ictus e morte..

Oggi, il sottogruppo dei farmaci antipertensivi è costituito da farmaci che hanno effetti diversi sull'insorgenza di complicanze. Comprende: farmaci diuretici, ACE inibitori, beta bloccanti, calcio antagonisti e bloccanti del recettore dell'angiotensina.


Alcuni studi indicano che il trattamento a lungo termine con beta-bloccanti (BAB) provoca effetti metabolici negativi, che aumentano significativamente il rischio di complicanze, soprattutto nei pazienti con malattia coronarica. Altri testimoniano la loro alta efficienza per i recenti attacchi di cuore sullo sfondo di insufficienza cardiaca. Tuttavia, BAB continua ad occupare con sicurezza il terzo posto nell'elenco dei farmaci antipertensivi..

Proviamo a capire in quali casi la loro assunzione sarà sicura e, possibilmente, porterà ulteriori benefici, ea chi non è consigliato bere BAB, seppur di ultima generazione.

Come "funzionano" i beta-bloccanti

Nella membrana esterna delle cellule del corpo umano ci sono proteine ​​speciali che riconoscono e rispondono in modo appropriato alle sostanze ormonali: adrenalina e norepinefrina. Ecco perché sono chiamati recettori adrenergici..

In totale, sono stati identificati due alfa e tre tipi di recettori beta (β) adrenergici. La divisione si basa sulla loro diversa sensibilità alle sostanze medicinali - adreno-stimolanti e adreno-bloccanti.

Poiché l'argomento del nostro articolo è BAB, considereremo come il funzionamento dei sistemi del corpo influenzi la stimolazione dei β-recettori. Sotto l'influenza dell'ormone adrenalina e di sostanze simili, oltre ad aumentare il rilascio di renina nei reni, svolgono diverse funzioni.

Recettori Β-1 adrenergiciRecettori Β-2 adrenergici
Aumenta la forza e la frequenza delle contrazioni dei fasci muscolari del miocardio.Indebolisce il tono dei bronchioli e delle pareti dei vasi sanguigni del sistema circolatorio.
Espandi il lume dei vasi sanguigni del cuore.Rallentamento o arresto delle contrazioni dell'utero gravido.
Aumentare la conduttività nell'apparato di His e nel nodo atrioventricolare.Aumenta la secrezione dell'ormone insulinico nel pancreas.
Promuove la rapida conversione dello zucchero in glicogeno.β-3: aumenta il tasso di degradazione del grasso.

Il meccanismo d'azione dei beta-bloccanti giustifica pienamente il loro nome.

Bloccando l'azione dei recettori β-adrenergici e proteggendo il cuore dall'ormone dell'adrenalina, contribuiscono a:

  • migliorare le prestazioni del miocardio: si restringe e si espande meno spesso, la forza delle contrazioni diminuisce e il ritmo è più uniforme;
  • inibizione dei cambiamenti patologici nei tessuti del ventricolo sinistro.

I principali effetti cardioprotettivi (protezione del cuore) dei primi BAB, per i quali erano valutati, erano una diminuzione della frequenza degli attacchi di angina pectoris e una diminuzione del dolore al cuore. Ma hanno contemporaneamente soppresso il lavoro dei β2-recettori, che, come si può vedere dalla tabella, non dovrebbero essere soppressi.

Inoltre, gli effetti collaterali risultanti hanno ridotto in modo significativo la popolazione di pazienti che necessitava di tali farmaci. Tuttavia, oggi esistono già ben 3 generazioni di BAB.

In una nota. In assenza di dolore nella regione del cuore e attacchi di "angina pectoris", si sconsiglia il trattamento di patologie del sistema cardiovascolare con β-bloccanti di qualsiasi genere, anche di nuova generazione..

Quali farmaci sono i beta-bloccanti

Finora sono stati creati circa 100 farmaci che hanno un effetto deprimente sui recettori β-adrenergici. Oggi sono in uso circa 30 principi attivi, che sono la base per la produzione di beta-bloccanti..

Presentiamo la classificazione dei beta-bloccanti in base all'elenco dei farmaci certificati più spesso prescritti dai nostri cardiologi:

Elenco delle generazioni BAB: nome, sinonimi e analoghiCaratteristiche, a seconda dell'effetto sui recettori adrenergici
Questo è un sottogruppo di BAB non selettivi. Inibiscono i recettori alfa e beta adrenergici con uguale forza. La soppressione di questi ultimi provoca effetti collaterali negativi che ne limitano l'utilizzo
Questa categoria di BAB è selettiva per i recettori di tipo β-2. Ha ricevuto il nome generico "Farmaci cardioselettivi".

Attenzione! I BAB selettivi e non selettivi abbassano la pressione sanguigna nella stessa misura. Ma dall'assunzione di varietà cardioselettive di 2a generazione si hanno meno effetti negativi, quindi possono essere prescritti anche in presenza di patologie concomitanti.

Questi farmaci moderni hanno più di semplici effetti cardioselettivi. Hanno un effetto vasodilatatore. Sanno come rilassare i vasi sanguigni del sistema circolatorio. Labetalol fa questo bloccando i recettori alfa-adrenergici, Nebivolol migliora il rilassamento vascolare nella periferia e Carvedilol fa entrambi allo stesso tempo..

Farmaci BAB con attività simpaticomimetica interna, nella stragrande maggioranza dei casi. sono usati nella terapia farmacologica dell'insufficienza cardiaca non complicata, anche durante la gravidanza.

Allo stesso tempo, sebbene non causino vasospasmo e una forte diminuzione della frequenza cardiaca, non riescono comunque a fermare gli attacchi di angina pectoris, sindrome coronarica acuta, e inoltre non danno dopo aver preso la dovuta tolleranza all'esercizio. L'elenco di tali farmaci include: Celiprolol, Pindolol, Oxprenolol, Acebutolol.

Consiglio. Quando inizi a bere un medicinale, trova nelle istruzioni una menzione di quale tipo appartengono: le pillole lipofile (liposolubili) o idrofile (solubili in acqua). Determina quando prenderli, prima o dopo aver mangiato..

Inoltre, è stato notato che il trattamento con forme idrosolubili non provoca incubi. Tuttavia, purtroppo, non sono adatti per abbassare la pressione sanguigna in presenza di insufficienza renale..

Indicazioni per appuntamento e avvertenze

Le caratteristiche comparative dettagliate dei beta-bloccanti sono comprensibili solo per i cardiologi di profilo stretto. Sulla base di esso, tenendo conto dei risultati reali negli indicatori raggiunti di riduzione della pressione sanguigna e miglioramento (deterioramento) del benessere di un determinato paziente, vengono selezionate dosi individuali ed eventualmente forme combinate di beta-bloccanti con altri farmaci per la pressione. Sii paziente, poiché ciò può richiedere una notevole quantità di tempo, a volte circa un anno.

In generale, i farmaci bloccanti β-adrenergici possono essere prescritti per:

  • tachicardia, angina pectoris, ipertensione primaria, insufficienza cardiaca cronica stabile, cardiopatia ischemica, aritmie, precedente attacco cardiaco, sindrome UI-QT, ipertrofia ventricolare, protrusione dei lembi della valvola mitrale, aneurisma aortico, malattia di Morfan ereditaria;
  • ipertensione secondaria causata da gravidanza, tireotossicosi, danno renale;
  • un aumento della pressione sanguigna prima pianificato e dopo l'intervento chirurgico;
  • crisi vegetativo-vascolari;
  • glaucoma;
  • emicranie persistenti;
  • astinenza da droghe, alcol o droghe.

Nota. Più recentemente, il costo di alcuni nuovi beta-bloccanti è stato alle stelle. Oggi ci sono molti sinonimi, analoghi e generici, che non sono inferiori nella loro efficacia ai farmaci BAB brevettati promossi, e il loro prezzo è abbastanza abbordabile anche per i pensionati a basso reddito..

Controindicazioni

Sotto un divieto assoluto è la nomina di qualsiasi tipo di beta-bloccante a pazienti con blocco atrioventricolare di II-III grado.

Quelle relative prevedono la presenza di:

  • asma bronchiale;
  • ostruzione polmonare cronica;
  • malattia diabetica accompagnata da frequenti attacchi di ipoglicemia.

Tuttavia, vale la pena chiarire che sotto la supervisione di un medico e soggetti a precauzioni nel trovare e regolare una dose sicura, i pazienti con queste malattie possono scegliere uno dei tanti farmaci di 2a o 3a generazione..

Se c'è una storia di malattia diabetica senza episodi di ipoglicemia o sindrome metabolica, i medici non sono proibiti e si raccomanda persino di prescrivere a tali pazienti Carvedilolo, Bisoprololo, Nebivololo e metoprololo succinato. Non interrompono il metabolismo dei carboidrati, non riducono, ma al contrario aumentano la sensibilità all'ormone insulinico e inoltre non inibiscono la degradazione dei grassi che aumentano il peso corporeo.

Effetti collaterali

Ciascuno dei farmaci BAB ha un piccolo elenco di propri effetti collaterali inerenti..

Più spesso di altri ci sono:

  • sviluppo di debolezza generale;
  • diminuzione delle prestazioni;
  • aumento della fatica;
  • tosse secca, attacchi di soffocamento;
  • raffreddamento delle mani e dei piedi;
  • disturbi delle feci;
  • psoriasi indotta da farmaci;
  • disturbi del sonno accompagnati da incubi.

Importante. Molti uomini rifiutano categoricamente il trattamento con beta-bloccanti a causa dell'effetto collaterale che è possibile con i farmaci di prima generazione: impotenza totale o parziale (disfunzione erettile). Si noti che i farmaci nuovi, di seconda e terza generazione aiutano a controllare la pressione sanguigna e allo stesso tempo consentono di mantenere la potenza.

Sindrome da astinenza

Quando si sceglie la dose corretta e il tipo di beta-bloccante, il medico tiene conto di quale patologia verrà trattata. Esistono farmaci BAB che possono (dovrebbero) essere bevuti da 2 a 4 volte al giorno. Tuttavia, nella terapia dell'ipertensione vengono utilizzate principalmente forme prolungate, che vengono bevute 1 volta (al mattino) alle 24 ore..

Tuttavia, non bisogna essere sorpresi dai pazienti che soffrono di angina pectoris. Loro e la forma prolungata del beta-bloccante dovranno bere due volte - al mattino e alla sera. Per loro, c'è anche un avvertimento sull'osservazione del graduale ritiro dal trattamento con beta-bloccanti, poiché la loro improvvisa interruzione può causare un significativo aggravamento del decorso della malattia..

Ciò richiede un equilibrio. Ogni settimana, riducendo leggermente la dose del beta-bloccante, iniziano a prendere un altro farmaco che riduce la pressione sanguigna e la frequenza cardiaca, aumentando anche gradualmente il suo dosaggio.

E in conclusione di questo articolo, proponiamo di guardare un video in cui si parla di farmaci di cui è vietato assumere contemporaneamente i farmaci BAB.

Domande frequenti al medico

Si avvicina l'anniversario del coniuge. Recentemente gli è stato prescritto Carvedilol. Può bere bevande alcoliche?

Bere o non bere alcolici: la scelta rimane sempre con il paziente. Tutte le bevande contenenti alcol etanolo annullano ripetutamente l'effetto dei farmaci beta-bloccanti.

Inoltre, dopo un po ', ognuno ce l'ha individualmente e dipende da molti indicatori, la pressione sanguigna leggermente abbassata dalla libagione alcolica aumenta bruscamente, causando un attacco di ipertensione o angina pectoris. La combinazione di un beta-bloccante e alcol può provocare fibrillazione ventricolare.

Ci sono anche casi paradossali in cui BAB non si riduce, ma al contrario aumenta l'effetto del farmaco: la pressione scende bruscamente, il cuore rallenta. Sono state registrate anche morti.

Cosa può sostituire i beta-bloccanti?

Sulla base dei principi del meccanismo d'azione, i beta-bloccanti possono essere sostituiti solo da loro e passare da un tipo di farmaco a un altro. Tuttavia, non tutti i pazienti con problemi al sistema cardiovascolare sono in grado di ottenere il risultato desiderato e alcuni hanno forti effetti collaterali che interferiscono con il loro normale stile di vita..

Per queste persone, per ridurre e controllare la pressione sanguigna, il medico selezionerà un diuretico e / o un ACE inibitore e, per combattere la tachicardia, alcuni degli antagonisti dei canali del calcio.


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