Beta bloccanti: elenco dei farmaci


Un ruolo importante nella regolazione delle funzioni corporee è svolto dalle catecolamine: adrenalina e norepinefrina. Vengono rilasciati nel flusso sanguigno e agiscono su speciali terminazioni nervose sensibili: i recettori adrenergici. Questi ultimi sono divisi in due grandi gruppi: i recettori alfa e beta adrenergici. I recettori beta-adrenergici si trovano in molti organi e tessuti e sono divisi in due sottogruppi.

Quando i recettori β1-adrenergici vengono attivati, la frequenza e la forza delle contrazioni cardiache aumentano, le arterie coronarie si espandono, la conduzione e l'automatismo del cuore migliorano, la degradazione del glicogeno nel fegato e la generazione di energia aumentano..

Quando i recettori β2-adrenergici sono eccitati, le pareti dei vasi sanguigni e dei muscoli bronchiali si rilassano, il tono dell'utero diminuisce durante la gravidanza, la secrezione di insulina e la disgregazione dei grassi aumentano. Pertanto, la stimolazione dei recettori beta-adrenergici con l'aiuto delle catecolamine porta alla mobilitazione di tutte le forze del corpo per la vita attiva..

I bloccanti beta-adrenergici (BAB) sono un gruppo di sostanze medicinali che legano i recettori beta-adrenergici e prevengono l'azione delle catecolamine su di essi. Questi farmaci sono ampiamente utilizzati in cardiologia.

Meccanismo di azione

I BAB riducono la frequenza e la forza delle contrazioni cardiache, abbassano la pressione sanguigna. Di conseguenza, il consumo di ossigeno da parte del muscolo cardiaco diminuisce..

La diastole è allungata: un periodo di riposo, rilassamento del muscolo cardiaco, durante il quale i vasi coronarici sono pieni di sangue. Il miglioramento della perfusione coronarica (afflusso di sangue al miocardio) è anche facilitato da una diminuzione della pressione diastolica intracardiaca.

C'è una ridistribuzione del flusso sanguigno dalle aree normalmente fornite di sangue alle aree ischemiche, a seguito della quale la tolleranza all'esercizio migliora.

I BAB hanno effetti antiaritmici. Sopprimono gli effetti cardiotossici e aritmogeni delle catecolamine e prevengono anche l'accumulo di ioni calcio nelle cellule cardiache, che compromettono il metabolismo energetico nel miocardio..

Classificazione

BAB è un vasto gruppo di medicinali. Possono essere classificati in molti modi..
Cardioselettività: la capacità del farmaco di bloccare solo i recettori β1-adrenergici, senza influenzare i recettori β2-adrenergici, che si trovano nella parete dei bronchi, dei vasi, dell'utero. Maggiore è la selettività di BAB, più sicuro è usarlo in malattie concomitanti delle vie respiratorie e dei vasi periferici, nonché nel diabete mellito. Tuttavia, la selettività è un concetto relativo. Quando si prescrive il farmaco a dosi elevate, il grado di selettività diminuisce.

Alcuni BAB hanno un'attività simpaticomimetica intrinseca: la capacità di stimolare in qualche modo i recettori beta-adrenergici. Rispetto al BAB convenzionale, tali farmaci rallentano la frequenza cardiaca e la forza delle sue contrazioni meno, meno spesso portano allo sviluppo della sindrome da astinenza, influenzano meno negativamente il metabolismo dei lipidi.

Alcuni BAB sono in grado di dilatare ulteriormente i vasi sanguigni, cioè hanno proprietà vasodilatatrici. Questo meccanismo è realizzato con l'aiuto di una spiccata attività simpaticomimetica interna, blocco dei recettori alfa-adrenergici o azione diretta sulle pareti vascolari.

La durata dell'azione dipende molto spesso dalle caratteristiche della struttura chimica del BAB. I farmaci lipofili (propranololo) agiscono per diverse ore e vengono rapidamente eliminati dall'organismo. I farmaci idrofili (atenololo) sono efficaci per un periodo più lungo e possono essere prescritti meno frequentemente. Sono state anche create sostanze lipofile a lunga durata d'azione (metoprololo ritardato). Inoltre, ci sono BAB con una durata d'azione molto breve - fino a 30 minuti (esmolol).

Scorrere

1. BAB non cardioselettivo:

A. Senza attività simpaticomimetica intrinseca:

  • propranololo (anaprilina, ossidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalolo (sotagexal, tenzol);
  • timololo (blockarden);
  • nipradilolo;
  • flestrololo.

B. Con attività simpaticomimetica interna:

  • oxprenolol (trazicor);
  • pindololo (whisky);
  • alprenololo (aptina);
  • penbutololo (betapressina, levatolo);
  • Bopindololo (Sandonorm);
  • bucindololo;
  • dilevalolo;
  • carteololo;
  • labetalolo.

2. BAB cardioselettivo:

A. Senza attività simpaticomimetica intrinseca:

  • metoprololo (betalok, betalok zok, corvitol, methozok, metocard, metocor, serdol, egilok);
  • atenololo (betacard, tenormin);
  • betaxololo (betak, locren, curlon);
  • esmolol (breviblock);
  • bisoprololo (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, korbis, cordinorm, coronale, niperten, tirez);
  • carvedilolo (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, recardium, talliton);
  • nebivolol (binelol, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-sky).

B. Con attività simpaticomimetica interna:

  • acebutalolo (acecor, sectral);
  • talinololo (cordanum);
  • celiprololo;
  • epanololo (vazacor).

3. BAB con proprietà vasodilatatrici:

  • amosulalol;
  • bucindololo;
  • dilevalolo;
  • labetololo;
  • medroxalol;
  • nipradilolo;
  • pindololo.
  • carvedilolo;
  • nebivololo;
  • celiprololo.

4. BAB a lunga durata d'azione:

  • bopindololo;
  • nadolol;
  • penbutolol;
  • sotalolo.
  • atenololo;
  • betaxolol;
  • bisoprololo;
  • epanololo.

5. BAB azione ultracorta, cardioselettiva:

Applicazione per malattie del sistema cardiovascolare

Angina da sforzo

In molti casi, BAB sono tra i principali agenti per il trattamento dell'angina da sforzo e la prevenzione delle convulsioni. A differenza dei nitrati, questi farmaci non inducono tolleranza (resistenza ai farmaci) con un uso prolungato. I BAB sono in grado di accumularsi (accumularsi) nel corpo, il che consente dopo un po 'di ridurre il dosaggio del farmaco. Inoltre, questi agenti proteggono il muscolo cardiaco stesso, migliorando la prognosi riducendo il rischio di infarto miocardico ricorrente..

L'attività antianginosa di tutti i BAB è approssimativamente la stessa. La loro scelta si basa sulla durata dell'effetto, sulla gravità degli effetti collaterali, sul costo e su altri fattori..

Inizia il trattamento con una piccola dose, aumentandola gradualmente fino a renderla efficace. Il dosaggio è selezionato in modo tale che la frequenza cardiaca a riposo sia di almeno 50 al minuto e il livello di pressione sanguigna sistolica sia di almeno 100 mm Hg. Arte. Dopo l'inizio dell'effetto terapeutico (cessazione degli attacchi di angina, miglioramento della tolleranza all'esercizio), la dose viene gradualmente ridotta al minimo efficace.

L'uso a lungo termine di alte dosi di BAB è inappropriato, poiché ciò aumenta significativamente il rischio di effetti collaterali. Se questi fondi non sono abbastanza efficaci, è meglio combinarli con altri gruppi di farmaci..

BAB non deve essere interrotto bruscamente, poiché ciò potrebbe provocare una sindrome da astinenza.

BAB è particolarmente indicato se l'angina da sforzo è associata a tachicardia sinusale, ipertensione arteriosa, glaucoma, costipazione e reflusso gastroesofageo.

Infarto miocardico

L'uso precoce di BAB nell'infarto miocardico aiuta a limitare la zona di necrosi del muscolo cardiaco. Allo stesso tempo, la mortalità diminuisce, il rischio di ripetuti infarto miocardico e arresto cardiaco diminuisce..

Tale effetto è esercitato dai BAB senza attività simpaticomimetica interna; è preferibile utilizzare farmaci cardioselettivi. Sono particolarmente utili nella combinazione di infarto miocardico con ipertensione arteriosa, tachicardia sinusale, angina pectoris postinfartuale e forma tachisistolica di fibrillazione atriale.

BAB può essere prescritto immediatamente al momento del ricovero in ospedale a tutti i pazienti in assenza di controindicazioni. In assenza di effetti collaterali, il trattamento con loro continua per almeno un anno dopo aver subito un infarto miocardico.

Insufficienza cardiaca cronica

È allo studio l'uso di BAB nell'insufficienza cardiaca. Si ritiene che possano essere utilizzati con una combinazione di insufficienza cardiaca (soprattutto diastolica) e angina da sforzo. Anche aritmie, ipertensione arteriosa, forma tachisistolica di fibrillazione atriale in combinazione con insufficienza cardiaca cronica sono motivi per prescrivere questo gruppo di farmaci.

Malattia ipertonica

I BAB sono indicati nel trattamento dell'ipertensione complicata dall'ipertrofia ventricolare sinistra. Sono anche ampiamente utilizzati nei giovani pazienti con uno stile di vita attivo. Questo gruppo di farmaci è prescritto per la combinazione di ipertensione arteriosa con angina da sforzo o aritmie cardiache, nonché dopo infarto miocardico.

Disturbi del ritmo cardiaco

I BAB sono usati per aritmie cardiache come fibrillazione e flutter atriale, aritmie sopraventricolari e tachicardia sinusale scarsamente tollerata. Possono essere prescritti per aritmie ventricolari, ma la loro efficacia in questo caso è solitamente meno pronunciata. BAB in combinazione con preparati di potassio sono usati per trattare le aritmie causate dall'intossicazione da glicosidi.

Effetti collaterali

Il sistema cardiovascolare

BAB inibisce la capacità del nodo del seno di produrre impulsi che causano contrazioni cardiache e causano bradicardia sinusale - un rallentamento dell'impulso a meno di 50 al minuto. Questo effetto collaterale è molto meno pronunciato nei BAB con attività simpaticomimetica intrinseca..

I farmaci in questo gruppo possono causare vari gradi di blocco atrioventricolare. Riducono anche la forza del cuore. Quest'ultimo effetto collaterale è meno pronunciato nei BAB con proprietà vasodilatatrici. I BAB abbassano la pressione sanguigna.

Le medicine di questo gruppo causano lo spasmo di navi periferiche. Può apparire freddezza delle estremità, il decorso della sindrome di Raynaud peggiora. I farmaci con proprietà vasodilatatrici sono quasi privi di questi effetti collaterali..

I BAB riducono il flusso sanguigno renale (ad eccezione del nadololo). A causa del deterioramento della circolazione periferica durante il trattamento con questi farmaci, a volte si verifica una grave debolezza generale.

Sistema respiratorio

BAB causa broncospasmo dovuto al blocco concomitante dei recettori β2-adrenergici. Questo effetto collaterale è meno pronunciato con i farmaci cardioselettivi. Tuttavia, le loro dosi efficaci per l'angina pectoris o l'ipertensione sono spesso piuttosto elevate, mentre la cardioselettività è significativamente ridotta..
L'uso di dosi elevate di BAB può provocare apnea o arresto respiratorio temporaneo.

I BAB peggiorano il corso delle reazioni allergiche a punture di insetti, farmaci e allergeni alimentari.

Sistema nervoso

Il propranololo, il metoprololo e altri BAB lipofili penetrano dal sangue nelle cellule cerebrali attraverso la barriera emato-encefalica. Pertanto, possono causare mal di testa, disturbi del sonno, vertigini, disturbi della memoria e depressione. Nei casi più gravi si verificano allucinazioni, convulsioni, coma. Questi effetti collaterali sono molto meno pronunciati nei BAB idrofili, in particolare l'atenololo.

Il trattamento con BAB può essere accompagnato da una ridotta conduzione neuromuscolare. Ciò porta a debolezza muscolare, diminuzione della resistenza e rapido affaticamento..

Metabolismo

I BAB non selettivi sopprimono la produzione di insulina nel pancreas. D'altra parte, questi farmaci inibiscono la mobilizzazione del glucosio dal fegato, contribuendo allo sviluppo di un'ipoglicemia prolungata nei pazienti con diabete mellito. L'ipoglicemia favorisce il rilascio di adrenalina nel flusso sanguigno, che agisce sui recettori alfa-adrenergici. Ciò porta a un aumento significativo della pressione sanguigna..

Pertanto, se è necessario prescrivere BAB a pazienti con diabete mellito concomitante, è necessario dare la preferenza a farmaci cardioselettivi o sostituirli con calcio antagonisti o farmaci di altri gruppi.

Molti BAB, soprattutto quelli non selettivi, riducono il livello di colesterolo "buono" (alfa-lipoproteine ​​ad alta densità) nel sangue e aumentano il livello di "cattivo" (trigliceridi e lipoproteine ​​a bassissima densità). I farmaci con attività simpaticomimetica interna β1 e α-bloccante (carvedilolo, labetololo, pindololo, dilevalolo, celiprololo) sono privi di questo inconveniente..

Altri effetti collaterali

Il trattamento del BAB in alcuni casi è accompagnato da disfunzione sessuale: disfunzione erettile e perdita della libido. Il meccanismo di questo effetto non è chiaro..

BAB può causare alterazioni della pelle: eruzioni cutanee, prurito, eritema, sintomi di psoriasi. In rari casi vengono registrate perdita di capelli e stomatite.

Uno dei gravi effetti collaterali è l'inibizione dell'ematopoiesi con lo sviluppo di agranulocitosi e porpora trombocitopenica..

Sindrome da astinenza

Se BAB viene utilizzato a lungo in un dosaggio elevato, un'improvvisa interruzione del trattamento può provocare la cosiddetta sindrome da astinenza. Si manifesta con un aumento della frequenza degli attacchi di angina, l'insorgenza di aritmie ventricolari, lo sviluppo di infarto miocardico. Nei casi più lievi, la sindrome da astinenza è accompagnata da tachicardia e aumento della pressione sanguigna. La sindrome da astinenza di solito compare pochi giorni dopo aver interrotto l'assunzione di BAB.

Per evitare lo sviluppo della sindrome da astinenza, è necessario osservare le seguenti regole:

  • cancellare BAB lentamente, entro due settimane, riducendo gradualmente il dosaggio di una dose;
  • durante e dopo la cancellazione di BAB, è necessario limitare l'attività fisica, se necessario aumentare il dosaggio di nitrati e altri farmaci antianginosi, nonché farmaci che abbassano la pressione sanguigna.

Controindicazioni

I BAB sono assolutamente controindicati nelle seguenti situazioni:

  • edema polmonare e shock cardiogeno;
  • grave insufficienza cardiaca;
  • asma bronchiale;
  • sindrome del seno malato;
  • blocco atrioventricolare II - III grado;
  • il livello di pressione sanguigna sistolica è di 100 mm Hg. Arte. e sotto;
  • frequenza cardiaca inferiore a 50 al minuto;
  • diabete mellito insulino-dipendente scarsamente controllato.

Controindicazione relativa alla prescrizione di BAB - Sindrome di Raynaud e aterosclerosi delle arterie periferiche con sviluppo di claudicatio intermittente.

Beta bloccanti: cos'è, un elenco dei migliori farmaci, controindicazioni ed effetti collaterali

I beta-bloccanti sono un ampio gruppo di farmaci che vengono utilizzati per trattare l'ipertensione, malattie cardiache, come componente della terapia per la tireotossicosi, l'emicrania. I farmaci sono in grado di modificare la sensibilità dei recettori adrenergici - componenti strutturali di tutte le cellule del corpo che rispondono alle catecolamine: adrenalina, norepinefrina.

Considera il principio di funzionamento dei farmaci, la loro classificazione, i principali rappresentanti, un elenco di indicazioni, controindicazioni, possibili effetti collaterali.

Storia della scoperta

Il primo farmaco del gruppo è stato sintetizzato nel 1962. Era il protenalolo, che è stato scoperto causare il cancro negli esperimenti sui topi, e quindi non ha ricevuto l'autorizzazione clinica. Il propranololo (1968) è diventato il beta-bloccante di debutto approvato per l'uso pratico. Per lo sviluppo di questo farmaco e lo studio dei recettori beta, il suo creatore James Black ha successivamente ricevuto il Premio Nobel.

Dal momento della creazione del propranololo ai giorni nostri, più di 100 rappresentanti di BAB sono stati sviluppati dagli scienziati, circa 30 dei quali sono stati utilizzati dai medici nella pratica quotidiana. La sintesi dell'ultima generazione di nebivololo è diventata una vera svolta. Si differenziava dai suoi parenti nella capacità di rilassare i vasi sanguigni, nella tolleranza ottimale e in un regime conveniente..

effetto farmacologico

Esistono farmaci cardiospecifici che interagiscono principalmente con i recettori beta-1 e quelli non specifici che reagiscono con i recettori di qualsiasi struttura. Il meccanismo d'azione dei farmaci cardioselettivi e non selettivi è lo stesso.

Effetti clinici di farmaci specifici:

  • ridurre la frequenza, la forza delle contrazioni cardiache. Un'eccezione è l'acebutololo, celiprololo, che può accelerare la frequenza cardiaca;
  • ridurre la richiesta di ossigeno del miocardio;
  • pressione sanguigna bassa;
  • aumentare leggermente la concentrazione plasmatica del colesterolo "buono".

Ulteriori farmaci non specifici:

  • causare il restringimento dei bronchi;
  • prevenire la formazione di piastrine e la comparsa di un coagulo di sangue;
  • aumentare il tono dell'utero;
  • fermare la rottura del tessuto adiposo;
  • abbassare la pressione intraoculare.

La risposta dei pazienti all'assunzione di BAB non è la stessa, dipende da molti indicatori. Fattori che influenzano la sensibilità ai beta-bloccanti:

  • età: la sensibilità dei recettori adrenergici della parete vascolare ai farmaci è ridotta nei neonati, nei bambini prematuri e negli anziani;
  • tireotossicosi - accompagnata da un duplice aumento del numero di recettori beta-adrenergici nel muscolo cardiaco;
  • esaurimento delle riserve di noradrenalina e adrenalina - l'uso di alcuni BAB (reserpina) è accompagnato da una carenza di catecolamine, che porta all'ipersensibilità del recettore;
  • diminuzione dell'attività simpatica: la reazione delle cellule alle catecolamine aumenta dopo una denervazione simpatica temporanea;
  • diminuzione della sensibilità dei recettori adrenergici - si sviluppa con l'uso prolungato di farmaci.

Classificazione dei beta-bloccanti, generazione di farmaci

Esistono diversi approcci per dividere i farmaci in gruppi. Il metodo più comune tiene conto della capacità dei farmaci di interagire principalmente con i recettori beta-1-adrenergici, particolarmente abbondanti nel cuore. Su questa base, si distinguono:

  • 1a generazione - farmaci non selettivi (propranololo) - blocca il lavoro di entrambi i tipi di recettori. Il loro uso, oltre all'effetto atteso, è accompagnato da broncospasmo indesiderabile, principalmente.
  • Cardioselettivo di seconda generazione (atenololo, bisoprololo, metoprololo) - ha scarso effetto sui recettori beta-2-adrenergici. La loro azione è più specifica;
  • 3a generazione (carvedilolo, nebivololo) - ha la capacità di espandere il lume dei vasi sanguigni. Può essere cardioselettivo (nebivololo), non selettivo (carvedilolo).

Altre opzioni di classificazione prendono in considerazione:

  • la capacità di dissolversi in grassi (lipofili), acqua (solubile in acqua);
  • durata d'azione: ultra-breve (utilizzato per inizio rapido, cessazione dell'azione), breve (presa 2-4 volte / giorno), prolungata (presa 1-2 volte / giorno)
  • presenza / assenza di attività simpaticomimetica interna - un effetto speciale di alcuni beta-bloccanti selettivi e non selettivi, che non solo possono bloccare, ma anche eccitare i recettori beta-adrenergici. Tali farmaci non diminuiscono / diminuiscono leggermente la frequenza cardiaca e possono essere prescritti a pazienti con bradicardia. Questi includono pindololo, oxprenololo, carteololo, alprenololo, dilevalolo, acebutololo.

Diversi rappresentanti della classe differiscono dai loro parenti nelle proprietà farmacologiche. Anche i farmaci di ultima generazione non sono universali. Pertanto, il concetto di "migliore" è puramente individuale. Il farmaco ottimale viene selezionato da un medico, che tiene conto dell'età del paziente, delle caratteristiche del decorso della malattia, dell'anamnesi, della presenza di patologie concomitanti.

Beta bloccanti: indicazioni per la prescrizione

I beta-bloccanti sono una delle principali classi di farmaci utilizzati nel trattamento dell'ipertensione. La popolarità è dovuta alla capacità dei farmaci di normalizzare la frequenza cardiaca, nonché ad alcuni altri indicatori del cuore (volume della corsa, indice cardiaco, resistenza vascolare periferica totale), che non sono influenzati da altri farmaci antipertensivi. Tali disturbi accompagnano il decorso dell'ipertensione in un terzo dei pazienti..

Un elenco completo di indicazioni include:

  • insufficienza cardiaca cronica - farmaci a lunga durata d'azione (metoprololo, bisoprololo, carvedilolo);
  • angina instabile;
  • infarto miocardico;
  • violazione del ritmo cardiaco;
  • tireotossicosi;
  • prevenzione dell'emicrania.

Io prescrivo farmaci, il medico deve ricordare le peculiarità del loro uso:

  • la dose iniziale del farmaco dovrebbe essere minima;
  • l'aumento del dosaggio è molto graduale, non più di 1 volta / 2 settimane;
  • se è necessario un trattamento a lungo termine, utilizzare la dose efficace più bassa;
  • prendendo BAB, è necessario monitorare costantemente la frequenza cardiaca, gli indicatori della pressione sanguigna, il peso;
  • 1-2 settimane dopo l'inizio dell'assunzione, 1-2 settimane dopo aver determinato il dosaggio ottimale, è necessario monitorare i parametri biochimici del sangue.

Beta-bloccanti e diabete mellito

Secondo le linee guida europee, i beta-bloccanti sono prescritti ai pazienti con diabete mellito come farmaci aggiuntivi, solo a piccole dosi. Questa regola non si applica a due rappresentanti del gruppo con proprietà vasodilatatrici: nebivololo, carvedilolo.

Studio pediatrico

I BAB sono usati per trattare l'ipertensione infantile, che è accompagnata da un battito cardiaco accelerato. È consentito prescrivere beta-bloccanti a pazienti con insufficienza cardiaca cronica, soggetti alle seguenti regole:

  • prima dell'inizio del trattamento con BAB, i bambini devono essere sottoposti a una terapia con ACE inibitori;
  • i farmaci sono prescritti solo a pazienti con salute stabile;
  • il dosaggio iniziale non deve superare ¼ del massimo singolo.

Elenco dei farmaci per l'ipertensione

Nel trattamento dell'ipertensione vengono utilizzati beta-bloccanti sia selettivi che non selettivi. Di seguito è riportato un elenco di farmaci, che include i farmaci più popolari e i loro marchi.

Sostanza attivaNome depositato
Atenololo
  • Azotene;
  • Atenobene;
  • Atenova;
  • Tenolol.
Acebutololo
  • Acecor;
  • Sectral.
Betaxolol
  • Betak;
  • Betakor;
  • Locren.
Bisoprololo
  • Bidop;
  • Bicard;
  • Biprolol;
  • Dorez;
  • Concor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Coronex.
Metoprololo
  • Anepro;
  • Betalok;
  • Vasokardin;
  • Metoblock;
  • Metocor;
  • Egilok;
  • Egilok Retard;
  • Emzok.
Nebivolol
  • Nebival;
  • Nebikard;
  • Nebikor;
  • Nebilet;
  • Nebilong;
  • Nebitens;
  • Nebitrend;
  • Nebitrix;
  • Nodon.
Propranololo
  • Anaprilina;
  • Inderal;
  • Obzidan.
Esmolol
  • Biblelock;
  • Breviblock.

Per ottenere l'effetto migliore, i farmaci antipertensivi di diversi gruppi vengono spesso combinati tra loro. La migliore combinazione è l'uso combinato di BAB con diuretici tiazidici. Anche la condivisione con medicinali di altri gruppi è possibile, ma meno studiata.

Elenco di farmaci ad azione complessa

Ingredienti attiviNomi commerciali
Atenololo + clortalidone
  • Atenolol compositum Sandoz;
  • Tenonorm;
  • Tenorista;
  • Tenorico;
  • Tenorox.
Bisoprololo + idroclorotiazide
  • Aritel Plus;
  • Bisangil;
  • Combiso duo;
  • Lodoz.
Bisoprololo + amlodipina
  • Bisoprolol AML;
  • Concor AM;
  • Niperten Combi.
Pindololo + Clopamide
  • Viscaldix
Metoprololo + Felodipina
  • Logimax

La migliore medicina per combattere l'ipertensione è considerata un beta-bloccante selettivo di terza generazione della terza generazione di azione prolungata: il nebivololo. L'uso di questo farmaco:

  • consente di ottenere una diminuzione più significativa degli indicatori della pressione sanguigna;
  • ha meno effetti collaterali, non altera l'erezione;
  • non aumenta il livello di colesterolo cattivo, glucosio;
  • protegge le membrane cellulari dagli effetti di alcuni fattori dannosi;
  • sicuro per i pazienti con diabete mellito, sindrome metabolica;
  • migliora l'afflusso di sangue ai tessuti;
  • non causa broncospasmo;
  • comoda modalità di ricezione (1 ora / giorno).

Controindicazioni

L'elenco delle controindicazioni è determinato dal tipo di medicinale. Comune alla maggior parte delle pillole sono:

  • bradicardia;
  • blocco atrioventricolare di 2-3 gradi;
  • bassa pressione sanguigna;
  • insufficienza vascolare acuta;
  • shock;
  • sindrome del seno malato;
  • casi gravi di asma bronchiale.

I farmaci sono prescritti con cautela:

  • giovani uomini sessualmente attivi che soffrono di ipertensione arteriosa;
  • atleti;
  • con malattia polmonare istruttiva cronica;
  • depressione;
  • aumento della concentrazione di lipidi plasmatici;
  • diabete mellito;
  • malattia delle arterie periferiche.

I beta-bloccanti sono evitati durante la gravidanza. Riducono il flusso sanguigno alla placenta, all'utero e possono causare disturbi dello sviluppo fetale. Tuttavia, se non esiste un trattamento alternativo, i possibili benefici per il corpo della madre superano il rischio di effetti collaterali nel feto, l'uso di BAB è possibile.

Combinando l'allattamento, l'assunzione di BAB non è raccomandata. Non è ancora noto se il principio attivo possa penetrare nel latte..

Effetti collaterali

Ci sono reazioni avverse cardiache e non cardiache. Più selettivo ha un farmaco, minori sono gli effetti collaterali extracardiaci.

CardiacoExtracardiaco
  • bradicardia;
  • ipotensione arteriosa;
  • blocco atrioventricolare;
  • diminuzione della gittata cardiaca.
  • debolezza;
  • aumento della fatica;
  • vertigini;
  • incubi;
  • depressione;
  • insonnia;
  • compromissione della memoria;
  • aumento della glicemia, lipidi;
  • nausea;
  • costipazione / diarrea;
  • flatulenza;
  • disfunzione erettile;
  • La sindrome di Raynaud.

Con la somministrazione congiunta di beta-bloccanti e farmaci che inibiscono la funzione cardiaca, le complicanze cardiache sono particolarmente pronunciate. Pertanto, cercano di non prescriverli insieme a clonidina, glicosidi cardiaci, verapamil, amiodarone.

Sindrome da astinenza

La sindrome da astinenza è la reazione del corpo in risposta a una brusca interruzione di qualsiasi farmaco. Si manifesta come un aggravamento di tutti i sintomi che sono stati eliminati dall'uso del medicinale. Le condizioni di salute del paziente si stanno rapidamente deteriorando, ci sono sintomi precedentemente assenti caratteristici della malattia. Se il farmaco ha una breve durata d'azione, possono svilupparsi sintomi di astinenza tra le dosi delle compresse..

Clinicamente, questo si manifesta:

  • un aumento del numero, della frequenza degli attacchi di angina;
  • accelerazione del cuore;
  • violazione del ritmo delle contrazioni cardiache;
  • aumento della pressione sanguigna;
  • infarto miocardico;
  • morte improvvisa.

Per prevenire lo sviluppo di una sindrome da astinenza, sono stati sviluppati algoritmi di sospensione graduale per ciascun farmaco. Ad esempio, il ritiro del propranololo dovrebbe richiedere 5-9 giorni. Durante questo periodo, il dosaggio del farmaco viene gradualmente ridotto..

Gruppo farmacologico - Beta-bloccanti

Sono esclusi i farmaci del sottogruppo. Abilitare

Droghe

Sostanza attivaNomi commerciali
Nessuna informazione disponibileNormoglaucon ®
Atenolol * (Atenololum)Atenobene
Atenova
Atenolo
Atenolan ®
Atenololo
Atenolol Belupo
Atenolol Nycomed
Atenololo STADA
Atenolol-Ajio
Atenolol-AKOS
Atenolol-Acri ®
Atenolol-ratiopharm
Atenolol-Teva
Atenolol-UBF
Atenololo-FPO
Compresse di atenololo
Atenosan ®
Betacard ®
Velorin 100
Vero-Atenolol
Ormidol
Prinorm
Sinarom
Tenormin
Acebutolol * (Acebutololum)Acecor
Sectral
Betaxolol * (Betaxololum)Betak
Betaxolol
Betaxolol Velpharm
Betaxolol-Optic
Betaxolol-SOLOpharm
Betaxolol-SOLOpharm YUD
Betaxololo cloridrato
Betalmik EU
Betoptic ®
Betoptic ® S
Betoftan
Xonef ®
Xonef ® BK
Lokren ®
Bisoprololo * (Bisoprololo)Aritel ®
Aritel ® Cor
Bidop ®
Bidop ® Cor
Biol ®
Biprol
Bisogamma ®
Bisokard
Bisomor
Bisoprololo
BISOPROLOLO AVEXIMA
Bisoprololo alcaloide
Bisoprololo Velpharm
Bisoprololo Canon
Bisoprololo-OBL
Bisoprolol-Akrikhin
Bisoprololo-LEKSVM ®
Bisoprololo-Lugal
Bisoprololo-Prana
Bisoprololo-ratiopharm
Bisoprololo-SZ
Bisoprololo-Teva
Bisoprololo emifumarato
Bisoprololo fumarato
Bisoprololo fumarato-Pharmaplant
Concor ®
Concor ® Cor
Corbis
Cordinorm
Cordinorm Cor
Coronale
Niperten ®
Tyrez ®
Bopindolol * (Bopindololum)Sandonorm
Metipranololo * (Metipranololum)Trimepranol
Metoprololo * (metoprololo)Betalok ®
Betalok ® ZOK
Vasokardin
Corvitol ® 100
Corvitol ® 50
Metozok ®
Metocard ®
Metokor Adipharm
Metolol
Metoprololo
Metoprololo Velpharm
Metoprololo Zentiva
Metoprololo organico
Metoprololo ritardato-Akrikhin
Metoprololo-OBL
Metoprolol-Akrikhin
Metoprolol-Acri ®
Metoprololo-CRKA
Metoprolol-ratiopharm
Metoprololo-Teva
Metoprololo succinato
Metoprololo tartrato
Serdol
Egilok ®
Egilok ® Retard
Egilok ® S
Emzok
Nadolol * (Nadololum)Korgard 80
Korgard ™
Nebivolol * (Nebivololum)Bivotenz
Binelol ®
Nebivator ®
Nebivolol
Nebivolol Canon
Nebivolol Sandoz ®
Nebivolol-VERTEX
NEBIVOLOL-NANOLEK ®
Nebivolol-SZ
Nebivolol-Teva
Nebivololo cloridrato
Nebikor Adipharm
Nebilan ® Lannacher
Nebilet ®
Nebilong
Nevotenz
OD-Heaven
Oxprenolol * (Oxprenololum)Trazicor ®
Pindolol * (Pindololum)Whisken ®
Propranolol * (Propranololum)Anaprilin
Anaprilin Medisorb
Anaprilin Reneval
Anaprilina soluzione 1% (collirio)
Compresse di anaprilina
Vero-Anaprilin
Hemangiol ®
Inderal
Inderal LA
Obzidan ®
Propranobene
Propranololo
Propranolol Nycomed
Propranololo cloridrato
Sotalol * (Sotalolum)Darob
SotaHEXAL
Sotalex ®
Sotalol
SOTALOL AVEXIMA
Sotalol Canon
Sotalolo cloridrato
Talinolol * (Talinololum)Kordanum
Timololo * (timololo)Arutimol
Glaumol
Glautam
Glucomol ™ 0,25%
Glucomol ™ 0,5%
Kuzimolol
Niolol
Okumed ®
Okumol
Okupres-E ®
Optimol
Oftan ® Timogel
Oftan ® Timolol
Oftensin ®
Rotima
TimoGexal
Timolol
Timolol bufus
Timolol-AKOS
Timolol-Betalek
Timolol-DIA
Timolol-LENS ®
Timolol-MEZ
Timolol-POS ®
Timolol-SOLOpharm
Timolol-SOLOfarm YUD
Timolol-Teva
Timololo maleato
Timolollong ®
Timoptic
Deposito timoptico
Celiprolol * (Celiprololum)Celiprol
Esatenolol * (Esatenololum)Estecor
Esmololo * (Esmololo)Breviblock ®
Brevicard

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Bloccanti adrenergici (alfa e beta bloccanti): un elenco di farmaci e classificazione, meccanismo d'azione (selettivo, non selettivo, ecc.), Indicazioni per l'uso, effetti collaterali e controindicazioni

Il sito fornisce informazioni di base solo a scopo informativo. La diagnosi e il trattamento delle malattie devono essere effettuati sotto la supervisione di uno specialista. Tutti i farmaci hanno controindicazioni. È necessaria una consulenza specialistica!

caratteristiche generali

I bloccanti adrenergici agiscono sui recettori adrenergici, che si trovano nelle pareti dei vasi sanguigni e nel cuore. In realtà, questo gruppo di farmaci prende il nome proprio dal fatto che bloccano l'azione dei recettori adrenergici.

Normalmente, quando i recettori adrenergici sono liberi, possono essere influenzati dall'adrenalina o dalla norepinefrina che compare nel flusso sanguigno. Quando l'adrenalina si lega ai recettori adrenergici, provoca i seguenti effetti:

  • Vasocostrittore (il lume dei vasi sanguigni è fortemente ristretto);
  • Ipertensivo (aumento della pressione sanguigna);
  • Anti allergico;
  • Broncodilatatore (espande il lume dei bronchi);
  • Iperglicemico (aumenta i livelli di glucosio nel sangue).

I farmaci del gruppo bloccante adrenergico sembrano disattivare i recettori adrenergici e, di conseguenza, hanno un effetto direttamente opposto all'adrenalina, cioè espandono i vasi sanguigni, abbassano la pressione sanguigna, restringono il lume dei bronchi e riducono i livelli di glucosio nel sangue. Naturalmente, questi sono gli effetti più comuni dei bloccanti adrenergici insiti in tutti i farmaci di questo gruppo farmacologico senza eccezioni..

Classificazione

Esistono quattro tipi di recettori adrenergici nelle pareti dei vasi sanguigni: questi sono alfa-1, alfa-2, beta-1 e beta-2, che di solito sono denominati rispettivamente: recettori alfa-1-adrenergici, recettori alfa-2-adrenergici, recettori beta-1-adrenergici e beta -2-recettori adrenergici. I farmaci del gruppo bloccante adrenergico possono disattivare vari tipi di recettori, ad esempio solo i recettori beta-1-adrenergici o i recettori alfa-1,2-adrenergici, ecc. I bloccanti adrenergici sono divisi in diversi gruppi a seconda dei tipi di recettori adrenergici che disattivano.

Quindi, i bloccanti adrenergici sono classificati nei seguenti gruppi:

1.Alfa-bloccanti:

  • Alfa-1-bloccanti (alfuzosina, doxazosina, prazosina, silodosina, tamsulosina, terazosina, urapidil);
  • Alfa-2-bloccanti (yohimbina);
  • Bloccanti alfa-1,2-adrenergici (nicergolina, fentolamina, propoxan, diidroergotamina, diidroergocristina, alfa-diidroergocriptina, diidroergotossina).

2.Beta-bloccanti:
  • Beta-1,2-bloccanti (chiamati anche non selettivi) - bopindololo, metipranololo, nadololo, oxprenololo, pindololo, propranololo, sotalolo, timololo;
  • Beta-1-bloccanti (chiamati anche cardioselettivi o semplicemente selettivi) - atenololo, acebutololo, betaxololo, bisoprololo, metoprololo, nebivololo, talinololo, celiprololo, esatenololo, esmololo.

3.Alfa-beta-bloccanti (disattivano simultaneamente i recettori alfa e beta-adrenergici) - butilamminoidrossipropossifenossimetilmetilossadiazolo (proxodololo), carvedilolo, labetalolo.

Questa classificazione mostra i nomi internazionali dei principi attivi che compongono la composizione dei farmaci appartenenti a ciascun gruppo di bloccanti adrenergici..

Ogni gruppo di beta-bloccanti è inoltre suddiviso in due tipi: con attività simpaticomimetica interna (ICA) o senza ICA. Tuttavia, questa classificazione è ausiliaria ed è necessaria solo per i medici per selezionare il farmaco ottimale..

Adrenoblockers - elenco

Farmaci alfa-bloccanti

Presentiamo elenchi di alfa-bloccanti di vari sottogruppi in diversi elenchi per la ricerca più semplice e strutturata delle informazioni necessarie.

I farmaci del gruppo alfa-1-bloccante includono quanto segue:

1.Alfuzosina (DCI):

  • Alfuprost MR;
  • Alfuzosina;
  • Alfuzosina cloridrato;
  • Dalphaz;
  • Dalfaz Retard;
  • Dalfaz SR.

2.Dossazosina (INN):
  • Artesin;
  • Artezin Retard;
  • Doxazosin;
  • Doxazosin Belupo;
  • Doxazosin Zentiva;
  • Doxazosin Sandoz;
  • Doxazosin-ratiopharm;
  • Doxazosin Teva;
  • Doxazosin mesilato;
  • Zoxon;
  • Kamiren;
  • Kamiren HL;
  • Kardura;
  • Kardura Neo;
  • Tonokardin;
  • Lezione.

3.Prazosin (INN):
  • Polpressin;
  • Prazosin.

4. Silodosina (INN):
  • Urorek.

5.Tamsulosina (INN):
  • Iper-semplice;
  • Glansin;
  • Miktosin;
  • Omnik Okas;
  • Omnic;
  • Omsulosin;
  • Proflosin;
  • Sonisin;
  • Tamzelin;
  • Tamsulosina;
  • Tamsulosin Retard;
  • Tamsulosin Sandoz;
  • Tamsulosin-OBL;
  • Tamsulozin Teva;
  • Tamsulosina cloridrato;
  • Tamsulon FS;
  • Taniz ERAS;
  • Tanise K;
  • Tulosin;
  • Fokusin.

6.Terazosine (INN):
  • Kornam;
  • Setegis;
  • Terazosin;
  • Terazosin Teva;
  • Haitrin.

7.Urapidil (INN):
  • Urapidil Carino;
  • Ebrantil.

I farmaci alfa-2-bloccanti includono la yohimbina e la yohimbina cloridrato.

I farmaci del gruppo alfa-1,2 bloccanti includono i seguenti farmaci:

1.Diidroergotossina (una miscela di diidroergotamina, diidroergocristina e alfa-diidroergocriptina):

  • Redergin.

2.Diidroergotamina:
  • Ditamin.

3. Nicergolina:
  • Nilogrin;
  • Nicergoline;
  • Nicergoline-Ferein;
  • Sermion.

4. Propossano:
  • Pyroxan;
  • Proproxan.

5.Phentolamine:
  • Fentolamina.

Beta-bloccanti - elenco

Poiché ogni gruppo di beta-bloccanti include un numero abbastanza elevato di farmaci, presentiamo i loro elenchi separatamente per una più facile percezione e ricerca delle informazioni necessarie.

Beta-bloccanti selettivi (beta-1-bloccanti, bloccanti selettivi, bloccanti adrenergici cardioselettivi). I nomi comuni di questo gruppo farmacologico di bloccanti adrenergici sono elencati tra parentesi..

Quindi, i seguenti farmaci appartengono a beta-bloccanti selettivi:

1.Atenololo:

  • Atenobene;
  • Atenova;
  • Atenol;
  • Atenolan;
  • Atenololo;
  • Atenolol-Ajio;
  • Atenolol-AKOS;
  • Atenolol-Acri;
  • Atenolol Belupo;
  • Atenolol Nycomed;
  • Atenolol-ratiopharm;
  • Atenolol Teva;
  • Atenolol UBF;
  • Atenolol FPO;
  • Atenolol Stada;
  • Atenosan;
  • Betacard;
  • Velorin 100;
  • Vero-Atenolol;
  • Ormidol;
  • Prinorm;
  • Sinarom;
  • Tenormin.

2.Acebutololo:
  • Acecor;
  • Sectral.

3.Betaxololo:
  • Betak;
  • Betaxolol;
  • Betalmik EU;
  • Betottico;
  • Betoptic S;
  • Betoftan;
  • Xonef;
  • Xonef BK;
  • Lokren;
  • Optibetol.

4.Bisoprololo:
  • Aritel;
  • Aritel Cor;
  • Bidop;
  • Bidop Cor;
  • Biol;
  • Biprol;
  • Bisogamma;
  • Bisokard;
  • Bisomor;
  • Bisoprololo;
  • Bisoprolol-OBL;
  • Bisoprololo LEKSVM;
  • Bisoprololo Lugal;
  • Bisoprolol Prana;
  • Bisoprololo ratiopharm;
  • Bisoprololo C3;
  • Bisoprolol Teva;
  • Bisoprololo fumarato;
  • Concor;
  • Concor Cor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Cordinorm Cor;
  • Coronale;
  • Niperten;
  • Tyrez.

5.Metoprololo:
  • Betalok;
  • Betalok ZOK;
  • Vasocordin;
  • Corvitol 50 e Corvitol 100;
  • Metozok;
  • Metocardio;
  • Metokor Adipharm;
  • Metololo;
  • Metoprololo;
  • Metoprolol Acri;
  • Metoprolol Akrikhin;
  • Metoprolol Zentiva;
  • Metoprololo organico;
  • Metoprolol OBL;
  • Metoprolol-ratiopharm;
  • Metoprololo succinato;
  • Metoprololo tartrato;
  • Serdol;
  • Egilok;
  • Egilok Retard;
  • Egilok S;
  • Emzok.

6.Nebivololo:
  • Bivotenz;
  • Binelol;
  • Nebivator;
  • Nebivolol;
  • Nebivolol NANOLEK;
  • Nebivolol Sandoz;
  • Nebivolol Teva;
  • Nebivolol Chaikafarma;
  • Nebivololo EG;
  • Nebivolol cloridrato;
  • Nebikor Adipharm;
  • Nebilan Lannacher;
  • Nebilet;
  • Nebilong;
  • OD-Heaven.

7 talinololo:

  • Kordanum.

8.Celiprololo:
  • Celiprol.

9.Esatenololo:
  • Estecor.

10.Esmololo:
  • Breviblock.

Beta-bloccanti non selettivi (beta-1,2-bloccanti). Questo gruppo include i seguenti farmaci:

1.Bopindololo:

  • Sandonorm.

2.Metypranololo:
  • Trimepranol.

3.Nadolol:
  • Korgard.

4. Oxprenolol:
  • Trasicor.

5.Pindololo:
  • Whisken.

6.Propranololo:
  • Anaprilina;
  • Vero-Anaprilin;
  • Inderal;
  • Inderal LA;
  • Obiettato;
  • Propranobene;
  • Propranololo;
  • Propranolol Nycomed.

7.Sotalolo:
  • Darob;
  • SotaHEXAL;
  • Sotalex;
  • Sotalol;
  • Sotalol Canon;
  • Sotalolo cloridrato.

8. Timololo:
  • Arutimol;
  • Glaumol;
  • Glautam;
  • Kuzimolol;
  • Niolol;
  • Okumed;
  • Okumol;
  • Okupres E;
  • Optimol;
  • Oftan Timogel;
  • Oftan Timolol;
  • Oftensin;
  • TimoGexal;
  • Timolo;
  • Timololo;
  • Timolol AKOS;
  • Timolol Betalek;
  • Timolol Bufus;
  • Timolol DIA;
  • Timolol LENS;
  • Timolol MEZ;
  • Timolol POS;
  • Timolol Teva;
  • Timololo maleato;
  • Timollong;
  • Timoptic;
  • Deposito timoptico.

Alfa-beta-bloccanti (farmaci che disattivano i recettori alfa e beta-adrenergici)

I farmaci in questo gruppo includono quanto segue:

1.Butilamminoidrossipropossifenossimetilmetilossadiazolo:

  • Albethor;
  • Albethor Long;
  • Butilamminoidrossipropossifenossimetil metilossadiazolo;
  • Proxodolol.

2.Carvedilolo:
  • Acridilolo;
  • Bagodilol;
  • Vedicardol;
  • Dilatrend;
  • Carvedigamma;
  • Carvedilolo;
  • Carvedilol Zentiva;
  • Carvedilol Canon;
  • Carvedilol Obolenskoe;
  • Carvedilol Sandoz;
  • Carvedilol Teva;
  • Carvedilol STADA;
  • Carvedilol-OBL;
  • Carvedilol Pharmaplant;
  • Carwenal;
  • Carvetrend;
  • Carvedil;
  • Kardivas;
  • Coriol;
  • Credex;
  • Recardium;
  • Talliton.

3.Labetalolo:
  • Abetol;
  • Amipress;
  • Labetol;
  • Trandol.

Beta-2-bloccanti

Attualmente non ci sono farmaci che isolatamente disattivano solo i recettori beta-2-adrenergici. In precedenza, veniva prodotto il farmaco Butoxamina, che è un beta-2-bloccante adrenergico, ma oggi non viene utilizzato nella pratica medica ed è di interesse esclusivo per scienziati sperimentali specializzati in farmacologia, sintesi organica, ecc..

Esistono solo beta-bloccanti non selettivi che disattivano simultaneamente i recettori adrenergici beta-1 e beta-2. Tuttavia, poiché esistono anche bloccanti adrenergici selettivi che disattivano solo i recettori beta-1-adrenergici, quelli non selettivi sono spesso chiamati beta-2-bloccanti. Questo nome non è corretto, ma è abbastanza diffuso nella vita di tutti i giorni. Pertanto, quando si dice "beta-2-bloccanti", è necessario sapere cosa si intende per gruppo di beta-1,2-bloccanti non selettivi.

atto

L'azione degli alfa-bloccanti

Gli alfa-1-bloccanti e gli alfa-1,2-bloccanti hanno lo stesso effetto farmacologico. E i farmaci di questi gruppi differiscono l'uno dall'altro per effetti collaterali, di cui gli alfa-1,2-bloccanti sono solitamente più e si verificano più spesso rispetto agli alfa-1-bloccanti.

Quindi, i farmaci di questi gruppi dilatano i vasi di tutti gli organi, e in particolare fortemente la pelle, le mucose, l'intestino e i reni. A causa di ciò, la resistenza vascolare periferica totale diminuisce, il flusso sanguigno e l'afflusso di sangue ai tessuti periferici migliorano e anche la pressione sanguigna diminuisce. A causa di una diminuzione della resistenza vascolare periferica e di una diminuzione della quantità di sangue che ritorna agli atri dalle vene (ritorno venoso), il pre e il postcarico sul cuore sono significativamente ridotti, il che facilita notevolmente il suo lavoro e ha un effetto positivo sullo stato di questo organo. Riassumendo quanto sopra, possiamo concludere che gli alfa-1-bloccanti e gli alfa-1,2-bloccanti hanno il seguente effetto:

  • Ridurre la pressione sanguigna, ridurre la resistenza vascolare periferica totale e il postcarico sul cuore;
  • Espandere piccole vene e ridurre il precarico sul cuore;
  • Migliora la circolazione sanguigna sia in tutto il corpo che nel muscolo cardiaco;
  • Migliora le condizioni delle persone che soffrono di insufficienza cardiaca cronica, riducendo la gravità dei sintomi (mancanza di respiro, picchi di pressione, ecc.);
  • Ridurre la pressione nella circolazione polmonare;
  • Riduce il colesterolo totale e le lipoproteine ​​a bassa densità (LDL), ma aumenta le lipoproteine ​​ad alta densità (HDL);
  • Aumenta la sensibilità delle cellule all'insulina, in modo che il glucosio venga utilizzato più velocemente e in modo più efficiente e la sua concentrazione nel sangue diminuisca.

A causa degli effetti farmacologici indicati, gli alfa-bloccanti riducono la pressione sanguigna senza lo sviluppo del battito cardiaco riflesso e riducono anche la gravità dell'ipertrofia ventricolare sinistra. I farmaci riducono efficacemente la pressione sistolica alta isolata (prima cifra), compresi quelli associati a obesità, iperlipidemia e ridotta tolleranza al glucosio.

Inoltre, gli alfa-bloccanti riducono la gravità dei sintomi dei processi infiammatori e ostruttivi negli organi genito-urinari causati dall'iperplasia prostatica. Cioè, i farmaci eliminano o riducono la gravità dello svuotamento incompleto della vescica, della minzione notturna, della minzione frequente e della sensazione di bruciore durante la minzione.

I bloccanti alfa-2-adrenergici influenzano in modo insignificante i vasi sanguigni degli organi interni, compreso il cuore, influenzano principalmente il sistema vascolare degli organi genitali. Questo è il motivo per cui gli alfa-2-bloccanti hanno una portata molto ristretta: il trattamento dell'impotenza negli uomini.

L'azione dei beta-1,2-bloccanti non selettivi

Nelle donne, i beta-bloccanti non selettivi aumentano la contrattilità uterina e riducono la perdita di sangue durante il travaglio o dopo l'intervento chirurgico.

Inoltre, a causa dell'effetto sui vasi degli organi periferici, i beta-bloccanti non selettivi riducono la pressione intraoculare e riducono la produzione di umidità nella camera anteriore dell'occhio. Questa azione dei farmaci viene utilizzata nel trattamento del glaucoma e di altre malattie degli occhi..

L'azione dei beta-1-bloccanti selettivi (cardioselettivi)

I farmaci in questo gruppo hanno i seguenti effetti farmacologici:

  • Diminuire la frequenza cardiaca (FC);
  • Ridurre l'automatismo del nodo del seno (pacemaker);
  • Rallentare la conduzione dell'impulso lungo il nodo atrioventricolare;
  • Ridurre la contrattilità e l'eccitabilità del muscolo cardiaco;
  • Ridurre il bisogno di ossigeno del cuore;
  • Sopprimere gli effetti dell'adrenalina e della norepinefrina sul cuore sotto stress fisico, mentale o emotivo;
  • Ridurre la pressione sanguigna;
  • Normalizza la frequenza cardiaca in caso di aritmie;
  • Limita e contrasta la diffusione della zona danneggiata nell'infarto miocardico.

A causa di questi effetti farmacologici, i beta-bloccanti selettivi riducono la quantità di sangue rilasciata dal cuore nell'aorta in una contrazione, abbassano la pressione sanguigna e prevengono la tachicardia ortostatica (battito cardiaco accelerato in risposta a un'improvvisa transizione dalla posizione seduta o sdraiata alla posizione eretta). Inoltre, i farmaci rallentano la frequenza cardiaca e riducono la sua forza riducendo il bisogno di ossigeno del cuore. In generale, i beta-1-bloccanti selettivi riducono la frequenza e la gravità degli attacchi di malattia coronarica, migliorano la tolleranza all'esercizio (fisico, mentale ed emotivo) e riducono significativamente la mortalità nelle persone con insufficienza cardiaca. Questi effetti dei farmaci portano a un significativo miglioramento della qualità della vita delle persone che soffrono di malattia coronarica, cardiomiopatia dilatativa, così come di coloro che hanno avuto infarto miocardico e ictus..

Inoltre, i beta-1-bloccanti eliminano le aritmie e il restringimento del lume dei piccoli vasi. Nelle persone con asma bronchiale, riducono il rischio di broncospasmo e, nel diabete mellito, riducono la probabilità di sviluppare ipoglicemia (basso livello di zucchero nel sangue).

Azione degli alfa-beta-bloccanti

I farmaci in questo gruppo hanno i seguenti effetti farmacologici:

  • Ridurre la pressione sanguigna e ridurre la resistenza vascolare periferica totale;
  • Ridurre la pressione intraoculare nel glaucoma ad angolo aperto;
  • Normalizzare il profilo lipidico (abbassare il colesterolo totale, i trigliceridi e le lipoproteine ​​a bassa densità, ma aumentare la concentrazione di lipoproteine ​​ad alta densità).

A causa degli effetti farmacologici indicati, gli alfa-beta-bloccanti hanno un potente effetto ipotensivo (riduzione della pressione), dilatano i vasi sanguigni e riducono il postcarico sul cuore. A differenza dei beta-bloccanti, i farmaci di questo gruppo abbassano la pressione sanguigna senza alterare il flusso sanguigno renale o aumentare la resistenza vascolare periferica totale.

Inoltre, gli alfa-beta-bloccanti migliorano la contrattilità del miocardio, a causa della quale il sangue non rimane nel ventricolo sinistro dopo la contrazione, ma viene completamente gettato nell'aorta. Questo aiuta a ridurre le dimensioni del cuore e riduce il grado della sua deformazione. A causa del miglioramento del cuore, i farmaci di questo gruppo con insufficienza cardiaca congestizia aumentano la gravità e il volume dello stress fisico, mentale ed emotivo, riducono la frequenza cardiaca e gli attacchi di malattia coronarica e normalizzano anche l'indice cardiaco..

L'uso di alfa-beta-bloccanti riduce la mortalità e il rischio di reinfarto nelle persone con malattia coronarica o cardiomiopatia dilatativa.

Applicazione

Indicazioni per l'uso di alfa-bloccanti

Poiché i preparati dei sottogruppi di alfa-bloccanti (alfa-1, alfa-2 e alfa-1,2) hanno meccanismi d'azione diversi e sono in qualche modo diversi l'uno dall'altro nelle sfumature dell'effetto sui vasi, l'ambito della loro applicazione e, di conseguenza, anche le indicazioni sono diverse.

Gli alfa-1-bloccanti sono indicati per l'uso nelle seguenti condizioni e malattie:

  • Ipertensione (con l'obiettivo di abbassare la pressione sanguigna);
  • Insufficienza cardiaca cronica (come parte della terapia di combinazione);
  • Iperplasia prostatica benigna.

I bloccanti alfa-1,2-adrenergici sono indicati per l'uso se una persona ha le seguenti condizioni o malattie:
  • Disturbi della circolazione cerebrale;
  • Emicrania;
  • Disturbi della circolazione periferica (ad esempio, malattia di Raynaud, endarterite, ecc.);
  • Demenza (demenza) dovuta a una componente vascolare;
  • Vertigini e rottura dell'apparato vestibolare causato dal fattore vascolare;
  • Angiopatia diabetica;
  • Malattie distrofiche della cornea dell'occhio;
  • Neuropatia del nervo ottico dovuta alla sua ischemia (privazione di ossigeno);
  • Ipertrofia della prostata;
  • Disturbi urinari associati a una vescica neurogena.

Gli alfa-2-bloccanti sono usati esclusivamente per il trattamento dell'impotenza negli uomini.

L'uso di beta-bloccanti (indicazioni)

I beta-bloccanti selettivi e non selettivi hanno indicazioni e aree di applicazione leggermente diverse, a causa delle differenze in alcune sfumature del loro effetto sul cuore e sui vasi sanguigni.

Le indicazioni per l'uso di beta-1,2-bloccanti non selettivi sono le seguenti:

  • Ipertensione arteriosa;
  • Angina da sforzo;
  • Tachicardia sinusale;
  • Prevenzione delle aritmie ventricolari e sopraventricolari, nonché bigeminia, trigeminia;
  • Cardiomiopatia ipertrofica;
  • Prolasso della valvola mitrale;
  • Infarto miocardico;
  • Sindrome cardiaca ipercinetica;
  • Tremore;
  • Prevenzione dell'emicrania;
  • Aumento della pressione intraoculare.

Indicazioni per l'uso di beta-1-bloccanti selettivi. Questo gruppo di bloccanti adrenergici è anche chiamato cardioselettivo, poiché colpisce principalmente il cuore e, in misura molto minore, i vasi e la pressione sanguigna..

I beta-1-bloccanti cardioselettivi sono indicati per l'uso se una persona ha le seguenti malattie o condizioni:

  • Ipertensione arteriosa di gravità moderata o bassa;
  • Malattia coronarica;
  • Sindrome cardiaca ipercinetica;
  • Vari tipi di aritmie (tachicardia sinusale, parossistica, sopraventricolare, extrasistole, flutter atriale o fibrillazione atriale, tachicardia atriale);
  • Cardiomiopatia ipertrofica;
  • Prolasso della valvola mitrale;
  • Infarto del miocardio (trattamento di un infarto già avvenuto e prevenzione delle recidive);
  • Prevenzione dell'emicrania;
  • Distonia neurocircolatoria di tipo ipertensivo;
  • Nella complessa terapia del feocromocitoma, tireotossicosi e tremore;
  • Acatisia innescata dall'assunzione di antipsicotici.

Indicazioni per l'uso di alfa-beta-bloccanti

Effetti collaterali

Considera separatamente gli effetti collaterali dei bloccanti adrenergici di diversi gruppi, poiché, nonostante le somiglianze, ci sono una serie di differenze tra loro..

Tutti gli alfa-bloccanti sono in grado di provocare gli stessi effetti collaterali e diversi, il che è dovuto alle peculiarità del loro effetto su alcuni tipi di recettori adrenergici.

Effetti collaterali degli alfa-bloccanti

Beta-bloccanti - effetti collaterali

I bloccanti adrenergici selettivi (beta-1) e non selettivi (beta-1,2) hanno entrambi gli stessi effetti collaterali e diversi, per la peculiarità del loro effetto su diversi tipi di recettori.

Quindi, i seguenti effetti collaterali sono gli stessi per i beta-bloccanti selettivi e non selettivi:

  • Vertigini;
  • Mal di testa;
  • Sonnolenza;
  • Insonnia;
  • Incubi;
  • Fatica;
  • Debolezza;
  • Depressione;
  • Ansia;
  • Confusione di coscienza;
  • Brevi episodi di perdita di memoria;
  • Allucinazioni;
  • Reazione più lenta;
  • Rumore nelle orecchie;
  • Convulsioni;
  • Parestesia (sensazione di corsa "pelle d'oca", intorpidimento degli arti);
  • Compromissione della vista e del gusto;
  • Secchezza delle fauci e occhi;
  • Congiuntivite;
  • Bradicardia;
  • Palpitazioni;
  • Blocco atrioventricolare;
  • Violazione della conduzione nel muscolo cardiaco;
  • Aritmia;
  • Deterioramento della contrattilità miocardica;
  • Ipotensione (abbassamento della pressione sanguigna);
  • Insufficienza cardiaca;
  • Fenomeno di Raynaud;
  • Vasculite
  • Dolore al petto, muscoli e articolazioni;
  • Trombocitopenia (diminuzione del numero totale di piastrine nel sangue al di sotto del normale);
  • Agranulocitosi (assenza di neutrofili, eosinofili e basofili nel sangue);
  • Nausea e vomito;
  • Dolore addominale;
  • Diarrea o costipazione;
  • Flatulenza;
  • Bruciore di stomaco;
  • Disfunzione epatica;
  • Dispnea;
  • Spasmo dei bronchi o della laringe;
  • Reazioni allergiche (prurito, eruzione cutanea, arrossamento);
  • Calvizie;
  • Sudorazione;
  • Freddezza degli arti;
  • Debolezza muscolare;
  • Peggioramento della libido;
  • La malattia di Peyronie;
  • Aumento o diminuzione dell'attività enzimatica, della bilirubina e dei livelli di glucosio nel sangue.

I beta-bloccanti non selettivi (beta-1,2), oltre a quanto sopra, possono anche provocare i seguenti effetti collaterali:
  • Irritazione agli occhi;
  • Diplopia (visione doppia);
  • Ptosi;
  • Congestione nasale;
  • Tosse;
  • Soffocamento;
  • Insufficienza respiratoria;
  • Insufficienza cardiaca;
  • Crollo;
  • Esacerbazione della claudicatio intermittente;
  • Disturbi temporanei della circolazione cerebrale;
  • Ischemia del cervello;
  • Svenimento;
  • Diminuzione del livello di emoglobina nel sangue e nell'ematocrito;
  • Anoressia;
  • Edema di Quincke;
  • Cambiamenti nel peso corporeo;
  • Sindrome del lupus;
  • Impotenza;
  • La malattia di Peyronie;
  • Trombosi dell'arteria mesenterica intestinale;
  • Colite;
  • Aumento dei livelli di potassio, acido urico e trigliceridi nel sangue;
  • Offuscamento e diminuzione dell'acuità visiva, bruciore, prurito e sensazione di corpo estraneo negli occhi, lacrimazione, fotofobia, edema corneale, infiammazione dei margini palpebrali, cheratite, blefarite e cheratopatia (solo per colliri).

Effetti collaterali degli alfa-beta-bloccanti

Controindicazioni

Controindicazioni all'uso di vari gruppi di alfa-bloccanti

Le controindicazioni all'uso di vari gruppi di alfa-bloccanti sono fornite nella tabella.

Controindicazioni all'uso di alfa-1-bloccantiControindicazioni all'uso di alfa-1,2-bloccantiControindicazioni all'uso di alfa-2-bloccanti
Stenosi (restringimento) delle valvole aortiche o mitralicheGrave aterosclerosi vascolare perifericaIpersensibilità a componenti di medicina
Ipotensione ortostaticaIpotensione arteriosaPicchi di pressione sanguigna
Grave disfunzione epaticaIpersensibilità a componenti di medicinaIpotensione o ipertensione incontrollata
GravidanzaAngina da sforzoGravi danni al fegato o ai reni
AllattamentoBradicardia
Ipersensibilità a componenti di medicinaCardiopatia organica
Insufficienza cardiaca dovuta a pericardite costrittiva o tamponamento cardiacoInfarto miocardico, sofferto meno di 3 mesi fa
Difetti cardiaci che si verificano su uno sfondo di bassa pressione di riempimento del ventricolo sinistroSanguinamento acuto
Grave insufficienza renaleGravidanza
Allattamento

Beta-bloccanti - controindicazioni

I bloccanti adrenergici selettivi (beta-1) e non selettivi (beta-1,2) hanno controindicazioni per l'uso quasi identiche. Tuttavia, la gamma di controindicazioni per l'uso di beta-bloccanti selettivi è leggermente più ampia rispetto a quelli non selettivi. Tutte le controindicazioni per l'uso dei beta-1 e dei beta-1,2-bloccanti sono riportate nella tabella.

Controindicazioni all'uso di bloccanti adrenergici non selettivi (beta-1,2)Controindicazioni all'uso di bloccanti adrenergici selettivi (beta-1)
Ipersensibilità individuale a componenti di medicina
Blocco atrioventricolare di II o III grado
Blocco senoatriale
Grave bradicardia (polso inferiore a 55 battiti al minuto)
Sindrome del seno malato
Shock cardiogenico
Ipotensione (pressione sistolica inferiore a 100 mm Hg)
Insufficienza cardiaca acuta
Insufficienza cardiaca cronica nella fase di scompenso
Annullamento delle malattie vascolariDisturbi della circolazione periferica
Angina di PrinzmetalGravidanza
Asma bronchialeAllattamento

Controindicazioni all'uso di alfa-beta bloccanti

Beta-bloccanti antipertensivi

I farmaci di vari gruppi di bloccanti adrenergici hanno un effetto ipotensivo. L'effetto ipotensivo più pronunciato è esercitato dai bloccanti alfa-1-adrenergici contenenti sostanze come doxazosina, prazosina, urapidil o terazosina come componenti attivi. Pertanto, sono i farmaci di questo gruppo che vengono utilizzati per la terapia a lungo termine dell'ipertensione al fine di ridurre la pressione e quindi mantenerla a un livello medio accettabile. I preparati del gruppo alfa-1-bloccanti sono ottimali per l'uso in persone che soffrono solo di ipertensione essenziale, senza patologia cardiaca concomitante.

Inoltre, tutti i beta-bloccanti, sia selettivi che non selettivi, sono antipertensivi. Beta-1,2-bloccanti antipertensivi non selettivi contenenti come principi attivi bopindololo, metipranololo, nadololo, oxprenololo, pindololo, propranololo, sotalolo, timololo. Questi farmaci, oltre all'effetto ipotensivo, colpiscono anche il cuore, quindi vengono utilizzati non solo nel trattamento dell'ipertensione arteriosa, ma anche nelle malattie cardiache. Il beta-bloccante non selettivo antipertensivo più "debole" è il sotalolo, che ha un effetto predominante sul cuore. Tuttavia, questo farmaco viene utilizzato nel trattamento dell'ipertensione arteriosa, che è combinata con malattie cardiache. Tutti i beta-bloccanti non selettivi sono ottimali per l'uso nell'ipertensione associata a malattia coronarica, angina da sforzo e infarto del miocardio..

I bloccanti beta-1-adrenergici selettivi antipertensivi sono farmaci contenenti i seguenti principi attivi: atenololo, acebutololo, betaxololo, bisoprololo, metoprololo, nebivololo, talinololo, celiprololo, esatenololo, esmololo. Date le peculiarità di azione, questi farmaci sono più indicati per il trattamento dell'ipertensione arteriosa, associata a patologie polmonari ostruttive, malattie arteriose periferiche, diabete mellito, dislipidemia aterogena, nonché per forti fumatori.

Anche gli alfa-beta-bloccanti contenenti carvedilolo o butilamminoidrossipropossifenossimetilmetilossadiazolo come principi attivi sono antipertensivi. Ma a causa di una vasta gamma di effetti collaterali e di effetti pronunciati sui piccoli vasi, i farmaci in questo gruppo vengono utilizzati meno spesso rispetto agli alfa-1 bloccanti e ai beta-bloccanti.

Attualmente, i farmaci di scelta per il trattamento dell'ipertensione arteriosa sono i beta-bloccanti e gli alfa-1-bloccanti..

Gli alfa-1,2-bloccanti sono usati principalmente per trattare i disturbi della circolazione periferica e cerebrale, poiché hanno un effetto più pronunciato sui piccoli vasi sanguigni. Teoricamente, i farmaci in questo gruppo possono essere utilizzati per abbassare la pressione sanguigna, ma questo è inefficace a causa del gran numero di effetti collaterali che si verificheranno durante questo..

Bloccanti adrenergici per la prostatite

Per la prostatite vengono utilizzati bloccanti alfa-1-adrenergici, contenenti alfuzosina, silodosina, tamsulosina o terazosina come principi attivi, al fine di migliorare e facilitare il processo di minzione. Le indicazioni per la nomina di bloccanti adrenergici nella prostatite sono la bassa pressione all'interno dell'uretra, il tono debole della vescica stessa o del collo, nonché i muscoli della ghiandola prostatica. I farmaci normalizzano il deflusso delle urine, che accelera l'eliminazione dei prodotti di decomposizione, nonché dei batteri patogeni morti e, di conseguenza, aumenta l'efficacia del trattamento antimicrobico e antinfiammatorio effettuato. L'effetto positivo di solito si sviluppa completamente dopo 2 settimane di utilizzo. Sfortunatamente, la normalizzazione del deflusso di urina sotto l'influenza di bloccanti adrenergici si osserva solo nel 60-70% degli uomini che soffrono di prostatite..

I bloccanti adrenergici più popolari ed efficaci per la prostatite sono i farmaci contenenti tamsulosina (ad esempio, Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin, ecc.).
Maggiori informazioni sulla prostatite

Autore: Nasedkina A.K. Specialista di ricerca biomedica.


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