Elenco dei farmaci beta-bloccanti per il trattamento dell'ipertensione


I beta-bloccanti sono farmaci che agiscono sul sistema simpatico-surrenale del corpo umano, che regola il lavoro del cuore e dei vasi sanguigni. Nell'ipertensione, le sostanze che compongono i farmaci bloccano l'azione dell'adrenalina e della norepinefrina sui recettori del cuore e dei vasi sanguigni. Il blocco promuove la vasodilatazione e una diminuzione della frequenza cardiaca.

Tipi di bloccanti adrenergici

Nel 1949, gli scienziati hanno scoperto che le pareti dei vasi sanguigni e del tessuto cardiaco contengono diversi tipi di recettori che rispondono all'adrenalina e alla norepinefrina:

  • Alfa 1, alfa 2.
  • Beta 1, beta 2.

I recettori, sotto l'influenza dell'adrenalina, generano impulsi, sotto l'influenza dei quali si verifica un restringimento dei vasi sanguigni, un aumento della frequenza cardiaca, un aumento della pressione e dei livelli di glucosio e l'espansione dei bronchi. Nelle persone con aritmia e ipertensione, questa reazione aumenta la probabilità di una crisi ipertensiva e infarto..

La scoperta dei recettori, lo studio del meccanismo del loro lavoro è servito come base per la creazione di una nuova classe di farmaci per il trattamento dell'ipertensione:

  • alfa-bloccanti;
  • beta-bloccanti.

Il ruolo principale per il trattamento dell'ipertensione arteriosa è svolto dai beta-bloccanti, gli alfa-bloccanti sono di secondaria importanza.

Alfa bloccanti

Tutti i farmaci di questo tipo sono divisi in 3 sottogruppi. La classificazione si basa sul meccanismo d'azione sui recettori: selettivo - bloccando un tipo di recettore, non selettivo - bloccando entrambi i tipi di recettori (alfa 1, alfa 2).

Con l'ipertensione arteriosa, è necessario bloccare i recettori alfa1. I medici a questo scopo prescrivono alfa 1-bloccanti:

  • Doxazosin.
  • Terazosina.
  • Prazonin.

Questi farmaci hanno un piccolo elenco di effetti collaterali, uno svantaggio significativo e diversi vantaggi:

  • avere un effetto positivo sul livello di colesterolo (totale), che inibisce lo sviluppo dell'aterosclerosi;
  • non sono pericolosi per le persone con diabete, una volta consumati, il contenuto di zucchero nel sangue rimane invariato;
  • la pressione sanguigna diminuisce, mentre la frequenza del polso aumenta leggermente;
  • la potenza maschile non soffre.

Svantaggio

Sotto l'influenza di un alfa-bloccante, tutti i tipi di vasi sanguigni (grandi, piccoli) si espandono, quindi la pressione diminuisce maggiormente quando una persona è in posizione eretta (in piedi). Quando un alfa-bloccante viene utilizzato in una persona, il meccanismo naturale di normalizzazione della pressione sanguigna viene interrotto quando si sale da una posizione orizzontale.

Una persona può svenire quando assume improvvisamente una posizione eretta. Quando si alza, ha un forte calo di pressione, l'apporto di ossigeno al cervello peggiora. La persona avverte una grave debolezza, vertigini, oscuramento degli occhi. In alcuni casi, lo svenimento è inevitabile. È pericoloso solo con lesioni durante la caduta, perché dopo aver preso una posizione orizzontale, la coscienza ritorna, la pressione è normalizzata. Questa reazione si verifica all'inizio del trattamento, quando il paziente prende la prima pillola..

Meccanismo d'azione e controindicazioni

Dopo aver preso una pillola (gocce, iniezione), si verificano le seguenti reazioni nel corpo umano:

  • il carico sul cuore diminuisce a causa dell'espansione delle piccole vene;
  • il livello di pressione sanguigna diminuisce;
  • il sangue circola meglio;
  • il livello di colesterolo diminuisce;
  • la pressione polmonare è normalizzata;
  • il livello di zucchero ritorna normale.

La pratica dell'utilizzo di alfa-bloccanti ha dimostrato che per alcuni pazienti esiste il rischio di infarto. Le controindicazioni all'ammissione sono malattie: ipotensione (arteriosa), insufficienza renale (epatica), sintomi di aterosclerosi, infarto del miocardio.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali sono possibili durante la terapia con alfa-bloccanti. Il paziente può stancarsi rapidamente, può essere disturbato da vertigini, sonnolenza, stanchezza. Inoltre, in alcuni pazienti, dopo aver assunto le pillole:

  • il nervosismo aumenta;
  • il lavoro del tratto digestivo è interrotto;
  • si verificano reazioni allergiche.

Parlate con il vostro medico se si verifica uno dei sintomi di cui sopra.

Doxazosin

Il principio attivo è la doxazosina mesilato. Sostanze aggiuntive magnesio, MCC, sodio lauril solfato, amido, zucchero del latte. Modulo di rilascio - compresse. L'imballaggio è di due tipi: cella da 1 a 5 in una confezione, lattina. L'imballaggio delle cellule può contenere 10 o 25 compresse. Numero di compresse in un barattolo:

  • trenta;
  • 50;
  • 100.

Dopo una singola dose di fondi, l'effetto si osserva dopo 2, massimo dopo 6 ore. L'azione dura 24 ore. Il cibo assunto contemporaneamente alla doxazosina rallenta l'effetto del farmaco. Con l'uso prolungato, è possibile l'ipertrofia ventricolare sinistra. Escrezione del rene e dell'intestino.

Terazosina

Il principio attivo è la terazosina cloridrato, le compresse sono prodotte in due tipi: 2 e 5 mg ciascuna. Una confezione contiene 20 compresse confezionate in 2 blister tipo blister. Il farmaco è ben assorbito (assimilazione 90%). L'effetto si verifica entro un'ora.

La maggior parte della sostanza (60%) viene escreta attraverso il tubo digerente, il 40% attraverso i reni. La terazosina viene somministrata per via orale, iniziando con 1 mg per problemi ipertensivi, la dose viene gradualmente aumentata a 10-20 mg. Consiglia di prendere l'intera dose prima di coricarsi.

Prazonin

Il principio attivo è la prazonina. Una compressa può contenere 0,5 o 1 mg di prazonina. Prescrivere farmaci per la pressione alta. Il principio attivo favorisce la vasodilatazione:

  • arterie;
  • vene;
  • vasi venosi.

L'effetto massimo con una singola dose dovrebbe essere previsto da 1 a 4 ore, dura 10 ore. Una persona può diventare dipendente dal farmaco, se necessario, aumentare la dose.

Beta bloccanti

I beta-bloccanti per l'ipertensione forniscono ai pazienti un vero aiuto. Sono inclusi nei regimi di trattamento per i pazienti. In assenza di reazioni allergiche e controindicazioni, il medicinale è adatto alla maggior parte delle persone. L'assunzione di pillole bloccanti riduce i sintomi associati all'ipertensione, serve come una buona prevenzione per questo.

Le sostanze che compongono la composizione bloccano l'effetto negativo sul muscolo cardiaco:

  • pressione più bassa;
  • migliorare le condizioni generali.

Dando la preferenza a tali farmaci, non puoi aver paura delle crisi ipertensive e dell'ictus.

L'elenco dei farmaci per l'ipertensione è ampio. Include farmaci selettivi e non selettivi. La selettività è un effetto selettivo su un solo tipo di recettore (beta 1 o beta 2). Gli agenti non selettivi influenzano contemporaneamente entrambi i tipi di recettori beta.

Quando si assumono beta-bloccanti nei pazienti, si osservano le seguenti manifestazioni:

  • la frequenza cardiaca diminuisce;
  • la pressione diminuisce notevolmente;
  • il tono dei vasi sanguigni sta migliorando;
  • la formazione di coaguli di sangue rallenta;
  • i tessuti del corpo sono meglio forniti di ossigeno.

In pratica, i beta-bloccanti sono ampiamente usati per trattare i pazienti con ipertensione arteriosa. Possono essere prescritti bloccanti cardioselettivi e non cardio-selettivi.

Elenco dei beta-bloccanti cardioselettivi

Considera una descrizione di molti dei farmaci più popolari. Possono essere acquistati da banco in farmacia, ma l'automedicazione può essere seria. L'assunzione di beta-bloccanti è possibile solo dopo aver consultato un medico.

Elenco dei farmaci cardioselettivi:

  • Atenololo.
  • Metoprololo.
  • Acebutololo.
  • Nebivolol.

Atenololo

Farmaco a rilascio prolungato. Nella fase iniziale, la velocità di assunzione giornaliera è di 50 mg, dopo un po 'può essere aumentata, la dose massima giornaliera è di 200 mg. Un'ora dopo aver assunto il farmaco, il paziente inizia a sentire l'effetto terapeutico.

L'effetto terapeutico dura tutto il giorno (24 ore). Dopo due settimane, è necessario visitare un medico per valutare l'efficacia del trattamento farmacologico. La pressione dovrebbe tornare alla normalità entro la fine di questo periodo. L'atenololo è disponibile sotto forma di compresse da 100 mg, confezionate in barattoli da 30 pezzi o in confezioni cellulari da 10 pezzi.

Metoprololo

Durante l'assunzione di metoprololo, si verifica una rapida diminuzione della pressione, l'effetto si verifica dopo 15 minuti. La durata dell'effetto terapeutico è breve - 6 ore. Il medico prescrive la frequenza dei ricevimenti da 1 a 2 volte al giorno, 50-100 mg alla volta. Non puoi consumare più di 400 mg di metoprololo al giorno..

Il prodotto viene rilasciato sotto forma di compresse da 100 mg. Oltre al principio attivo metoprololo, includono sostanze ausiliarie:

  • lattosio monoidrato;
  • cellulosa;
  • stearato di magnesio;
  • povidone;
  • fecola di patate.

La sostanza viene escreta dal corpo attraverso i reni. Oltre all'ipertensione, Metropolol è efficace come agente profilattico per angina pectoris, infarto miocardico, emicrania.

Acebutololo

La dose giornaliera di Acebutolol è di 400 mg. Prendilo 2 volte. Durante il trattamento, il medico può aumentare l'assunzione giornaliera a 1200 mg. Il più grande effetto terapeutico è sentito dai pazienti a cui, insieme all'ipertensione, viene diagnosticata un'aritmia ventricolare.

Il medicinale viene prodotto in due forme:

  • Soluzione iniettabile allo 0,5% in fiale da 5 ml;
  • compresse da 200 o 400 mg.

L'acebutololo viene escreto dal corpo attraverso i reni e il tratto gastrointestinale 12 ore dopo l'ingestione. Il principio attivo si trova nel latte materno. Questo deve essere preso in considerazione dalle donne che allattano..

Nebivolol

È possibile valutare l'effetto del farmaco 2 settimane dopo l'inizio della somministrazione. Oltre ad abbassare la pressione sanguigna, il farmaco ha un effetto antiaritmico. Entro la fine della quarta settimana di ricovero, il paziente dovrebbe aver stabilito la pressione, entro la fine dei 2 mesi di ricovero il corso dovrebbe diventare stabile.

Il nebivololo viene prodotto sotto forma di compresse confezionate in scatole di cartone. Il principio attivo è il nebivololo cloridrato. La sua escrezione dal corpo dipende dal metabolismo di una persona, maggiore è il metabolismo, più velocemente viene escreto. L'escrezione avviene attraverso il tratto gastrointestinale e i reni.

La norma giornaliera di un adulto va da 2 a 5 mg al giorno. Dopo l'adattamento del paziente al farmaco, la dose giornaliera può essere aumentata a 100 mg. L'effetto maggiore si ottiene assumendo il farmaco allo stesso tempo.

Farmaci non cardioselettivi

Il gruppo di farmaci per la pressione non cardioselettivi comprende i seguenti beta-bloccanti:

  • Pindolol.
  • Timolol.
  • Propranololo.

Il pindololo è prescritto secondo lo schema: 5 mg 3-4 volte al giorno. È possibile aumentare una singola dose fino a 10 mg con un'assunzione di 3 volte durante la giornata. Questo farmaco a dosi moderate è prescritto per i pazienti con diagnosi di diabete mellito.

Il timololo nel trattamento dell'ipertensione è prescritto con due dosi da 10 mg. Se per motivi di salute si presenta la necessità, la dose giornaliera viene regolata a 40 mg.

Si consiglia di assumere il propranololo a 80 mg al giorno per 1 o 2 dosi. È consentita una dose giornaliera di 160 mg, ma, come dimostra la pratica, un aumento della dose non aumenta l'effetto terapeutico.

La cancellazione dei beta-bloccanti deve essere effettuata sotto controllo medico. La pressione sanguigna del paziente può aumentare bruscamente. Quando si rifiuta di prendere il paziente, si raccomanda una graduale diminuzione della dose giornaliera per un mese..

Beta bloccanti: cos'è, un elenco dei migliori farmaci, controindicazioni ed effetti collaterali

I beta-bloccanti sono un ampio gruppo di farmaci che vengono utilizzati per trattare l'ipertensione, malattie cardiache, come componente della terapia per la tireotossicosi, l'emicrania. I farmaci sono in grado di modificare la sensibilità dei recettori adrenergici - componenti strutturali di tutte le cellule del corpo che rispondono alle catecolamine: adrenalina, norepinefrina.

Considera il principio di funzionamento dei farmaci, la loro classificazione, i principali rappresentanti, un elenco di indicazioni, controindicazioni, possibili effetti collaterali.

Storia della scoperta

Il primo farmaco del gruppo è stato sintetizzato nel 1962. Era il protenalolo, che è stato scoperto causare il cancro negli esperimenti sui topi, e quindi non ha ricevuto l'autorizzazione clinica. Il propranololo (1968) è diventato il beta-bloccante di debutto approvato per l'uso pratico. Per lo sviluppo di questo farmaco e lo studio dei recettori beta, il suo creatore James Black ha successivamente ricevuto il Premio Nobel.

Dal momento della creazione del propranololo ai giorni nostri, più di 100 rappresentanti di BAB sono stati sviluppati dagli scienziati, circa 30 dei quali sono stati utilizzati dai medici nella pratica quotidiana. La sintesi dell'ultima generazione di nebivololo è diventata una vera svolta. Si differenziava dai suoi parenti nella capacità di rilassare i vasi sanguigni, nella tolleranza ottimale e in un regime conveniente..

effetto farmacologico

Esistono farmaci cardiospecifici che interagiscono principalmente con i recettori beta-1 e quelli non specifici che reagiscono con i recettori di qualsiasi struttura. Il meccanismo d'azione dei farmaci cardioselettivi e non selettivi è lo stesso.

Effetti clinici di farmaci specifici:

  • ridurre la frequenza, la forza delle contrazioni cardiache. Un'eccezione è l'acebutololo, celiprololo, che può accelerare la frequenza cardiaca;
  • ridurre la richiesta di ossigeno del miocardio;
  • pressione sanguigna bassa;
  • aumentare leggermente la concentrazione plasmatica del colesterolo "buono".

Ulteriori farmaci non specifici:

  • causare il restringimento dei bronchi;
  • prevenire la formazione di piastrine e la comparsa di un coagulo di sangue;
  • aumentare il tono dell'utero;
  • fermare la rottura del tessuto adiposo;
  • abbassare la pressione intraoculare.

La risposta dei pazienti all'assunzione di BAB non è la stessa, dipende da molti indicatori. Fattori che influenzano la sensibilità ai beta-bloccanti:

  • età: la sensibilità dei recettori adrenergici della parete vascolare ai farmaci è ridotta nei neonati, nei bambini prematuri e negli anziani;
  • tireotossicosi - accompagnata da un duplice aumento del numero di recettori beta-adrenergici nel muscolo cardiaco;
  • esaurimento delle riserve di noradrenalina e adrenalina - l'uso di alcuni BAB (reserpina) è accompagnato da una carenza di catecolamine, che porta all'ipersensibilità del recettore;
  • diminuzione dell'attività simpatica: la reazione delle cellule alle catecolamine aumenta dopo una denervazione simpatica temporanea;
  • diminuzione della sensibilità dei recettori adrenergici - si sviluppa con l'uso prolungato di farmaci.

Classificazione dei beta-bloccanti, generazione di farmaci

Esistono diversi approcci per dividere i farmaci in gruppi. Il metodo più comune tiene conto della capacità dei farmaci di interagire principalmente con i recettori beta-1-adrenergici, particolarmente abbondanti nel cuore. Su questa base, si distinguono:

  • 1a generazione - farmaci non selettivi (propranololo) - blocca il lavoro di entrambi i tipi di recettori. Il loro uso, oltre all'effetto atteso, è accompagnato da broncospasmo indesiderabile, principalmente.
  • Cardioselettivo di seconda generazione (atenololo, bisoprololo, metoprololo) - ha scarso effetto sui recettori beta-2-adrenergici. La loro azione è più specifica;
  • 3a generazione (carvedilolo, nebivololo) - ha la capacità di espandere il lume dei vasi sanguigni. Può essere cardioselettivo (nebivololo), non selettivo (carvedilolo).

Altre opzioni di classificazione prendono in considerazione:

  • la capacità di dissolversi in grassi (lipofili), acqua (solubile in acqua);
  • durata d'azione: ultra-breve (utilizzato per inizio rapido, cessazione dell'azione), breve (presa 2-4 volte / giorno), prolungata (presa 1-2 volte / giorno)
  • presenza / assenza di attività simpaticomimetica interna - un effetto speciale di alcuni beta-bloccanti selettivi e non selettivi, che non solo possono bloccare, ma anche eccitare i recettori beta-adrenergici. Tali farmaci non diminuiscono / diminuiscono leggermente la frequenza cardiaca e possono essere prescritti a pazienti con bradicardia. Questi includono pindololo, oxprenololo, carteololo, alprenololo, dilevalolo, acebutololo.

Diversi rappresentanti della classe differiscono dai loro parenti nelle proprietà farmacologiche. Anche i farmaci di ultima generazione non sono universali. Pertanto, il concetto di "migliore" è puramente individuale. Il farmaco ottimale viene selezionato da un medico, che tiene conto dell'età del paziente, delle caratteristiche del decorso della malattia, dell'anamnesi, della presenza di patologie concomitanti.

Beta bloccanti: indicazioni per la prescrizione

I beta-bloccanti sono una delle principali classi di farmaci utilizzati nel trattamento dell'ipertensione. La popolarità è dovuta alla capacità dei farmaci di normalizzare la frequenza cardiaca, nonché ad alcuni altri indicatori del cuore (volume della corsa, indice cardiaco, resistenza vascolare periferica totale), che non sono influenzati da altri farmaci antipertensivi. Tali disturbi accompagnano il decorso dell'ipertensione in un terzo dei pazienti..

Un elenco completo di indicazioni include:

  • insufficienza cardiaca cronica - farmaci a lunga durata d'azione (metoprololo, bisoprololo, carvedilolo);
  • angina instabile;
  • infarto miocardico;
  • violazione del ritmo cardiaco;
  • tireotossicosi;
  • prevenzione dell'emicrania.

Io prescrivo farmaci, il medico deve ricordare le peculiarità del loro uso:

  • la dose iniziale del farmaco dovrebbe essere minima;
  • l'aumento del dosaggio è molto graduale, non più di 1 volta / 2 settimane;
  • se è necessario un trattamento a lungo termine, utilizzare la dose efficace più bassa;
  • prendendo BAB, è necessario monitorare costantemente la frequenza cardiaca, gli indicatori della pressione sanguigna, il peso;
  • 1-2 settimane dopo l'inizio dell'assunzione, 1-2 settimane dopo aver determinato il dosaggio ottimale, è necessario monitorare i parametri biochimici del sangue.

Beta-bloccanti e diabete mellito

Secondo le linee guida europee, i beta-bloccanti sono prescritti ai pazienti con diabete mellito come farmaci aggiuntivi, solo a piccole dosi. Questa regola non si applica a due rappresentanti del gruppo con proprietà vasodilatatrici: nebivololo, carvedilolo.

Studio pediatrico

I BAB sono usati per trattare l'ipertensione infantile, che è accompagnata da un battito cardiaco accelerato. È consentito prescrivere beta-bloccanti a pazienti con insufficienza cardiaca cronica, soggetti alle seguenti regole:

  • prima dell'inizio del trattamento con BAB, i bambini devono essere sottoposti a una terapia con ACE inibitori;
  • i farmaci sono prescritti solo a pazienti con salute stabile;
  • il dosaggio iniziale non deve superare ¼ del massimo singolo.

Elenco dei farmaci per l'ipertensione

Nel trattamento dell'ipertensione vengono utilizzati beta-bloccanti sia selettivi che non selettivi. Di seguito è riportato un elenco di farmaci, che include i farmaci più popolari e i loro marchi.

Sostanza attivaNome depositato
Atenololo
  • Azotene;
  • Atenobene;
  • Atenova;
  • Tenolol.
Acebutololo
  • Acecor;
  • Sectral.
Betaxolol
  • Betak;
  • Betakor;
  • Locren.
Bisoprololo
  • Bidop;
  • Bicard;
  • Biprolol;
  • Dorez;
  • Concor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Coronex.
Metoprololo
  • Anepro;
  • Betalok;
  • Vasokardin;
  • Metoblock;
  • Metocor;
  • Egilok;
  • Egilok Retard;
  • Emzok.
Nebivolol
  • Nebival;
  • Nebikard;
  • Nebikor;
  • Nebilet;
  • Nebilong;
  • Nebitens;
  • Nebitrend;
  • Nebitrix;
  • Nodon.
Propranololo
  • Anaprilina;
  • Inderal;
  • Obzidan.
Esmolol
  • Biblelock;
  • Breviblock.

Per ottenere l'effetto migliore, i farmaci antipertensivi di diversi gruppi vengono spesso combinati tra loro. La migliore combinazione è l'uso combinato di BAB con diuretici tiazidici. Anche la condivisione con medicinali di altri gruppi è possibile, ma meno studiata.

Elenco di farmaci ad azione complessa

Ingredienti attiviNomi commerciali
Atenololo + clortalidone
  • Atenolol compositum Sandoz;
  • Tenonorm;
  • Tenorista;
  • Tenorico;
  • Tenorox.
Bisoprololo + idroclorotiazide
  • Aritel Plus;
  • Bisangil;
  • Combiso duo;
  • Lodoz.
Bisoprololo + amlodipina
  • Bisoprolol AML;
  • Concor AM;
  • Niperten Combi.
Pindololo + Clopamide
  • Viscaldix
Metoprololo + Felodipina
  • Logimax

La migliore medicina per combattere l'ipertensione è considerata un beta-bloccante selettivo di terza generazione della terza generazione di azione prolungata: il nebivololo. L'uso di questo farmaco:

  • consente di ottenere una diminuzione più significativa degli indicatori della pressione sanguigna;
  • ha meno effetti collaterali, non altera l'erezione;
  • non aumenta il livello di colesterolo cattivo, glucosio;
  • protegge le membrane cellulari dagli effetti di alcuni fattori dannosi;
  • sicuro per i pazienti con diabete mellito, sindrome metabolica;
  • migliora l'afflusso di sangue ai tessuti;
  • non causa broncospasmo;
  • comoda modalità di ricezione (1 ora / giorno).

Controindicazioni

L'elenco delle controindicazioni è determinato dal tipo di medicinale. Comune alla maggior parte delle pillole sono:

  • bradicardia;
  • blocco atrioventricolare di 2-3 gradi;
  • bassa pressione sanguigna;
  • insufficienza vascolare acuta;
  • shock;
  • sindrome del seno malato;
  • casi gravi di asma bronchiale.

I farmaci sono prescritti con cautela:

  • giovani uomini sessualmente attivi che soffrono di ipertensione arteriosa;
  • atleti;
  • con malattia polmonare istruttiva cronica;
  • depressione;
  • aumento della concentrazione di lipidi plasmatici;
  • diabete mellito;
  • malattia delle arterie periferiche.

I beta-bloccanti sono evitati durante la gravidanza. Riducono il flusso sanguigno alla placenta, all'utero e possono causare disturbi dello sviluppo fetale. Tuttavia, se non esiste un trattamento alternativo, i possibili benefici per il corpo della madre superano il rischio di effetti collaterali nel feto, l'uso di BAB è possibile.

Combinando l'allattamento, l'assunzione di BAB non è raccomandata. Non è ancora noto se il principio attivo possa penetrare nel latte..

Effetti collaterali

Ci sono reazioni avverse cardiache e non cardiache. Più selettivo ha un farmaco, minori sono gli effetti collaterali extracardiaci.

CardiacoExtracardiaco
  • bradicardia;
  • ipotensione arteriosa;
  • blocco atrioventricolare;
  • diminuzione della gittata cardiaca.
  • debolezza;
  • aumento della fatica;
  • vertigini;
  • incubi;
  • depressione;
  • insonnia;
  • compromissione della memoria;
  • aumento della glicemia, lipidi;
  • nausea;
  • costipazione / diarrea;
  • flatulenza;
  • disfunzione erettile;
  • La sindrome di Raynaud.

Con la somministrazione congiunta di beta-bloccanti e farmaci che inibiscono la funzione cardiaca, le complicanze cardiache sono particolarmente pronunciate. Pertanto, cercano di non prescriverli insieme a clonidina, glicosidi cardiaci, verapamil, amiodarone.

Sindrome da astinenza

La sindrome da astinenza è la reazione del corpo in risposta a una brusca interruzione di qualsiasi farmaco. Si manifesta come un aggravamento di tutti i sintomi che sono stati eliminati dall'uso del medicinale. Le condizioni di salute del paziente si stanno rapidamente deteriorando, ci sono sintomi precedentemente assenti caratteristici della malattia. Se il farmaco ha una breve durata d'azione, possono svilupparsi sintomi di astinenza tra le dosi delle compresse..

Clinicamente, questo si manifesta:

  • un aumento del numero, della frequenza degli attacchi di angina;
  • accelerazione del cuore;
  • violazione del ritmo delle contrazioni cardiache;
  • aumento della pressione sanguigna;
  • infarto miocardico;
  • morte improvvisa.

Per prevenire lo sviluppo di una sindrome da astinenza, sono stati sviluppati algoritmi di sospensione graduale per ciascun farmaco. Ad esempio, il ritiro del propranololo dovrebbe richiedere 5-9 giorni. Durante questo periodo, il dosaggio del farmaco viene gradualmente ridotto..

Beta-bloccanti: un elenco di farmaci non selettivi e cardioselettivi, meccanismo d'azione e controindicazioni

I beta-bloccanti sono un gruppo di farmaci con una spiccata capacità di inibire l'effetto dell'adrenalina su speciali recettori che, se eccitati, provocano stenosi (restringimento) dei vasi sanguigni, accelerazione dell'attività cardiaca e aumento della pressione sanguigna in modo indiretto. Chiamati anche B-bloccanti, beta-bloccanti.

I medicinali di questo gruppo sono pericolosi se usati in modo improprio, provocano molti effetti collaterali, incluso il rischio di morte prematura per insufficienza cardiaca, arresto improvviso dell'organo muscolare (asistolia).

La combinazione analfabeta con farmaci di altri gruppi farmaceutici (calcio, bloccanti dei canali del potassio, ecc.) Aumenta solo la probabilità di un esito negativo.

Per questo motivo, la nomina del trattamento viene effettuata esclusivamente da un cardiologo dopo una diagnosi completa e un chiarimento dello stato attuale delle cose..

Meccanismo di azione

Ci sono diversi effetti chiave che giocano un ruolo importante e determinano l'efficacia dell'uso dei beta-bloccanti..

L'aumento della frequenza cardiaca è un processo biochimico. In qualche modo, è provocato dall'effetto su speciali recettori situati nel muscolo cardiaco, ormoni della corteccia surrenale, il principale dei quali è l'adrenalina.

Di solito è lui che diventa il colpevole della tachicardia sinusale e di altre forme di aritmie sopraventricolari, cosiddette "non pericolose" (parlando in modo condizionale).

Il meccanismo d'azione di un bloccante B di qualsiasi generazione contribuisce alla soppressione di questo processo a livello biochimico, a causa del quale non si verifica l'aumento del tono vascolare, la frequenza cardiaca diminuisce, si muove entro l'intervallo normale, i livelli di pressione sanguigna fuori (che può essere pericoloso, ad esempio, per le persone con adeguata Pressione sanguigna, cosiddetta normotonica).

Gli effetti positivi generali che determinano la diffusione dell'uso dei beta-bloccanti possono essere rappresentati dal seguente elenco:

  • Espansione dei vasi sanguigni. A causa di ciò, il flusso sanguigno è facilitato, la velocità è normalizzata e la resistenza delle pareti arteriose diminuisce. Questo aiuta indirettamente a ridurre la pressione sanguigna nei pazienti..
  • Diminuzione della frequenza cardiaca. È presente anche un effetto antiaritmico. In misura maggiore, si vede sull'esempio di utilizzo in individui con tachicardia sopraventricolare..
  • Effetto preventivo ipoglicemico. Cioè, i preparati del gruppo beta-bloccante non correggono la concentrazione di zucchero nel sangue, ma prevengono lo sviluppo di tale condizione..
  • Diminuzione della pressione sanguigna. A numeri accettabili. Questo effetto è tutt'altro che desiderabile, perché i fondi vengono utilizzati con grande cura nei pazienti con pressione sanguigna bassa o non sono affatto prescritti.
Attenzione:

C'è un effetto indesiderato che è sempre presente, indipendentemente dal tipo di farmaco. Questo è un restringimento del lume dei bronchi. Questo effetto è particolarmente pericoloso per i pazienti con malattie dell'apparato respiratorio..

Classificazione

I farmaci possono essere tipizzati in base al gruppo di basi. Molti metodi non hanno valore per i pazienti ordinari e sono piuttosto comprensibili per medici e farmacisti, in base alla farmacocinetica e alle caratteristiche dell'effetto sul corpo.

Il metodo principale per classificare i nomi è in base al potenziale prevalente di impatto sul sistema cardiovascolare e su altri sistemi. Di conseguenza, ci sono tre gruppi.

Bloccanti adrenergici beta-2 cardio-non selettivi (1a generazione)

Hanno il più ampio ambito di applicazione, tuttavia, questo ha un effetto molto significativo sul numero di controindicazioni e sugli effetti collaterali pericolosi..

Una caratteristica tipica dei farmaci non selettivi è la capacità di agire contemporaneamente su entrambi i tipi di recettori adrenergici: beta-1 e beta-2.

  • Il primo si trova nel muscolo cardiaco, motivo per cui i fondi sono chiamati cardioselettivi.
  • Il secondo è localizzato nell'utero, nei bronchi, nei vasi sanguigni e anche nelle strutture cardiache.

Per questo motivo i farmaci cardio-non selettivi privi di selettività farmaceutica agiscono simultaneamente su tutti i sistemi del corpo in modo così diretto..

È impossibile dire che alcuni sono migliori e altri peggiori. Tutti i medicinali hanno il proprio ambito di applicazione e pertanto vengono valutati sulla base di un caso specifico..

Timolol

Non viene utilizzato per il trattamento di patologie cardiovascolari, il che non lo rende meno importante..

Formalmente non selettivo, il farmaco ha la capacità di abbassare delicatamente il livello di pressione, il che lo rende ideale per il trattamento di una serie di forme di glaucoma (una malattia dell'occhio in cui i parametri tonometrici aumentano).

È considerato un medicinale vitale ed è incluso nell'elenco corrispondente. Usato in gocce.

Nadolol

Un blando beta-2 bloccante adrenergico cardio-selettivo, che viene utilizzato per trattare le prime fasi dell'ipertensione, corregge con difficoltà le forme trascurate, quindi non è praticamente prescritto a causa di un'azione dubbia.

La principale area di utilizzo di Nadolol è la cardiopatia ischemica. È considerato un farmaco piuttosto vecchio, viene usato con cautela in caso di problemi ai vasi sanguigni.

Propranololo

Ha un effetto pronunciato. L'effetto è prevalentemente cardiaco.

Il farmaco è in grado di ridurre la frequenza dei battiti cardiaci, ridurre la contrattilità miocardica, influenzare rapidamente il livello di pressione sanguigna.

Paradossalmente, per usare un tale medicinale, è necessario avere una buona salute, perché con grave insufficienza cardiaca, tendenza a un calo critico della pressione sanguigna e condizioni di collasso, il medicinale è proibito.

Anaprilin

È ampiamente utilizzato nell'ambito della terapia sistemica dell'ipertensione arteriosa, malattie cardiache senza ridurre la contrattilità miocardica.

È ampiamente noto per la sua capacità di fermare rapidamente ed efficacemente gli attacchi di aritmie sopraventricolari, principalmente tachicardia sinusale.

Tuttavia, può provocare angiospasmo (restringimento acuto) dei vasi, quindi dovrebbe essere usato con cautela.

Si consiglia di non iniziare con la dose raccomandata nelle istruzioni per alleviare l'aritmia. La domanda è puramente individuale.

Whisken

Utilizzato per il trattamento dell'ipertensione arteriosa nelle prime fasi, ha una lieve attività farmacologica.

Riduce leggermente la frequenza cardiaca e la funzione di pompaggio del miocardio, pertanto non può essere utilizzato nella terapia stessa dei disturbi cardiaci.

Spesso provoca broncospasmo, restringimento delle vie aeree. Pertanto, non è quasi prescritto a pazienti affetti da malattie polmonari (BPCO, asma e altri).

Analogico - Pindolol. Identica a Wisken, in entrambi i casi la composizione contiene il principio attivo con lo stesso nome.

I beta-bloccanti non selettivi (abbreviati in BAB) includono molte controindicazioni, comportano un grande pericolo se usati in modo errato.

Inoltre, hanno spesso un effetto pronunciato, persino grossolano. Il che richiede anche un dosaggio accurato e rigoroso dei farmaci in questo gruppo.

Beta-1 bloccanti cardioselettivi (2a generazione)

I bloccanti adrenergici beta-1 agiscono intenzionalmente sui recettori con lo stesso nome nel cuore, il che li rende farmaci di un focus ristretto. L'efficienza non soffre, anzi il contrario.

Inizialmente, sono considerati più sicuri, anche se non possono ancora essere presi da soli. Soprattutto nelle combinazioni.

Metoprololo

Utilizzato in misura maggiore per il sollievo di condizioni acute associate a disturbi del ritmo cardiaco.

Elimina efficacemente varie deviazioni, non solo di tipo sopraventricolare. In alcuni casi viene utilizzato in parallelo con l'Amiodarone, considerato il principale nel trattamento dei disturbi del battito cardiaco e appartiene ad un altro gruppo.

Non è adatto ad un uso costante, perché, essendo relativamente difficile da tollerare, provoca "effetti collaterali".

Fornisce il rapido risultato desiderato. L'effetto benefico appare dopo un'ora o meno.

La biodisponibilità dipende anche dalle caratteristiche individuali dell'organismo, dalle caratteristiche funzionali attuali del corpo del paziente.

Bisoprololo

Beta-bloccante cardioselettivo per somministrazione sistematica. A differenza del metoprololo, inizia a funzionare dopo 12 ore, ma l'effetto dura più a lungo.

Il farmaco è adatto per l'uso a lungo termine, il risultato principale è la normalizzazione dei livelli di pressione sanguigna e della frequenza cardiaca. Prevenire le recidive di aritmia.

Talinolol (Cordanum)

Fondamentalmente non differisce dal metoprololo. Ha letture identiche. Utilizzato nel sollievo di condizioni acute.

L'elenco dei beta-bloccanti è incompleto; vengono presentati solo i nomi di medicinali più comuni e ricorrenti. Esistono molti analoghi e farmaci identici.

La selezione "a occhio" non dà quasi mai risultati, è necessaria una diagnosi approfondita.

Ma anche in questo caso, non vi è alcuna garanzia che il farmaco si adatti. Pertanto, il ricovero per un breve periodo è altamente raccomandato per prescrivere un corso di trattamento di qualità..

Beta bloccanti di ultima generazione

I moderni beta-bloccanti dell'ultima, terza generazione sono rappresentati da un breve elenco di "Celiprolol" e "Carvedilol".

Hanno proprietà di agire sui recettori beta e alfa adrenergici, il che li rende i più ampi in termini di applicazione e attività farmaceutica..

Celiprolol

È usato per abbassare rapidamente la pressione sanguigna. Può essere utilizzato a lungo.

Colpisce anche la natura dell'attività funzionale del muscolo cardiaco. Assegnato a pazienti di diverse fasce d'età.

Carvedilolo

Poiché è in grado di bloccare i recettori alfa, dilata efficacemente i vasi sanguigni.

È utilizzato non solo nel trattamento delle malattie del sistema cardiovascolare, ma anche come agente profilattico per la normalizzazione del flusso sanguigno coronarico, che è assolutamente necessario quando si tratta di prevenire l'infarto..

Un ulteriore effetto dei beta-bloccanti misti è la capacità di trattare i disturbi extrapiramidali.

A volte questa azione viene utilizzata per correggere anomalie durante l'assunzione di antipsicotici. Tuttavia, è estremamente rischioso, perché il Carvedilolo non ha ricevuto un uso diffuso come medicinale per sostituire Cyclodol e altri.

La scelta di un nome specifico, gruppo, dovrebbe essere basata sui risultati diagnostici.

Indicazioni

I motivi per l'uso dipendono dal tipo di farmaco e dal nome specifico. Se riassumiamo diversi tipi di farmaci, verrà fuori la seguente immagine..

  • Ipertensione primaria. È causato dalle attuali malattie del cuore e dei vasi sanguigni, accompagnate da un persistente aumento graduale della pressione sanguigna. Quando è cronico, il disturbo è difficile da correggere.
  • Ipertensione secondaria o renovascolare. È causato da una violazione dei livelli ormonali, della funzione renale. Può essere benigno, indistinguibile da primario o maligno con un rapido salto della pressione sanguigna a livelli critici e il mantenimento dello stato di crisi per un periodo di tempo indefinito fino alla distruzione degli organi bersaglio e alla morte.
  • Aritmie di diverso tipo. Per lo più sopraventricolare. Per interrompere una condizione acuta e prevenire lo sviluppo di ulteriori episodi ripetuti, ricadute del disturbo.
  • Malattia ischemica. L'effetto antianinale dei farmaci si basa sulla riduzione della necessità per il cuore e le sue strutture di ossigeno e sostanze nutritive. Tuttavia, la necessità di utilizzo è associata a determinati rischi, vale la pena valutare la contrattilità del miocardio e la tendenza all'infarto.
  • Insufficienza cardiaca cronica nelle fasi iniziali. L'utilizzo è dovuto alla stessa azione antianginosa.

Come parte dell'uso aggiuntivo, come agente ausiliario, vengono prescritti beta-bloccanti per il feocromocitoma (tumore della corteccia surrenale che sintetizza la noradrenalina).

È possibile utilizzare nell'attuale crisi ipertensiva per normalizzare il ritmo cardiaco, vasodilatazione (l'effetto vasodilatatore è inerente principalmente ai beta-bloccanti misti. Come Carvidelol, che colpisce anche i recettori alfa).

Controindicazioni

In nessun caso i medicinali del gruppo farmaceutico specificato vengono utilizzati in presenza di almeno uno dei motivi seguenti:

  • Grave ipotensione arteriosa.
  • Bradicardia. Riduzione della frequenza cardiaca a 50 battiti al minuto o meno.
  • Infarto miocardico. Perché i beta-bloccanti tendono a indebolire la capacità contrattile, che in questo caso è inaccettabile e mortale.
  • Blocco senoatriale, difetti del sistema di conduzione cardiaca, sindrome del seno malato, movimento alterato dell'impulso lungo il fascio di His.
  • Insufficienza cardiaca in fase scompensata prima della correzione della condizione.

Le controindicazioni relative richiedono considerazione. In alcuni casi, i farmaci possono essere prescritti, ma con cautela:

  • Asma bronchiale, grave insufficienza respiratoria.
  • Feocromocitoma senza l'uso simultaneo di alfa-bloccanti.
  • Broncopneumopatia cronica ostruttiva.
  • Assunzione attuale di farmaci antipsicotici (neurolettici). Non sempre.

Si sconsiglia inoltre l'uso in presenza di una reazione allergica al principio attivo. Con grande cura, l'agente viene prescritto per risposte polivalenti ai farmaci in quanto tali.

Per quanto riguarda la gravidanza, l'allattamento al seno, l'uso non è raccomandato. A meno che in casi estremi, quando il potenziale beneficio supera il potenziale danno. Molto spesso si tratta di condizioni pericolose che possono danneggiare la salute o addirittura togliere la vita al paziente..

Effetti collaterali

Ci sono molti fenomeni indesiderabili. Ma non sempre appaiono e sono tutt'altro che uguali. Alcuni farmaci sono più facili da tollerare, altri sono molto più difficili..

Nell'elenco generalizzato ci sono le seguenti violazioni:

  • Occhi asciutti.
  • Debolezza
  • Sonnolenza.
  • Mal di testa.
  • Orientamento ridotto nello spazio.
  • Tremori, arti tremanti.
  • Broncospasmo.
  • Sintomi dispeptici. Eruttazione, bruciore di stomaco, feci molli, nausea, vomito.
  • Iperidrosi. Aumento della sudorazione.
  • Prurito della pelle, eruzione cutanea, orticaria.
  • Bradicardia, calo della pressione sanguigna, insufficienza cardiaca e altri eventi cardiaci potenzialmente pericolosi per la vita.
  • Ci sono effetti collaterali da parte dei parametri del sangue di laboratorio, ma è impossibile rilevarli da soli..

L'elenco dei farmaci beta-bloccanti ha più di una dozzina di nomi, la differenza fondamentale tra loro non è sempre evidente.

In ogni caso, è necessario consultare un cardiologo per selezionare un percorso terapeutico adatto. Puoi farti del male e solo peggiorare le cose.

Beta bloccanti: elenco dei farmaci

Un ruolo importante nella regolazione delle funzioni corporee è svolto dalle catecolamine: adrenalina e norepinefrina. Vengono rilasciati nel flusso sanguigno e agiscono su speciali terminazioni nervose sensibili: i recettori adrenergici. Questi ultimi sono divisi in due grandi gruppi: i recettori alfa e beta adrenergici. I recettori beta-adrenergici si trovano in molti organi e tessuti e sono divisi in due sottogruppi.

Quando i recettori β1-adrenergici vengono attivati, la frequenza e la forza delle contrazioni cardiache aumentano, le arterie coronarie si espandono, la conduzione e l'automatismo del cuore migliorano, la degradazione del glicogeno nel fegato e la generazione di energia aumentano..

Quando i recettori β2-adrenergici sono eccitati, le pareti dei vasi sanguigni e dei muscoli bronchiali si rilassano, il tono dell'utero diminuisce durante la gravidanza, la secrezione di insulina e la disgregazione dei grassi aumentano. Pertanto, la stimolazione dei recettori beta-adrenergici con l'aiuto delle catecolamine porta alla mobilitazione di tutte le forze del corpo per la vita attiva..

I bloccanti beta-adrenergici (BAB) sono un gruppo di sostanze medicinali che legano i recettori beta-adrenergici e prevengono l'azione delle catecolamine su di essi. Questi farmaci sono ampiamente utilizzati in cardiologia.

Meccanismo di azione

I BAB riducono la frequenza e la forza delle contrazioni cardiache, abbassano la pressione sanguigna. Di conseguenza, il consumo di ossigeno da parte del muscolo cardiaco diminuisce..

La diastole è allungata: un periodo di riposo, rilassamento del muscolo cardiaco, durante il quale i vasi coronarici sono pieni di sangue. Il miglioramento della perfusione coronarica (afflusso di sangue al miocardio) è anche facilitato da una diminuzione della pressione diastolica intracardiaca.

C'è una ridistribuzione del flusso sanguigno dalle aree normalmente fornite di sangue alle aree ischemiche, a seguito della quale la tolleranza all'esercizio migliora.

I BAB hanno effetti antiaritmici. Sopprimono gli effetti cardiotossici e aritmogeni delle catecolamine e prevengono anche l'accumulo di ioni calcio nelle cellule cardiache, che compromettono il metabolismo energetico nel miocardio..

Classificazione

BAB è un vasto gruppo di medicinali. Possono essere classificati in molti modi..
Cardioselettività: la capacità del farmaco di bloccare solo i recettori β1-adrenergici, senza influenzare i recettori β2-adrenergici, che si trovano nella parete dei bronchi, dei vasi, dell'utero. Maggiore è la selettività di BAB, più sicuro è usarlo in malattie concomitanti delle vie respiratorie e dei vasi periferici, nonché nel diabete mellito. Tuttavia, la selettività è un concetto relativo. Quando si prescrive il farmaco a dosi elevate, il grado di selettività diminuisce.

Alcuni BAB hanno un'attività simpaticomimetica intrinseca: la capacità di stimolare in qualche modo i recettori beta-adrenergici. Rispetto al BAB convenzionale, tali farmaci rallentano la frequenza cardiaca e la forza delle sue contrazioni meno, meno spesso portano allo sviluppo della sindrome da astinenza, influenzano meno negativamente il metabolismo dei lipidi.

Alcuni BAB sono in grado di dilatare ulteriormente i vasi sanguigni, cioè hanno proprietà vasodilatatrici. Questo meccanismo è realizzato con l'aiuto di una spiccata attività simpaticomimetica interna, blocco dei recettori alfa-adrenergici o azione diretta sulle pareti vascolari.

La durata dell'azione dipende molto spesso dalle caratteristiche della struttura chimica del BAB. I farmaci lipofili (propranololo) agiscono per diverse ore e vengono rapidamente eliminati dall'organismo. I farmaci idrofili (atenololo) sono efficaci per un periodo più lungo e possono essere prescritti meno frequentemente. Sono state anche create sostanze lipofile a lunga durata d'azione (metoprololo ritardato). Inoltre, ci sono BAB con una durata d'azione molto breve - fino a 30 minuti (esmolol).

Scorrere

1. BAB non cardioselettivo:

A. Senza attività simpaticomimetica intrinseca:

  • propranololo (anaprilina, ossidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalolo (sotagexal, tenzol);
  • timololo (blockarden);
  • nipradilolo;
  • flestrololo.

B. Con attività simpaticomimetica interna:

  • oxprenolol (trazicor);
  • pindololo (whisky);
  • alprenololo (aptina);
  • penbutololo (betapressina, levatolo);
  • Bopindololo (Sandonorm);
  • bucindololo;
  • dilevalolo;
  • carteololo;
  • labetalolo.

2. BAB cardioselettivo:

A. Senza attività simpaticomimetica intrinseca:

  • metoprololo (betalok, betalok zok, corvitol, methozok, metocard, metocor, serdol, egilok);
  • atenololo (betacard, tenormin);
  • betaxololo (betak, locren, curlon);
  • esmolol (breviblock);
  • bisoprololo (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, korbis, cordinorm, coronale, niperten, tirez);
  • carvedilolo (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, recardium, talliton);
  • nebivolol (binelol, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-sky).

B. Con attività simpaticomimetica interna:

  • acebutalolo (acecor, sectral);
  • talinololo (cordanum);
  • celiprololo;
  • epanololo (vazacor).

3. BAB con proprietà vasodilatatrici:

  • amosulalol;
  • bucindololo;
  • dilevalolo;
  • labetololo;
  • medroxalol;
  • nipradilolo;
  • pindololo.
  • carvedilolo;
  • nebivololo;
  • celiprololo.

4. BAB a lunga durata d'azione:

  • bopindololo;
  • nadolol;
  • penbutolol;
  • sotalolo.
  • atenololo;
  • betaxolol;
  • bisoprololo;
  • epanololo.

5. BAB azione ultracorta, cardioselettiva:

Applicazione per malattie del sistema cardiovascolare

Angina da sforzo

In molti casi, BAB sono tra i principali agenti per il trattamento dell'angina da sforzo e la prevenzione delle convulsioni. A differenza dei nitrati, questi farmaci non inducono tolleranza (resistenza ai farmaci) con un uso prolungato. I BAB sono in grado di accumularsi (accumularsi) nel corpo, il che consente dopo un po 'di ridurre il dosaggio del farmaco. Inoltre, questi agenti proteggono il muscolo cardiaco stesso, migliorando la prognosi riducendo il rischio di infarto miocardico ricorrente..

L'attività antianginosa di tutti i BAB è approssimativamente la stessa. La loro scelta si basa sulla durata dell'effetto, sulla gravità degli effetti collaterali, sul costo e su altri fattori..

Inizia il trattamento con una piccola dose, aumentandola gradualmente fino a renderla efficace. Il dosaggio è selezionato in modo tale che la frequenza cardiaca a riposo sia di almeno 50 al minuto e il livello di pressione sanguigna sistolica sia di almeno 100 mm Hg. Arte. Dopo l'inizio dell'effetto terapeutico (cessazione degli attacchi di angina, miglioramento della tolleranza all'esercizio), la dose viene gradualmente ridotta al minimo efficace.

L'uso a lungo termine di alte dosi di BAB è inappropriato, poiché ciò aumenta significativamente il rischio di effetti collaterali. Se questi fondi non sono abbastanza efficaci, è meglio combinarli con altri gruppi di farmaci..

BAB non deve essere interrotto bruscamente, poiché ciò potrebbe provocare una sindrome da astinenza.

BAB è particolarmente indicato se l'angina da sforzo è associata a tachicardia sinusale, ipertensione arteriosa, glaucoma, costipazione e reflusso gastroesofageo.

Infarto miocardico

L'uso precoce di BAB nell'infarto miocardico aiuta a limitare la zona di necrosi del muscolo cardiaco. Allo stesso tempo, la mortalità diminuisce, il rischio di ripetuti infarto miocardico e arresto cardiaco diminuisce..

Tale effetto è esercitato dai BAB senza attività simpaticomimetica interna; è preferibile utilizzare farmaci cardioselettivi. Sono particolarmente utili nella combinazione di infarto miocardico con ipertensione arteriosa, tachicardia sinusale, angina pectoris postinfartuale e forma tachisistolica di fibrillazione atriale.

BAB può essere prescritto immediatamente al momento del ricovero in ospedale a tutti i pazienti in assenza di controindicazioni. In assenza di effetti collaterali, il trattamento con loro continua per almeno un anno dopo aver subito un infarto miocardico.

Insufficienza cardiaca cronica

È allo studio l'uso di BAB nell'insufficienza cardiaca. Si ritiene che possano essere utilizzati con una combinazione di insufficienza cardiaca (soprattutto diastolica) e angina da sforzo. Anche aritmie, ipertensione arteriosa, forma tachisistolica di fibrillazione atriale in combinazione con insufficienza cardiaca cronica sono motivi per prescrivere questo gruppo di farmaci.

Malattia ipertonica

I BAB sono indicati nel trattamento dell'ipertensione complicata dall'ipertrofia ventricolare sinistra. Sono anche ampiamente utilizzati nei giovani pazienti con uno stile di vita attivo. Questo gruppo di farmaci è prescritto per la combinazione di ipertensione arteriosa con angina da sforzo o aritmie cardiache, nonché dopo infarto miocardico.

Disturbi del ritmo cardiaco

I BAB sono usati per aritmie cardiache come fibrillazione e flutter atriale, aritmie sopraventricolari e tachicardia sinusale scarsamente tollerata. Possono essere prescritti per aritmie ventricolari, ma la loro efficacia in questo caso è solitamente meno pronunciata. BAB in combinazione con preparati di potassio sono usati per trattare le aritmie causate dall'intossicazione da glicosidi.

Effetti collaterali

Il sistema cardiovascolare

BAB inibisce la capacità del nodo del seno di produrre impulsi che causano contrazioni cardiache e causano bradicardia sinusale - un rallentamento dell'impulso a meno di 50 al minuto. Questo effetto collaterale è molto meno pronunciato nei BAB con attività simpaticomimetica intrinseca..

I farmaci in questo gruppo possono causare vari gradi di blocco atrioventricolare. Riducono anche la forza del cuore. Quest'ultimo effetto collaterale è meno pronunciato nei BAB con proprietà vasodilatatrici. I BAB abbassano la pressione sanguigna.

Le medicine di questo gruppo causano lo spasmo di navi periferiche. Può apparire freddezza delle estremità, il decorso della sindrome di Raynaud peggiora. I farmaci con proprietà vasodilatatrici sono quasi privi di questi effetti collaterali..

I BAB riducono il flusso sanguigno renale (ad eccezione del nadololo). A causa del deterioramento della circolazione periferica durante il trattamento con questi farmaci, a volte si verifica una grave debolezza generale.

Sistema respiratorio

BAB causa broncospasmo dovuto al blocco concomitante dei recettori β2-adrenergici. Questo effetto collaterale è meno pronunciato con i farmaci cardioselettivi. Tuttavia, le loro dosi efficaci per l'angina pectoris o l'ipertensione sono spesso piuttosto elevate, mentre la cardioselettività è significativamente ridotta..
L'uso di dosi elevate di BAB può provocare apnea o arresto respiratorio temporaneo.

I BAB peggiorano il corso delle reazioni allergiche a punture di insetti, farmaci e allergeni alimentari.

Sistema nervoso

Il propranololo, il metoprololo e altri BAB lipofili penetrano dal sangue nelle cellule cerebrali attraverso la barriera emato-encefalica. Pertanto, possono causare mal di testa, disturbi del sonno, vertigini, disturbi della memoria e depressione. Nei casi più gravi si verificano allucinazioni, convulsioni, coma. Questi effetti collaterali sono molto meno pronunciati nei BAB idrofili, in particolare l'atenololo.

Il trattamento con BAB può essere accompagnato da una ridotta conduzione neuromuscolare. Ciò porta a debolezza muscolare, diminuzione della resistenza e rapido affaticamento..

Metabolismo

I BAB non selettivi sopprimono la produzione di insulina nel pancreas. D'altra parte, questi farmaci inibiscono la mobilizzazione del glucosio dal fegato, contribuendo allo sviluppo di un'ipoglicemia prolungata nei pazienti con diabete mellito. L'ipoglicemia favorisce il rilascio di adrenalina nel flusso sanguigno, che agisce sui recettori alfa-adrenergici. Ciò porta a un aumento significativo della pressione sanguigna..

Pertanto, se è necessario prescrivere BAB a pazienti con diabete mellito concomitante, è necessario dare la preferenza a farmaci cardioselettivi o sostituirli con calcio antagonisti o farmaci di altri gruppi.

Molti BAB, soprattutto quelli non selettivi, riducono il livello di colesterolo "buono" (alfa-lipoproteine ​​ad alta densità) nel sangue e aumentano il livello di "cattivo" (trigliceridi e lipoproteine ​​a bassissima densità). I farmaci con attività simpaticomimetica interna β1 e α-bloccante (carvedilolo, labetololo, pindololo, dilevalolo, celiprololo) sono privi di questo inconveniente..

Altri effetti collaterali

Il trattamento del BAB in alcuni casi è accompagnato da disfunzione sessuale: disfunzione erettile e perdita della libido. Il meccanismo di questo effetto non è chiaro..

BAB può causare alterazioni della pelle: eruzioni cutanee, prurito, eritema, sintomi di psoriasi. In rari casi vengono registrate perdita di capelli e stomatite.

Uno dei gravi effetti collaterali è l'inibizione dell'ematopoiesi con lo sviluppo di agranulocitosi e porpora trombocitopenica..

Sindrome da astinenza

Se BAB viene utilizzato a lungo in un dosaggio elevato, un'improvvisa interruzione del trattamento può provocare la cosiddetta sindrome da astinenza. Si manifesta con un aumento della frequenza degli attacchi di angina, l'insorgenza di aritmie ventricolari, lo sviluppo di infarto miocardico. Nei casi più lievi, la sindrome da astinenza è accompagnata da tachicardia e aumento della pressione sanguigna. La sindrome da astinenza di solito compare pochi giorni dopo aver interrotto l'assunzione di BAB.

Per evitare lo sviluppo della sindrome da astinenza, è necessario osservare le seguenti regole:

  • cancellare BAB lentamente, entro due settimane, riducendo gradualmente il dosaggio di una dose;
  • durante e dopo la cancellazione di BAB, è necessario limitare l'attività fisica, se necessario aumentare il dosaggio di nitrati e altri farmaci antianginosi, nonché farmaci che abbassano la pressione sanguigna.

Controindicazioni

I BAB sono assolutamente controindicati nelle seguenti situazioni:

  • edema polmonare e shock cardiogeno;
  • grave insufficienza cardiaca;
  • asma bronchiale;
  • sindrome del seno malato;
  • blocco atrioventricolare II - III grado;
  • il livello di pressione sanguigna sistolica è di 100 mm Hg. Arte. e sotto;
  • frequenza cardiaca inferiore a 50 al minuto;
  • diabete mellito insulino-dipendente scarsamente controllato.

Controindicazione relativa alla prescrizione di BAB - Sindrome di Raynaud e aterosclerosi delle arterie periferiche con sviluppo di claudicatio intermittente.


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