Beta bloccanti: elenco dei farmaci


Un ruolo importante nella regolazione delle funzioni corporee è svolto dalle catecolamine: adrenalina e norepinefrina. Vengono rilasciati nel flusso sanguigno e agiscono su speciali terminazioni nervose sensibili: i recettori adrenergici. Questi ultimi sono divisi in due grandi gruppi: i recettori alfa e beta adrenergici. I recettori beta-adrenergici si trovano in molti organi e tessuti e sono divisi in due sottogruppi.

Quando i recettori β1-adrenergici vengono attivati, la frequenza e la forza delle contrazioni cardiache aumentano, le arterie coronarie si espandono, la conduzione e l'automatismo del cuore migliorano, la degradazione del glicogeno nel fegato e la generazione di energia aumentano..

Quando i recettori β2-adrenergici sono eccitati, le pareti dei vasi sanguigni e dei muscoli bronchiali si rilassano, il tono dell'utero diminuisce durante la gravidanza, la secrezione di insulina e la disgregazione dei grassi aumentano. Pertanto, la stimolazione dei recettori beta-adrenergici con l'aiuto delle catecolamine porta alla mobilitazione di tutte le forze del corpo per la vita attiva..

I bloccanti beta-adrenergici (BAB) sono un gruppo di sostanze medicinali che legano i recettori beta-adrenergici e prevengono l'azione delle catecolamine su di essi. Questi farmaci sono ampiamente utilizzati in cardiologia.

Meccanismo di azione

I BAB riducono la frequenza e la forza delle contrazioni cardiache, abbassano la pressione sanguigna. Di conseguenza, il consumo di ossigeno da parte del muscolo cardiaco diminuisce..

La diastole è allungata: un periodo di riposo, rilassamento del muscolo cardiaco, durante il quale i vasi coronarici sono pieni di sangue. Il miglioramento della perfusione coronarica (afflusso di sangue al miocardio) è anche facilitato da una diminuzione della pressione diastolica intracardiaca.

C'è una ridistribuzione del flusso sanguigno dalle aree normalmente fornite di sangue alle aree ischemiche, a seguito della quale la tolleranza all'esercizio migliora.

I BAB hanno effetti antiaritmici. Sopprimono gli effetti cardiotossici e aritmogeni delle catecolamine e prevengono anche l'accumulo di ioni calcio nelle cellule cardiache, che compromettono il metabolismo energetico nel miocardio..

Classificazione

BAB è un vasto gruppo di medicinali. Possono essere classificati in molti modi..
Cardioselettività: la capacità del farmaco di bloccare solo i recettori β1-adrenergici, senza influenzare i recettori β2-adrenergici, che si trovano nella parete dei bronchi, dei vasi, dell'utero. Maggiore è la selettività di BAB, più sicuro è usarlo in malattie concomitanti delle vie respiratorie e dei vasi periferici, nonché nel diabete mellito. Tuttavia, la selettività è un concetto relativo. Quando si prescrive il farmaco a dosi elevate, il grado di selettività diminuisce.

Alcuni BAB hanno un'attività simpaticomimetica intrinseca: la capacità di stimolare in qualche modo i recettori beta-adrenergici. Rispetto al BAB convenzionale, tali farmaci rallentano la frequenza cardiaca e la forza delle sue contrazioni meno, meno spesso portano allo sviluppo della sindrome da astinenza, influenzano meno negativamente il metabolismo dei lipidi.

Alcuni BAB sono in grado di dilatare ulteriormente i vasi sanguigni, cioè hanno proprietà vasodilatatrici. Questo meccanismo è realizzato con l'aiuto di una spiccata attività simpaticomimetica interna, blocco dei recettori alfa-adrenergici o azione diretta sulle pareti vascolari.

La durata dell'azione dipende molto spesso dalle caratteristiche della struttura chimica del BAB. I farmaci lipofili (propranololo) agiscono per diverse ore e vengono rapidamente eliminati dall'organismo. I farmaci idrofili (atenololo) sono efficaci per un periodo più lungo e possono essere prescritti meno frequentemente. Sono state anche create sostanze lipofile a lunga durata d'azione (metoprololo ritardato). Inoltre, ci sono BAB con una durata d'azione molto breve - fino a 30 minuti (esmolol).

Scorrere

1. BAB non cardioselettivo:

A. Senza attività simpaticomimetica intrinseca:

  • propranololo (anaprilina, ossidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalolo (sotagexal, tenzol);
  • timololo (blockarden);
  • nipradilolo;
  • flestrololo.

B. Con attività simpaticomimetica interna:

  • oxprenolol (trazicor);
  • pindololo (whisky);
  • alprenololo (aptina);
  • penbutololo (betapressina, levatolo);
  • Bopindololo (Sandonorm);
  • bucindololo;
  • dilevalolo;
  • carteololo;
  • labetalolo.

2. BAB cardioselettivo:

A. Senza attività simpaticomimetica intrinseca:

  • metoprololo (betalok, betalok zok, corvitol, methozok, metocard, metocor, serdol, egilok);
  • atenololo (betacard, tenormin);
  • betaxololo (betak, locren, curlon);
  • esmolol (breviblock);
  • bisoprololo (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, korbis, cordinorm, coronale, niperten, tirez);
  • carvedilolo (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, recardium, talliton);
  • nebivolol (binelol, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-sky).

B. Con attività simpaticomimetica interna:

  • acebutalolo (acecor, sectral);
  • talinololo (cordanum);
  • celiprololo;
  • epanololo (vazacor).

3. BAB con proprietà vasodilatatrici:

  • amosulalol;
  • bucindololo;
  • dilevalolo;
  • labetololo;
  • medroxalol;
  • nipradilolo;
  • pindololo.
  • carvedilolo;
  • nebivololo;
  • celiprololo.

4. BAB a lunga durata d'azione:

  • bopindololo;
  • nadolol;
  • penbutolol;
  • sotalolo.
  • atenololo;
  • betaxolol;
  • bisoprololo;
  • epanololo.

5. BAB azione ultracorta, cardioselettiva:

Applicazione per malattie del sistema cardiovascolare

Angina da sforzo

In molti casi, BAB sono tra i principali agenti per il trattamento dell'angina da sforzo e la prevenzione delle convulsioni. A differenza dei nitrati, questi farmaci non inducono tolleranza (resistenza ai farmaci) con un uso prolungato. I BAB sono in grado di accumularsi (accumularsi) nel corpo, il che consente dopo un po 'di ridurre il dosaggio del farmaco. Inoltre, questi agenti proteggono il muscolo cardiaco stesso, migliorando la prognosi riducendo il rischio di infarto miocardico ricorrente..

L'attività antianginosa di tutti i BAB è approssimativamente la stessa. La loro scelta si basa sulla durata dell'effetto, sulla gravità degli effetti collaterali, sul costo e su altri fattori..

Inizia il trattamento con una piccola dose, aumentandola gradualmente fino a renderla efficace. Il dosaggio è selezionato in modo tale che la frequenza cardiaca a riposo sia di almeno 50 al minuto e il livello di pressione sanguigna sistolica sia di almeno 100 mm Hg. Arte. Dopo l'inizio dell'effetto terapeutico (cessazione degli attacchi di angina, miglioramento della tolleranza all'esercizio), la dose viene gradualmente ridotta al minimo efficace.

L'uso a lungo termine di alte dosi di BAB è inappropriato, poiché ciò aumenta significativamente il rischio di effetti collaterali. Se questi fondi non sono abbastanza efficaci, è meglio combinarli con altri gruppi di farmaci..

BAB non deve essere interrotto bruscamente, poiché ciò potrebbe provocare una sindrome da astinenza.

BAB è particolarmente indicato se l'angina da sforzo è associata a tachicardia sinusale, ipertensione arteriosa, glaucoma, costipazione e reflusso gastroesofageo.

Infarto miocardico

L'uso precoce di BAB nell'infarto miocardico aiuta a limitare la zona di necrosi del muscolo cardiaco. Allo stesso tempo, la mortalità diminuisce, il rischio di ripetuti infarto miocardico e arresto cardiaco diminuisce..

Tale effetto è esercitato dai BAB senza attività simpaticomimetica interna; è preferibile utilizzare farmaci cardioselettivi. Sono particolarmente utili nella combinazione di infarto miocardico con ipertensione arteriosa, tachicardia sinusale, angina pectoris postinfartuale e forma tachisistolica di fibrillazione atriale.

BAB può essere prescritto immediatamente al momento del ricovero in ospedale a tutti i pazienti in assenza di controindicazioni. In assenza di effetti collaterali, il trattamento con loro continua per almeno un anno dopo aver subito un infarto miocardico.

Insufficienza cardiaca cronica

È allo studio l'uso di BAB nell'insufficienza cardiaca. Si ritiene che possano essere utilizzati con una combinazione di insufficienza cardiaca (soprattutto diastolica) e angina da sforzo. Anche aritmie, ipertensione arteriosa, forma tachisistolica di fibrillazione atriale in combinazione con insufficienza cardiaca cronica sono motivi per prescrivere questo gruppo di farmaci.

Malattia ipertonica

I BAB sono indicati nel trattamento dell'ipertensione complicata dall'ipertrofia ventricolare sinistra. Sono anche ampiamente utilizzati nei giovani pazienti con uno stile di vita attivo. Questo gruppo di farmaci è prescritto per la combinazione di ipertensione arteriosa con angina da sforzo o aritmie cardiache, nonché dopo infarto miocardico.

Disturbi del ritmo cardiaco

I BAB sono usati per aritmie cardiache come fibrillazione e flutter atriale, aritmie sopraventricolari e tachicardia sinusale scarsamente tollerata. Possono essere prescritti per aritmie ventricolari, ma la loro efficacia in questo caso è solitamente meno pronunciata. BAB in combinazione con preparati di potassio sono usati per trattare le aritmie causate dall'intossicazione da glicosidi.

Effetti collaterali

Il sistema cardiovascolare

BAB inibisce la capacità del nodo del seno di produrre impulsi che causano contrazioni cardiache e causano bradicardia sinusale - un rallentamento dell'impulso a meno di 50 al minuto. Questo effetto collaterale è molto meno pronunciato nei BAB con attività simpaticomimetica intrinseca..

I farmaci in questo gruppo possono causare vari gradi di blocco atrioventricolare. Riducono anche la forza del cuore. Quest'ultimo effetto collaterale è meno pronunciato nei BAB con proprietà vasodilatatrici. I BAB abbassano la pressione sanguigna.

Le medicine di questo gruppo causano lo spasmo di navi periferiche. Può apparire freddezza delle estremità, il decorso della sindrome di Raynaud peggiora. I farmaci con proprietà vasodilatatrici sono quasi privi di questi effetti collaterali..

I BAB riducono il flusso sanguigno renale (ad eccezione del nadololo). A causa del deterioramento della circolazione periferica durante il trattamento con questi farmaci, a volte si verifica una grave debolezza generale.

Sistema respiratorio

BAB causa broncospasmo dovuto al blocco concomitante dei recettori β2-adrenergici. Questo effetto collaterale è meno pronunciato con i farmaci cardioselettivi. Tuttavia, le loro dosi efficaci per l'angina pectoris o l'ipertensione sono spesso piuttosto elevate, mentre la cardioselettività è significativamente ridotta..
L'uso di dosi elevate di BAB può provocare apnea o arresto respiratorio temporaneo.

I BAB peggiorano il corso delle reazioni allergiche a punture di insetti, farmaci e allergeni alimentari.

Sistema nervoso

Il propranololo, il metoprololo e altri BAB lipofili penetrano dal sangue nelle cellule cerebrali attraverso la barriera emato-encefalica. Pertanto, possono causare mal di testa, disturbi del sonno, vertigini, disturbi della memoria e depressione. Nei casi più gravi si verificano allucinazioni, convulsioni, coma. Questi effetti collaterali sono molto meno pronunciati nei BAB idrofili, in particolare l'atenololo.

Il trattamento con BAB può essere accompagnato da una ridotta conduzione neuromuscolare. Ciò porta a debolezza muscolare, diminuzione della resistenza e rapido affaticamento..

Metabolismo

I BAB non selettivi sopprimono la produzione di insulina nel pancreas. D'altra parte, questi farmaci inibiscono la mobilizzazione del glucosio dal fegato, contribuendo allo sviluppo di un'ipoglicemia prolungata nei pazienti con diabete mellito. L'ipoglicemia favorisce il rilascio di adrenalina nel flusso sanguigno, che agisce sui recettori alfa-adrenergici. Ciò porta a un aumento significativo della pressione sanguigna..

Pertanto, se è necessario prescrivere BAB a pazienti con diabete mellito concomitante, è necessario dare la preferenza a farmaci cardioselettivi o sostituirli con calcio antagonisti o farmaci di altri gruppi.

Molti BAB, soprattutto quelli non selettivi, riducono il livello di colesterolo "buono" (alfa-lipoproteine ​​ad alta densità) nel sangue e aumentano il livello di "cattivo" (trigliceridi e lipoproteine ​​a bassissima densità). I farmaci con attività simpaticomimetica interna β1 e α-bloccante (carvedilolo, labetololo, pindololo, dilevalolo, celiprololo) sono privi di questo inconveniente..

Altri effetti collaterali

Il trattamento del BAB in alcuni casi è accompagnato da disfunzione sessuale: disfunzione erettile e perdita della libido. Il meccanismo di questo effetto non è chiaro..

BAB può causare alterazioni della pelle: eruzioni cutanee, prurito, eritema, sintomi di psoriasi. In rari casi vengono registrate perdita di capelli e stomatite.

Uno dei gravi effetti collaterali è l'inibizione dell'ematopoiesi con lo sviluppo di agranulocitosi e porpora trombocitopenica..

Sindrome da astinenza

Se BAB viene utilizzato a lungo in un dosaggio elevato, un'improvvisa interruzione del trattamento può provocare la cosiddetta sindrome da astinenza. Si manifesta con un aumento della frequenza degli attacchi di angina, l'insorgenza di aritmie ventricolari, lo sviluppo di infarto miocardico. Nei casi più lievi, la sindrome da astinenza è accompagnata da tachicardia e aumento della pressione sanguigna. La sindrome da astinenza di solito compare pochi giorni dopo aver interrotto l'assunzione di BAB.

Per evitare lo sviluppo della sindrome da astinenza, è necessario osservare le seguenti regole:

  • cancellare BAB lentamente, entro due settimane, riducendo gradualmente il dosaggio di una dose;
  • durante e dopo la cancellazione di BAB, è necessario limitare l'attività fisica, se necessario aumentare il dosaggio di nitrati e altri farmaci antianginosi, nonché farmaci che abbassano la pressione sanguigna.

Controindicazioni

I BAB sono assolutamente controindicati nelle seguenti situazioni:

  • edema polmonare e shock cardiogeno;
  • grave insufficienza cardiaca;
  • asma bronchiale;
  • sindrome del seno malato;
  • blocco atrioventricolare II - III grado;
  • il livello di pressione sanguigna sistolica è di 100 mm Hg. Arte. e sotto;
  • frequenza cardiaca inferiore a 50 al minuto;
  • diabete mellito insulino-dipendente scarsamente controllato.

Controindicazione relativa alla prescrizione di BAB - Sindrome di Raynaud e aterosclerosi delle arterie periferiche con sviluppo di claudicatio intermittente.

Beta bloccanti. Meccanismo d'azione e classificazione. Indicazioni, controindicazioni ed effetti collaterali.

I beta-bloccanti, o bloccanti dei recettori beta-adrenergici, sono un gruppo di farmaci che si legano ai recettori beta-adrenergici e bloccano l'azione delle catecolamine (adrenalina e norepinefrina) su di essi. I beta-bloccanti appartengono ai farmaci di base nel trattamento dell'ipertensione arteriosa essenziale e della sindrome da ipertensione arteriosa. Questo gruppo di farmaci è stato utilizzato per trattare l'ipertensione sin dagli anni '60, quando sono entrati per la prima volta nella pratica clinica..

Storia della scoperta

Nel 1948 R. P. Ahlquist descrisse due tipi funzionalmente diversi di recettori adrenergici: alfa e beta. Nel corso dei successivi 10 anni, erano noti solo antagonisti dei recettori alfa-adrenergici. Nel 1958 fu scoperta la dicloisoprenalina, che combinava le proprietà di un agonista e di un antagonista dei beta-recettori. Lui e numerosi altri farmaci successivi non erano ancora adatti per l'uso clinico. E solo nel 1962 fu sintetizzato il propranololo (inderale), che aprì una nuova e luminosa pagina nel trattamento delle malattie cardiovascolari..

Il Premio Nobel per la Medicina nel 1988 è stato assegnato a J. Black, G. Elion, G. Hutchings per lo sviluppo di nuovi principi di terapia farmacologica, in particolare per la motivazione dell'uso dei beta-bloccanti. Va notato che i beta-bloccanti sono stati sviluppati come gruppo di farmaci antiaritmici e il loro effetto ipotensivo è stato un risultato clinico inaspettato. Inizialmente, era considerato un lato, tutt'altro che un'azione sempre desiderabile. Solo più tardi, a partire dal 1964, dopo la pubblicazione di Prichard e Giiliam, fu apprezzato.

Il meccanismo d'azione dei beta-bloccanti

Il meccanismo d'azione dei farmaci in questo gruppo è dovuto alla loro capacità di bloccare i recettori beta-adrenergici del muscolo cardiaco e di altri tessuti, causando una serie di effetti che sono componenti del meccanismo dell'azione ipotensiva di questi farmaci.

  • Diminuzione della gittata cardiaca, della frequenza cardiaca e della forza, con conseguente riduzione della richiesta di ossigeno del miocardio, aumento del numero di collaterali e ridistribuzione del flusso sanguigno miocardico.
  • Diminuzione della frequenza cardiaca. A questo proposito, le diastole ottimizzano il flusso sanguigno coronarico totale e supportano il metabolismo del miocardio danneggiato. I beta-bloccanti, "proteggendo" il miocardio, sono in grado di ridurre la zona di infarto e la frequenza delle complicanze dell'infarto miocardico.
  • Riduzione della resistenza periferica totale diminuendo la produzione di renina da parte delle cellule dell'apparato iuxtaglomerulare.
  • Diminuzione del rilascio di noradrenalina dalle fibre nervose simpatiche postgangliari.
  • Aumento della produzione di fattori vasodilatatori (prostaciclina, prostaglandina e2, ossido nitrico (II)).
  • Diminuzione del riassorbimento degli ioni sodio nei reni e della sensibilità dei barocettori dell'arco aortico e del seno carotideo (carotideo).
  • Effetto stabilizzante della membrana - riduzione della permeabilità delle membrane per gli ioni sodio e potassio.

Insieme all'antipertensivo, i beta-bloccanti hanno le seguenti azioni.

  • Attività antiaritmica, dovuta alla loro inibizione dell'azione delle catecolamine, un rallentamento del ritmo sinusale e una diminuzione della velocità degli impulsi nel setto atrioventricolare.
  • L'attività antianginosa è un blocco competitivo dei recettori beta-1 adrenergici del miocardio e dei vasi sanguigni, che porta a una diminuzione della frequenza cardiaca, della contrattilità miocardica, della pressione sanguigna, nonché ad un aumento della durata della diastole e un miglioramento del flusso sanguigno coronarico. In generale - a una diminuzione della richiesta di ossigeno del muscolo cardiaco, di conseguenza, aumenta la tolleranza all'attività fisica, i periodi di ischemia si riducono, la frequenza degli attacchi anginosi nei pazienti con angina pectoris da sforzo e angina pectoris post-infarto diminuisce.
  • Capacità antipiastrinica: rallenta l'aggregazione piastrinica e stimola la sintesi della prostaciclina nell'endotelio della parete vascolare, riduce la viscosità del sangue.
  • Attività antiossidante, che si manifesta con l'inibizione degli acidi grassi liberi dal tessuto adiposo causata dalle catecolamine. Diminuisce la richiesta di ossigeno per un ulteriore metabolismo.
  • Diminuzione del flusso sanguigno venoso al cuore e volume del plasma circolante.
  • Riduce la secrezione di insulina inibendo la glicogenolisi nel fegato.
  • Hanno un effetto sedativo e aumentano la contrattilità dell'utero durante la gravidanza.

Dalla tabella risulta chiaro che i recettori beta-1 adrenergici si trovano principalmente nel cuore, nel fegato e nei muscoli scheletrici. Le catecolamine, agendo sui recettori beta-1 adrenergici, hanno un effetto stimolante, con conseguente aumento della frequenza cardiaca e della forza.

Classificazione dei beta-bloccanti

A seconda dell'effetto predominante su beta-1 e beta-2, i recettori adrenergici si suddividono in:

  • cardioselettivo (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • cardio-non selettivo (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

A seconda della capacità di dissolversi in lipidi o acqua, i beta-bloccanti sono farmacocineticamente suddivisi in tre gruppi.

  1. Beta-bloccanti lipofili (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Quando somministrato per via orale, viene rapidamente e quasi completamente (70-90%) assorbito nello stomaco e nell'intestino. I farmaci di questo gruppo penetrano bene in vari tessuti e organi, oltre che attraverso la placenta e la barriera emato-encefalica. In genere, i beta-bloccanti lipofili vengono somministrati a basse dosi per grave insufficienza cardiaca epatica e congestizia.
  2. Beta-bloccanti idrofili (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). A differenza dei beta-bloccanti lipofili, quando somministrati per via orale, vengono assorbiti solo per il 30-50%, in misura minore metabolizzati nel fegato, e hanno una lunga emivita. Sono escreti principalmente attraverso i reni, quindi i beta-bloccanti idrofili vengono utilizzati a basse dosi con insufficiente funzionalità renale.
  3. I beta-bloccanti lipo e idrofili, o bloccanti anfifilici (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol), sono solubili sia nei lipidi che nell'acqua, dopo la somministrazione, il 40-60% del farmaco viene assorbito all'interno. Occupano una posizione intermedia tra i beta-bloccanti lipofili e idrofili e vengono escreti in modo uguale dai reni e dal fegato. I farmaci sono prescritti a pazienti con insufficienza renale ed epatica moderata..

Classificazione dei beta-bloccanti per generazione

  1. Cardio-non selettivo (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Cardioselettivo (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinolol).
  3. I beta-bloccanti con le proprietà dei bloccanti dei recettori alfa-adrenergici (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) sono farmaci che hanno meccanismi di azione ipotensiva di entrambi i gruppi di bloccanti.

I beta-bloccanti cardioselettivi e non cardio-selettivi, a loro volta, sono suddivisi in farmaci con e senza attività simpaticomimetica intrinseca..

  1. Beta-bloccanti cardioselettivi senza attività simpaticomimetica interna (Atenololo, Metoprololo, Betaxololo, Bisoprololo, Nebivololo), insieme ad azione antipertensiva, rallentano la frequenza cardiaca, danno un effetto antiaritmico, non provocano broncospasmo.
  2. I beta-bloccanti cardioselettivi con attività simpaticomimetica intrinseca (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) riducono la frequenza cardiaca in misura minore, inibiscono l'automatismo del nodo sinusale e la conduzione atrioventricolare, danno un significativo effetto antianginoso e antiaritmico nei disturbi sinusali e ventricolari sopraventricolari, -2 recettori adrenergici dei bronchi dei vasi polmonari.
  3. I beta-bloccanti non cardio-selettivi senza attività simpaticomimetica intrinseca (Propranolol, Nadolol, Timolol) hanno il massimo effetto antianginoso, quindi sono più spesso prescritti a pazienti con angina concomitante.
  4. I beta-bloccanti non cardioselettivi con attività simpaticomimetica interna (Oxprenolol, Trazikor, Pindolol, Wisken) non solo bloccano, ma stimolano anche parzialmente i recettori beta-adrenergici. I farmaci in questo gruppo rallentano la frequenza cardiaca in misura minore, rallentano la conduzione atrioventricolare e riducono la contrattilità miocardica. Possono essere prescritti a pazienti con ipertensione arteriosa con un lieve grado di disturbo della conduzione, insufficienza cardiaca, polso più raro..

Cardioselettività dei beta-bloccanti

I beta-bloccanti cardioselettivi bloccano i recettori beta-1 adrenergici situati nelle cellule del muscolo cardiaco, nell'apparato iuxtaglomerulare dei reni, nel tessuto adiposo, nel sistema di conduzione del cuore e dell'intestino. Tuttavia, la selettività dei beta-bloccanti dipende dalla dose e scompare con l'uso di grandi dosi di beta-1 beta-bloccanti selettivi.

I beta-bloccanti non selettivi agiscono su entrambi i tipi di recettori, i recettori adrenergici beta-1 e beta-2. I recettori beta-2 adrenergici si trovano sulla muscolatura liscia di vasi sanguigni, bronchi, utero, pancreas, fegato e tessuto adiposo. Questi farmaci aumentano l'attività contrattile dell'utero gravido, che può portare a parto prematuro. Allo stesso tempo, il blocco dei recettori beta-2 adrenergici è associato ad effetti negativi (broncospasmo, spasmo vascolare periferico, alterazione del metabolismo del glucosio e dei lipidi) dei beta-bloccanti non selettivi.

I beta-bloccanti cardioselettivi hanno un vantaggio rispetto ai non cardioselettivi nel trattamento di pazienti con ipertensione arteriosa, asma bronchiale e altre malattie del sistema broncopolmonare, accompagnati da broncospasmo, diabete mellito, claudicatio intermittente.

Indicazione per appuntamento:

  • ipertensione arteriosa essenziale;
  • ipertensione arteriosa secondaria;
  • segni di ipersimpaticotonia (tachicardia, pressione del polso elevata, tipo di emodinamica ipercinetica);
  • cardiopatia ischemica concomitante - angina da sforzo (beta-bloccanti selettivi del fumo, non fumatori - non selettivi);
  • ha subito un infarto, indipendentemente dalla presenza di angina pectoris;
  • violazione del ritmo cardiaco (battiti prematuri atriali e ventricolari, tachicardia);
  • insufficienza cardiaca subcompensata;
  • cardiomiopatia ipertrofica, stenosi subaortica;
  • prolasso della valvola mitrale;
  • rischio di fibrillazione ventricolare e morte improvvisa;
  • ipertensione arteriosa nel periodo preoperatorio e postoperatorio;
  • i beta-bloccanti sono prescritti anche per l'emicrania, l'ipertiroidismo, l'alcol e l'astinenza dai farmaci.

Beta bloccanti: controindicazioni

Dal sistema cardiovascolare:

  • bradicardia;
  • blocco atrioventricolare di 2-3 gradi;
  • ipotensione arteriosa;
  • insufficienza cardiaca acuta;
  • shock cardiogenico;
  • angina vasospastica.

Da altri organi e sistemi:

  • asma bronchiale;
  • broncopneumopatia cronica ostruttiva;
  • malattia vascolare periferica stenosante con ischemia degli arti a riposo.

Beta bloccanti: effetti collaterali

Dal sistema cardiovascolare:

  • diminuzione della frequenza cardiaca;
  • rallentamento della conduzione atrioventricolare;
  • diminuzione significativa della pressione sanguigna;
  • riduzione della frazione di eiezione.

Da altri organi e sistemi:

  • disturbi del sistema respiratorio (broncospasmo, pervietà bronchiale compromessa, esacerbazione di malattie polmonari croniche);
  • vasocostrizione periferica (sindrome di Raynaud, estremità fredde, claudicatio intermittente);
  • disturbi psicoemotivi (debolezza, sonnolenza, disturbi della memoria, labilità emotiva, depressione, psicosi acute, disturbi del sonno, allucinazioni);
  • disturbi gastrointestinali (nausea, diarrea, dolore addominale, costipazione, esacerbazione dell'ulcera peptica, colite);
  • sindrome da astinenza;
  • violazione del metabolismo dei carboidrati e dei lipidi;
  • debolezza muscolare, intolleranza all'esercizio fisico;
  • impotenza e diminuzione della libido;
  • diminuzione della funzionalità renale a causa della diminuzione della perfusione;
  • diminuzione della produzione di liquido lacrimale, congiuntivite;
  • disturbi della pelle (dermatite, esantema, esacerbazione della psoriasi);
  • malnutrizione fetale.

Beta bloccanti e diabete

Nel diabete mellito di tipo 2, la preferenza è data ai beta-bloccanti selettivi, poiché le loro proprietà dismetaboliche (iperglicemia, ridotta sensibilità dei tessuti all'insulina) sono meno pronunciate rispetto ai non selettivi.

Beta bloccanti e gravidanza

Durante la gravidanza, l'uso di beta-bloccanti (non selettivi) è indesiderabile, poiché causano bradicardia e ipossiemia, seguite da malnutrizione fetale.

Quali farmaci del gruppo di beta-bloccanti è meglio usare??

Parlando di beta-bloccanti come classe di farmaci antipertensivi, si intendono farmaci con selettività beta-1 (hanno meno effetti collaterali), senza attività simpaticomimetica intrinseca (più efficace) e proprietà vasodilatatrici.

Quale beta-bloccante è migliore?

Relativamente di recente, nel nostro paese è apparso un beta-bloccante, che ha la combinazione più ottimale di tutte le qualità necessarie per il trattamento delle malattie croniche (ipertensione arteriosa e malattia coronarica) - Lokren.

Lokren è un beta-bloccante originale e allo stesso tempo economico con elevata selettività beta-1 e la più lunga emivita (15-20 ore), che ne consente l'utilizzo una volta al giorno. Tuttavia, non ha attività simpaticomimetica interna. Il farmaco normalizza la variabilità del ritmo circadiano della pressione sanguigna, aiuta a ridurre il grado di aumento mattutino della pressione sanguigna. Il trattamento con Lokren in pazienti con malattia coronarica ha ridotto la frequenza degli attacchi di angina, aumentato la capacità di sopportare l'attività fisica. Il farmaco non provoca una sensazione di debolezza, affaticamento, non influisce sul metabolismo dei carboidrati e dei lipidi.

Il secondo farmaco che può essere isolato è Nebilet (Nebivolol). Occupa un posto speciale nella classe dei beta-bloccanti grazie alle sue proprietà insolite. Il nebilet è costituito da due isomeri: il primo è un beta-bloccante e il secondo è un vasodilatatore. Il farmaco ha un effetto diretto sulla stimolazione della sintesi di ossido nitrico (NO) da parte dell'endotelio vascolare.

A causa del duplice meccanismo d'azione, Nebilet può essere prescritto a un paziente con ipertensione arteriosa e concomitante broncopneumopatia cronica ostruttiva, aterosclerosi arteriosa periferica, insufficienza cardiaca congestizia, grave dislipidemia e diabete mellito.

Per quanto riguarda gli ultimi due processi patologici, oggi esiste una quantità significativa di prove scientifiche che Nebilet non solo non ha un effetto negativo sul metabolismo dei lipidi e dei carboidrati, ma normalizza anche l'effetto sui livelli di colesterolo, trigliceridi, glicemia e emoglobina glicata. I ricercatori associano queste proprietà, uniche per la classe dei beta-bloccanti, all'attività di modulazione dell'NO del farmaco..

Sindrome da astinenza da beta-bloccanti

La sospensione improvvisa dei beta-bloccanti adrenergici dopo il loro uso prolungato, soprattutto a dosi elevate, può causare fenomeni caratteristici del quadro clinico di angina pectoris instabile, tachicardia ventricolare, infarto miocardico e talvolta portare a morte improvvisa. La sindrome da astinenza inizia a manifestarsi in pochi giorni (meno spesso - dopo 2 settimane) dopo aver interrotto l'uso dei beta-bloccanti adrenergici.

Per prevenire le gravi conseguenze dell'annullamento di questi farmaci, è necessario attenersi alle seguenti raccomandazioni:

  • interrompere gradualmente l'uso di beta-bloccanti adrenergici, entro 2 settimane, secondo il seguente schema: il 1 ° giorno, la dose giornaliera di propranololo è ridotta di non più di 80 mg, il 5 ° - di 40 mg, il 9 ° - di 20 mg e il 13 ° - 10 mg;
  • i pazienti con malattia coronarica durante e dopo la cancellazione dei beta-bloccanti adrenergici devono limitare l'attività fisica e, se necessario, aumentare la dose di nitrati;
  • per le persone con malattia coronarica a cui è previsto un bypass coronarico, i beta-bloccanti non vengono cancellati prima dell'intervento, 1/2 dose giornaliera viene prescritta 2 ore prima dell'intervento, durante l'operazione non vengono somministrati beta-bloccanti, ma entro 2 giorni. dopo che è stato prescritto per via endovenosa.

Bloccanti adrenergici (alfa e beta bloccanti): un elenco di farmaci e classificazione, meccanismo d'azione (selettivo, non selettivo, ecc.), Indicazioni per l'uso, effetti collaterali e controindicazioni

Il sito fornisce informazioni di base solo a scopo informativo. La diagnosi e il trattamento delle malattie devono essere effettuati sotto la supervisione di uno specialista. Tutti i farmaci hanno controindicazioni. È necessaria una consulenza specialistica!

caratteristiche generali

I bloccanti adrenergici agiscono sui recettori adrenergici, che si trovano nelle pareti dei vasi sanguigni e nel cuore. In realtà, questo gruppo di farmaci prende il nome proprio dal fatto che bloccano l'azione dei recettori adrenergici.

Normalmente, quando i recettori adrenergici sono liberi, possono essere influenzati dall'adrenalina o dalla norepinefrina che compare nel flusso sanguigno. Quando l'adrenalina si lega ai recettori adrenergici, provoca i seguenti effetti:

  • Vasocostrittore (il lume dei vasi sanguigni è fortemente ristretto);
  • Ipertensivo (aumento della pressione sanguigna);
  • Anti allergico;
  • Broncodilatatore (espande il lume dei bronchi);
  • Iperglicemico (aumenta i livelli di glucosio nel sangue).

I farmaci del gruppo bloccante adrenergico sembrano disattivare i recettori adrenergici e, di conseguenza, hanno un effetto direttamente opposto all'adrenalina, cioè espandono i vasi sanguigni, abbassano la pressione sanguigna, restringono il lume dei bronchi e riducono i livelli di glucosio nel sangue. Naturalmente, questi sono gli effetti più comuni dei bloccanti adrenergici insiti in tutti i farmaci di questo gruppo farmacologico senza eccezioni..

Classificazione

Esistono quattro tipi di recettori adrenergici nelle pareti dei vasi sanguigni: questi sono alfa-1, alfa-2, beta-1 e beta-2, che di solito sono denominati rispettivamente: recettori alfa-1-adrenergici, recettori alfa-2-adrenergici, recettori beta-1-adrenergici e beta -2-recettori adrenergici. I farmaci del gruppo bloccante adrenergico possono disattivare vari tipi di recettori, ad esempio solo i recettori beta-1-adrenergici o i recettori alfa-1,2-adrenergici, ecc. I bloccanti adrenergici sono divisi in diversi gruppi a seconda dei tipi di recettori adrenergici che disattivano.

Quindi, i bloccanti adrenergici sono classificati nei seguenti gruppi:

1.Alfa-bloccanti:

  • Alfa-1-bloccanti (alfuzosina, doxazosina, prazosina, silodosina, tamsulosina, terazosina, urapidil);
  • Alfa-2-bloccanti (yohimbina);
  • Bloccanti alfa-1,2-adrenergici (nicergolina, fentolamina, propoxan, diidroergotamina, diidroergocristina, alfa-diidroergocriptina, diidroergotossina).

2.Beta-bloccanti:
  • Beta-1,2-bloccanti (chiamati anche non selettivi) - bopindololo, metipranololo, nadololo, oxprenololo, pindololo, propranololo, sotalolo, timololo;
  • Beta-1-bloccanti (chiamati anche cardioselettivi o semplicemente selettivi) - atenololo, acebutololo, betaxololo, bisoprololo, metoprololo, nebivololo, talinololo, celiprololo, esatenololo, esmololo.

3.Alfa-beta-bloccanti (disattivano simultaneamente i recettori alfa e beta-adrenergici) - butilamminoidrossipropossifenossimetilmetilossadiazolo (proxodololo), carvedilolo, labetalolo.

Questa classificazione mostra i nomi internazionali dei principi attivi che compongono la composizione dei farmaci appartenenti a ciascun gruppo di bloccanti adrenergici..

Ogni gruppo di beta-bloccanti è inoltre suddiviso in due tipi: con attività simpaticomimetica interna (ICA) o senza ICA. Tuttavia, questa classificazione è ausiliaria ed è necessaria solo per i medici per selezionare il farmaco ottimale..

Adrenoblockers - elenco

Farmaci alfa-bloccanti

Presentiamo elenchi di alfa-bloccanti di vari sottogruppi in diversi elenchi per la ricerca più semplice e strutturata delle informazioni necessarie.

I farmaci del gruppo alfa-1-bloccante includono quanto segue:

1.Alfuzosina (DCI):

  • Alfuprost MR;
  • Alfuzosina;
  • Alfuzosina cloridrato;
  • Dalphaz;
  • Dalfaz Retard;
  • Dalfaz SR.

2.Dossazosina (INN):
  • Artesin;
  • Artezin Retard;
  • Doxazosin;
  • Doxazosin Belupo;
  • Doxazosin Zentiva;
  • Doxazosin Sandoz;
  • Doxazosin-ratiopharm;
  • Doxazosin Teva;
  • Doxazosin mesilato;
  • Zoxon;
  • Kamiren;
  • Kamiren HL;
  • Kardura;
  • Kardura Neo;
  • Tonokardin;
  • Lezione.

3.Prazosin (INN):
  • Polpressin;
  • Prazosin.

4. Silodosina (INN):
  • Urorek.

5.Tamsulosina (INN):
  • Iper-semplice;
  • Glansin;
  • Miktosin;
  • Omnik Okas;
  • Omnic;
  • Omsulosin;
  • Proflosin;
  • Sonisin;
  • Tamzelin;
  • Tamsulosina;
  • Tamsulosin Retard;
  • Tamsulosin Sandoz;
  • Tamsulosin-OBL;
  • Tamsulozin Teva;
  • Tamsulosina cloridrato;
  • Tamsulon FS;
  • Taniz ERAS;
  • Tanise K;
  • Tulosin;
  • Fokusin.

6.Terazosine (INN):
  • Kornam;
  • Setegis;
  • Terazosin;
  • Terazosin Teva;
  • Haitrin.

7.Urapidil (INN):
  • Urapidil Carino;
  • Ebrantil.

I farmaci alfa-2-bloccanti includono la yohimbina e la yohimbina cloridrato.

I farmaci del gruppo alfa-1,2 bloccanti includono i seguenti farmaci:

1.Diidroergotossina (una miscela di diidroergotamina, diidroergocristina e alfa-diidroergocriptina):

  • Redergin.

2.Diidroergotamina:
  • Ditamin.

3. Nicergolina:
  • Nilogrin;
  • Nicergoline;
  • Nicergoline-Ferein;
  • Sermion.

4. Propossano:
  • Pyroxan;
  • Proproxan.

5.Phentolamine:
  • Fentolamina.

Beta-bloccanti - elenco

Poiché ogni gruppo di beta-bloccanti include un numero abbastanza elevato di farmaci, presentiamo i loro elenchi separatamente per una più facile percezione e ricerca delle informazioni necessarie.

Beta-bloccanti selettivi (beta-1-bloccanti, bloccanti selettivi, bloccanti adrenergici cardioselettivi). I nomi comuni di questo gruppo farmacologico di bloccanti adrenergici sono elencati tra parentesi..

Quindi, i seguenti farmaci appartengono a beta-bloccanti selettivi:

1.Atenololo:

  • Atenobene;
  • Atenova;
  • Atenol;
  • Atenolan;
  • Atenololo;
  • Atenolol-Ajio;
  • Atenolol-AKOS;
  • Atenolol-Acri;
  • Atenolol Belupo;
  • Atenolol Nycomed;
  • Atenolol-ratiopharm;
  • Atenolol Teva;
  • Atenolol UBF;
  • Atenolol FPO;
  • Atenolol Stada;
  • Atenosan;
  • Betacard;
  • Velorin 100;
  • Vero-Atenolol;
  • Ormidol;
  • Prinorm;
  • Sinarom;
  • Tenormin.

2.Acebutololo:
  • Acecor;
  • Sectral.

3.Betaxololo:
  • Betak;
  • Betaxolol;
  • Betalmik EU;
  • Betottico;
  • Betoptic S;
  • Betoftan;
  • Xonef;
  • Xonef BK;
  • Lokren;
  • Optibetol.

4.Bisoprololo:
  • Aritel;
  • Aritel Cor;
  • Bidop;
  • Bidop Cor;
  • Biol;
  • Biprol;
  • Bisogamma;
  • Bisokard;
  • Bisomor;
  • Bisoprololo;
  • Bisoprolol-OBL;
  • Bisoprololo LEKSVM;
  • Bisoprololo Lugal;
  • Bisoprolol Prana;
  • Bisoprololo ratiopharm;
  • Bisoprololo C3;
  • Bisoprolol Teva;
  • Bisoprololo fumarato;
  • Concor;
  • Concor Cor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Cordinorm Cor;
  • Coronale;
  • Niperten;
  • Tyrez.

5.Metoprololo:
  • Betalok;
  • Betalok ZOK;
  • Vasocordin;
  • Corvitol 50 e Corvitol 100;
  • Metozok;
  • Metocardio;
  • Metokor Adipharm;
  • Metololo;
  • Metoprololo;
  • Metoprolol Acri;
  • Metoprolol Akrikhin;
  • Metoprolol Zentiva;
  • Metoprololo organico;
  • Metoprolol OBL;
  • Metoprolol-ratiopharm;
  • Metoprololo succinato;
  • Metoprololo tartrato;
  • Serdol;
  • Egilok;
  • Egilok Retard;
  • Egilok S;
  • Emzok.

6.Nebivololo:
  • Bivotenz;
  • Binelol;
  • Nebivator;
  • Nebivolol;
  • Nebivolol NANOLEK;
  • Nebivolol Sandoz;
  • Nebivolol Teva;
  • Nebivolol Chaikafarma;
  • Nebivololo EG;
  • Nebivolol cloridrato;
  • Nebikor Adipharm;
  • Nebilan Lannacher;
  • Nebilet;
  • Nebilong;
  • OD-Heaven.

7 talinololo:

  • Kordanum.

8.Celiprololo:
  • Celiprol.

9.Esatenololo:
  • Estecor.

10.Esmololo:
  • Breviblock.

Beta-bloccanti non selettivi (beta-1,2-bloccanti). Questo gruppo include i seguenti farmaci:

1.Bopindololo:

  • Sandonorm.

2.Metypranololo:
  • Trimepranol.

3.Nadolol:
  • Korgard.

4. Oxprenolol:
  • Trasicor.

5.Pindololo:
  • Whisken.

6.Propranololo:
  • Anaprilina;
  • Vero-Anaprilin;
  • Inderal;
  • Inderal LA;
  • Obiettato;
  • Propranobene;
  • Propranololo;
  • Propranolol Nycomed.

7.Sotalolo:
  • Darob;
  • SotaHEXAL;
  • Sotalex;
  • Sotalol;
  • Sotalol Canon;
  • Sotalolo cloridrato.

8. Timololo:
  • Arutimol;
  • Glaumol;
  • Glautam;
  • Kuzimolol;
  • Niolol;
  • Okumed;
  • Okumol;
  • Okupres E;
  • Optimol;
  • Oftan Timogel;
  • Oftan Timolol;
  • Oftensin;
  • TimoGexal;
  • Timolo;
  • Timololo;
  • Timolol AKOS;
  • Timolol Betalek;
  • Timolol Bufus;
  • Timolol DIA;
  • Timolol LENS;
  • Timolol MEZ;
  • Timolol POS;
  • Timolol Teva;
  • Timololo maleato;
  • Timollong;
  • Timoptic;
  • Deposito timoptico.

Alfa-beta-bloccanti (farmaci che disattivano i recettori alfa e beta-adrenergici)

I farmaci in questo gruppo includono quanto segue:

1.Butilamminoidrossipropossifenossimetilmetilossadiazolo:

  • Albethor;
  • Albethor Long;
  • Butilamminoidrossipropossifenossimetil metilossadiazolo;
  • Proxodolol.

2.Carvedilolo:
  • Acridilolo;
  • Bagodilol;
  • Vedicardol;
  • Dilatrend;
  • Carvedigamma;
  • Carvedilolo;
  • Carvedilol Zentiva;
  • Carvedilol Canon;
  • Carvedilol Obolenskoe;
  • Carvedilol Sandoz;
  • Carvedilol Teva;
  • Carvedilol STADA;
  • Carvedilol-OBL;
  • Carvedilol Pharmaplant;
  • Carwenal;
  • Carvetrend;
  • Carvedil;
  • Kardivas;
  • Coriol;
  • Credex;
  • Recardium;
  • Talliton.

3.Labetalolo:
  • Abetol;
  • Amipress;
  • Labetol;
  • Trandol.

Beta-2-bloccanti

Attualmente non ci sono farmaci che isolatamente disattivano solo i recettori beta-2-adrenergici. In precedenza, veniva prodotto il farmaco Butoxamina, che è un beta-2-bloccante adrenergico, ma oggi non viene utilizzato nella pratica medica ed è di interesse esclusivo per scienziati sperimentali specializzati in farmacologia, sintesi organica, ecc..

Esistono solo beta-bloccanti non selettivi che disattivano simultaneamente i recettori adrenergici beta-1 e beta-2. Tuttavia, poiché esistono anche bloccanti adrenergici selettivi che disattivano solo i recettori beta-1-adrenergici, quelli non selettivi sono spesso chiamati beta-2-bloccanti. Questo nome non è corretto, ma è abbastanza diffuso nella vita di tutti i giorni. Pertanto, quando si dice "beta-2-bloccanti", è necessario sapere cosa si intende per gruppo di beta-1,2-bloccanti non selettivi.

atto

L'azione degli alfa-bloccanti

Gli alfa-1-bloccanti e gli alfa-1,2-bloccanti hanno lo stesso effetto farmacologico. E i farmaci di questi gruppi differiscono l'uno dall'altro per effetti collaterali, di cui gli alfa-1,2-bloccanti sono solitamente più e si verificano più spesso rispetto agli alfa-1-bloccanti.

Quindi, i farmaci di questi gruppi dilatano i vasi di tutti gli organi, e in particolare fortemente la pelle, le mucose, l'intestino e i reni. A causa di ciò, la resistenza vascolare periferica totale diminuisce, il flusso sanguigno e l'afflusso di sangue ai tessuti periferici migliorano e anche la pressione sanguigna diminuisce. A causa di una diminuzione della resistenza vascolare periferica e di una diminuzione della quantità di sangue che ritorna agli atri dalle vene (ritorno venoso), il pre e il postcarico sul cuore sono significativamente ridotti, il che facilita notevolmente il suo lavoro e ha un effetto positivo sullo stato di questo organo. Riassumendo quanto sopra, possiamo concludere che gli alfa-1-bloccanti e gli alfa-1,2-bloccanti hanno il seguente effetto:

  • Ridurre la pressione sanguigna, ridurre la resistenza vascolare periferica totale e il postcarico sul cuore;
  • Espandere piccole vene e ridurre il precarico sul cuore;
  • Migliora la circolazione sanguigna sia in tutto il corpo che nel muscolo cardiaco;
  • Migliora le condizioni delle persone che soffrono di insufficienza cardiaca cronica, riducendo la gravità dei sintomi (mancanza di respiro, picchi di pressione, ecc.);
  • Ridurre la pressione nella circolazione polmonare;
  • Riduce il colesterolo totale e le lipoproteine ​​a bassa densità (LDL), ma aumenta le lipoproteine ​​ad alta densità (HDL);
  • Aumenta la sensibilità delle cellule all'insulina, in modo che il glucosio venga utilizzato più velocemente e in modo più efficiente e la sua concentrazione nel sangue diminuisca.

A causa degli effetti farmacologici indicati, gli alfa-bloccanti riducono la pressione sanguigna senza lo sviluppo del battito cardiaco riflesso e riducono anche la gravità dell'ipertrofia ventricolare sinistra. I farmaci riducono efficacemente la pressione sistolica alta isolata (prima cifra), compresi quelli associati a obesità, iperlipidemia e ridotta tolleranza al glucosio.

Inoltre, gli alfa-bloccanti riducono la gravità dei sintomi dei processi infiammatori e ostruttivi negli organi genito-urinari causati dall'iperplasia prostatica. Cioè, i farmaci eliminano o riducono la gravità dello svuotamento incompleto della vescica, della minzione notturna, della minzione frequente e della sensazione di bruciore durante la minzione.

I bloccanti alfa-2-adrenergici influenzano in modo insignificante i vasi sanguigni degli organi interni, compreso il cuore, influenzano principalmente il sistema vascolare degli organi genitali. Questo è il motivo per cui gli alfa-2-bloccanti hanno una portata molto ristretta: il trattamento dell'impotenza negli uomini.

L'azione dei beta-1,2-bloccanti non selettivi

Nelle donne, i beta-bloccanti non selettivi aumentano la contrattilità uterina e riducono la perdita di sangue durante il travaglio o dopo l'intervento chirurgico.

Inoltre, a causa dell'effetto sui vasi degli organi periferici, i beta-bloccanti non selettivi riducono la pressione intraoculare e riducono la produzione di umidità nella camera anteriore dell'occhio. Questa azione dei farmaci viene utilizzata nel trattamento del glaucoma e di altre malattie degli occhi..

L'azione dei beta-1-bloccanti selettivi (cardioselettivi)

I farmaci in questo gruppo hanno i seguenti effetti farmacologici:

  • Diminuire la frequenza cardiaca (FC);
  • Ridurre l'automatismo del nodo del seno (pacemaker);
  • Rallentare la conduzione dell'impulso lungo il nodo atrioventricolare;
  • Ridurre la contrattilità e l'eccitabilità del muscolo cardiaco;
  • Ridurre il bisogno di ossigeno del cuore;
  • Sopprimere gli effetti dell'adrenalina e della norepinefrina sul cuore sotto stress fisico, mentale o emotivo;
  • Ridurre la pressione sanguigna;
  • Normalizza la frequenza cardiaca in caso di aritmie;
  • Limita e contrasta la diffusione della zona danneggiata nell'infarto miocardico.

A causa di questi effetti farmacologici, i beta-bloccanti selettivi riducono la quantità di sangue rilasciata dal cuore nell'aorta in una contrazione, abbassano la pressione sanguigna e prevengono la tachicardia ortostatica (battito cardiaco accelerato in risposta a un'improvvisa transizione dalla posizione seduta o sdraiata alla posizione eretta). Inoltre, i farmaci rallentano la frequenza cardiaca e riducono la sua forza riducendo il bisogno di ossigeno del cuore. In generale, i beta-1-bloccanti selettivi riducono la frequenza e la gravità degli attacchi di malattia coronarica, migliorano la tolleranza all'esercizio (fisico, mentale ed emotivo) e riducono significativamente la mortalità nelle persone con insufficienza cardiaca. Questi effetti dei farmaci portano a un significativo miglioramento della qualità della vita delle persone che soffrono di malattia coronarica, cardiomiopatia dilatativa, così come di coloro che hanno avuto infarto miocardico e ictus..

Inoltre, i beta-1-bloccanti eliminano le aritmie e il restringimento del lume dei piccoli vasi. Nelle persone con asma bronchiale, riducono il rischio di broncospasmo e, nel diabete mellito, riducono la probabilità di sviluppare ipoglicemia (basso livello di zucchero nel sangue).

Azione degli alfa-beta-bloccanti

I farmaci in questo gruppo hanno i seguenti effetti farmacologici:

  • Ridurre la pressione sanguigna e ridurre la resistenza vascolare periferica totale;
  • Ridurre la pressione intraoculare nel glaucoma ad angolo aperto;
  • Normalizzare il profilo lipidico (abbassare il colesterolo totale, i trigliceridi e le lipoproteine ​​a bassa densità, ma aumentare la concentrazione di lipoproteine ​​ad alta densità).

A causa degli effetti farmacologici indicati, gli alfa-beta-bloccanti hanno un potente effetto ipotensivo (riduzione della pressione), dilatano i vasi sanguigni e riducono il postcarico sul cuore. A differenza dei beta-bloccanti, i farmaci di questo gruppo abbassano la pressione sanguigna senza alterare il flusso sanguigno renale o aumentare la resistenza vascolare periferica totale.

Inoltre, gli alfa-beta-bloccanti migliorano la contrattilità del miocardio, a causa della quale il sangue non rimane nel ventricolo sinistro dopo la contrazione, ma viene completamente gettato nell'aorta. Questo aiuta a ridurre le dimensioni del cuore e riduce il grado della sua deformazione. A causa del miglioramento del cuore, i farmaci di questo gruppo con insufficienza cardiaca congestizia aumentano la gravità e il volume dello stress fisico, mentale ed emotivo, riducono la frequenza cardiaca e gli attacchi di malattia coronarica e normalizzano anche l'indice cardiaco..

L'uso di alfa-beta-bloccanti riduce la mortalità e il rischio di reinfarto nelle persone con malattia coronarica o cardiomiopatia dilatativa.

Applicazione

Indicazioni per l'uso di alfa-bloccanti

Poiché i preparati dei sottogruppi di alfa-bloccanti (alfa-1, alfa-2 e alfa-1,2) hanno meccanismi d'azione diversi e sono in qualche modo diversi l'uno dall'altro nelle sfumature dell'effetto sui vasi, l'ambito della loro applicazione e, di conseguenza, anche le indicazioni sono diverse.

Gli alfa-1-bloccanti sono indicati per l'uso nelle seguenti condizioni e malattie:

  • Ipertensione (con l'obiettivo di abbassare la pressione sanguigna);
  • Insufficienza cardiaca cronica (come parte della terapia di combinazione);
  • Iperplasia prostatica benigna.

I bloccanti alfa-1,2-adrenergici sono indicati per l'uso se una persona ha le seguenti condizioni o malattie:
  • Disturbi della circolazione cerebrale;
  • Emicrania;
  • Disturbi della circolazione periferica (ad esempio, malattia di Raynaud, endarterite, ecc.);
  • Demenza (demenza) dovuta a una componente vascolare;
  • Vertigini e rottura dell'apparato vestibolare causato dal fattore vascolare;
  • Angiopatia diabetica;
  • Malattie distrofiche della cornea dell'occhio;
  • Neuropatia del nervo ottico dovuta alla sua ischemia (privazione di ossigeno);
  • Ipertrofia della prostata;
  • Disturbi urinari associati a una vescica neurogena.

Gli alfa-2-bloccanti sono usati esclusivamente per il trattamento dell'impotenza negli uomini.

L'uso di beta-bloccanti (indicazioni)

I beta-bloccanti selettivi e non selettivi hanno indicazioni e aree di applicazione leggermente diverse, a causa delle differenze in alcune sfumature del loro effetto sul cuore e sui vasi sanguigni.

Le indicazioni per l'uso di beta-1,2-bloccanti non selettivi sono le seguenti:

  • Ipertensione arteriosa;
  • Angina da sforzo;
  • Tachicardia sinusale;
  • Prevenzione delle aritmie ventricolari e sopraventricolari, nonché bigeminia, trigeminia;
  • Cardiomiopatia ipertrofica;
  • Prolasso della valvola mitrale;
  • Infarto miocardico;
  • Sindrome cardiaca ipercinetica;
  • Tremore;
  • Prevenzione dell'emicrania;
  • Aumento della pressione intraoculare.

Indicazioni per l'uso di beta-1-bloccanti selettivi. Questo gruppo di bloccanti adrenergici è anche chiamato cardioselettivo, poiché colpisce principalmente il cuore e, in misura molto minore, i vasi e la pressione sanguigna..

I beta-1-bloccanti cardioselettivi sono indicati per l'uso se una persona ha le seguenti malattie o condizioni:

  • Ipertensione arteriosa di gravità moderata o bassa;
  • Malattia coronarica;
  • Sindrome cardiaca ipercinetica;
  • Vari tipi di aritmie (tachicardia sinusale, parossistica, sopraventricolare, extrasistole, flutter atriale o fibrillazione atriale, tachicardia atriale);
  • Cardiomiopatia ipertrofica;
  • Prolasso della valvola mitrale;
  • Infarto del miocardio (trattamento di un infarto già avvenuto e prevenzione delle recidive);
  • Prevenzione dell'emicrania;
  • Distonia neurocircolatoria di tipo ipertensivo;
  • Nella complessa terapia del feocromocitoma, tireotossicosi e tremore;
  • Acatisia innescata dall'assunzione di antipsicotici.

Indicazioni per l'uso di alfa-beta-bloccanti

Effetti collaterali

Considera separatamente gli effetti collaterali dei bloccanti adrenergici di diversi gruppi, poiché, nonostante le somiglianze, ci sono una serie di differenze tra loro..

Tutti gli alfa-bloccanti sono in grado di provocare gli stessi effetti collaterali e diversi, il che è dovuto alle peculiarità del loro effetto su alcuni tipi di recettori adrenergici.

Effetti collaterali degli alfa-bloccanti

Beta-bloccanti - effetti collaterali

I bloccanti adrenergici selettivi (beta-1) e non selettivi (beta-1,2) hanno entrambi gli stessi effetti collaterali e diversi, per la peculiarità del loro effetto su diversi tipi di recettori.

Quindi, i seguenti effetti collaterali sono gli stessi per i beta-bloccanti selettivi e non selettivi:

  • Vertigini;
  • Mal di testa;
  • Sonnolenza;
  • Insonnia;
  • Incubi;
  • Fatica;
  • Debolezza;
  • Depressione;
  • Ansia;
  • Confusione di coscienza;
  • Brevi episodi di perdita di memoria;
  • Allucinazioni;
  • Reazione più lenta;
  • Rumore nelle orecchie;
  • Convulsioni;
  • Parestesia (sensazione di corsa "pelle d'oca", intorpidimento degli arti);
  • Compromissione della vista e del gusto;
  • Secchezza delle fauci e occhi;
  • Congiuntivite;
  • Bradicardia;
  • Palpitazioni;
  • Blocco atrioventricolare;
  • Violazione della conduzione nel muscolo cardiaco;
  • Aritmia;
  • Deterioramento della contrattilità miocardica;
  • Ipotensione (abbassamento della pressione sanguigna);
  • Insufficienza cardiaca;
  • Fenomeno di Raynaud;
  • Vasculite
  • Dolore al petto, muscoli e articolazioni;
  • Trombocitopenia (diminuzione del numero totale di piastrine nel sangue al di sotto del normale);
  • Agranulocitosi (assenza di neutrofili, eosinofili e basofili nel sangue);
  • Nausea e vomito;
  • Dolore addominale;
  • Diarrea o costipazione;
  • Flatulenza;
  • Bruciore di stomaco;
  • Disfunzione epatica;
  • Dispnea;
  • Spasmo dei bronchi o della laringe;
  • Reazioni allergiche (prurito, eruzione cutanea, arrossamento);
  • Calvizie;
  • Sudorazione;
  • Freddezza degli arti;
  • Debolezza muscolare;
  • Peggioramento della libido;
  • La malattia di Peyronie;
  • Aumento o diminuzione dell'attività enzimatica, della bilirubina e dei livelli di glucosio nel sangue.

I beta-bloccanti non selettivi (beta-1,2), oltre a quanto sopra, possono anche provocare i seguenti effetti collaterali:
  • Irritazione agli occhi;
  • Diplopia (visione doppia);
  • Ptosi;
  • Congestione nasale;
  • Tosse;
  • Soffocamento;
  • Insufficienza respiratoria;
  • Insufficienza cardiaca;
  • Crollo;
  • Esacerbazione della claudicatio intermittente;
  • Disturbi temporanei della circolazione cerebrale;
  • Ischemia del cervello;
  • Svenimento;
  • Diminuzione del livello di emoglobina nel sangue e nell'ematocrito;
  • Anoressia;
  • Edema di Quincke;
  • Cambiamenti nel peso corporeo;
  • Sindrome del lupus;
  • Impotenza;
  • La malattia di Peyronie;
  • Trombosi dell'arteria mesenterica intestinale;
  • Colite;
  • Aumento dei livelli di potassio, acido urico e trigliceridi nel sangue;
  • Offuscamento e diminuzione dell'acuità visiva, bruciore, prurito e sensazione di corpo estraneo negli occhi, lacrimazione, fotofobia, edema corneale, infiammazione dei margini palpebrali, cheratite, blefarite e cheratopatia (solo per colliri).

Effetti collaterali degli alfa-beta-bloccanti

Controindicazioni

Controindicazioni all'uso di vari gruppi di alfa-bloccanti

Le controindicazioni all'uso di vari gruppi di alfa-bloccanti sono fornite nella tabella.

Controindicazioni all'uso di alfa-1-bloccantiControindicazioni all'uso di alfa-1,2-bloccantiControindicazioni all'uso di alfa-2-bloccanti
Stenosi (restringimento) delle valvole aortiche o mitralicheGrave aterosclerosi vascolare perifericaIpersensibilità a componenti di medicina
Ipotensione ortostaticaIpotensione arteriosaPicchi di pressione sanguigna
Grave disfunzione epaticaIpersensibilità a componenti di medicinaIpotensione o ipertensione incontrollata
GravidanzaAngina da sforzoGravi danni al fegato o ai reni
AllattamentoBradicardia
Ipersensibilità a componenti di medicinaCardiopatia organica
Insufficienza cardiaca dovuta a pericardite costrittiva o tamponamento cardiacoInfarto miocardico, sofferto meno di 3 mesi fa
Difetti cardiaci che si verificano su uno sfondo di bassa pressione di riempimento del ventricolo sinistroSanguinamento acuto
Grave insufficienza renaleGravidanza
Allattamento

Beta-bloccanti - controindicazioni

I bloccanti adrenergici selettivi (beta-1) e non selettivi (beta-1,2) hanno controindicazioni per l'uso quasi identiche. Tuttavia, la gamma di controindicazioni per l'uso di beta-bloccanti selettivi è leggermente più ampia rispetto a quelli non selettivi. Tutte le controindicazioni per l'uso dei beta-1 e dei beta-1,2-bloccanti sono riportate nella tabella.

Controindicazioni all'uso di bloccanti adrenergici non selettivi (beta-1,2)Controindicazioni all'uso di bloccanti adrenergici selettivi (beta-1)
Ipersensibilità individuale a componenti di medicina
Blocco atrioventricolare di II o III grado
Blocco senoatriale
Grave bradicardia (polso inferiore a 55 battiti al minuto)
Sindrome del seno malato
Shock cardiogenico
Ipotensione (pressione sistolica inferiore a 100 mm Hg)
Insufficienza cardiaca acuta
Insufficienza cardiaca cronica nella fase di scompenso
Annullamento delle malattie vascolariDisturbi della circolazione periferica
Angina di PrinzmetalGravidanza
Asma bronchialeAllattamento

Controindicazioni all'uso di alfa-beta bloccanti

Beta-bloccanti antipertensivi

I farmaci di vari gruppi di bloccanti adrenergici hanno un effetto ipotensivo. L'effetto ipotensivo più pronunciato è esercitato dai bloccanti alfa-1-adrenergici contenenti sostanze come doxazosina, prazosina, urapidil o terazosina come componenti attivi. Pertanto, sono i farmaci di questo gruppo che vengono utilizzati per la terapia a lungo termine dell'ipertensione al fine di ridurre la pressione e quindi mantenerla a un livello medio accettabile. I preparati del gruppo alfa-1-bloccanti sono ottimali per l'uso in persone che soffrono solo di ipertensione essenziale, senza patologia cardiaca concomitante.

Inoltre, tutti i beta-bloccanti, sia selettivi che non selettivi, sono antipertensivi. Beta-1,2-bloccanti antipertensivi non selettivi contenenti come principi attivi bopindololo, metipranololo, nadololo, oxprenololo, pindololo, propranololo, sotalolo, timololo. Questi farmaci, oltre all'effetto ipotensivo, colpiscono anche il cuore, quindi vengono utilizzati non solo nel trattamento dell'ipertensione arteriosa, ma anche nelle malattie cardiache. Il beta-bloccante non selettivo antipertensivo più "debole" è il sotalolo, che ha un effetto predominante sul cuore. Tuttavia, questo farmaco viene utilizzato nel trattamento dell'ipertensione arteriosa, che è combinata con malattie cardiache. Tutti i beta-bloccanti non selettivi sono ottimali per l'uso nell'ipertensione associata a malattia coronarica, angina da sforzo e infarto del miocardio..

I bloccanti beta-1-adrenergici selettivi antipertensivi sono farmaci contenenti i seguenti principi attivi: atenololo, acebutololo, betaxololo, bisoprololo, metoprololo, nebivololo, talinololo, celiprololo, esatenololo, esmololo. Date le peculiarità di azione, questi farmaci sono più indicati per il trattamento dell'ipertensione arteriosa, associata a patologie polmonari ostruttive, malattie arteriose periferiche, diabete mellito, dislipidemia aterogena, nonché per forti fumatori.

Anche gli alfa-beta-bloccanti contenenti carvedilolo o butilamminoidrossipropossifenossimetilmetilossadiazolo come principi attivi sono antipertensivi. Ma a causa di una vasta gamma di effetti collaterali e di effetti pronunciati sui piccoli vasi, i farmaci in questo gruppo vengono utilizzati meno spesso rispetto agli alfa-1 bloccanti e ai beta-bloccanti.

Attualmente, i farmaci di scelta per il trattamento dell'ipertensione arteriosa sono i beta-bloccanti e gli alfa-1-bloccanti..

Gli alfa-1,2-bloccanti sono usati principalmente per trattare i disturbi della circolazione periferica e cerebrale, poiché hanno un effetto più pronunciato sui piccoli vasi sanguigni. Teoricamente, i farmaci in questo gruppo possono essere utilizzati per abbassare la pressione sanguigna, ma questo è inefficace a causa del gran numero di effetti collaterali che si verificheranno durante questo..

Bloccanti adrenergici per la prostatite

Per la prostatite vengono utilizzati bloccanti alfa-1-adrenergici, contenenti alfuzosina, silodosina, tamsulosina o terazosina come principi attivi, al fine di migliorare e facilitare il processo di minzione. Le indicazioni per la nomina di bloccanti adrenergici nella prostatite sono la bassa pressione all'interno dell'uretra, il tono debole della vescica stessa o del collo, nonché i muscoli della ghiandola prostatica. I farmaci normalizzano il deflusso delle urine, che accelera l'eliminazione dei prodotti di decomposizione, nonché dei batteri patogeni morti e, di conseguenza, aumenta l'efficacia del trattamento antimicrobico e antinfiammatorio effettuato. L'effetto positivo di solito si sviluppa completamente dopo 2 settimane di utilizzo. Sfortunatamente, la normalizzazione del deflusso di urina sotto l'influenza di bloccanti adrenergici si osserva solo nel 60-70% degli uomini che soffrono di prostatite..

I bloccanti adrenergici più popolari ed efficaci per la prostatite sono i farmaci contenenti tamsulosina (ad esempio, Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin, ecc.).
Maggiori informazioni sulla prostatite

Autore: Nasedkina A.K. Specialista di ricerca biomedica.


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