Calcio antagonisti - meccanismo d'azione, elenco dei farmaci


I calcio antagonisti (AA) o calcio-antagonisti (CCB) sono un ampio gruppo di farmaci utilizzati per trattare l'ipertensione, l'angina pectoris, le aritmie, la malattia coronarica e la malattia renale. I primi rappresentanti dei CCB (verapamil, nifedipina, diltiazem) furono sintetizzati negli anni '60 e '70 e sono ancora utilizzati oggi..

Consideriamo in dettaglio il meccanismo d'azione degli antagonisti dei canali del calcio, la loro classificazione, indicazioni, controindicazioni, effetti collaterali, caratteristiche dei migliori rappresentanti del gruppo.

Classificazione dei farmaci

Un comitato di esperti dell'Organizzazione mondiale della sanità ha diviso tutti i rappresentanti dei calcio-bloccanti in due gruppi: selettivo, non selettivo. Il primo interagisce solo con i canali del calcio del cuore e dei vasi sanguigni, il secondo - con qualsiasi struttura. Pertanto, l'uso di AA non selettivo è associato a un gran numero di reazioni indesiderate: rottura dell'intestino, bile, utero, bronchi, muscoli scheletrici, neuroni.

I principali rappresentanti degli AA non selettivi sono fendilina, bepridil, cinnarizina. I primi due farmaci sono usati raramente. La cinnarizina migliora la microcircolazione del tessuto nervoso, è ampiamente utilizzata per trattare vari tipi di disturbi della circolazione cerebrale.

I bloccanti selettivi dei canali del calcio comprendono 3 classi di farmaci:

  • fenilalchilammine (gruppo verapamil);
  • diidropiridine (gruppo nifedipina);
  • benzotiazepine (gruppo diltiazem).

Tutti i CCB selettivi sono suddivisi in tre generazioni. I rappresentanti del secondo differiscono dai loro predecessori per la durata dell'azione, la maggiore specificità dei tessuti e un numero inferiore di reazioni negative. Tutti i calcioantagonisti di ultima generazione sono derivati ​​della nifedipina. Hanno una serie di proprietà aggiuntive insolite dei farmaci precedenti..

Nella pratica clinica ha messo radici un altro tipo di classificazione AK:

  • accelerazione del polso (diidropiridina) - nifedipina, amlodipina, nimodipina;
  • rallentamento del polso (nondiidropiridina) - derivati ​​di verapamil, diltiazem.

Principio di funzionamento

Gli ioni calcio sono attivatori di molti processi metabolici dei tessuti, inclusa la contrazione muscolare. Grandi quantità di minerale che entrano nella cellula lo fanno funzionare alla massima intensità. Un aumento eccessivo del metabolismo aumenta la sua richiesta di ossigeno, si consuma rapidamente. I CCB impediscono il passaggio di ioni calcio attraverso la membrana cellulare, "chiudendo" strutture speciali - canali lenti di tipo L.

Le "entrate" di questa classe si trovano nel tessuto muscolare del cuore, vasi sanguigni, bronchi, utero, ureteri, tratto gastrointestinale, cistifellea, piastrine. Pertanto, i bloccanti dei canali del calcio interagiscono principalmente con le cellule muscolari di questi organi..

Tuttavia, a causa della varietà delle strutture chimiche, gli effetti dei farmaci sono diversi. I derivati ​​del verapamil influenzano principalmente il miocardio, la conduzione dell'impulso cardiaco. Farmaci come il diltiazem e la nifedipina agiscono sui muscoli vascolari. Alcuni di loro interagiscono solo con le arterie di determinati organi. Ad esempio, la nisoldipina dilata bene i vasi sanguigni del cuore, nimodipina - il cervello.

I principali effetti di BPC:

  • antianginoso, antiischemico - previene, ferma un attacco di angina pectoris;
  • anti-ischemico: migliora l'afflusso di sangue miocardico;
  • ipotensivo - abbassamento della pressione sanguigna;
  • cardioprotettivo: ridurre il carico cardiaco, ridurre la richiesta di ossigeno del miocardio, promuovere un rilassamento di qualità del muscolo cardiaco;
  • nefroprotettivo: elimina il restringimento delle arterie renali, migliora l'afflusso di sangue all'organo;
  • antiaritmico (non-diidropiridina): normalizza la frequenza cardiaca;
  • antiaggregante piastrinico: previene l'aggregazione delle piastrine.

Elenco dei farmaci

I rappresentanti più comuni del gruppo sono presentati nella tabella seguente.

Nifedipina

Diltiazem

Nimodipina

Lercanidipina

Prima generazione
RappresentantiNome depositato
Verapamil
  • Isoptin;
  • Finoptin.
  • Adalat;
  • Cordaflex;
  • Corinfar;
  • Fenigidina.
  • Cardil
Seconda generazione
Gallopamil
  • Gallopamil
  • Plendil;
  • Felodip;
  • Felotens.
  • Nimopina;
  • Nimotope.
Terza generazione
Amlodipina

  • Amlovas;
  • Amlodak;
  • Amlodigamma;
  • Amlong;
  • Karmagip;
  • Norvask;
  • Normodipina;
  • Stamlo M.
  • Lazipil;
  • Sakura.
  • Zanidip;
  • Lerkamen;
  • Lercanorm;
  • Lernicor.

Indicazioni per l'appuntamento

Molto spesso, i calcioantagonisti sono prescritti per il trattamento dell'ipertensione arteriosa, malattia coronarica. Le principali indicazioni per l'appuntamento:

  • aumento isolato della pressione sistolica negli anziani;
  • combinazione di ipertensione / cardiopatia ischemica e diabete mellito, asma bronchiale, patologie renali, gotta, disturbi del metabolismo lipidico;
  • una combinazione di cardiopatia ischemica e ipertensione arteriosa;
  • IHD con aritmie sopraventricolari / alcuni tipi di angina pectoris;
  • microinfarto (diltiazem);
  • eliminazione di attacchi di frequenza cardiaca accelerata (tachicardia);
  • diminuzione della frequenza cardiaca durante attacchi di fibrillazione, flutter atriale (verapamil, diltiazem);
  • alternativa ai beta-bloccanti se sono intolleranti / controindicati.

Ipertensione arteriosa

L'effetto antipertensivo dei CCB è potenziato da altri farmaci per la pressione, quindi sono spesso prescritti insieme. La combinazione ottimale è una combinazione di calcioantagonisti e bloccanti del recettore dell'angiotensina, ACE inibitori, diuretici tiazidici. Possibile uso concomitante con beta-bloccanti, altri tipi di farmaci antipertensivi, ma il suo effetto è meno studiato.

Malattia coronarica

I CCB non diidropiridinici (derivati ​​di verapamil, diltiazem) e le diidropiridine di 3 generazione (amlodipina) affrontano meglio un insufficiente apporto di sangue al miocardio. Viene data preferenza all'ultima opzione: l'effetto dei farmaci di ultima generazione è più lungo, prevedibile, specifico.

Insufficienza cardiaca

Nell'insufficienza cardiaca vengono utilizzati solo 3 tipi di calcio-antagonisti: amlodipina, lercanidipina, felodipina. Il resto dei farmaci influisce negativamente sul lavoro di un cuore malato; ridurre la forza di contrazione muscolare, gittata cardiaca, volume sistolico.

Benefici

A causa del loro speciale meccanismo d'azione, i calcioantagonisti sono molto diversi dagli altri farmaci antipertensivi. I principali vantaggi dei medicinali del gruppo BKK sono che:

  • non influenzare il metabolismo di grassi, carboidrati;
  • non provocare broncospasmo;
  • non causare depressione;
  • non portare a squilibri elettrolitici;
  • non ridurre l'attività mentale e fisica;
  • non contribuiscono allo sviluppo dell'impotenza.

Possibili effetti collaterali

La maggior parte dei pazienti tollera bene i farmaci, soprattutto 2-3 generazioni. La frequenza di insorgenza, il tipo di reazioni avverse sono molto diversi, a seconda della classe. Molto spesso, le complicanze accompagnano nifedipina (20%), molto meno spesso diltiazem, verapamil (5-8%).

Le conseguenze più comuni / spiacevoli includono:

  • gonfiore delle caviglie, parte inferiore della gamba - le persone anziane che camminano / stanno molto in piedi, hanno avuto lesioni alle gambe o malattie delle vene sono particolarmente sensibili;
  • tachicardia, un improvviso inizio di calore, accompagnato da arrossamento della pelle del viso, parte superiore delle spalle. Tipico delle diidropiridine;
  • diminuzione della funzione contrattile del miocardio, rallentamento della frequenza cardiaca, ridotta conduzione cardiaca - tipica dei CCB che rallentano il polso.

Effetti collaterali dei CCB di vari gruppi

Reazione negativaVerapamilDiltiazemNifedipina
Mal di testa++++
Vertigini++++
Battito cardiaco--++
Arrossamento della pelle--++
Ipotensione++++
Gonfiore dei piedi--++
Diminuzione della frequenza cardiaca++-
Violazione della conduzione cardiaca++-
Stipsi++-/+-

Controindicazioni

I farmaci non dovrebbero essere prescritti per:

  • ipotensione arteriosa;
  • disfunzione sistolica ventricolare sinistra;
  • stenosi aortica grave;
  • sindrome del seno malato;
  • blocco del nodo atrioventricolare di 2-3 gradi;
  • fibrillazione atriale complicata;
  • ictus emorragico;
  • gravidanza (primo trimestre);
  • l'allattamento al seno;
  • le prime 1-2 settimane dopo l'infarto del miocardio.

Controindicazioni relative per la prescrizione di bloccanti dei canali del calcio

Gruppo Verapamil, diltiazemGruppo nifedipina
  • gravidanza (secondo, terzo trimestre);
  • cirrosi epatica;
  • frequenza cardiaca inferiore a 50 battiti / min.
  • gravidanza (secondo, terzo trimestre);
  • cirrosi epatica;
  • angina instabile;
  • grave cardiomiopatia ipertrofica.

Non è raccomandato l'uso di farmaci insieme a prazosina, magnesio solfato, terapia integrativa con diidropiridine con nitrati e farmaci non diidropiridinici - amiodarone, etazizina, disopiramide, chinidina, propafenone, β-bloccanti (specialmente se somministrati per via endovenosa).

Calcio-antagonisti. Elenco dei farmaci di ultima generazione. Meccanismo d'azione, classificazione

Un gruppo eterogeneo di farmaci o bloccanti dei canali del calcio sono i farmaci di ultima generazione, l'elenco dei quali è numeroso. I CCB sono ampiamente utilizzati nel trattamento delle malattie cardiovascolari..

Il ruolo del calcio nell'organismo e le conseguenze del suo eccesso

Nel corpo umano, il calcio è uno dei minerali più richiesti. È al 5 ° posto tra tutti i minerali. Si trova quasi interamente nelle ossa. Solo l'1% si trova nei denti e nei muscoli. Una piccola parte degli ioni calcio (0,1-0,3%) entra nel fluido extracellulare.

Il minerale è coinvolto nello sviluppo del sistema scheletrico, i denti. È responsabile dello stato dei sistemi nervoso e muscolare, diffonde gli impulsi nervosi. Gli ioni calcio sono anche coinvolti in molte funzioni del sistema muscolare, regolando di conseguenza la frequenza cardiaca.

Senza calcio, il corpo umano sarebbe informe.

Il regolatore dei livelli di calcio è il corpo stesso, in particolare la ghiandola tiroidea. Ma ci sono situazioni in cui il corpo umano non sopporta la quantità di macronutrienti che vi entra..

Conseguenze dell'eccesso di calcio:

  • voglia di vomitare;
  • perdita di appetito;
  • indigestione;
  • battiti cardiaci irregolari;
  • funzione renale compromessa;
  • disturbo psicoemotivo;
  • prostrazione.

Il calcio in eccesso viene rimosso dal corpo umano molto lentamente da solo. Si accumula nei reni, il che porta alla formazione di calcoli. Il minerale in eccesso si accumula all'interno delle pareti vascolari, che innesca il processo di restringimento delle vene e delle arterie. L'abbondanza di calcio colpisce i muscoli.

Perché hai bisogno di bloccanti dei canali del calcio

Una volta nella cellula, le particelle di calcio migliorano il metabolismo del corpo, aumentano l'uso di ossigeno, provocano spasmi muscolari e aumentano il nervosismo.

Cosa succede sotto l'influenza di BPC:

  • rilassamento dei vasi arteriosi e venosi;
  • miglioramento della circolazione cardiaca e cerebrale;
  • la quantità di liquido secreto dal corpo aumenta;
  • il processo di incollaggio delle piastrine è ritardato;
  • i battiti cardiaci irregolari vengono ripristinati;
  • gli spasmi di muscoli interni ed esterni lisci passano.

Composizione BPC

I bloccanti dei canali del calcio (l'elenco dei farmaci di ultima generazione sarà discusso più avanti nell'articolo) hanno una composizione diversa. I calcio-antagonisti hanno una sostanza attiva, ma un numero di composti "ausiliari" necessari per creare farmaci con azione a profilo stretto o ampio.

Producono anche medicinali composti da diversi principi attivi. Queste forme di BCC, oltre al principale ingrediente attivo, includono anche sali di acido nitrico. Tali combinazioni sono utilizzate nella pratica cardiologica..

I bloccanti dei canali del calcio sono disponibili in una varietà di forme. L'elenco dei farmaci di ultima generazione comprende capsule usate sotto la lingua, medicinali per preparazioni iniettabili e contagocce.

Gruppi, classificazione CCL

Gli agenti farmacologici del gruppo LBC sono ampiamente utilizzati nella pratica medica..

Con l'aiuto dei CCB trattano:

  • tutti i tipi di patologie cardiache;
  • danno cerebrale discircolare;
  • squilibrio della circolazione periferica.

I bloccanti dei canali del calcio (l'elenco dei farmaci di ultima generazione è suddiviso in più sottospecie) sono suddivisi in base alla loro composizione farmacologica.

Esistono 4 classi principali di farmaci:

  1. Non rallentare il lavoro del muscolo cardiaco - diidropiridine.
  2. Rallentamento delle contrazioni cardiache - difenilalchilamine.
  3. Aumento del flusso sanguigno al cuore e ripristino del ritmo - benzodiazepine.
  4. Miglioramento della circolazione vascolare nel cervello - difenilpiperazina.

Generazione BKK

In questa fase dei progressi farmacologici, ci sono 4 classi di CCB.

Queste classi si dividono in 1a, 2a e 3a generazione:

  1. I più antichi di tutti sono i calcio-antagonisti selettivi. I pazienti devono applicarli ogni 6 ore.
  2. La seconda generazione ha una durata maggiore. Si applicano 2 volte al giorno dopo 12 ore. I farmaci di seconda generazione hanno meno effetti negativi rispetto al gruppo precedente.
  3. Calcio-antagonisti: l'elenco dei farmaci di ultima generazione supera i loro predecessori in termini di forza e durata del lavoro nel corpo. La loro azione è di 24 ore, il che rende più facile l'assunzione di farmaci.

Meccanismo di azione

I CCC mostrano la loro forza frenante impedendo agli ioni calcio di entrare nelle cellule muscolari lisce. I principi attivi espandono il sistema cardiovascolare, aumentando la velocità del flusso sanguigno. Di conseguenza, il cuore riceve più ossigeno, i prodotti metabolici vengono escreti.

Riducendo la frequenza cardiaca e la capacità contrattile del cuore, i CCB limitano la richiesta di ossigeno del miocardio. Il medicinale aiuta il muscolo cardiaco a rilassarsi. I vasi superficiali (arterie) si dilatano, sopprimendo i sintomi dell'ipertensione.

Esistono bloccanti dei canali del calcio che ripristinano la frequenza cardiaca. I medicinali di questa classe rallentano il processo di adesione piastrinica, che impedisce la comparsa di coaguli di sangue nei vasi sanguigni del cuore. I calcio antagonisti aiutano a raccogliere il colesterolo "sbagliato" e rimuoverlo dal flusso sanguigno, aumentando così il metabolismo del colesterolo nel corpo.

Indicazioni per l'uso

Lo spettro di prescrizione dei bloccanti dei canali del calcio è ampio.

Le patologie comuni includono:

  • ipertensione o pressione sanguigna alta. Una delle azioni principali di questi farmaci è abbassare la pressione sanguigna;
  • angina pectoris o angina pectoris, ad eccezione della sindrome coronarica acuta;
  • eventuali irregolarità nella frequenza cardiaca;
  • sconfitta del setto interventricolare;
  • Sindrome di Raynaud, danno circolatorio periferico;
  • mal di testa di eziologia sconosciuta;
  • patologia discircolare e dismetabolica del cervello;
  • tossicodipendenza e dipendenza da alcol;
  • demenza;
  • lesioni non infettive del sistema nervoso.

Tutti i CCB hanno proprietà vasodilatatrici. Separatamente, si distingue un gruppo di bloccanti dei canali del calcio, che hanno qualità antistaminiche. Sono prescritti per il prurito allergico. Questi farmaci includono la cinnarizina.

Gli spasmi del sistema vascolare accompagnano tutte le patologie di cui sopra. Ciò porta a una ridotta circolazione sanguigna nel corpo. Di conseguenza, si verifica la morte di cellule e tessuti, la necrosi locale o globale porta ad un infarto.

Angina da sforzo

L'angina pectoris è una malattia in cui si sviluppa una mancanza di ossigeno nel cuore, di conseguenza, la distrofia miocardica. La patologia è accompagnata da forti attacchi di dolore al petto, al collo, alla regione ascellare. Questo processo è supervisionato da un eccesso di calcio, che porta al vasospasmo. Può essere innescato sia dalle emozioni che dalla stanchezza fisica..

Tutti i calcioantagonisti aumentano la circolazione cardiovascolare, il che aiuta a prevenire un altro attacco. I calcio antagonisti aiutano il paziente a sopportare lo stress emotivo e fisico.

Per la terapia sistemica, al paziente deve essere prescritto Diltiazem in un dosaggio e regime selezionati individualmente.

Con l'angina pectoris, in combinazione con disturbi del ritmo cardiaco e ipertensione, devono essere prescritte diidropiridine (corinfar, nifedipina). In molti casi, è la nifedipina il farmaco principale nel trattamento della patologia..

Attacco di cuore

L'infarto miocardico è una delle forme di alterazioni distrofiche nel cuore. La causa del processo patologico è la vasocostrizione del muscolo principale del corpo e, di conseguenza, la formazione di trombi..

I preparati di un gruppo di farmaci eterogenei hanno un effetto rilassante su molti organi e sistemi, portando all'espansione del sistema vascolare spasmodico.

I farmaci abbassano la pressione sanguigna. Verapamil si distingue dai farmaci più efficaci ed economici. Nella malattia grave e imprevedibile, è necessario combinare questo gruppo di calcio antagonisti con altri farmaci antiischemici..

Ipertensione

L'ipertensione è una malattia cronica che si manifesta come vasocostrizione persistente.

La necessità di utilizzare bloccanti dei canali del calcio è dovuta al fatto che bloccano l'accesso del calcio ai vasi sanguigni.

La terapia per la forma cronica di patologia dura tutta la vita e contribuisce al raggiungimento di uno stato stazionario:

  • ridurre il rischio di coaguli di sangue;
  • ridurre al minimo la probabilità di complicanze nell'ipertensione;
  • ritardo nella formazione di placche vascolari;
  • riducendo la probabilità di ispessimento delle pareti del ventricolo sinistro.

Quando si cura l'ipertensione, ha senso utilizzare tutte e 4 le classi di bloccanti.

Ogni gruppo di farmaci ha una serie di proprietà distintive:

  1. Diidropiridine (nifedipina, amlodipina). La loro azione rilassa le pareti dei vasi sanguigni. Ad altissima pressione, la nomina di questi farmaci stabilizza rapidamente le condizioni del paziente. Sono possibili effetti collaterali: con l'uso prolungato, può comparire gonfiore.
  2. Definilalchilammine (verapamil, alopamil). Le medicine di questo gruppo rilassano lo spasmo cardiaco, normalizzano la frequenza cardiaca.
  3. Benzodiazepine (diltiazem). Riduce la forza di contrazione del cuore e la tensione del muscolo cardiaco. La terapia con diltiazem deve essere eseguita sotto la stretta supervisione di un medico, poiché il farmaco restringe i vasi sanguigni, il che può influire negativamente sulla terapia nel suo insieme..
  4. Difenilpiperazine. La nomina di cinnarizina è consigliabile in violazione della circolazione cerebrale, poiché aiuta a normalizzare la velocità del flusso sanguigno.

Disfunzioni del ritmo cardiaco

La stragrande maggioranza delle aritmie cardiache o aritmie sono le conseguenze di una patologia o malattia primaria. Trattare la causa principale può aiutare ad affrontare le aritmie.

I principali farmaci nel trattamento delle contrazioni cardiache sono Finoptin e Diakordin.

  1. Finoptin è una classe di calcio-bloccanti "lenti". I componenti attivi mostrano proprietà antiaritmiche, vasodilatazione e abbassamento della pressione. Il farmaco riduce il consumo di ossigeno da parte del muscolo cardiaco a causa della riduzione della frequenza cardiaca, la sua equalizzazione.
  2. Diakordin (diltiazem). Ha un pronunciato effetto antiaritmico, specialmente con tachicardia parossistica, attacchi di frequenza cardiaca superiori a 120 battiti al minuto. La particolarità di Diakordin è che riduce l'eccessiva attività del cuore e riduce il numero di contrazioni cardiache. In questo caso, si verifica il rilassamento muscolare dei muscoli spasmodici, che abbassa la reazione locale della tensione vascolare.

Precauzioni

Quando si utilizzano farmaci del gruppo di calcio antagonisti, è necessario prendere precauzioni.

  1. È necessario combinare calcioantagonisti con farmaci antipertensivi.
  2. Diakordin, Finoptin, Nisoldipin inibiscono il ritiro di farmaci, trasportatori di lipidi, peptidi e ormoni. Ciò porta ad un aumento del livello di celanide nel sangue..
  3. Il consumo di pompelmo e acido acetilsalicilico nella terapia con calcioantagonisti riduce il livello di citocromo, che catalizza molte reazioni nell'organismo. In questo caso, il numero di bloccanti nel sangue aumenterà..
  4. Diakordin e Finaptin aumentano l'efficacia dei farmaci per il colesterolo, ma aumentano il rischio di sviluppare intossicazione epatica.
  5. L'interazione dei CCB con gli alfa-bloccanti porta a un calo della pressione sanguigna, provocando forti capogiri e perdita di coscienza.
  6. I calcioantagonisti devono essere usati per tutta la vita. Non è possibile annullare autonomamente la terapia, modificare il dosaggio e apportare altre modifiche al regime di trattamento.
  7. Solo un medico può prescrivere farmaci del gruppo CCB. I bloccanti del calcio dovrebbero essere usati sotto il suo controllo, visitando uno specialista su base mensile.

Controindicazioni

Come con qualsiasi farmaco, i calcioantagonisti hanno le loro controindicazioni. Sono divisi in assoluto (per intero) e relativo (condizionale).

Restrizioni assolute all'ammissione:

  • le prime 12 settimane di gravidanza;
  • allattamento;
  • bassa pressione;
  • congestione nei polmoni;
  • malattia dell'arteria polmonare;
  • violazione della circolazione sanguigna nel cervello, a seguito della separazione di un coagulo di sangue.

Vincoli relativi (condizionali):

  • l'uso di Diakordin e Finoptin alla fine della gravidanza;
  • trasformazione maligna del fegato;
  • Frequenza cardiaca inferiore a 55 battiti al minuto;
  • forma progressiva di angina pectoris;
  • ispessimento del setto interventricolare;
  • combinazione di prendere CCB con magnesia.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali variano anche con diversi gruppi di calcio antagonisti..

Tutti i gruppi di farmaci farmacologici causano complicazioni simili:

  • gonfiore degli arti inferiori;
  • aumento della frequenza cardiaca;
  • sensazione di calore;
  • gonfiore del viso;
  • l'amlodipina può causare reazioni allergiche;
  • alcuni farmaci, al contrario, riducono notevolmente la frequenza cardiaca (diakordin).
  • vertigini;
  • nessun movimento intestinale.

Per evitare reazioni avverse, è necessario scegliere il dosaggio corretto del farmaco..

Sindrome da astinenza

I farmaci antagonisti del calcio differiscono nella formula chimica, quindi hanno una gravità diversa della sindrome da astinenza:

  1. Finoptin. Di tutti i calcio-bloccanti, questo farmaco ha l'effetto più lungo e cumulativo sul paziente. Dopo l'abolizione della finoptina, rimane a lungo nei tessuti del corpo e come tale non presenta sindrome da astinenza..
  2. Diakordin. La sospensione del farmaco non ha prove scientifiche di sindrome da astinenza.
  3. Corinfar. Dopo la brusca interruzione della terapia, porta a complicazioni e al peggioramento delle condizioni del paziente..
  4. Cinnarizina. L'uso a lungo termine non influenza in alcun modo la sospensione del farmaco.

CCB diidropiridinici

I calcio-bloccanti diidropiridinici sono farmaci che non rallentano il cuore.

Questi includono:

  • Amlodil;
  • Corinfar;
  • Fenottina;
  • Diakordin.

Fenilalchilammine

I bloccanti del calcio di questa classe sono suddivisi in diverse generazioni..

Ognuno di loro ha un effetto selettivo sul muscolo cardiaco..

  1. La prima generazione è Veratard, Izoptin, Lekoptin.
  2. Seconda generazione: Verogalid, Veratard, Izoptin SR.
  3. Terza generazione - Gallopamil, Procorum.

Benzodiazepine

Questo tipo di calcio-antagonista colpisce l'intero sistema cardiovascolare. Diminuisce la frequenza cardiaca.

Le benzodiazepine si dividono in 2 generazioni.

  1. Prima generazione: Diakordin, Aldizem.
  2. Seconda generazione: Altiazem RR, Brocalcin.

CCB selettivi

Selettivo in un altro modo significa selettivo. Ogni farmaco nella classe dei bloccanti dei canali del calcio ha selettività tissutale.

Questi calcio antagonisti sono classificati in diversi sottotipi..

Calcio-bloccanti con effetto primario su arterie e vene: diidropiridine e altri:

  • amlodipina;
  • nilvadipina;
  • cilnidipina.
  • pozikor.

Calcio-bloccanti con effetti primari sul muscolo cardiaco: fenilchilamine e benzotiazepine.

Fenilchilammine:

  • isoptin;
  • verogalid;
  • finoptin.

Benzotiazepine:

  • diacordin;
  • lerkamen;
  • lercanidipina.

Elenco dei calcio-antagonisti di ultima generazione

Calcio-antagonistiAntiaritmico

risultatoAntianginal

risultatoAntipertensivo

risultatoAmlodipina-++Lercanidipina-++Lacidipina-++

I bloccanti dei canali del calcio (l'elenco dei farmaci di ultima generazione di cui è presentato sopra) aumentano la circolazione sanguigna nel muscolo cardiaco, eliminano lo spasmo di vene e arterie. La durata della loro azione è di 30-50 ore, che è molto più alta rispetto ai loro predecessori..

Elenco dei bloccanti dei canali del calcio lenti

I calcio-bloccanti "lenti" sono di 2 tipi:

  • non selettivo;
  • combinato.

BMCC non selettivo:

  • fenossano;
  • cordium;
  • lidoflazina;
  • peresilina.

BMKK combinato:

  • indapamide;
  • corinfar;
  • amlodipina con una combinazione diuretica.

È possibile assumere CCB senza prescrizione medica?

Prima di prescrivere questo o quel farmaco, il medico effettua una diagnosi completa, pertanto è vietata l'auto-somministrazione di farmaci senza previa consultazione.

Quando parli con un medico, devi rispondere accuratamente a tutte le sue domande, dire quali sono le preoccupazioni. Sulla base di un esame faccia a faccia, un esame, una diagnosi stabilita e malattie concomitanti, il medico prescrive la terapia con bloccanti dei canali del calcio.

Durante il trattamento, potrebbe essere necessario misurare deviazioni arteriose, frequenza cardiaca. I calcio antagonisti o bloccanti del calcio sono farmaci seri che non consentono l'automedicazione. Il loro effetto sul corpo di un particolare paziente individualmente.

I bloccanti dei canali del calcio sono efficaci nel trattamento delle patologie del muscolo cardiaco, delle vene e delle arterie.

L'elenco dei farmaci di ultima generazione, fornito nell'articolo, non è un elenco completo dei farmaci esistenti. Ogni prodotto ha proprietà uniche, che ti consentono di scegliere un regime di trattamento individualmente per tutti i pazienti.

Design dell'articolo: Mila Fridan

Video sui bloccanti CC:

Coppie mortali: beta bloccanti e verapamil:

Elenco dei farmaci per i bloccanti dei canali del calcio: indicazioni e caratteristiche d'uso

I bloccanti lenti dei canali del calcio (BMCC) sono un gruppo di farmaci che hanno una diversa natura di origine, ma hanno un meccanismo d'azione simile. Inoltre, possono avere effetti terapeutici concomitanti variabili. L'elenco dei farmaci bloccanti dei canali del calcio è costituito da un piccolo numero di rappresentanti. Il loro numero è leggermente superiore a 20.

Un gruppo di agenti chemioterapici chiamati calcio antagonisti è ampiamente utilizzato in medicina. Questi farmaci sono usati per trattare varie patologie del sistema cardiovascolare..

La classificazione dei calcio-antagonisti si basa sulla loro struttura chimica e sul tempo della loro scoperta. Quindi, ci sono 4 gruppi principali, che includono:

  1. Diidropiridine (gruppo nifedipina).
  2. Difenilalchilammine (gruppo verapamil).
  3. Benzotiazepine (gruppo diltiazem).
  4. Difenilpiperazine (gruppo cinnarizina).

I calcioantagonisti diidropiridinici sono il gruppo principale, poiché è in continua evoluzione e ha il maggior numero di rappresentanti dei bloccanti dei canali del calcio. Inoltre, ci sono diversi farmaci che non appartengono a nessuno dei gruppi di cui sopra..

Esistono quattro generazioni di BMKK. Solo i calcioantagonisti diidropiridinici appartengono alla terza e quarta generazione. Il primo farmaco sintetizzato a metà del XX secolo, appartenente a questo gruppo di farmaci, è Verapamil. È stato questo rimedio che ha dato origine allo sviluppo di questo gruppo di farmaci..

I principali rappresentanti dei calcio antagonisti sono:

  • Verapamil, Tiapamil, Falipamil, che appartengono al gruppo delle fenilalchilamine.
  • Diltiazem, Clentiazem rappresentano benzotiazepine.
  • La cinnarizina e la flunarizina sono difenilpiperazine.
  • Nicardicina, nifedipina, nimodipina, felodipina, lacidipina e lercanidipina sono calcio-antagonisti diidropiridinici.

Il gruppo delle diidropiridine sarà presto rifornito di nuovi rappresentanti, poiché continuano le sperimentazioni cliniche per una serie di farmaci, che devono essere approvate per ottenere il permesso di entrare nel mercato farmacologico.

Il meccanismo d'azione dei bloccanti dei canali del calcio è che queste sostanze bloccano il flusso di ioni di calcio nella cellula. Il blocco dei canali del calcio porta a cambiamenti nel funzionamento di organi e tessuti. Indipendentemente dalla natura dell'origine, ogni farmaco bloccherà questi canali.

Indicazioni per l'uso

L'elenco delle applicazioni BPC è abbastanza ampio. Le principali patologie per le quali vengono prescritti questi farmaci sono:

  1. Ipertensione arteriosa Questa malattia è la principale indicazione per l'uso dei calcio antagonisti. Ciò è dovuto al fatto che l'effetto principale di questi farmaci è considerato l'effetto ipotensivo..
  2. Varie varianti di angina pectoris, ad eccezione della forma instabile.
  3. Aritmie sopraventricolari. In generale, è possibile utilizzare tali farmaci per varie aritmie cardiache..
  4. Cardiomiopatia ipertrofica di varie eziologie.
  5. La malattia di Raynaud.
  6. Emicrania.
  7. Encefalopatia.
  8. Disturbi della circolazione cerebrale.
  9. Alcolismo.
  10. Il morbo di Alzheimer.
  11. Delirio senile.
  12. Corea di Huntington.

Inoltre, alcuni rappresentanti hanno un effetto antistaminico, che consente di utilizzarli per reazioni allergiche. Quindi, ad esempio, la cinnarizina viene utilizzata per l'orticaria e per eliminare il prurito.

L'uso di farmaci che bloccano i canali del calcio nelle suddette malattie si basa sul fatto che hanno un effetto vasodilatatore. Lo spasmo vascolare accompagna quasi tutte le patologie del sistema cardiovascolare, che causa una ridotta circolazione sanguigna nei tessuti e la morte cellulare.

Inoltre, il blocco dell'ingresso del calcio nei tessuti interrompe il meccanismo di morte delle cellule cerebrali, che si osserva negli ictus, così come nei disturbi circolatori acuti. L'uso di questi farmaci nelle prime ore della malattia consente di prevenire lo sviluppo di disturbi persistenti del sistema nervoso centrale, come paralisi e paresi..

Tuttavia, l'uso di calcio-antagonisti nei disturbi acuti della circolazione cerebrale è attualmente limitato all'uso della nimodipina nell'emorragia subaracnoidea al fine di prevenire l'ischemia cerebrale secondaria dovuta al vasospasmo. I benefici del BMCC in altri tipi di accidenti cerebrovascolari non sono stati dimostrati, pertanto, in tali situazioni, questi farmaci non sono raccomandati.

Esperto del portale, medico della prima categoria Taras Nevelichuk.

Ad oggi, è stato attivamente studiato l'uso dei bloccanti dei canali del calcio per il trattamento di gravi malattie del sistema nervoso centrale, come il morbo di Alzheimer e la corea di Huntington. Ciò è dovuto al fatto che l'ultima generazione di farmaci ha un effetto psicotropo e protegge anche le cellule cerebrali dagli effetti di vari fattori negativi. Si ritiene che l'assunzione regolare di bloccanti dei canali del calcio prolunghi significativamente la vita senza sintomi dell'Alzheimer.

Composizione

La composizione dei bloccanti dei canali del calcio varia. Ciò è dovuto alla relazione con vari gruppi chimici. Insieme alla presenza del principale ingrediente attivo, in queste compresse sono inclusi gli eccipienti. Questi componenti sono necessari per la formazione della forma di dosaggio.

Inoltre, vengono prodotti preparati combinati che includono, oltre ai calcioantagonisti, anche sostanze appartenenti ad altri gruppi terapeutici. Molto spesso, tali farmaci sono combinati con nitrati, che sono ampiamente utilizzati in cardiologia per il trattamento dell'angina pectoris e della cardiomiopatia..

Questi farmaci sono disponibili sotto forma di compresse per uso orale e sublinguale, capsule a rapida dissoluzione e soluzioni per somministrazione endovenosa. Va notato che la velocità di manifestazione dell'effetto terapeutico dipende sia dal tipo di BMCC che dalla forma di rilascio e dalla via di somministrazione..

Pertanto, la diminuzione più rapida della pressione sanguigna si osserva con l'introduzione di alcuni farmaci in una vena. Una caratteristica dell'iniezione è che il farmaco deve essere iniettato molto lentamente in modo che non si verifichino gravi violazioni del muscolo cardiaco.

Le compresse sublinguali vengono aspirate sotto la lingua. Grazie al buon apporto di sangue alla mucosa orale, i principi attivi vengono rapidamente assorbiti nel flusso sanguigno e si diffondono in tutto il corpo..

La necessità più lunga di attendere l'effetto quando si usano compresse orali. Dopo averli assunti, l'effetto si verifica dopo 30-40 minuti (e talvolta anche dopo), dovuto alla presenza di cibo nel tratto gastrointestinale e alla produzione prolungata di enzimi per attivare le sostanze contenute nella compressa.

Benefici

Il principale vantaggio dei calcio-antagonisti nel trattamento delle malattie del sistema cardiovascolare è che questi farmaci hanno più effetti contemporaneamente, aiutando a normalizzare la circolazione sanguigna ed espandere il lume del letto vascolare..

Cioè, oltre al fatto che i bloccanti dei canali del calcio portano alla vasodilatazione, hanno anche una serie di azioni, tra cui:

  1. Aumento della produzione di urina. L'effetto diuretico promuove una diminuzione precoce della pressione sanguigna, che si ottiene a seguito di una diminuzione del riassorbimento degli ioni sodio nei tubuli renali.
  2. Soppressione della funzione contrattile del muscolo cardiaco. I battiti cardiaci deboli portano a una diminuzione della pressione sistolica, che caratterizza la forza del cuore.
  3. Azione antipiastrinica. Uno dei principali fenomeni che si osserva con una violazione dell'afflusso di sangue e del vasospasmo è la formazione di coaguli di sangue. Il meccanismo principale che contribuisce a questo è l'aggregazione piastrinica. Cioè, le cellule del sangue si uniscono, formando coaguli di sangue..

Questi effetti terapeutici possono ridurre rapidamente ed efficacemente la pressione sanguigna e anche ridurre il rischio di sviluppare complicazioni pericolose come infarto miocardico e ictus. Va notato che tali complicazioni si trovano spesso nell'ipertensione..

Applicazione

I bloccanti dei canali del calcio vengono utilizzati a seconda della diagnosi sulla base della quale è stato fissato l'appuntamento, nonché della scelta di un farmaco specifico. L'uso indipendente di questi medicinali è vietato, poiché il loro uso improprio può causare avvelenamento o lo sviluppo di effetti indesiderati.

Prima dell'uso, è necessario sottoporsi a un esame completo, il cui scopo è identificare una diagnosi per l'appuntamento e la presenza di patologie concomitanti che possono essere controindicazioni all'uso.

I regimi di trattamento più comuni per l'ipertensione sono i seguenti.

  • La nifedipina viene assunta da 5 a 10 mg 4 volte al giorno (questo farmaco è più spesso usato per abbassare rapidamente la pressione sanguigna).
  • Amlodipina, Isradipina, Felopidina sono prescritti a 2,5 mg. Se l'effetto desiderato non viene osservato, la dose può essere gradualmente aumentata a 10 mg. La felopidina può essere assunta 2 volte al giorno e altri rappresentanti non vengono presi più di una volta al giorno, poiché hanno un alto effetto tossico sul corpo.
  • Il dosaggio di Verapamil varia da 40 a 120 mg per dose. Aumenta gradualmente fino a quando non appare un effetto terapeutico stabile. Con lo sviluppo di una crisi ipertensiva, è possibile la somministrazione endovenosa di Verapamil. È necessario somministrare questo farmaco con molta attenzione, sotto il controllo dei parametri emodinamici. Questo rimedio è più comunemente usato per trattare i disturbi del ritmo cardiaco sopraventricolare piuttosto che l'ipertensione..
  • Gallopamil. Questo farmaco è prescritto a 50 mg per dose. La dose giornaliera non deve superare i 200 mg ed è meglio se è 100 mg, ovvero vengono prescritte due dosi del farmaco al giorno.

Per altre patologie, i bloccanti dei canali del calcio sono prescritti puramente individualmente, tenendo conto dell'età, del sesso e della presenza di altre malattie in una persona.

Il criterio per l'efficacia del trattamento con calcio antagonisti è una diminuzione persistente della pressione sanguigna. Inoltre, è necessario monitorare il lavoro del cuore, soprattutto durante il trattamento con Verapamil e suoi derivati. Per questo, viene eseguito regolarmente un esame ECG, nei cui risultati è possibile identificare i disturbi funzionali..

Controindicazioni

Le principali controindicazioni all'uso dei calcio antagonisti sono le seguenti malattie e condizioni:

  1. Infarto miocardico acuto. Questa malattia acuta è una controindicazione assoluta e una delle più importanti, poiché l'uso di questi farmaci aumenta il rischio di morte..
  2. Angina instabile.
  3. Bassa pressione sanguigna.
  4. Tachicardia (per il gruppo nifedipina). I calcioantagonisti diidropiridinici portano ad un aumento riflesso della frequenza cardiaca, che è associato a una diminuzione della pressione. Una frequenza cardiaca accelerata può causare gravi problemi cardiaci.
  5. Bradicardia (per il gruppo verapamil).
  6. Insufficienza cardiaca cronica e acuta. La presenza di insufficienza cardiaca nei pazienti richiede l'esclusione dell'uso di calcio antagonisti, poiché può causare il passaggio dello stato allo stadio di scompenso. In una tale situazione, possono svilupparsi edema polmonare e altre complicazioni pericolose..
  7. Periodo di gravidanza e allattamento.
  8. Minori di 14 anni. In rari casi, è consentito l'uso di Verapamil nei bambini, ma ciò richiede un approccio speciale alla scelta di un dosaggio.
  9. Intolleranza individuale al farmaco.
  10. Malattie del fegato e dei reni, che sono accompagnate da un fallimento della loro funzione.

Inoltre, quando si prescrivono farmaci, è necessario tenere conto degli effetti collaterali, tra i quali:

  • lo sviluppo dell'edema periferico, causato dall'espansione del letto vascolare;
    sensazione di calore agli arti e alla zona del viso;
  • mal di testa;
  • tachicardia (una reazione riflessa a una diminuzione del tono vascolare durante l'assunzione di farmaci dal gruppo nifedipina);
  • bradicardia (il più delle volte in risposta alla somministrazione di verapamil);
  • stipsi.

Inoltre, dovrebbero essere prese in considerazione le interazioni con altri gruppi di farmaci. Quindi, è severamente vietato utilizzare alcuni calcio-antagonisti (ad esempio, verapamil, diltiazem) con glicosidi cardiaci, β-bloccanti, novocainamide e anticonvulsivanti.

Inoltre, vi è un aumento degli effetti collaterali quando si utilizzano calcioantagonisti insieme a farmaci antinfiammatori non steroidei e farmaci sulfa..

È consentito combinare questo gruppo di farmaci con tali farmaci:

  1. ACE inibitori.
  2. Nitrati.
  3. Diuretici.

In alcune situazioni, il farmaco può essere annullato a causa della sua inefficacia in questo paziente, che richiede di riconsiderare la scelta e prescrivere un farmaco con un meccanismo d'azione diverso.

Elenco dei calcio-antagonisti: farmaci di prima generazione, meccanismo d'azione ed effetti collaterali

E l'ipertensione arteriosa, le patologie cardiache e alcune altre malattie, in un modo o nell'altro, sono associate ai processi biochimici più fini che si verificano nel corpo.

Il ripristino dei normali processi metabolici gioca uno dei ruoli chiave nel trattamento di tali malattie.

Un meccanismo non è sempre coinvolto nella patogenesi, pertanto è impossibile garantire l'eliminazione al cento per cento di fenomeni indesiderabili quando si influenza un fattore isolato..

I bloccanti dei canali del calcio (CCB) sono un gruppo di farmaci di base per la correzione del tono vascolare, la muscolatura liscia, sono utilizzati nel trattamento dell'ipertensione arteriosa, patologie cardiache e altre condizioni, compresa l'origine non cardiaca. Il gruppo non è l'unico.

I calcioantagonisti (un altro nome per questo gruppo) sono farmaci estremamente gravi che, se usati in modo errato, provocano aritmie fatali, diminuzione della conduzione cardiaca e arresto cardiaco.

Questo è un caso estremo, ma in pratica, specialmente con un sovradosaggio e con un uso incontrollato indipendente, tali situazioni sono state notate ripetutamente.

Allo stesso tempo, stiamo parlando dell'elevata efficienza della terapia con farmaci di questo gruppo farmaceutico..

Secondo le statistiche, l'87% dei pazienti riesce a ottenere una correzione stabile del livello di pressione sanguigna, le aritmie scompaiono nell'89% delle persone..

Pertanto, la regola principale che deve essere rispettata non è l'automedicazione. Dosaggi, nomi specifici, regime di applicazione: tutto questo è prescritto da un cardiologo dopo una diagnosi approfondita..

Meccanismo di azione

La base del meccanismo d'azione del CCB è la capacità dei bloccanti di ridurre la permeabilità della membrana cellulare agli ioni calcio.

Queste particelle cariche della sostanza sono direttamente coinvolte nella regolazione del tono dei vasi sanguigni e della muscolatura liscia degli organi.

Il compito dei farmaci è bloccare lontano da tutti i canali del calcio, ma solo quelli lenti, che determinano il livello di pressione sanguigna in modo indiretto. Pertanto, la maggior parte dei fondi di questo gruppo può essere definita selettiva, selettiva.

Gli ioni calcio in quantità minori penetrano nelle pareti dei vasi sanguigni e nel cuore, oltre che negli organi. Da qui il gruppo dei risultati:

  • La frequenza cardiaca diminuisce. Questo effetto deve essere preso in considerazione quando si prescrivono farmaci, perché per i pazienti con bradicardia, sindrome di Morgagni-Adams-Stokes, un blocco del fascio di His o altri disturbi del sistema di conduzione cardiaca, la ricezione può causare danni colossali, inclusa la morte.
  • Diminuzione della contrattilità miocardica. Questo effetto riduce la richiesta di ossigeno dell'organo muscolare..
  • Ridurre il tono vascolare e arrestare il vasospasmo. A causa di ciò, il livello di pressione sanguigna diminuisce, il flusso sanguigno è normalizzato. Un calcio-antagonista non solo svolge il compito principale di correggere la pressione sanguigna, ma riduce anche i rischi di infarto, ictus e partecipa indirettamente alla prevenzione delle condizioni di emergenza.
  • L'intensità dell'aggregazione (adesione) dei globuli formati diminuisce. Ciò ha un effetto benefico sulle proprietà reologiche (fluidità) del tessuto liquido e riduce significativamente la probabilità di coaguli di sangue..
  • Indirettamente, i farmaci del gruppo dei calcio-antagonisti riducono al minimo il rischio di formazione di placche aterosclerotiche.

Un ulteriore effetto farmacologico è una diminuzione della contrattilità uterina dovuta all'effetto sul miometrio (lo strato intermedio dell'organo).

Pertanto, è possibile utilizzare farmaci nell'ambito della pratica ostetrica per prevenire il parto prematuro, con la minaccia della loro insorgenza.

Classificazione delle generazioni

Sarebbe un errore pensare che alcuni rimedi siano migliori e altri peggiori solo sulla base della generazione del farmaco..

Differiscono infatti l'ambito di applicazione, la frequenza degli effetti collaterali, l'efficacia, più probabilmente associata ad una prescrizione errata al di fuori di una valutazione oggettiva e completa delle condizioni fisiche del paziente e del suo caso.

In totale, si distinguono 4 generazioni di BPC:

  • 1. Verapamil, Diltiazem. Anche la nifedipina. Farmaci relativamente vecchi usati per trattare forme complesse di ipertensione arteriosa e patologie cardiache.
  • 2. Nimodipina, felodipina. Non differiscono fondamentalmente dal primo, tuttavia, provocano raramente effetti collaterali, in alcuni pazienti danno risultati migliori della terapia, che è associata alle caratteristiche individuali dell'organismo.
  • 3. Lercanidipina, amlodipina. Considerato forse il più sicuro nella pratica cardiologica.
  • 4. Tsilnidipine (Atelek, Duocard e altri nomi commerciali). Questo è lo strumento più moderno, ma se è considerato il più efficace è una grande domanda. Sicuramente, il farmaco ha un'elevata sicurezza, è in grado di bloccare diversi tipi di canali del calcio, ma dati comparativi precisi non sono ancora sufficienti per una conclusione finale..

L'elenco dei calcio-antagonisti di ultima generazione è presentato da Amoldipina e Lercanidipina, la Cilnidipina non è usata così spesso.

Non ha senso capire i nomi specifici dei medicinali, cercare di scegliere il migliore. Tutti i mezzi, indipendentemente dalla generazione, risolvono il proprio problema. Pertanto, non ci sono opzioni peggiori o migliori in quanto tali..

Le categorie di valutazione dovrebbero generalmente essere utilizzate con grande attenzione e solo all'interno di una situazione o compito specifico..

La selezione del farmaco viene effettuata dal medico. Puoi ottenere l'effetto da solo, ma solo negativo. È fortemente sconsigliato assumersi dei rischi..

Tipizzazione degli ingredienti attivi

A seconda del componente attivo, il risultato sarà espresso in un modo o nell'altro e anche la durata dell'effetto benefico sarà eccellente..

Sulla base del criterio specificato, possiamo parlare di un certo grado di selettività, direzione di azione del farmaco.

  • Fenilalchilammine. Influisce sulle strutture cardiache. Sono usati nella pratica medica relativamente spesso, hanno una buona tolleranza e un ampio potenziale di utilizzo..
  • Diidropiridine. Hanno un effetto predominante sulle strutture vascolari. Pertanto, hanno un diverso ambito di utilizzo.
  • Benzodiazepine. I farmaci più efficaci sono considerati universali. Allo stesso tempo, alcuni nomi sono inferiori ai mezzi degli altri due gruppi in termini di efficacia.

Fenilchilammine

Selettivamente (selettivamente) influenzano il miocardio, conducendo le fibre delle strutture cardiache, pertanto sono relativamente raramente usati per trattare l'ipertensione arteriosa in quanto tale, tranne in un sistema con altri farmaci.

Il meccanismo d'azione si basa sulla capacità di bloccare la conduzione di un impulso inutilmente forte dal nodo del seno (pacemaker naturale), anche per stabilizzare la frequenza delle contrazioni.

In base al metodo di esposizione, è necessario valutare la fattibilità dell'assunzione di fenilalchilamine, perché in presenza di disturbi della conduzione o un calo della funzione di pompaggio del cuore, è mortale utilizzare farmaci a base di queste sostanze, e quindi è severamente vietato.

Il nome principale di un calcio-antagonista basato su questo gruppo di composti chimici è Verapamil.

Il farmaco ha molti analoghi strutturali con altri nomi commerciali, questo non importa.

Verapamil è prescritto da un cardiologo per il trattamento delle malattie cardiache, colpisce il nodo atrioventricolare, quindi può causare fenomeni pericolosi indesiderabili in presenza di contrattilità miocardica compromessa.

Se usato in modo errato, provoca insufficienza cardiaca e un calo critico della pressione sanguigna.

La somministrazione parallela di verapamil e altri calcioantagonisti non è possibile. Poiché l'effetto sarà eccessivo, è un grosso rischio per la vita..

Diidropiridine

CCB classici per il trattamento dell'ipertensione arteriosa. Nonostante il fatto che il primo farmaco di questo sottogruppo sia stato sintetizzato molto tempo fa, la rilevanza dei farmaci non è diminuita finora.

Con un'elevata efficacia, rimane una tolleranza accettabile e la probabilità di effetti collaterali è bassa..

I calcioantagonisti della serie delle diidropiridine influenzano il tono vascolare quasi direttamente, non influenzano il miocardio e il sistema di conduzione cardiaca, che crea un certo spazio di "manovra", consente l'utilizzo dei fondi più spesso e in un maggior numero di pazienti.

Ci sono anche farmaci moderni in questa categoria, che sono considerati più efficaci e più sicuri..

Elenco dei calcioantagonisti diidropiridinici che possono essere trovati sugli scaffali delle farmacie:

  • Nimodipina. Un nome con una portata estremamente ristretta. È prescritto per alleviare lo spasmo delle arterie del cervello sullo sfondo dell'emorragia trasferita nelle membrane.

Il compito è prevenire complicazioni mortali in questa emergenza.

Paradossalmente, i medici e gli stessi produttori non raccomandano di prescrivere la nimodipina per il trattamento dell'insufficienza cerebrovascolare e non dovresti usare il farmaco per l'ictus e dopo di esso, poiché non sono stati condotti studi clinici in questa direzione, non ci sono informazioni sull'efficacia e sulla sicurezza.

  • Nifedipina. Quasi il farmaco più antico del sottogruppo presentato. Utilizzato per il trattamento dell'ipertensione arteriosa, primaria o sintomatica, dovuta ad altre malattie.

Allo stesso tempo, agisce in modo troppo brusco, provoca un calo della contrattilità miocardica (piuttosto, un'eccezione alla regola tra le diidropiridine), quindi non può essere utilizzato in pazienti con insufficienza cardiaca.

Si consiglia di utilizzare la nifedipina come parte del primo soccorso per crisi ipertensive, alcune altre condizioni di questo tipo.

  • Lercanidipina. Viene assunto come parte della terapia dell'ipertensione arteriosa, è considerato un agente di nuova generazione. Pertanto, provoca effetti collaterali meno spesso, ha un effetto più lieve, raramente causa esacerbazione e aggravamento dell'insufficienza cardiaca.
  • Isradipina. Le proprietà farmaceutiche sono identiche alla lercanidipina. Non ci sono differenze concettuali tra i due.
  • Nicardipina. Colpisce i vasi del cervello, le arterie coronarie, quindi è usato per prevenire l'angina pectoris, l'infarto e l'ictus. Nella lotta contro le condizioni di emergenza, non viene praticamente utilizzato per una serie di motivi. Efficace nell'eliminazione dell'ipertensione arteriosa cronica.
  • Amlodipina. È considerato il farmaco più preferito per il trattamento dei pazienti cardiopatici.

L'agente è efficace, ma abbassa delicatamente la pressione sanguigna, non influenza la contrattilità del miocardio in generale, il che rende l'amlodipina più sicura rispetto agli analoghi nel sottogruppo.

Il farmaco deve essere utilizzato in parallelo con altri bloccanti dei canali del calcio. Come parte della sostituzione, se il rimedio non si adatta (cosa che accade abbastanza raramente), è possibile utilizzare Felodipina, che ha proprietà vicine all'amlodipina.

La questione della nomina di un nome specifico rimane aperta e viene decisa a discrezione del medico.

Benzodiazepine

Blockers di canali calcic lenti di azione universale. Viene utilizzato sia per il trattamento dell'ipertensione arteriosa che per la correzione dei disturbi cardiaci.

Influisce contemporaneamente sul miocardio e sui vasi sanguigni, viene utilizzato attivamente nella pratica russa.

Allo stesso tempo, le benzodiazepine sono altamente instabili in termini di effetto e sono imprevedibili. Le benzodiazepine non avranno lo stesso effetto in due diversi pazienti con all'incirca la stessa diagnosi..

Il nome della chiave è Diltiazem. Come con Verapamil, ci sono diverse opzioni di scambio. Il farmaco è più attivamente utilizzato per il trattamento dell'ipertensione arteriosa, ha un effetto prolungato.

Funzionalità dell'applicazione

Una caratteristica fondamentale di tutti gli ioni calcio antagonisti, senza eccezioni, è la necessità di un uso prolungato per ottenere un effetto farmacologico benefico..

Cioè, non dovresti aspettarti un miracolo dal primo ricevimento. È necessario attendere da 3 a 8 giorni affinché l'azione abbia luogo.

Quanto sopra non è sempre assolutamente vero, come, ad esempio, nel caso della nifedipina, che a dosaggi elevati fa fronte in modo abbastanza efficace ai segni di condizioni cardiache urgenti.

Ma nella maggior parte dei casi l'affermazione è vera. Questo deve essere preso in considerazione quando si pianifica il trattamento, inoltre non vale la pena interrompere l'ammissione, ci vorrà del tempo per il prossimo raggiungimento dell'effetto farmaceutico.

Contrariamente alle credenze di alcuni pazienti e persino dei medici, i bloccanti dei canali del calcio non provocano dipendenza, il corpo non si adatta ad essi e l'efficacia non diminuisce nel tempo..

Un altro aumento della pressione sanguigna o deterioramento della condizione non è associato a un cambiamento nell'efficacia del farmaco e della dipendenza, ma con un regime terapeutico selezionato in modo errato: un dosaggio basso, un farmaco inadatto, interruzioni nell'ammissione, ecc., Per questo motivo, si osserva un deterioramento.

Indicazioni

Tra le indicazioni per l'uso:

  • Emorragia subaracnoidea (tra le membrane del cervello). Solo la nimodipina può essere definita efficace. Altri nomi, in particolare calcioantagonisti non diidropiridinici, non possono essere considerati efficaci e non daranno risultato.
  • Ipertensione arteriosa Sia primaria, come malattia con lo stesso nome, sia ipertensione secondaria, causata da altre patologie ed è una sorta di sintomo.
  • Insufficienza coronarica sotto forma di angina pectoris.
  • Ipertensione polmonare. L'aumento della pressione nell'arteria omonima del piccolo cerchio.
  • Cambiamenti ipertrofici nelle strutture cardiache (proliferazione, ispessimento dello strato muscolare).
  • Cardiomiopatia.
  • La malattia di Raynaud. Patologia in cui è presente un restringimento delle arterie e dei vasi degli arti. Oltre ai bloccanti dei canali del calcio, vengono utilizzati altri gruppi, in combinazione.
  • Aritmie sopraventricolari, tachicardia sinusale. Come parte della correzione della condizione, è richiesto l'uso di antagonisti isolati o nel sistema.
  • Cefalea a grappolo. Un evento estremamente raro. È accompagnato da sensazioni insopportabili. Si presume che sia di origine vascolare, come l'emicrania. Vengono utilizzati fenilalchilamine, verapamil. Tuttavia, la sua efficacia nella terapia e nel sollievo di un attacco non è stata dimostrata..
  • Diminuzione del tono dei muscoli dell'utero. Come parte della prevenzione del parto prematuro.

Le raccomandazioni variano in una direzione o nell'altra, a seconda del nome specifico del farmaco.

Controindicazioni

L'elenco è piuttosto piccolo. Tra i motivi per il rifiuto di utilizzare:

  • Gravidanza. A parte il periodo in cui la risoluzione si avvicina e c'è il rischio di iniziare il processo prima del normale momento fisiologico.
  • Inoltre, non utilizzare bloccanti dei canali del calcio per le madri che allattano. I principi attivi passano nel latte materno e vengono trasmessi al bambino.
  • Caduta della pressione sanguigna, l'ipotensione più persistente.
  • Angina instabile con progressione del processo patologico.
  • Stenosi aortica.

Diltiazem e Verapamil non sono usati in pazienti con bradicardia, ridotta conduzione del segnale cardiaco (blocco). Leggi i tipi di blocco cardiaco in questo articolo..

Effetti collaterali

I bloccanti dei canali del calcio lenti provocano molti eventi avversi, almeno in teoria.

Infatti, le seguenti conseguenze indesiderabili dell'uso si riscontrano con frequenze diverse:

  • Mal di testa L'opzione più comune. Passano da soli dopo pochi giorni dall'inizio del ricovero.
  • Calo della frequenza cardiaca.
  • Abbassare la pressione sanguigna (meno del normale).
  • Insufficienza cardiaca.
  • Aritmie. Soprattutto ad alti dosaggi.
  • Sentire caldo.
  • Eruzione cutanea.

I bloccanti dei canali del calcio sono usati per trattare principalmente l'ipertensione arteriosa, un po 'meno spesso patologie cardiache.

L'efficacia è determinata dal caso specifico. Inoltre, dopo l'inizio della terapia, il corso può essere regolato dal medico fino alla sostituzione del farmaco, poiché sono possibili fenomeni indesiderati e il farmaco stesso potrebbe non essere abbastanza efficace.


Articolo Successivo
Angiopatia cerebrale: principali cause, sintomi e caratteristiche del trattamento