Cosa devi sapere sui bloccanti dei canali del calcio


I bloccanti dei canali del calcio sono un tipo di medicinale che aumenta il flusso di sangue e ossigeno al cuore. I medici prescrivono i bloccanti dei canali del calcio per trattare l'ipertensione o varie condizioni cardiache.

Cosa sono i bloccanti dei canali del calcio?

Il calcio è necessario al corpo per le contrazioni muscolari. Questo minerale entra nelle cellule muscolari attraverso i canali ionici, che sono minuscoli pori sulla superficie della cellula. I bloccanti dei canali del calcio riducono la quantità di calcio che può entrare nelle cellule muscolari del cuore e nelle pareti dei vasi sanguigni attraverso questi canali. In tal modo, abbassano la pressione nei vasi sanguigni e sul cuore..

I medici di solito usano i bloccanti dei canali del calcio per trattare l'ipertensione. Sono utilizzati anche per:

  • dolore al petto o angina
  • cardiopatia ischemica
  • battito cardiaco irregolare o aritmie
  • emicrania

Gli scienziati stanno attualmente studiando altri potenziali usi dei bloccanti dei canali del calcio. Abbassando la pressione alta, gli scienziati ritengono che i bloccanti dei canali del calcio possano ridurre il rischio di malattia di Alzheimer.

Altri tipi di farmaci hanno un effetto simile a quello dei bloccanti dei canali del calcio.

Beta bloccanti

I beta-bloccanti rallentano il cuore limitando gli effetti degli ormoni dello stress come l'adrenalina e la norepinefrina. Questi farmaci sono efficaci nell'abbassare la pressione sanguigna. Esempi di beta-bloccanti includono Atenolol (Tenormin) e Metoprolol (Lopressor). Gli scienziati hanno scoperto che i beta-bloccanti e i calcio-antagonisti sono efficaci nell'abbassare la pressione sanguigna, rendendoli utili per il trattamento di una varietà di condizioni che colpiscono il cuore, tra cui angina pectoris e aritmie..

Tuttavia, i medici raccomandano i calcio-antagonisti come prima linea di trattamento farmacologico per l'ipertensione e i beta-bloccanti come seconda linea di scelta..

ACE inibitori

Gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) sono un altro tipo di farmaco usato per trattare la pressione alta e varie malattie cardiache. Rilassano i vasi sanguigni e facilitano il cuore. Gli ACE inibitori bloccano gli enzimi che restringono i vasi sanguigni, consentendo al sangue di muoversi attraverso i vasi senza esercitare troppa pressione su di essi. Esempi di ACE inibitori includono Lisinopril (Prinivil, Zestril), Enalapril (Vasotec) e Benazepril (Lotenzin). I farmaci sopra elencati possono causare alcuni effetti collaterali, come tosse o irritazione della pelle. A volte i medici prescrivono un ACE inibitore con un calcio-antagonista.

Varietà di bloccanti dei canali del calcio

Esistono due diversi tipi di bloccanti dei canali del calcio chiamati diidropiridine e non diidropiridine.

Le diidropiridine prendono di mira un tipo specifico di canale del calcio nel corpo, provocando la dilatazione dei vasi sanguigni, abbassando la pressione sanguigna. Esempi di diidropiridine includono:

  • Amlodipina (Norvasc)
  • Felodipina (Plendil)
  • Nicardipina (Cardin)
  • Nifedipina (Adalat, Procardia)
  • Nimodipina (Nimotop)

A volte, questi farmaci possono dilatare troppo i vasi sanguigni, il che può portare a gonfiore alle gambe. I medici possono ridurre al minimo questo rischio riducendo la dose o prescrivendo calcio-antagonisti a rilascio prolungato. Il corpo assorbe questa forma del farmaco per un periodo prolungato, il che impedisce ai vasi sanguigni di dilatarsi eccessivamente..

Le non-diidropiridine dilatano i vasi sanguigni allo stesso modo delle diidropiridine. Tuttavia, hanno effetti aggiuntivi sul cuore che possono controllare la frequenza cardiaca veloce. Attualmente, ci sono solo due farmaci non diidropiridinici: Verapamil (Kalan, Isoptin) e Diltiazem (Cardizem). I medici usano Verapamil per alleviare il dolore toracico perché il farmaco rilassa i vasi sanguigni e riduce la quantità di ossigeno di cui il cuore ha bisogno. Verapamil è anche utile per rallentare ritmi cardiaci anormalmente veloci e potenzialmente pericolosi, come la tachicardia sopraventricolare.

Il diltiazem è un farmaco usato per controllare le aritmie cardiache (battito cardiaco veloce o irregolare) e abbassare la pressione sanguigna. Rispetto al verapamil, ha un effetto meno significativo sulla frequenza cardiaca.

Effetti collaterali e rischi dei bloccanti dei canali del calcio

Gli effetti collaterali comuni dei bloccanti dei canali del calcio includono:

  • fatica
  • bruciore di stomaco
  • arrossamento del viso
  • gonfiore all'addome, alle caviglie e ai piedi

Meno comunemente, questi farmaci possono causare:

  • stipsi
  • vertigini
  • battito cardiaco irregolare che diventa troppo veloce o lento
  • formicolio o intorpidimento alle mani e ai piedi
  • fiato corto
  • respiro sibilante
  • mal di stomaco
  • difficoltà a deglutire
  • tosse

Gli effetti collaterali rari dei bloccanti dei canali del calcio includono:

  • gengive sanguinanti
  • mal di testa
  • dolore al petto
  • svenimento
  • febbre
  • una sfumatura gialla agli occhi e alla pelle chiamata ittero
  • eruzioni cutanee

Se una persona manifesta uno di questi effetti collaterali dall'assunzione di bloccanti dei canali del calcio, dovrebbe consultare un medico..

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Gruppo farmacologico - bloccanti dei canali del calcio

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Descrizione

I calcioantagonisti (calcio antagonisti) sono un gruppo eterogeneo di farmaci che hanno lo stesso meccanismo d'azione, ma differiscono per un numero di proprietà, incl. sulla farmacocinetica, selettività dei tessuti, effetto sulla frequenza cardiaca, ecc..

Gli ioni di calcio svolgono un ruolo importante nella regolazione di vari processi vitali nel corpo. Penetrando nelle cellule, attivano processi bioenergetici (trasformazione dell'ATP in cAMP, fosforilazione delle proteine, ecc.), Che garantiscono l'implementazione delle funzioni fisiologiche delle cellule. In maggiore concentrazione (anche con ischemia, ipossia e altre condizioni patologiche), possono migliorare eccessivamente i processi del metabolismo cellulare, aumentare la richiesta di ossigeno nei tessuti e causare vari cambiamenti distruttivi. Il trasporto transmembrana degli ioni di calcio viene effettuato attraverso speciali, cosiddetti. canali del calcio. I canali per gli ioni Ca 2+ sono piuttosto diversi e complessi. Si trovano nelle vie senoatriale, atrioventricolare, fibre di Purkinje, miofibrille miocardiche, cellule muscolari lisce vascolari, muscoli scheletrici, ecc..

Riferimento storico. Il primo rappresentante clinicamente importante degli antagonisti del calcio, il verapamil, è stato ottenuto nel 1961 a seguito di tentativi di sintetizzare analoghi più attivi della papaverina, che ha un effetto vasodilatatore. Nel 1966 fu sintetizzata la nifedipina, nel 1971 - diltiazem. Verapamil, nifedipina e diltiazem sono i rappresentanti più studiati degli antagonisti del calcio, sono considerati farmaci prototipo ed è consuetudine caratterizzare nuovi farmaci di questa classe rispetto a loro.

Nel 1962, Hass e Hartfelder hanno scoperto che il verapamil non solo dilata i vasi sanguigni, ma ha anche effetti inotropi e cronotropi negativi (a differenza di altri vasodilatatori come la nitroglicerina). Alla fine degli anni '60, A. Fleckenstein suggerì che l'effetto del verapamil fosse dovuto a una diminuzione dell'ingresso di ioni Ca 2+ nei cardiomiociti. Studiando l'azione del verapamil su strisce isolate del muscolo papillare del cuore degli animali, ha scoperto che il farmaco provoca lo stesso effetto della rimozione degli ioni Ca 2+ dal mezzo di perfusione; quando vengono aggiunti ioni Ca 2+, l'effetto cardiodepressivo del verapamil viene rimosso. Più o meno nello stesso periodo, è stato proposto di nominare farmaci vicini al verapamil (prenilamina, gallopamil, ecc.) Calcio antagonisti.

Successivamente, si è scoperto che alcuni farmaci di diversi gruppi farmacologici hanno anche la capacità di influenzare moderatamente la corrente di Ca 2+ nella cellula (fenitoina, propranololo, indometacina).

Nel 1963, il verapamil è stato approvato per l'uso clinico come agente antianginoso (farmaci antianginosi (anti + angina pectoris) / antiischemici - farmaci che aumentano il flusso sanguigno al cuore o riducono la sua richiesta di ossigeno, usati per prevenire o alleviare gli attacchi di angina). Poco prima, per lo stesso scopo, è stato proposto un altro derivato della fenilalchilammina, la prenilammina (Dipril). Successivamente, il verapamil ha trovato ampia applicazione nella pratica clinica. La prenilamina era meno efficace e non veniva più utilizzata come farmaco.

I canali del calcio sono proteine ​​transmembrana complesse composte da diverse subunità. Anche gli ioni sodio, bario e idrogeno entrano attraverso questi canali. Distinguere tra canali del calcio voltaggio-dipendenti e recettori-dipendenti. Attraverso canali dipendenti dalla tensione, gli ioni Ca 2+ passano attraverso la membrana non appena il suo potenziale scende al di sotto di un certo livello critico. Nel secondo caso, il flusso degli ioni calcio attraverso le membrane è regolato da specifici agonisti (acetilcolina, catecolamine, serotonina, istamina, ecc.) Durante la loro interazione con i recettori cellulari.

Attualmente esistono diversi tipi di canali del calcio (L, T, N, P, Q, R), che hanno proprietà diverse (tra cui conduttività, durata dell'apertura) e hanno una diversa localizzazione dei tessuti.

I canali di tipo L (long-lasting large-capacitance, dall'inglese long-lasting - long-lives, large - large; intendo la conduzione del canale) si attivano lentamente durante la depolarizzazione della membrana cellulare e provocano un lento ingresso di ioni Ca 2+ nella cellula e la formazione di un lento potenziale di calcio, ad esempio nei cardiomiociti. I canali di tipo L sono localizzati nei cardiomiociti, nelle cellule del sistema di conduzione cardiaca (nodo senoauricolare e AV), nelle cellule muscolari lisce dei vasi arteriosi, nei bronchi, nell'utero, negli ureteri, nella cistifellea, nel tratto gastrointestinale, nelle cellule dei muscoli scheletrici, nelle piastrine.

I canali del calcio lenti sono formati da α grandi1-una subunità che forma il canale stesso, così come subunità aggiuntive più piccole - α2, β, γ, δ. Alfa1-la subunità (peso molecolare 200-250 mila) è collegata a un complesso di subunità α2β (peso molecolare circa 140 mila) e subunità β intracellulare (peso molecolare 55-72 mila). Ogni α1-la subunità è costituita da 4 domini omologhi (I, II, III, IV) e ogni dominio è costituito da 6 segmenti transmembrana (S1 - S6). Complesso di subunità α2β e β-subunità possono influenzare le proprietà di α1-subunità.

I canali di tipo T - transitori (dall'inglese transient - transient, short term; intendo il tempo di apertura del canale), vengono rapidamente disattivati. I canali di tipo T sono chiamati soglia bassa, perché si aprono con una differenza di potenziale di 40 mV, mentre i canali di tipo L sono indicati come soglia alta - si aprono a 20 mV. I canali di tipo T svolgono un ruolo importante nella generazione dei battiti cardiaci; inoltre, prendono parte alla regolazione della conduzione nel nodo atrioventricolare. I canali del calcio di tipo T si trovano nel cuore, nei neuroni, così come nel talamo, in varie cellule secretorie, ecc. I canali di tipo N (dall'inglese neuronale, che significa la distribuzione predominante dei canali) si trovano nei neuroni. I canali N si attivano durante il passaggio da valori molto negativi del potenziale di membrana a una forte depolarizzazione e regolano la secrezione dei neurotrasmettitori. Il flusso di ioni Ca 2+ attraverso di loro nei terminali presinaptici è inibito dalla noradrenalina attraverso i recettori α. I canali di tipo P, originariamente identificati nelle cellule di Purkinje del cervelletto (da cui il loro nome), si trovano nelle cellule granulari e negli assoni dei calamari giganti. I canali di tipo R, N, P, Q e recentemente descritti sembrano regolare la secrezione dei neurotrasmettitori.

Nelle cellule del sistema cardiovascolare ci sono principalmente canali del calcio lenti di tipo L, così come i tipi T e R, e nelle cellule muscolari lisce dei vasi ci sono canali di tre tipi (L, T, R), nelle cellule miocardiche - principalmente di tipo L e nelle cellule del nodo del seno e delle cellule neuroormonali - canali di tipo T..

Classificazione dei calcio antagonisti

Esistono molte classificazioni di CCB, a seconda della struttura chimica, della specificità dei tessuti, della durata d'azione, ecc..

La classificazione più utilizzata riflette l'eterogeneità chimica dei calcio antagonisti..

In base alla struttura chimica, di solito i calcio-antagonisti di tipo L sono suddivisi nei seguenti gruppi:

- fenilalchilammine (verapamil, gallopamil, ecc.);

- 1,4-diidropiridine (nifedipina, nitrendipina, nimodipina, amlodipina, lacidipina, felodipina, nicardipina, isradipina, lercanidipina, ecc.);

- benzotiazepine (diltiazem, clentiazem, ecc.);

- difenilpiperazine (cinnarizina, flunarizina);

Da un punto di vista pratico, a seconda dell'effetto sul tono del sistema nervoso simpatico e della frequenza cardiaca, i calcioantagonisti sono divisi in due sottogruppi: aumento riflessivo (derivati ​​diidropiridinici) e diminuzione (verapamil e diltiazem, in termini di azione sono ampiamente simili ai beta-bloccanti) frequenza cardiaca.

Contrariamente alle diidropiridine (che hanno un leggero effetto inotropo negativo), le fenilalchilamine e le benzotiazepine hanno un effetto inotropo negativo (diminuzione della contrattilità miocardica) e cronotropo negativo (rallentamento della frequenza cardiaca).

Secondo la classificazione data da I. B. Mikhailov (2001), BPC è diviso in tre generazioni:

a) verapamil (Isoptin, Finoptin) - derivati ​​della fenilalchilammina;

b) nifedipina (Fenigidin, Adalat, Corinfar, Kordafen, Kordipin) - derivati ​​diidropiridinici;

c) diltiazem (Diazem, Diltiazem) - derivati ​​della benzotiazepina.

a) gruppo verapamil: gallopamil, anipamil, falipamil;

b) gruppo nifedipina: isradipina (Lomir), amlodipina (Norvasc), felodipina (Plendil), nitrendipina (Octidipina), nimodipina (Nimotop), nicardipina, lacidipina (Lazipil), riodipina (Foridon);

c) gruppo diltiazem: clentiazem.

Rispetto ai CCB di prima generazione, i CCB di seconda generazione hanno una durata d'azione più lunga, una maggiore specificità tissutale e minori effetti collaterali..

I rappresentanti dei CCB di terza generazione (naftopidil, emopamil, lercanidipina) hanno una serie di proprietà aggiuntive, ad esempio l'attività alfa-adrenolitica (naftopidil) e simpaticolitica (emopamil).

Proprietà farmacologiche

Farmacocinetica. I CCB vengono somministrati per via parenterale, orale e sublinguale. La maggior parte dei calcioantagonisti viene somministrata per via orale. Esistono moduli per la somministrazione parenterale per verapamil, diltiazem, nifedipina, nimodipina. La nifedipina viene utilizzata per via sublinguale (ad esempio, in crisi ipertensive; si consiglia di masticare la compressa).

In quanto composti lipofili, la maggior parte dei CCB viene assorbita rapidamente se assunta per via orale, ma a causa dell'effetto di "primo passaggio" attraverso il fegato, la biodisponibilità è altamente variabile. Le eccezioni sono amlodipina, isradipina e felodipina, che vengono assorbite lentamente. Il legame con le proteine ​​del sangue, principalmente l'albumina, è elevato (70-98%). Tmax è di 1-2 ore per i farmaci di prima generazione e di 3-12 ore per i CCL di seconda e terza generazione e dipende anche dalla forma. Per somministrazione sublinguale Cmax raggiunto entro 5-10 minuti. T medio1/2 da sangue per CCB di 1a generazione - 3-7 ore, per CCC di 2a generazione - 5-11 ore I CCB penetrano bene negli organi e nei tessuti, il volume di distribuzione è 5-6 l / kg. I CCB sono quasi completamente biotrasformati nel fegato; i metaboliti sono generalmente inattivi. Tuttavia, alcuni calcioantagonisti hanno derivati ​​attivi - norverapamil (T1/2 circa 10 ore, ha circa il 20% dell'attività ipotensiva del verapamil), deacetyldiazem (25-50% dell'attività dilatante coronarica del composto originario - diltiazem). Escreto principalmente dai reni (80-90%), in parte attraverso il fegato. Con l'ingestione ripetuta, la biodisponibilità può aumentare e l'escrezione può rallentare (a causa della saturazione degli enzimi epatici). Gli stessi cambiamenti nei parametri farmacocinetici sono stati osservati nella cirrosi epatica. L'eliminazione è rallentata anche nei pazienti anziani. La durata di azione del CCL di 1a generazione è di 4-6 ore, la 2a generazione - in media 12 ore.

Il principale meccanismo d'azione dei calcio antagonisti è che inibiscono la penetrazione degli ioni calcio dallo spazio extracellulare nelle cellule muscolari del cuore e dei vasi sanguigni attraverso i canali del calcio di tipo L. Riducendo la concentrazione di ioni Ca 2+ nei cardiomiociti e nelle cellule muscolari lisce vascolari, dilatano le arterie coronarie e le arterie periferiche e le arteriole, hanno un pronunciato effetto vasodilatatore.

Lo spettro di attività farmacologica dei calcio antagonisti include l'effetto sulla contrattilità miocardica, sull'attività del nodo del seno e sulla conduzione AV, sul tono vascolare e sulla resistenza vascolare, sulla funzione del tratto bronchiale, gastrointestinale e del tratto urinario. Questi farmaci hanno la capacità di inibire l'aggregazione piastrinica e modulare il rilascio di neurotrasmettitori dai terminali presinaptici.

Effetti sul sistema cardiovascolare

Navi. Per la contrazione delle cellule muscolari lisce vascolari, è necessario il calcio che, entrando nel citoplasma della cellula, forma un complesso con la calmodulina. Il complesso risultante attiva la chinasi della catena leggera della miosina, che porta alla loro fosforilazione e alla possibilità della formazione di ponti trasversali tra actina e miosina, che si traduce nella contrazione delle fibre muscolari lisce.

I calcioantagonisti, bloccando i canali L, normalizzano la corrente transmembrana degli ioni Ca 2+, compromessa in una serie di condizioni patologiche, principalmente nell'ipertensione arteriosa. Tutti i calcioantagonisti provocano il rilassamento delle arterie e non hanno quasi alcun effetto sul tono venoso (non modificare il precarico).

Un cuore. La normale funzione del muscolo cardiaco dipende dai flussi di ioni di calcio. Per la coniugazione di eccitazione e contrazione in tutte le cellule del cuore, è richiesto l'immissione di ioni calcio. Nel miocardio, entrando nel cardiomiocita, il Ca 2+ si lega a un complesso proteico - la cosiddetta troponina, mentre la conformazione della troponina cambia, l'effetto bloccante del complesso troponina-tropomiosina viene eliminato, si formano ponti di actomiosina, a seguito dei quali il cardiomiocita si contrae.

Riducendo la corrente degli ioni calcio extracellulari, i CCB provocano un effetto inotropo negativo. Una caratteristica distintiva delle diidropiridine è che espandono prevalentemente i vasi periferici, il che porta ad un pronunciato aumento del baroriflesso nel tono del sistema nervoso simpatico e il loro effetto inotropo negativo è livellato.

Nelle cellule del seno e dei nodi AV, la depolarizzazione è principalmente dovuta alla corrente di calcio in entrata. L'effetto della nifedipina sull'automatismo e sulla conduzione AV è dovuto ad una diminuzione del numero di canali del calcio funzionanti in assenza di un effetto sul tempo della loro attivazione, inattivazione e recupero..

Con un aumento della frequenza cardiaca, il grado di blocco del canale causato dalla nifedipina e da altre diidropiridine praticamente non cambia. A dosi terapeutiche, le diidropiridine non inibiscono la conduzione lungo il nodo AV. Al contrario, il verapamil non solo riduce il flusso di calcio, ma inibisce anche la disattivazione dei canali. Inoltre, maggiore è la frequenza cardiaca, maggiore è il grado di blocco causato dal verapamil e dal diltiazem (in misura minore): questo fenomeno è chiamato dipendenza dalla frequenza. Verapamil e diltiazem riducono l'automatismo, rallentano la conduzione AV.

Bepridil blocca non solo i canali del calcio lenti, ma anche i canali del sodio veloci. Ha un effetto inotropo negativo diretto, diminuisce la frequenza cardiaca, provoca l'allungamento dell'intervallo QT e può provocare lo sviluppo di tachicardia ventricolare poliforme.

Nella regolazione dell'attività del sistema cardiovascolare sono coinvolti anche i canali del calcio di tipo T, che nel cuore sono localizzati nei nodi seno-atriale e atrioventricolare, nonché nelle fibre di Purkinje. È stato creato un calcio-antagonista, mibefradil, che blocca i canali di tipo L e T. Allo stesso tempo, la sensibilità dei canali di tipo L ad esso è di 20-30 inferiore alla sensibilità dei canali T. L'uso pratico di questo farmaco per il trattamento dell'ipertensione arteriosa e dell'angina pectoris cronica stabile è stato sospeso a causa di gravi effetti collaterali, apparentemente dovuti all'inibizione della glicoproteina P e dell'isoenzima CYP3A4 del citocromo P450, nonché a causa di interazioni indesiderate con molti farmaci cardiotropi.

Selettività dei tessuti. Nella forma più generale, le differenze nell'effetto dei CCB sul sistema cardiovascolare sono che il verapamil e altre fenilalchilamine agiscono principalmente sul miocardio, incl. sulla conduzione AV e in misura minore sui vasi, nifedipina e altre diidropiridine, in misura maggiore sui muscoli vascolari e meno sul sistema di conduzione cardiaca, e alcuni hanno tropismo selettivo per le arterie coronarie (nisoldipina - non registrata in Russia) o cerebrale (nimodipina ) navi; il diltiazem occupa una posizione intermedia e colpisce approssimativamente allo stesso modo i vasi e il sistema di conduzione del cuore, ma più debole dei precedenti.

Effetti BKK. La selettività tissutale dei CCB determina la differenza nei loro effetti. Quindi, il verapamil provoca una moderata vasodilatazione, nifedipina - vasodilatazione pronunciata.

Gli effetti farmacologici dei farmaci dei gruppi verapamil e diltiazem sono simili: hanno un effetto estraneo negativo, crono e dromotropico - possono ridurre la contrattilità miocardica, diminuire la frequenza cardiaca, rallentare la conduzione atrioventricolare. In letteratura, sono talvolta chiamati CCB "cardioselettivi" o "bradicardici". Sono stati creati calcioantagonisti (principalmente diidropiridine), che hanno un effetto altamente specifico sui singoli organi e sulle regioni vascolari. La nifedipina e altre diidropiridine sono chiamate CCB "vasoselettive" o "vasodilatatrici". La nimodipina, che è altamente lipofila, è stata sviluppata come un farmaco che agisce sui vasi cerebrali per alleviare il loro spasmo. Allo stesso tempo, le diidropiridine non hanno un effetto clinicamente significativo sulla funzione del nodo del seno e sulla conduzione atrioventricolare, di solito non influenzano la frequenza cardiaca (tuttavia, la frequenza cardiaca può aumentare a causa dell'attivazione riflessa del sistema simpatico-surrenale in risposta a una forte espansione delle arterie sistemiche).

I calcioantagonisti hanno un marcato effetto vasodilatatore e hanno i seguenti effetti: antianginosi / antiischemici, ipotensivi, organoprotettivi (cardioprotettivi, nefroprotettivi), antiaterogeni, antiaritmici, diminuzione della pressione nell'arteria polmonare e dilatazione dei bronchi - caratteristica di alcuni CCB (riduzione diidropiridinica).

L'effetto antianginoso / antiischemico è dovuto sia a un effetto diretto sul miocardio e sui vasi coronarici, sia a un effetto sull'emodinamica periferica. Bloccando il flusso di ioni calcio nei cardiomiociti, i CCB riducono il lavoro meccanico del cuore e riducono il consumo di ossigeno da parte del miocardio. L'espansione delle arterie periferiche provoca una diminuzione della resistenza periferica e della pressione sanguigna (diminuzione del postcarico), che porta a una diminuzione dello stress della parete miocardica e della richiesta di ossigeno del miocardio.

L'effetto antipertensivo è associato alla vasodilatazione periferica, mentre la resistenza vascolare sistemica diminuisce, la pressione sanguigna diminuisce e il flusso sanguigno agli organi vitali - cuore, cervello, reni - aumenta. L'effetto antipertensivo dei calcioantagonisti è combinato con un moderato effetto diuretico e natriuretico, che porta ad un'ulteriore diminuzione di OPSS e BCC.

L'effetto cardioprotettivo è associato al fatto che la vasodilatazione causata dal CCB porta ad una diminuzione della resistenza vascolare sistemica e della pressione sanguigna e, di conseguenza, a una diminuzione del postcarico, che riduce il lavoro del cuore e la richiesta di ossigeno del miocardio e può portare alla regressione dell'ipertrofia miocardica ventricolare sinistra e un miglioramento della funzione miocardica diastolica.

L'effetto nefroprotettivo è dovuto all'eliminazione della vasocostrizione renale e all'aumento del flusso sanguigno renale. Inoltre, i CCB aumentano la velocità di filtrazione glomerulare. Aumenta la natriuresi, completando l'effetto ipotensivo.

Esistono prove di un effetto anti-aterogenico (anti-sclerotico) ottenuto in studi su colture di tessuto aortico umano, su animali, nonché in numerosi studi clinici..

Effetto antiaritmico. I CCB con spiccata attività antiaritmica includono verapamil, diltiazem. I calcioantagonisti di natura diidropiridinica non hanno attività antiaritmica. L'effetto antiaritmico è associato all'inibizione della depolarizzazione e ad un rallentamento della conduzione nel nodo AV, che si riflette nell'ECG allungando l'intervallo QT. I calcioantagonisti possono inibire la fase di depolarizzazione diastolica spontanea e quindi sopprimere l'automatismo, principalmente del nodo senoatriale.

Una diminuzione dell'aggregazione piastrinica è associata a una violazione della sintesi delle prostaglandine proaggreganti.

L'uso principale degli ioni calcio antagonisti è dovuto al loro effetto sul sistema cardiovascolare. Causando vasodilatazione e diminuendo l'OPSS, abbassano la pressione sanguigna, migliorano il flusso sanguigno coronarico e riducono la richiesta di ossigeno del miocardio. Questi farmaci abbassano la pressione sanguigna in proporzione alla dose, a dosi terapeutiche, influenzano in modo insignificante la normale pressione sanguigna, non provocano fenomeni ortostatici.

Le indicazioni generali per la nomina di tutti i CCB sono ipertensione arteriosa, angina da sforzo, angina vasospastica (Prinzmetal), tuttavia, le caratteristiche farmacologiche di vari rappresentanti di questo gruppo determinano ulteriori indicazioni (nonché controindicazioni) per il loro utilizzo..

I farmaci di questo gruppo, che influenzano l'eccitabilità e la conduttività del muscolo cardiaco, sono usati come antiaritmici, sono isolati in un gruppo separato (farmaci antiaritmici di classe IV). I calcioantagonisti sono usati per la tachicardia sopraventricolare (sinusale), le tachiaritmie, le extrasistoli, il flutter atriale e la fibrillazione atriale.

L'efficacia dei CCB nell'angina pectoris è dovuta al fatto che espandono le arterie coronarie e riducono la richiesta di ossigeno del miocardio (a causa di una diminuzione della pressione sanguigna, della frequenza cardiaca e della contrattilità miocardica). Studi controllati con placebo hanno dimostrato che i CCB riducono la frequenza degli attacchi di angina e diminuiscono la depressione del tratto ST durante l'esercizio.

Lo sviluppo dell'angina vasospastica è determinato da una diminuzione del flusso sanguigno coronarico e non da un aumento della richiesta di ossigeno del miocardio. L'effetto del CCB in questo caso è probabilmente mediato dall'espansione delle arterie coronarie e non dall'effetto sull'emodinamica periferica. Un prerequisito per l'utilizzo dei CCB nell'angina pectoris instabile è stata l'ipotesi secondo cui il ruolo principale nel suo sviluppo è giocato dallo spasmo delle arterie coronarie..

Se l'angina pectoris è accompagnata da disturbi del ritmo sopraventricolari (sopraventricolari), vengono utilizzati tachicardia, farmaci del gruppo verapamil o diltiazem. Se l'angina pectoris è associata a bradicardia, disturbi della conduzione AV e ipertensione arteriosa, sono preferiti i farmaci del gruppo nifedipina.

Le diidropiridine (nifedipina in una forma di dosaggio a rilascio lento, lacidipina, amlodipina) sono i farmaci di scelta nel trattamento dell'ipertensione nei pazienti con malattia dell'arteria carotide.

Per la cardiomiopatia ipertrofica, accompagnata da una violazione del processo di rilassamento del cuore in diastole, vengono utilizzati farmaci del gruppo verapamil di seconda generazione.

Ad oggi, nessuna prova è stata ottenuta per l'efficacia dei CCB in una fase precoce dell'infarto miocardico o per la sua prevenzione secondaria. È stato dimostrato che diltiazem e verapamil possono ridurre il rischio di reinfarto in pazienti senza un'onda Q patologica dopo il primo attacco cardiaco, per i quali i beta-bloccanti sono controindicati.

I CCB sono usati per il trattamento sintomatico della malattia e della sindrome di Raynaud. È stato dimostrato che nifedipina, diltiazem e nimodipina riducono i sintomi della malattia di Raynaud. Va notato che i CCB di prima generazione - verapamil, nifedipina, diltiazem sono caratterizzati da una breve durata d'azione, che richiede 3-4 dosi al giorno ed è accompagnata da fluttuazioni dell'effetto vasodilatatore e ipotensivo. Le forme di dosaggio a rilascio prolungato dei calcio-antagonisti di seconda generazione forniscono una concentrazione terapeutica costante e aumentano la durata dell'azione del farmaco.

I criteri clinici per l'efficacia dell'uso dei calcioantagonisti sono la normalizzazione della pressione sanguigna, una diminuzione della frequenza degli attacchi di dolore al petto e al cuore, un aumento della tolleranza all'esercizio..

I CCB sono utilizzati anche nella complessa terapia delle malattie del sistema nervoso centrale, incl. Morbo di Alzheimer, demenza senile, corea di Huntington, alcolismo, disturbi vestibolari. Per i disturbi neurologici associati all'emorragia subaracnoidea, vengono utilizzate nimodipina e nicardipina. I CCB sono prescritti per prevenire shock da freddo, per eliminare la balbuzie (sopprimendo la contrazione spastica dei muscoli del diaframma).

In alcuni casi, l'opportunità di prescrivere i calcioantagonisti è dovuta non tanto alla loro efficacia quanto alla presenza di controindicazioni per la prescrizione di farmaci di altri gruppi. Ad esempio, con BPCO, claudicatio intermittente, diabete mellito di tipo 1, i beta-bloccanti possono essere controindicati o indesiderabili..

Diverse caratteristiche dell'azione farmacologica dei CCB conferiscono loro numerosi vantaggi rispetto ad altri agenti cardiovascolari. Quindi, i calcio-antagonisti sono metabolicamente neutri - sono caratterizzati dall'assenza di un effetto negativo sul metabolismo dei lipidi, dei carboidrati; non aumentano il tono dei bronchi (a differenza dei beta-bloccanti); non riducono l'attività fisica e mentale, non causano impotenza (come beta-bloccanti e diuretici), non causano depressione (come, ad esempio, farmaci reserpina, clonidina). I CCB non influenzano l'equilibrio elettrolitico, incl. sul livello di potassio nel sangue (come diuretici e ACE inibitori).

Le controindicazioni alla nomina di calcio antagonisti sono ipotensione arteriosa grave (SBP inferiore a 90 mm Hg), sindrome del seno malato, periodo acuto di infarto miocardico, shock cardiogeno; per il gruppo di verapamil e diltiazem - blocco AV di vari gradi, bradicardia grave, sindrome WPW; per il gruppo nifedipina: tachicardia grave, stenosi aortica e subaortica.

Nell'insufficienza cardiaca, i CCB dovrebbero essere evitati. Il CCB è prescritto con cautela nei pazienti con grave stenosi mitralica, grave accidente cerebrovascolare, ostruzione gastrointestinale.

Gli effetti collaterali di diversi sottogruppi di calcio antagonisti variano notevolmente. Gli effetti avversi dei CCB, in particolare diidropiridine, sono causati da un'eccessiva vasodilatazione: sono possibili mal di testa (molto comune), vertigini, ipotensione arteriosa, edema (compresi i piedi e le caviglie delle gambe, i gomiti); quando si usa la nifedipina - vampate di calore (arrossamento della pelle del viso, sensazione di calore), tachicardia riflessa (a volte); disturbi della conduzione - blocco AV. Allo stesso tempo, quando si usa il diltiazem e, soprattutto, il verapamil, aumenta il rischio di manifestazione di effetti inerenti a ciascun farmaco: inibizione della funzione del nodo del seno, conduzione AV, effetto inotropo negativo. La somministrazione EV di verapamil in pazienti che hanno precedentemente assunto beta-bloccanti (e viceversa) può causare asistolia.

Sono possibili sintomi dispeptici, stitichezza (più spesso quando si usa verapamil). Raramente, c'è un'eruzione cutanea, sonnolenza, tosse, mancanza di respiro, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche. Gli effetti collaterali rari includono insufficienza cardiaca e parkinsonismo indotto da farmaci.

Applicazione durante la gravidanza. In accordo con le raccomandazioni della FDA (Food and Drug Administration), che determinano la possibilità di utilizzare farmaci durante la gravidanza, i farmaci del gruppo dei calcio-antagonisti per il loro effetto sul feto sono classificati come FDA categoria C (Studi sulla riproduzione animale hanno rivelato un effetto avverso sul feto, e adeguato e rigorosamente controllato non sono stati condotti studi su donne in gravidanza, tuttavia, i potenziali benefici associati all'uso di farmaci in donne in gravidanza possono giustificarne l'uso, nonostante il possibile rischio).

Applicazione durante l'allattamento. Sebbene non siano state segnalate complicazioni nell'uomo, diltiazem, nifedipina, verapamil e possibilmente altri CCB passano nel latte materno. Per la nimodipina, non è noto se passi nel latte materno umano, ma la nimodipina e / oi suoi metaboliti si trovano nel latte di ratto in concentrazioni più elevate rispetto a quelle nel sangue. Verapamil passa nel latte materno, passa attraverso la placenta e viene rilevato nel sangue della vena ombelicale durante il travaglio. L'iniezione endovenosa rapida provoca ipotensione materna, che porta a sofferenza fetale.

Compromissione della funzionalità epatica e renale. In caso di malattie del fegato, è necessario ridurre la dose di CCB. In caso di insufficienza renale, l'aggiustamento della dose è necessario solo quando si usano verapamil e diltiazem a causa della possibilità del loro cumulo.

Pediatria. CCB dovrebbe essere usato con cautela nei bambini sotto i 18 anni di età, perché la loro efficacia e sicurezza non sono state stabilite. Tuttavia, non ci sono problemi pediatrici specifici che limiterebbero l'uso dei CCB in questa fascia di età. In rari casi, sono stati riportati gravi effetti collaterali emodinamici nei neonati e nei bambini dopo somministrazione endovenosa di verapamil.

Geriatria. Negli anziani, i CCB dovrebbero essere usati a basse dosi, perché in questa categoria di pazienti, il metabolismo nel fegato è ridotto. Con ipertensione sistolica isolata e tendenza alla bradicardia, è preferibile prescrivere derivati ​​diidropiridinici a lunga durata d'azione.

Interazione dei calcioantagonisti con altri farmaci. Nitrati, beta-bloccanti, ACE inibitori, diuretici, antidepressivi triciclici, fentanil, alcol potenziano l'effetto ipotensivo. Con l'uso simultaneo di FANS, sulfonamidi, lidocaina, diazepam, anticoagulanti indiretti, è possibile un cambiamento nel legame alle proteine ​​plasmatiche, un aumento significativo della frazione libera di CCB e, di conseguenza, un aumento del rischio di effetti collaterali e sovradosaggio. Verapamil aumenta l'effetto tossico della carbamazepina sul sistema nervoso centrale.

È pericoloso somministrare i CCB (soprattutto i gruppi verapamil e diltiazem) con chinidina, procainamide e glicosidi cardiaci. è possibile un'eccessiva diminuzione della frequenza cardiaca. Il succo di pompelmo (grande quantità) aumenta la biodisponibilità.

I calcioantagonisti possono essere usati nella terapia di combinazione. La combinazione di derivati ​​diidropiridinici con beta-bloccanti è particolarmente efficace. In questo caso, c'è un potenziamento degli effetti emodinamici di ciascuno dei farmaci e un aumento dell'effetto ipotensivo. I beta-bloccanti prevengono l'attivazione del sistema simpatico-surrenale e lo sviluppo di tachicardia, che è possibile all'inizio del trattamento con CCB, e riducono anche la probabilità di sviluppare edema periferico.

In conclusione, si può notare che i calcioantagonisti sono agenti efficaci per il trattamento delle malattie cardiovascolari. Per valutare l'efficacia e il rilevamento tempestivo degli effetti indesiderati dei CCB durante il trattamento, è necessario monitorare la pressione sanguigna, la frequenza cardiaca, la conduzione AV, è anche importante monitorare la presenza e la gravità dell'insufficienza cardiaca (la comparsa di insufficienza cardiaca può causare l'abolizione dei CCB).

Revisione dei bloccanti lenti dei canali del calcio (BCC) di terza generazione

Calcio-antagonisti lenti - farmaci usati nel trattamento complesso e nella prevenzione di varie malattie cardiache.

Con l'uso regolare, i pazienti notano un miglioramento significativo delle loro condizioni, una diminuzione dell'intensità delle manifestazioni sintomatiche.

Cosa sono i bloccanti e perché devono essere assunti dovrebbe essere noto a tutti i pazienti cardiopatici.

Panoramica sui bloccanti dei canali del calcio

I calcio-antagonisti (CCB), o calcio antagonisti, sono sostanze proteiche che rallentano l'ingresso del calcio ionizzato attraverso i canali del calcio all'interno delle strutture cellulari.

Gli ioni calcificati sono rappresentati da cellule caricate positivamente, che sono fondamentali in quasi tutti i processi biochimici..

Dopo essere entrati nelle cellule, i calcioantagonisti stimolano l'attività di tutti i processi bioenergetici e metabolici, l'attuazione delle funzioni fisiologiche delle strutture cellulari.

Con un uso adeguato, le particelle cariche sono attivamente coinvolte nella conduzione di un impulso elettrico, fornendo un'adeguata contrattilità delle strutture muscolari delle regioni cardiache.

Quando il dosaggio viene superato, aumenta l'intensità del metabolismo cellulare, il che contribuisce ad aumentare la richiesta di ossigeno del tessuto connettivo.

Il meccanismo inverso provoca un assottigliamento delle pareti vascolari, riduce il tono muscolare e la frazione di gittata cardiaca del miocardio.

Perché hai bisogno di bloccanti dei canali del calcio

I calcioantagonisti sono inclusi nello schema classico di terapia per le malattie cardiovascolari, sono usati per migliorare il flusso sanguigno, l'elasticità delle fibre del miocardio e dei ventricoli e alleviare l'ipertensione.

Il meccanismo d'azione è il seguente: BMCC inibisce il rilascio delle cellule muscolari lisce, ripristina l'equilibrio dei cardiomiociti. Pertanto, si nota il loro effetto benefico sul corpo.

L'uso a lungo termine è caratterizzato dal rilassamento delle pareti vascolari e dalla normalizzazione della pressione sanguigna. Le indicazioni per la prescrizione diretta di farmaci del gruppo dei bloccanti dei canali del calcio lenti sono:

  • fallimento funzionale delle strutture cardiache;
  • cardiomiopatia;
  • cambiamenti ischemici nel tessuto cardiaco;
  • ha subito un attacco di cuore;
  • complicanze di endocardite, miocardite;
  • aritmia (tachicardia instabile, bradicardia).

I farmaci sono prescritti per il dolore, le malattie cardiache (tachicardia, ipertensione e infarto richiedono una terapia complessa). Quando si scelgono i calcio-antagonisti, è necessario tenere conto della generazione di farmaci. Al momento della produzione, ci sono:

  1. Prima generazione. I farmaci si distinguono per l'elevata biodisponibilità, la rapida escrezione dal corpo e il campione di esposizione farmacologica insufficiente.
  2. Seconda generazione. I farmaci si distinguono per il massimo effetto a lungo termine, un buon assorbimento nel corpo..
  3. BMKK 3 (terza) generazione. Penetra completamente nella membrana cellulare, si accumula all'interno, quindi gradualmente viene espulsa dal corpo.

Blockers di canali calcic lenti della 3a generazione (tutti i derivati ​​di "Nifedipine" corrispondono alla terza generazione) sono una priorità quando si pianifica il processo di trattamento. Per ottenere il massimo effetto, è sufficiente una sola dose.

L'efficacia terapeutica dei calcio-antagonisti è dovuta allo scarico delle valvole cardiache, alla diminuzione della sindrome ipossica in gravi patologie degli organi o dei sistemi interni, nonché all'accelerazione del flusso sanguigno coronarico.

I calcioantagonisti sono ampiamente usati in cardiologia ospedaliera, angiologia.

Composizione BPC

Il principio attivo viene modificato a seconda dell'appartenenza del farmaco al gruppo chimico. I componenti ausiliari, che determinano la struttura specifica del farmaco, dipendono anche dalla forma farmacologica..

Oltre ai medicinali contenenti solo bloccanti dei canali del calcio, esistono preparati a base di CCB con un effetto terapeutico combinato (che include diversi componenti attivi).

Oggi ci sono cinque componenti di base puri che vengono utilizzati nella produzione di farmaci bloccanti:

  • "Perhexilina";
  • "Bepridila";
  • "Mibefradila";
  • "Lidoflazina".

I bloccanti dei canali del calcio sono prodotti in compresse, soluzioni. Questi ultimi vengono somministrati per via endovenosa (raramente - per via intramuscolare). Quest'ultima opzione richiede un gocciolamento lento, quindi viene utilizzata in condizioni stazionarie.

Classificazione

La classificazione dei bloccanti dei canali del calcio distingue diversi criteri chiave. I seguenti gruppi si distinguono in base alla loro struttura molecolare:

  • difenilpiperazine (migliorano il livello della circolazione cerebrale);
  • diidropiridine (effetto scarso o nullo sulla frazione di eiezione miocardica);
  • benzodiazepine (aumentano il flusso sanguigno, ripristinano la funzione miocardica, la frequenza cardiaca);
  • difenilalchilamine (riducono l'attività del cuore).

Le diidropiridine sono farmaci comunemente prescritti a causa del regolare miglioramento e trasformazione della formula molecolare.

I calcioantagonisti non diidropiridinici vengono escreti rapidamente nelle urine, richiedendo un uso quotidiano multiplo.

Data la varietà di gruppi chimici, esiste un criterio per le differenze negli effetti terapeutici. Ciò comprende:

  • espansione delle arteriole periferiche;
  • miglioramento della circolazione coronarica e del flusso sanguigno;
  • ridurre il carico sul miocardio;
  • inibizione diretta della conduttività degli ioni calcio.

La classificazione aiuta a semplificare la prescrizione di farmaci a seconda della natura del quadro clinico. È quasi impossibile comprendere in modo indipendente le peculiarità della nomina di un particolare farmaco..

La prescrizione di CCB è determinata dai dati degli studi clinici, dall'età e dalla storia medica del paziente..

Farmaci correlati al CCB

La varietà dei gruppi chimici implica la variabilità dei farmaci nell'industria farmaceutica. È importante classificare tutti i preparati farmaceutici per appartenenza al gruppo.

Diidropiridine: questo è il nome di un gruppo di farmaci popolare nella pratica terapeutica. I farmaci sono prescritti per abbassare la pressione sanguigna. I farmaci conosciuti sono:

  1. Gruppo "Nifedipina". Influenza diretta - vasodilatazione con frequenti crisi di ipertensione, angina pectoris di qualsiasi genesi. "Nifedipina" "Diltiazem" provoca molto raramente insufficienza cardiaca funzionale riducendo il carico sulle valvole atriali, miocardio.
  2. "Nicardipina" - un medicinale che allevia le manifestazioni di angina pectoris, picchi di pressione sanguigna.
  3. Felodipina, Amlodipina. Non influisce direttamente sulla capacità funzionale del miocardio, ha un effetto prolungato fino a 50 ore. Sono prescritti per la complessa terapia di cardiomiopatia, angina vasospastica.
  4. "Isradipina", "Lercanidipina" - sono usati solo per attacchi di ipertensione arteriosa, poiché influenzano direttamente il lume vascolare.
  5. "Nimodipina". Differisce in un effetto selettivo sulle strutture vascolari del cervello. È prescritto per prevenire spasmi secondari. Non applicabile per danni neurologici al cervello.

Un complesso di sintomi gravi a seguito di un uso prolungato è raro. L'edema degli arti inferiori, che è difficile da fermare anche con i diuretici dell'ansa, così come il mal di testa, le vampate di calore aumentate durante la menopausa sono comuni..

I bloccanti della fenilalchilammina sono utilizzati per influenzare direttamente il miocardio e il sistema di conduzione delle strutture cardiache in generale. Prescritto per il trattamento di aritmie e angina pectoris. I farmaci a base di "Verapamil" sono considerati popolari.

Il trattamento con "Verapamil" non è promettente nell'insufficienza cardiaca acuta. Tutti i fondi vengono erogati in un paio di farmacie sotto forma di soluzioni per somministrazione endovenosa o intramuscolare, compresse. L'osservazione obbligatoria da parte di specialisti è importante. Se usato in modo improprio, sono probabili rischi di aumento dell'insufficienza cardiaca, disturbi del ritmo cardiaco.

Le benzodiazepine appartenenti al gruppo "Diltiazem", in importanza da qualche parte tra le diidropiridine e farmaci del gruppo fenilalchilammina, hanno effetti terapeutici contraddittori. Da un lato, i farmaci dilatano i vasi sanguigni e abbassano la pressione sanguigna, dall'altro possono peggiorare le contrazioni del muscolo cardiaco. I principali farmaci sono a base di "Diltiazem".

La nomina di "Diltiazem" e dei suoi derivati ​​è utilizzata per migliorare lo stato del sistema nervoso, contro le convulsioni. Questi farmaci sono efficaci nella terapia complessa insieme ad altri farmaci dopo ictus, attacchi di cuore e malattia coronarica..

I derivati ​​della "Difenilpiperazina" a base di "Cinnarizina" hanno un effetto di espansione sui vasi piccoli e grandi del cervello. Lo scopo dell'appuntamento è ripristinare la circolazione cerebrale, ridurre gli attacchi di mal di testa con emicrania, disturbi della funzione vestibolare. I più popolari della 1a generazione sono i fondi basati su "Cinnarizin", la 2a generazione - sulla base di "Flunarizin".

Principali effetti terapeutici dei calcio antagonisti

Le principali proprietà dei calcioantagonisti assicurano il buon funzionamento delle strutture vascolare-cardiache, il cervello. C'è una notevole diminuzione della pressione sanguigna. Diffuso nella pratica clinica a causa dei seguenti effetti terapeutici:

  • rilassamento dei muscoli vascolari della muscolatura liscia;
  • una diminuzione della pressione sanguigna sulle valvole cardiache, ventricoli, miocardio;
  • ripristino e normalizzazione del flusso sanguigno cerebrale, periferico o principale;
  • normalizzazione della circolazione sanguigna in un piccolo cerchio;
  • azione antiipertensiva, vasodilatatrice.

Allo stesso tempo, l'automatismo delle strutture cellulari del nodo del seno rallenta, il rischio di comparsa di focolai ectopici nei tessuti del cuore diminuisce e la velocità di consegna degli impulsi lungo il nodo atriventicolare diminuisce..

Il loro uso, insieme ad altri farmaci antipertensivi, aumenta l'effetto del BMCC, migliora la conduttività vascolare, la contrattilità miocardica. Lo schema classico di utilizzo si presenta così: bloccanti + ACE inibitori + diuretici e farmaci ausiliari. Uno schema simile è applicabile per insufficienza cardiaca cronica, cardiomiopatia, stenosi vascolare e arteriosa..

Effetti terapeutici concomitanti

L'effetto terapeutico dell'uso dei calcioantagonisti non si limita agli effetti antipertensivi e antiaritmici. Allo stesso tempo, i preparati BMCC hanno il seguente effetto:

  • cardioprotettivo - prevenzione dei cambiamenti necrotici nel tessuto miocardico;
  • diuretico: una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna dovuta alla rimozione del fluido in eccesso, prevenzione della dilatazione ventricolare sinistra;
  • nefroprotettivo: riduzione o eliminazione degli spasmi vascolari renali, miglioramento del flusso sanguigno renale (specialmente sullo sfondo di insufficienza funzionale delle strutture renali);
  • antipiastrinico - prevenzione dell'adesione piastrinica, trombocitopenia, formazione di trombi.

I bloccanti del calcio prevengono l'accumulo eccessivo di calcio nei vasi, nei mitocondri, incluso lo sviluppo di aterosclerosi. L'effetto nefroprotettivo è particolarmente importante nelle nefropatie causate dal diabete mellito.

I preparati del gruppo BMCC non influenzano particolarmente il metabolismo, il background ormonale e la funzione endocrina. Non sono disponibili dati sull'effetto sull'equilibrio elettrolitico nel plasma sanguigno, sul metabolismo dei carboidrati e dei lipidi e non influisce sul tono dell'albero bronchiale..

L'azione del CCB non è associata a disturbi sessuali, sviluppo psicofisico, attività mentale.

Interazione con altri medicinali

I farmaci del gruppo dei bloccanti dei canali del calcio lenti sono spesso prescritti in combinazione con altri medicinali per migliorare l'effetto terapeutico, incluso il CCB.

È importante comprendere i seguenti aspetti per progettare un regime di trattamento combinato:

  1. Diuretici (tiazidici, ansa), beta-bloccanti, ACE inibitori, antidepressivi, nitrati - aumentano l'effetto ipotensivo.
  2. Farmaci antinfiammatori non steroidei, anestetici, anticoagulanti indiretti: aumento della concentrazione di CCA nel plasma sanguigno, rischio di sovradosaggio.
  3. Farmaci a base di "carbamazepina" - aumentando l'effetto tossico del CCB.
  4. Glicosidi cardiaci, farmaci a base di "chinidina", "procainamide" - il rischio di una diminuzione critica della frazione della gittata cardiaca, frequenza cardiaca.

La migliore è la combinazione di beta-bloccanti con derivati ​​della "Diidropiridina" per potenziare l'effetto antipertensivo. L'uso simultaneo con bevande alcoliche potenzia l'effetto ipotensivo, fino all'insorgenza del coma e alla morte del paziente. Il succo di pompelmo appena spremuto migliora la biodisponibilità del farmaco.

Non c'era alcuna relazione sintomatica tra l'uso di ormoni tiroidei, vitamine, enzimi, condroprotettori.

Se ricevi reazioni negative con l'uso simultaneo, devi contattare il tuo medico per scoprire le cause dei sintomi atipici.

Effetti collaterali

L'uso di farmaci del gruppo di bloccanti dei canali del calcio lenti, se usati correttamente e in combinazione con altri farmaci, raramente porta ad effetti collaterali, ma molto dipende dalle caratteristiche individuali dell'organismo, dalla storia medica. I preparati BMCC a volte possono portare ai seguenti fenomeni:

  • aumento della pressione intracranica, dolore temporale;
  • edema delle estremità distali;
  • oppressione della funzione contrattile del muscolo cardiaco;
  • instabilità della frequenza cardiaca;
  • reazioni allergiche (eruzione cutanea di tipo orticaria);
  • disturbi dispeptici.

Per ridurre il rischio di effetti collaterali, è necessario ridurre gradualmente il dosaggio dei farmaci dopo l'interruzione del trattamento (a meno che non si parli di terapia permanente).

Con una forte cancellazione, sono possibili una violazione del ritmo cardiaco, vasospasmo, gravi danni alle strutture cardiache. Di solito la comparsa di conseguenze indesiderabili è il risultato di una terapia inadeguata, che supera il dosaggio giornaliero.

Controindicazioni

La prescrizione di farmaci dal gruppo dei bloccanti dei canali del calcio (così come altri farmaci) deve essere giustificata da una varietà di criteri clinici. Le restrizioni relative all'assunzione di farmaci sono:

  • intolleranza individuale ai componenti;
  • reazioni allergiche acute;
  • manifestazioni instabili di angina pectoris;
  • attacco cardiaco complicato, ictus;
  • condizioni di shock;
  • fase acuta di insufficienza cardiaca funzionale;
  • stadi terminali dell'insufficienza d'organo;
  • periodo gestazionale e allattamento.

Le istruzioni per l'uso di molti calcio-bloccanti escludono il loro uso durante l'infanzia, tuttavia, i BMCC sono ampiamente prescritti nella pratica cardiologica pediatrica per i pazienti con una storia clinica gravata..

conclusioni

I bloccanti dei canali del calcio e i farmaci di questo gruppo sono indicati in molte situazioni cliniche, il che è nell'interesse dei pazienti nel trattamento delle malattie cardiache.

Un trattamento corretto influisce in modo significativo sulla qualità della vita, previene i rischi di condizioni potenzialmente letali.

Ogni paziente con patologie cardiache dovrebbe sapere cosa sono questi bloccanti dei canali del calcio, perché lo scompenso cardiaco dipende direttamente dall'interazione delle frazioni proteiche con i canali cellulari.


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