Gruppo farmacologico - ACE inibitori


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Descrizione

Negli standard moderni di trattamento dell'ipertensione arteriosa e dell'insufficienza cardiaca cronica, gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) occupano uno dei posti principali. Attualmente esistono diverse dozzine di composti chimici in grado di bloccare la conversione dell'angiotensina I in angiotensina II biologicamente attiva. Con la terapia a lungo termine con questi farmaci, si verifica una diminuzione dell'OPSS, post e precarico sul miocardio, una diminuzione di SBP e DBP, una diminuzione della pressione di riempimento del ventricolo sinistro, una diminuzione dell'incidenza di aritmie ventricolari e da riperfusione, un miglioramento della circolazione sanguigna regionale (coronarica, cerebrale, renale, muscolare).

L'effetto cardioprotettivo è fornito prevenendo e invertendo lo sviluppo dell'ipertrofia ventricolare sinistra e della dilatazione, migliorando la funzione diastolica del cuore, indebolendo i processi di fibrosi miocardica e rimodellamento del cuore; angioprotettivo - prevenzione dell'iperplasia e proliferazione delle cellule muscolari lisce, sviluppo inverso dell'ipertrofia muscolare liscia della parete vascolare delle arterie. L'effetto anti-aterosclerotico è realizzato inibendo la formazione di angiotensina II sulla superficie delle cellule endoteliali e un aumento della formazione di ossido nitrico.

Durante la terapia con ACE inibitori, aumenta la sensibilità dei tessuti periferici all'azione dell'insulina, migliora il metabolismo del glucosio (a causa di un aumento del livello di bradichinina e di un miglioramento della microcircolazione). A causa di una diminuzione della produzione e del rilascio di aldosterone dalle ghiandole surrenali, la diuresi e la natriuresi aumentano, il livello di potassio aumenta e il metabolismo dell'acqua viene normalizzato. Tra gli effetti farmacologici si può notare l'effetto sul metabolismo dei lipidi, dei carboidrati e delle purine..

Gli effetti collaterali associati all'uso di ACE inibitori includono ipotensione, sintomi dispeptici, disturbi del gusto, schemi del sangue periferico (trombocitopenia, leucopenia, neutropenia, anemia), eruzione cutanea, angioedema, tosse, ecc.

Sono promettenti ulteriori studi sull'azione farmacologica degli ACE inibitori in relazione alla determinazione dei parametri di perossidazione lipidica, allo stato del sistema antiossidante e al livello di eicosanoidi nell'organismo..

ACE inibitori: classificazione ed elenco dei farmaci

Gli ACE inibitori (di seguito denominati ACE inibitori) sono combinati in un ampio gruppo di medicinali. L'abbreviazione sta per enzima di conversione dell'angiotensina, in altre parole, un farmaco per il trattamento delle patologie vascolari. Il loro campo di applicazione è il trattamento delle malattie del sistema cardiovascolare. Nella pratica cardiologica vengono utilizzati da più di 40 anni, soprattutto nella lotta all'ipertensione. I vantaggi del farmaco includono la disponibilità e la politica dei prezzi..

Elenco dei farmaci con azione di conversione dell'angiotensina

L'elenco degli inibitori si distingue per una varietà di strutture chimiche, nomi, metodo di escrezione e capacità di accumulo. Combina il loro meccanismo d'azione in un gruppo: bloccando l'enzima che forma l'angiotensina.

Gruppi ACE inibitori

In medicina, i farmaci vengono selezionati tenendo conto delle caratteristiche individuali del paziente. Tali farmaci sono ampiamente conosciuti come: Enalapril, Captopril, Lisinopril. Tutti sono analoghi, ma differiscono nel periodo di eliminazione dal corpo, attività e tempo di azione..

C'è una classificazione per struttura chimica:

  • sulfidrile - (captopril, metiopril),
  • con contenuto di dicarbossilato (Lisinopril, Enam),
  • gruppo fosfonile - (fosinopril, ceronapril),
  • gibroxam - (idrapril).

A seconda di ciò, sono divisi in farmaci della vecchia e nuova ultima generazione..

Inoltre, gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina sono suddivisi in classi in base alla loro capacità di dissolversi nell'organismo: lipidico, lipofilo e idrofilo. I farmaci più recenti agiscono più delicatamente per proteggere il tratto digestivo. Tuttavia, gli inibitori della vecchia generazione non sono meno efficaci nella lotta contro le malattie del sistema cardiaco..

Indicazioni per l'uso

Lo spettro d'azione degli inibitori dell'angiotensina è piuttosto ampio:

  • diabete,
  • normalizzazione del metabolismo,
  • migliorare la circolazione sanguigna nelle arterie coronarie,
  • terapia delle malattie del sistema genito-urinario,
  • trattamento di patologie vascolari e anomalie cardiache.

Il vantaggio dell'utilizzo del farmaco è la sua assenza di limiti di età: può essere utilizzato negli anziani. Gli enzimi interagiscono bene con altri farmaci, completando la loro azione.

Nel trattamento dell'ipertensione, gli enzimi sono usati come un unico farmaco e in combinazione. Inoltre, possono includere anche componenti diuretici e antagonisti dei canali del calcio, che impediscono la penetrazione di un elemento chimico nella cellula. Come risultato dell'azione della sostanza diuretica, la pressione si stabilizza molto più velocemente.

Farmacocinetica degli ACE inibitori

Il meccanismo d'azione degli enzimi si basa su diverse fasi. Considera come aumenta la pressione:

  • L'angiotensina I viene convertita in angiotensina II da un enzima con lo stesso nome: conversione dell'angiotensina.
  • In una forma alterata, provoca l'insorgenza di vasospasmo. Quindi inizia una reazione a catena:
  • aumento della pressione periferica totale,
  • aumento della produzione di aldosterone da parte delle ghiandole surrenali,
  • ritenzione di sodio,
  • aumento della viscosità del sangue,
  • fluido stagnante.
  • Il risultato dei cambiamenti è l'aumento delle cifre della pressione ad alto e, di conseguenza, l'ipertensione.
  • I siti di localizzazione dell'enzima di conversione dell'angiotensina sono il plasma sanguigno e i tessuti di vari organi. Le sue funzioni sono istantanee: garantire la reazione dei vasi allo stress (costrizione) ea lungo termine. Gli ACE bloccanti lo inattivano penetrando nei tessuti e dissolvendosi nei grassi. È l'elevata solubilità che determina la loro efficacia..

Un aumento della pressione a numeri estremamente elevati non si verifica con una quantità insufficiente di enzima. Inoltre, gli ACE inibitori prevengono la vasodilatazione.

Funzionalità dell'applicazione

Come ogni farmaco, il farmaco ha alcune controindicazioni al suo utilizzo. La terapia è considerata efficace per le seguenti condizioni patologiche cardiache:

  • ipertensione,
  • ipertensione complicata da diabete mellito e sclerosi renale,
  • altre anomalie renali,
  • ipertensione arteriosa secondaria sullo sfondo di insufficienza cardiaca,
  • attacco cardiaco acuto,
  • condizione post-ictus caratterizzata da ipertensione.

Il vantaggio di assumere un ACE inibitore, a differenza dei calcio-bloccanti e dei diuretici, è la capacità di prevenire l'insorgenza e lo sviluppo di infarto, ictus, diabete mellito.

L'effetto dell'assunzione di ipertensione

Con l'uso prolungato dell'ultima generazione di farmaci del gruppo di inibitori, le condizioni generali del corpo del paziente migliorano. È stato clinicamente dimostrato che aiuta:

  • diminuzione della pressione sulle pareti dei vasi sanguigni,
  • riducendo il carico sul muscolo cardiaco e aumentandone la resistenza,
  • prevenzione dell'ipertensione,
  • normalizzazione del flusso sanguigno alle arterie coronarie, cerebrali e ai vasi sanguigni,
  • ridurre il rischio di sviluppare aritmia.
  • migliorare il flusso sanguigno alle arterie coronarie e cerebrali, ai reni e ai vasi muscolari,
  • minimizzare la comparsa di disturbi del ritmo di natura somatica.

L'attività degli ACE inibitori agisce delicatamente sul muscolo cardiaco, previene l'ipertrofia e porta anche ad una diminuzione dello spessore del miocardio, se presente. Indirettamente, un farmaco moderno previene lo sviluppo di insufficienza cardiaca, prevenendo un allungamento eccessivo delle camere degli organi. Pertanto, è un agente profilattico per patologie così gravi come la malattia ischemica e l'ipertrofia..

Terapia per la malnutrizione del cuore

L'azione degli inibitori in questo tipo di patologia è quella di prevenire la moltiplicazione e l'aumento delle dimensioni delle cellule delle arterie e delle arteriole del cuore, prevenire lo spasmo e il restringimento dei lumi dei vasi sanguigni nell'ipertensione, normalizzare il loro tono.

Importante! I fondi aiutano ad aumentare la formazione di ossido nitrico. Questa è una misura preventiva per l'insorgenza di aterosclerosi..

Domanda di malattie dipendenti dagli ormoni

Migliorando i parametri del metabolismo dei grassi e dei carboidrati, l'agente facilita il rilascio di insulina agli organi e ai sistemi del diabete mellito, normalizza i livelli di zucchero nel sangue, aumenta la quantità di potassio, facilita l'escrezione di sodio e liquidi in eccesso.

Lo sapevate! 1/5 dei pazienti ipertesi muore per insufficienza renale senza una terapia adeguata. Gli ACE inibitori possono prevenire l'insufficienza d'organo accoppiata proteggendola dall'aterosclerosi.

Quanto può essere utilizzato

La terapia con ACE inibitori dovrebbe essere a lungo termine, tuttavia, gli effetti collaterali possono svilupparsi con una dinamica positiva del quadro generale.

La monoterapia a lungo termine è raccomandata per le persone con:

  • predisposizione ereditaria al diabete mellito,
  • pazienti con diabete di tipo 2.

Per aumentare l'effetto, il medico può prescrivere enzimi in combinazione con diuretici e beta-bloccanti. L'ipertensione negli stadi 1-2 viene controllata con successo e trattata solo con farmaci che sopprimono l'attività dell'enzima angiotensina II. Il terzo grado della malattia, specialmente nella vecchiaia, suscettibile di trattamento combinato.

Calcolo della dose terapeutica

Il trattamento deve essere prescritto solo da un medico. Dopo aver raccolto un'anamnesi sulla presenza di malattie croniche, aver eseguito ulteriori misure diagnostiche e chiarito le controindicazioni, verrà calcolata la dose del farmaco. Il farmaco viene somministrato per via orale o per iniezione. Controindicazioni alla terapia:

  • reazione allergica ai componenti,
  • restringimento delle arterie renali,
  • insufficienza renale,
  • iperkaliemia,
  • non utilizzato nei bambini,
  • gravidanza e allattamento (provoca una ridotta circolazione sanguigna dei reni con funzione ridotta, patologia fetale),
  • ipotensione cronica persistente.

La selezione del dosaggio ottimale consiste in un aumento graduale della quantità di principio attivo. La pressione sanguigna viene monitorata regolarmente durante il trattamento per evitare l'ipotensione.

Caratteristiche della reception interna

Lo scopo di assumere l'enzima secondo uno schema rigoroso è prevenire grandi fluttuazioni della pressione sanguigna (pressione sanguigna) durante il giorno. È consentito rilasciare i numeri, rispetto all'originale, due volte.

Se la dose viene superata, aumenta il rischio di effetti collaterali:

  • calo della pressione sanguigna a numeri critici,
  • tosse irritante,
  • Edema di Quincke, shock anafilattico,
  • disfunzioni del sistema genito-urinario.

Molto raramente ci sono disturbi dispeptici, anemia, dermatiti, alterazioni del gusto.

Usare con cautela in persone con cirrosi epatica, epatite, vene varicose.

È vietato combinare il trattamento con ACE inibitori con farmaci antinfiammatori non steroidei: indometacina, rifampicina, alcuni farmaci psicotropi.

  • Enalapril è un farmaco di scelta frequente. Il suo svantaggio è la mancanza di un effetto di azione prolungata. Tuttavia, mostra buoni risultati terapeutici. Inoltre, il rischio di effetti collaterali è minimo..
  • Fosinopril è noto dall'ultima generazione. Si differenzia da altri farmaci nel modo di escrezione: praticamente invariato dai reni e dal fegato. Ciò gli consente di essere assunto da pazienti con patologia renale..
  • Le funzioni di Zofenopril sono integrate da un effetto antiossidante, che ha un effetto positivo sul funzionamento del cuore e sulle proprietà dei vasi sanguigni.
  • Quadroril rimuove la congestione nel cuore. Il suo vantaggio è l'eliminazione a lungo termine - fino a 40 ore. A causa di ciò, la pressione viene mantenuta a un livello costantemente basso per tutto il tempo. L'azione prolungata (prolungata) mantiene il farmaco nel sangue per un giorno dopo la fine della terapia o in caso di dose dimenticata.

Durante il trattamento con ACE-inibitori, è importante che il paziente comprenda: la ricezione deve essere lunga e sistematica, in alcuni casi anche per tutta la vita. Solo la stretta aderenza alle raccomandazioni del medico sarà la chiave per il successo del trattamento e del recupero del paziente..

ACE inibitori nel trattamento dell'ipertensione Lezione 13. ACE inibitori, un elenco di farmaci e un'analisi della classe degli ACE inibitori. La giusta scelta di farmaci per l'ipertensione

ACE inibitori: cos'è, un elenco di farmaci di tutte le generazioni, indicazioni, controindicazioni ed effetti collaterali

L'ipertensione arteriosa è considerata un fattore di rischio per lo sviluppo di un intero gruppo di processi patologici pericolosi e condizioni di emergenza: dal classico ictus emorragico o ischemico all'attacco cardiaco, insufficienza renale acuta o la sua forma cronica con rapida progressione.

La terapia più efficace per questa condizione nelle prime fasi, quando le letture del tonometro non raggiungono valori costantemente elevati.

Un trattamento efficace prevede l'uso di un intero gruppo di medicinali di diversi tipi farmaceutici. Influenzano i trigger di aumento della pressione sanguigna, ma in modi diversi. Pertanto, la probabilità di effetti collaterali, la loro gravità e l'efficacia complessiva non sono le stesse..

Gli ACE inibitori sono potenti, ma allo stesso tempo più lievi in ​​termini di eventi avversi, farmaci per il trattamento dell'ipertensione, che bloccano la componente biochimica della vasocostrizione, motivo per cui sono considerati uno dei farmaci più efficaci oggi disponibili..

Utilizzato per corsi lunghi, in alcuni casi è richiesta un'ammissione permanente.

Sono prescritti per il trattamento dell'ipertensione arteriosa e la prevenzione delle condizioni di emergenza nei pazienti a rischio (vedi Indicazioni).

Meccanismo di azione

L'essenza dell'effetto farmaceutico non sta in uno, ma in un gruppo di fenomeni positivi.

  • I reni producono costantemente renina preormone. Sotto l'influenza di una sostanza speciale durante la reazione, si trasforma in angiotensina, che contribuisce al restringimento del lume di tutti i vasi sanguigni del corpo e ad un aumento stabile della pressione sanguigna.

Con un aumento della sua concentrazione, si sviluppa un'ipertensione persistente, che difficilmente viene corretta con altri mezzi..

La sostanza che promuove la reazione chimica è l'enzima di conversione dell'angiotensina abbreviato (ACE). Il termine inibisce significa rallenta o riduce la velocità di sintesi a livelli accettabili. Perché la pressione sanguigna torna alla normalità.

I farmaci inibitori agiscono sul fattore biochimico fondamentale, quindi sono considerati uno dei più efficaci.

  • Produzione migliorata di bradichinina. Un'altra sostanza specifica. Agisce come protettore citologico naturale.

Previene danni ai tessuti e alle cellule dei reni, del cuore (miocardio). Riduce i rischi di condizioni di emergenza in media del 20-30%.

Pertanto, un ACE inibitore di qualsiasi generazione viene utilizzato nella prevenzione dell'attacco cardiaco e dell'insufficienza renale.

  • Rallentando la sintesi degli ormoni della corteccia surrenale. Riducendo il tasso di produzione di renina e angiotensina.

Per questo motivo, la funzione filtrante dei reni rimane al giusto livello, il liquido non viene trattenuto nell'organismo..

Indirettamente, questo porta a un calo della pressione sanguigna e riduce il carico sui reni e sul cuore.

Ciò che è particolarmente importante nei pazienti con ipertensione arteriosa, diabete mellito, malattie endocrine.

Inoltre, i farmaci del gruppo che inibiscono l'enzima di conversione dell'angiotensina prevengono l'aggregazione delle cellule del sangue, non consentono la formazione di coaguli di sangue, riducono la concentrazione di colesterolo.

Il meccanismo d'azione degli ACE inibitori (farmacocinetica) si basa sull'inibizione di alcune reazioni biochimiche e sull'accelerazione di altre.

L'effetto è complesso, il che rende i farmaci forse i più importanti in materia di terapia in qualsiasi fase del processo patologico.

Classificazione e differenze

Gli ACE-inibitori sono classificati in base alla generazione. Ciascuno include un gruppo di nomi di prodotto.

Di conseguenza, la generazione successiva è considerata più efficiente e più sicura della precedente..

Ciò che è stato detto non è sempre verità assoluta. Molti farmaci dei primi gruppi sono altamente efficaci, ma comportano anche rischi significativi, poiché influenzano il corpo in modo troppo brusco.

1a generazione

Creato a metà degli anni '70 del secolo scorso. Storicamente, i primi prodotti del gruppo farmaceutico specificato.

Si distinguono per un'elevata attività farmacologica ed efficacia, tuttavia provocano molti effetti collaterali e sono estremamente esigenti nella scelta del dosaggio (come altri farmaci, ma in questo caso si tratta di dipendenza critica).

Se usato in modo improprio, si verifica un forte calo della pressione sanguigna, che è irto di condizioni di emergenza. Pertanto, i farmaci non sono categoricamente adatti all'autosomministrazione..

Esistono tre tipi chiave con un gruppo sulfidrilico sul mercato moderno:

  • Captopril. Ha diversi nomi commerciali: Katopil, Kapoten, Blockordil, Angiopril. È considerato il farmaco principale per l'abbassamento urgente e di emergenza della pressione sanguigna.

Utilizzato in piccoli dosaggi, perché il risultato si ottiene in pochi minuti.

Storicamente sintetizzato per la prima volta nel 1975. È utilizzato nella pratica dei cardiologi come aiuto di emergenza per i pazienti con crisi ipertensiva. Anche nel trattamento dell'ipertensione persistente (aumento stabile della pressione).

  • Benazepril. Un ACE inibitore più lieve con un'attività farmaceutica complessivamente elevata. Viene utilizzato per correggere il livello di ipertensione arteriosa moderata. L'insufficienza cardiaca congestizia è un'altra indicazione..
  • Zofenopril (Zokardis). Il farmaco di prima generazione più delicato. Provoca un minimo di effetti indesiderati. Ma nemmeno l'effetto è così pronunciato. Tuttavia, questo rende il farmaco adatto per il trattamento delle fasi iniziali dell'ipertensione arteriosa..

Caratteristiche principali degli ACE inibitori "precoci":

  • Breve durata d'azione, poiché i fondi sono instabili e nel corpo, le sostanze principali vengono rapidamente ossidate.
  • Alta biodisponibilità. Ciò contribuisce alla rapida comparsa di un effetto positivo. Il vantaggio di questo momento è la possibilità di utilizzare farmaci per cure di emergenza in crisi ipertensive, condizioni di emergenza.
  • L'escrezione avviene principalmente dai reni.

2a generazione

È più attivamente utilizzato oggi nella pratica dei cardiologi in Russia e nei paesi dell'ex Unione Sovietica. Differisce in una buona combinazione di efficienza e sicurezza.

Allo stesso tempo, la probabilità di effetti collaterali, la gravità di quelli è ancora alta.

Elenco dei nomi con un gruppo carbossilico:

  • Enalapril (Vasolapril, Enalakor, Enam, Renipril, Renitek, Enap, Invoril, Corandil, Berlipril, Bagopril, Myopril).

Utilizzato per il trattamento di aumenti patologici della pressione sanguigna come applicazione complessa.

Principalmente nei pazienti della fascia di età più avanzata, perché ha una spiccata attività per prevenire la formazione di coaguli di sangue ed eliminare il colesterolo, sebbene non possa competere in questo senso con medicinali specializzati.

  • Perindopril. Ha molte opzioni di scambio: Perineva, Prestarium, Perinpress, Parnavel, Hypernik, Stopress, Arentopresi.

È usato come mezzo di trattamento complesso dell'ipertensione, come parte della prevenzione di infarto, ictus.

Può essere utilizzato anche per risolvere il problema della monoterapia per l'ipertensione nelle fasi iniziali, crescita sintomatica dei parametri del tonometro.

Considerato il più efficace e più sicuro degli ACE-inibitori di seconda generazione.

  • Lisinopril. Tra i nomi Diroton, Irumed, Diropress, Liten, Sinopril, Dapril, Lizigamma, Prinili altri.

È usato relativamente spesso in pazienti senza patologie renali con una lesione predominante delle strutture cardiache. Perché è completamente escreto nelle urine.

  • Ramipril. Elenco dei farmaci: Dilaprel, Vasolong, Pyramil, Corpril, Ramepress, Hartil, Tritace, Amprilan.

È prescritto ai pazienti come rimedio per il trattamento dell'ipertensione arteriosa nelle prime fasi..

Fasi più pronunciate con un aumento persistente degli indicatori richiedono l'uso di altri farmaci.

Caratteristiche dell'ACE inibitore di seconda generazione:

  • Sono escreti in vari modi: reni, fegato, diversi contemporaneamente (a seconda del nome specifico).
  • Alta biodisponibilità. Ma è inferiore a quello della prima generazione. Pertanto, l'effetto non arriva immediatamente, ma dopo 20-30 minuti, forse di più.
  • La durata dell'azione è più lunga. Se fondi come Captopril hanno una durata di circa 1-1,5 ore, in questo caso 5-8.

I farmaci possono essere usati come terapia permanente.

3a generazione

Nonostante siano stati creati relativamente tardi, e questa è l'ultima generazione, i loro vantaggi non sono così evidenti come potrebbe sembrare..

Vengono annotati i fattori di efficacia (azione lieve), il numero di effetti collaterali (sono rari, quelli esistenti sono relativamente facilmente tollerabili dai pazienti).

Tuttavia, questi farmaci sono controversi a causa della loro biodisponibilità relativamente bassa (il risultato si verifica in quasi 30-60 minuti), escrezione in più modi contemporaneamente: dal fegato e dai reni, che aumenta il numero di controindicazioni e aumenta i rischi di effetti collaterali in caso di disfunzione.

Elenco dei farmaci degli ACE inibitori di ultima generazione con un gruppo fosfinile:

  • Fozinopril. Monopril, Fosinap, Fosicard, Fosinotek.
  • Ceronapril.

Possono essere considerati equivalenti, nonostante la differenza di nomi. Usato per trattare l'ipertensione arteriosa cronica come farmaci a lungo termine.

In situazioni di emergenza, sono categoricamente inadatti a causa del lungo periodo prima dell'inizio dell'azione.

Allo stesso tempo, l'effetto clinico persiste per molte ore, il che distingue qualitativamente i farmaci di terza generazione da quelli simili.

L'elenco delle opzioni di trading specifiche è incompleto, ma questi sono i farmaci che vengono prescritti più spesso..

Tutte le generazioni considerate hanno la loro sfera di utilizzo preferenziale, non funzionerà per dire quali farmaci sono migliori o peggiori. Dipende dalla situazione e dal caso specifico, dal paziente.

Gli ACE inibitori possono essere classificati in base alla frequenza di somministrazione:

  • Breve durata d'azione: Captopril. Assumere 2-3 volte al giorno.
  • Di media durata. Enalapril. 2 volte al giorno.
  • Prolungato. Perindopril, lisinopril. 1 al giorno.

Indicazioni

Le ragioni per l'uso degli ACE inibitori sono molteplici. La cosa principale è senza dubbio l'ipertensione arteriosa di qualsiasi origine..

L'effetto non sarà lo stesso, perché la causa della vasocostrizione può essere diversa, la componente biochimica con la produzione di angiotensina dalla renina è sempre presente, ma il ruolo in tutte le situazioni è diverso.

Inoltre, è possibile chiamare le seguenti indicazioni per l'uso:

  • Infarto miocardico nella fase acuta. I fondi aiutano a ridurre il tasso di distruzione dei tessuti cardiaci, che riduce l'area totale e l'entità del danno alle strutture del cuore. L'effetto è già stato descritto sopra.
  • Insufficienza coronarica nel recente passato. Cioè, lo stato dopo un infarto. L'essenza è la stessa, gli ACE-inibitori riducono il rischio di ricaduta..
  • Ictus ischemico. Morire di tessuto cerebrale, strutture cerebrali senza violare l'integrità dei vasi sanguigni.

Gli ACE-inibitori sono usati per normalizzare la pressione sanguigna, che quasi sempre aumenta durante un'emergenza medica.

Ma i medici stanno monitorando attentamente l'indicatore vitale. Perché è possibile instabilità della pressione sanguigna.

  • Malattia coronarica. Insufficienza cardiaca in qualsiasi fase. Per la prevenzione dell'infarto.
  • Disfunzione renale cronica.
Attenzione:

Una condizione importante è che il farmaco non deve essere escreto solo da organi accoppiati. Altrimenti, la condizione peggiorerà.

  • Diabete mellito con coinvolgimento dei vasi periferici nel processo patologico (gli arti sono colpiti), così come il sistema escretore. Aumento della concentrazione di colesterolo a causa del decorso della malattia endocrina.
  • Caduta della funzione contrattile del miocardio. Insufficienza cardiaca cronica.
  • Aterosclerosi obliterante delle braccia o delle gambe (nessun deposito di placca di colesterolo).
  • Nefropatia sullo sfondo dell'attuale diabete mellito. La sua essenza risiede nel danno renale, una progressiva diminuzione della funzione filtrante..

La maggior parte delle indicazioni indicate comporta una terapia complessa, gli ACE inibitori da soli non sono sufficienti. A parte forme lievi e moderate di ipertensione arteriosa come diagnosi o momento sintomatico.

Non è sempre consigliabile utilizzare il gruppo farmaceutico specificato se parliamo solo di aterosclerosi, ipercolesterolemia senza aumento dei parametri del tonometro. Esistono rimedi più adatti.

In ogni caso, i farmaci dovrebbero essere usati solo su consiglio di un medico. Queste non sono vitamine innocue (a proposito, e possono avere un effetto negativo se usate in modo errato).

Se assunti sistematicamente, gli ACE-inibitori riducono quasi della metà la probabilità di ictus o infarto, proteggono le strutture cardiache, i vasi sanguigni ei reni dalla distruzione. Normalizza indirettamente la contrattilità miocardica.

Controindicazioni

Non in tutti i casi possono essere utilizzati i preparati descritti. In quali situazioni è meglio astenersi:

  • Aumento della concentrazione di potassio. Quantità eccessiva (livello superiore a 5,5).
  • Bassa pressione stabile o tendenza a un rapido calo delle letture del tonometro.
  • Grave insufficienza renale.
  • Restringimento delle arterie nell'area dello stesso organo appaiato.
  • Ipersensibilità individuale al farmaco, rilevata solo empiricamente.
  • Reazione allergica polivalente ai farmaci. È raro. Ma richiede un approccio attento. Controindicazione relativa.
  • Gravidanza, indipendentemente dalla fase.
  • Allattamento, allattamento al seno.

In tutti i casi, si consiglia di valutare attentamente la propria salute prima di iniziare a prendere.

In presenza di almeno uno dei motivi sopra descritti, il danno può essere incomparabilmente maggiore del beneficio. Senza la nomina di uno specialista, non si tratta di accoglienza.

Effetti collaterali

Le reazioni avverse comuni includono:

  • Un forte calo della pressione sanguigna. Soprattutto se viene presa una dose elevata o il regime terapeutico è inadeguato. Solitamente il corpo si adatta da solo dopo pochi giorni, massimo una settimana dall'assunzione e ripristina il tono vascolare.
  • Reazione allergica ai componenti del farmaco. Manifestato da prurito, un attacco di asma bronchiale, edema di Quincke, in casi estremi, shock anafilattico.
  • Tosse secca e improduttiva da molto tempo.
  • Nausea, vomito, bruciore di stomaco, eruttazione, diarrea, disturbi delle feci alternati (rilassamento o costipazione).
  • Sintomi dispeptici. Anche nelle prime fasi del trattamento, prima di abituarsi agli effetti del farmaco.
  • Colestasi. Dolore nell'ipocondrio destro. Problemi al fegato.
  • Perversione delle preferenze gastronomiche. Raramente.
  • Insufficienza renale acuta. In presenza di disfunzione cardiaca, l'organo accoppiato può fallire. Un effetto collaterale si verifica nelle persone gravemente malate, più spesso negli anziani.
  • Un aumento del numero di neutrofili, eosinofili durante un esame del sangue generale. Questa è una variante della norma clinica, ma i medici dovrebbero essere avvertiti sull'assunzione di farmaci per non trarre una conclusione falsa.
  • Cambiamenti nei parametri biochimici del corpo, squilibrio elettrolitico.

Questi effetti collaterali degli ACE inibitori richiedono una consultazione aggiuntiva con lo specialista-cardiologo curante, perché possono rappresentare una minaccia per la salute e la vita o ridurre significativamente la qualità di quest'ultima..

Per il resto la tolleranza ai farmaci è buona, non c'è motivo di cancellare o rivedere il corso.

Infine

Gli ACE inibitori sono farmaci efficaci per il trattamento complesso e, in alcuni casi, la monoterapia dell'ipertensione arteriosa.

I complessi meccanismi di influenza sul corpo consentono anche di prescrivere farmaci di questo gruppo in casi combinati quando ci sono patologie del cuore, dei reni, dei vasi sanguigni.

Tuttavia, questi sono tutt'altro che medicinali innocui, quindi non si parla di uso incontrollato indipendente. Pericoloso per la vita e la salute.

È necessario consultare un cardiologo, sottoporsi a un esame completo. Solo allora possiamo parlare di terapia.

ACE inibitori: un elenco di farmaci. Meccanismo d'azione degli ACE inibitori di nuova generazione e controindicazioni

L'ipertensione è una malattia comune del sistema cardiovascolare. Spesso, un aumento della pressione provoca un'angiotensina biologicamente inattiva I.Per prevenirne l'effetto, la terapia dovrebbe includere farmaci che inibiscono l'azione dell'ormone. Questi agenti sono inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina.

Cos'è ACE

Gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) sono un gruppo di composti chimici naturali e sintetici il cui utilizzo ha contribuito a ottenere un grande successo nel trattamento di pazienti con patologie cardiovascolari. Gli APF vengono utilizzati da oltre 40 anni. Il primo vero farmaco è stato il captopril. Inoltre, sono stati sintetizzati lisinopril ed enalapril, che sono stati sostituiti da inibitori di nuova generazione. In cardiologia, i farmaci ACE sono utilizzati come i principali agenti che hanno un effetto vasocostrittore..

L'uso di inibitori è il blocco a lungo termine dell'ormone angiotensina II, il principale fattore che influenza l'aumento della pressione sanguigna. Inoltre, i mezzi dell'enzima di conversione dell'angiotensina prevengono la degradazione della bradichinina, aiutano a ridurre la resistenza delle arteriole efferenti, rilasciano ossido nitrico, aumentano la prostaglandina vasodilatatrice I2 (prostaciclina).

Farmaci ACE di nuova generazione

Nel gruppo farmacologico dei farmaci ACE, i farmaci con somministrazione ripetuta (Enalapril) sono considerati obsoleti, perché non forniscono la necessaria conformità. Ma allo stesso tempo, Enalapril rimane il farmaco più popolare che dimostra un'eccellente efficacia nel trattamento dell'ipertensione. Inoltre, non ci sono dati confermati che gli ACE bloccanti di ultima generazione (Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril, Lisinopril) abbiano più vantaggi rispetto agli inibitori rilasciati 40 anni fa.

Quali farmaci sono gli ACE-inibitori

Un vasodilatatore, un potente enzima di conversione dell'angiotensina, viene spesso utilizzato in cardiologia per trattare l'ipertensione. Caratteristiche comparative ed elenco degli ACE inibitori, che sono i più popolari tra i pazienti:

  1. Enalapril
  • Il cardioprotettore ad azione indiretta abbassa rapidamente la pressione sanguigna (diastolica, sistolica) e riduce il carico sul cuore.
  • Dura fino a 6 ore, escreto dai reni.
  • Raramente può causare danni alla vista.
  • Prezzo: 200 rubli.
  1. Captopril
  • Rimedio a breve termine.
  • Stabilizza bene la pressione sanguigna, ma il farmaco richiede dosi multiple. Solo un medico può impostare il dosaggio.
  • Ha attività antiossidante.
  • Raramente può provocare tachicardia.
  • Prezzo: 250 rubli.
  1. Lisinopril
  • Il farmaco ha un lungo tempo di esposizione.
  • Funziona in modo indipendente, non ha bisogno di essere metabolizzato nel fegato. Escreto attraverso i reni.
  • Il medicinale è adatto a tutti i pazienti, anche a quelli obesi.
  • Può essere utilizzato in pazienti con malattia renale cronica.
  • Può causare mal di testa, atassia, sonnolenza, tremori.
  • Il costo del farmaco è di 200 rubli.
  1. Lotenzin
  • Aiuta a ridurre la pressione sanguigna.
  • Ha attività vasodilatatrice. Porta a una diminuzione della bradichinina.
  • Controindicato per le donne in allattamento e in gravidanza.
  • Raramente può causare vomito, nausea, diarrea.
  • Il costo del medicinale è di 100 rubli.
  1. Monopril.
  • Rallenta il metabolismo della bradichinina. Il volume del sangue circolante non cambia.
  • L'effetto si ottiene dopo tre ore. Il farmaco di solito non crea dipendenza.
  • Con cautela, il farmaco deve essere assunto da pazienti con malattia renale cronica..
  • Prezzo: 500 rubli.
  1. Ramipril.
  • Il cardioprotettore produce ramiprilato.
  • Riduce la resistenza periferica vascolare totale.
  • L'uso è controindicato in presenza di significativa stenosi emodinamicamente arteriosa.
  • Costo dei fondi - 350 rubli.
  1. Accupril.
  • Aiuta a ridurre la pressione sanguigna.
  • Elimina la resistenza nei vasi polmonari.
  • Raramente, il farmaco può causare disturbi vestibolari e perdita del gusto.
  • Prezzo - in media 200 rubli.
  1. Perindopril.
  • Aiuta a formare un metabolita attivo nel corpo.
  • La massima efficienza si ottiene entro 3 ore dall'uso.
  • Raramente può causare diarrea, nausea, secchezza delle fauci.
  • Il costo medio di un medicinale in Russia è di circa 430 rubli.
  1. Trandolapril.
  • Con l'uso a lungo termine, riduce la gravità dell'ipertrofia miocardica.
  • Il sovradosaggio può causare grave ipotensione e angioedema.
  • Prezzo: 500 rubli.

  1. Hinapril.
  • Colpisce il sistema renina-angiotensina.
  • Riduce in modo significativo lo stress sul cuore.
  • Raramente può causare reazioni allergiche.
  • Prezzo: 360 rubli.

ACE inibitori: che cos'è, un elenco dei migliori farmaci, controindicazioni

Gli ACE inibitori (ACE inibitori) sono il gruppo di farmaci più prescritti che abbassano la pressione sanguigna. I suoi rappresentanti sopprimono l'attività di uno dei meccanismi regolatori che influenzano il livello di pressione sanguigna: il sistema renina-angiotensina-aldosterone.

Il primo rappresentante degli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, il captopril, è stato sintetizzato nel 1975. Il farmaco era così efficace che è ancora usato oggi. Ulteriori studi sulle proprietà del captopril e dei suoi parenti più stretti hanno permesso di espandere in modo significativo il campo di applicazione del gruppo di farmaci..

Ulteriori studi sulle proprietà del captopril, i parenti più stretti del farmaco, hanno permesso di espandere significativamente il campo di applicazione del gruppo di farmaci.

Considera il meccanismo d'azione, le peculiarità della prescrizione di farmaci, i principali effetti collaterali, le controindicazioni assolute e relative.

effetto farmacologico

La regolazione della pressione sanguigna (BP) è un processo complesso che coinvolge diversi meccanismi biologici. Uno di questi è il sistema renina-angiotensina-aldosterone. L'angiotensina 2, la renina sono due ormoni che stimolano la contrazione dei vasi sanguigni. Il loro lume diminuisce, la pressione sanguigna aumenta. Il meccanismo d'azione dei farmaci è semplice: le sostanze bloccano la conversione del precursore dell'angiotensina nella forma attiva. Una diminuzione della concentrazione dell'ormone è accompagnata da un rilassamento della parete arteriosa, una diminuzione della pressione sanguigna.

Oltre al principale effetto ipotensivo, gli ACE inibitori hanno ulteriori proprietà benefiche che vengono utilizzate nel trattamento di malattie e disturbi cardiovascolari. Possono essere suddivisi condizionatamente in diversi gruppi..

Tipo di effettoIl risultato dell'influenza di un ACE inibitore
Cardiovascolare
  • ridurre il carico sul muscolo cardiaco;
  • ridurre il volume del ventricolo sinistro, prevenire la riespansione;
  • migliorare l'afflusso di sangue al cuore, cervello, reni, muscoli;
  • migliorare l'azione dei nitrati, prevenire lo sviluppo di dipendenza da queste compresse;
  • prevenire e nelle fasi iniziali eliminare l'ipertrofia miocardica;
  • indebolire la disfunzione endoteliale.
Renale
  • aumentare la minzione, l'escrezione di ioni sodio;
  • aiutare a ridurre l'edema;
  • aumentare la concentrazione di potassio;
  • ridurre il riassorbimento dei componenti urinari;
  • proteggere i reni da alcuni fattori avversi.
Neuroumorale
  • ridurre l'attività di RAAS, norepinefrina, ormone antidiuretico;
  • aumentare il livello di chinine, prostaglandine E2, І2;
  • attivare la scissione dei coaguli di sangue.
Scambio
  • aumentare la sensibilità dei tessuti all'insulina;
  • ottimizzare il metabolismo del glucosio;
  • effetti antiossidanti e antinfiammatori.
Effetti stimati

  • prevenire la comparsa di alcuni tipi di tumori;
  • normalizzare la frequenza cardiaca;
  • ridurre il rischio di sviluppare carenza di ossigeno nelle cellule del miocardio.

ACE inibitori: classificazione

Nel grande gruppo farmacologico degli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, ci sono diverse generazioni di farmaci creati in tempi diversi. Ogni nuova generazione è più sicura ed efficace, con meno effetti collaterali. Ma in ogni categoria di farmaci, indipendentemente dalla data di "nascita", ci sono leader e outsider, che devono essere presi in considerazione quando si prescrivono farmaci ai pazienti. Tutte le generazioni hanno la loro nicchia di applicazione, si comportano meglio o peggio, a seconda della situazione specifica.

Prima generazione

I primissimi farmaci con un meccanismo d'azione simile, conosciuti sul mercato farmacologico dalla fine del secolo scorso. Nella moderna pratica medica, vengono utilizzati tre tipi in base al gruppo sulfidrilico:

  • Captopril (Kapoten, Blokordil, Angiopril) - utilizzato in situazioni di emergenza per crisi ipertensive;
  • Benazepril - agisce in modo più delicato, è applicabile per correggere l'ipertensione moderata, con insufficienza cardiaca;
  • Zofenopril (Zokardis) è un farmaco di prima generazione con conseguenze negative minime, prescritto all'inizio della patologia.

Una caratteristica dei farmaci ACE di prima generazione è la loro elevata efficienza in presenza di un gran numero di effetti collaterali. È necessario un dosaggio calibrato con precisione. Con un uso inadeguato, provocano ipotensione grave, fino a uno stato di colloptoide, sono esclusi per l'automedicazione.

Gli ACE-inibitori di prima generazione hanno:

  • azione a breve termine, rapidamente ossidata, rimossa dal corpo;
  • massima biodisponibilità, che contribuisce ad un effetto immediato se assunto.

Vengono rimossi principalmente dai reni, quindi, durante la prescrizione, la sicurezza funzionale di questo organo è importante.

Seconda generazione

Sono utilizzati più attivamente oggi in tutto lo spazio post-sovietico, si distinguono per la combinazione ottimale di sicurezza ed efficacia pur mantenendo molti effetti collaterali indesiderati. Presentato da farmaci con un gruppo carbossilico alla base del tipo:

  • Enalapril (Vasolapril, Enalakor, Enam, Renipril, Renitek, Enap, Invoril, Korandil, Berlipril, Bagopril, Myopril);
  • Perindopril (Perineva, Prestarium, Perinpress, Parnavel, Hypernik, Stopress, Arentopres);
  • Lisinopril (Diroton, Irumed, Diropress, Litan, Sinopril, Dapril, Lizigamma, Prinivil);
  • Ramipril (Dilaprel, Vasolong, Pyramil, Corpril, Ramepress, Hartil, Tritace, Amprilan).

Caratteristica: l'uso di ACE-inibitori nella terapia complessa nei pazienti anziani, poiché sono attivi nella prevenzione della formazione di trombi, nella formazione di placche di colesterolo. Sono utilizzati in tutte le categorie di età per prevenire lo sviluppo di infarto, ictus. Quando somministrato durante l'inizio dell'ipertensione, è considerato il più efficace e più sicuro degli ACE inibitori di seconda generazione. In assenza di patologia renale, sono considerati i farmaci di scelta per correggere le malattie cardiache, poiché sono completamente escreti nelle urine. Caratteristiche distintive:

  • alta biodisponibilità, che è inferiore ai farmaci di prima generazione, quindi il picco di attività nel corpo si verifica mezz'ora dopo la somministrazione;
  • la durata dell'effetto è più lunga (fino a 8 ore).

Terza generazione

Ci sono pochi risultati a lungo termine con osservazioni cliniche affidabili, quindi è troppo presto per parlare del miglior gruppo di farmaci sintetizzati. Usano farmaci a base del gruppo fosfinile per la somministrazione a lungo termine, il trattamento dell'ipertensione cronica: Fosinopril, Monopril, Fosinap, Fozikard, Fozinotek, Ceronapril.

Una caratteristica è l'impossibilità di prescrivere in casi di emergenza a causa di un lungo periodo di inerzia prima dell'inizio dell'azione, ma il vantaggio di scegliere in base alla durata dell'effetto. La mitezza dell'effetto sul corpo del paziente è stata dimostrata sullo sfondo dell'elevata efficienza e del numero minimo di effetti collaterali. Lo svantaggio è la bassa biodisponibilità.

Gli ACE inibitori possono anche essere classificati in base alla frequenza di assunzione dei farmaci:

  • azione a breve termine - Captopril e suoi analoghi: preso due volte al giorno (a volte la frequenza è aumentata a tre dosi);
  • durata media - Enalapril: non assumere più di un paio di volte al giorno;
  • prolungato - Lisinopril: dose singola.

Un altro approccio alla classificazione è clinico e farmacologico. I farmaci di I, III classe vengono escreti nelle urine e il secondo nelle urine o nelle feci. Il medico tiene conto di queste informazioni quando prescrive farmaci a persone con malattie epatiche o renali: l'insufficienza funzionale degli organi può portare all'accumulo di principi attivi attivi.

Classificazione clinica e farmacologica secondo L. Opie

Numero, nome della classeRappresentanti
Classe I - forme di dosaggio attive liposolubiliCaptopril
Classe II - profarmaci liposolubili
ІІА - escreto principalmente dai reniEnalapril, Quinapril, Perindopril, Cilazapril
ІІВ - escreto dai reni, dal fegatoRamipril, moexipril, fosinopril
ІІС - escreto principalmente dal fegatoSpirapril, trandolapril
Classe ІІІ - forme di dosaggio attive idrosolubiliLisinopril

Elenco dei migliori farmaci e dei loro nomi

Di tutto il vasto gruppo di farmaci, 5 farmaci sono più spesso utilizzati: captopril, ramipril, fosinopril, enalapril, lisinopril. Tutti sono ben tollerati, hanno caratteristiche che li rendono più popolari..

Sostanza attivaNomi commercialiCaratteristiche
Captopril
  • Blockordil
  • Kapoten
L'unico farmaco utilizzato per alleviare la crisi ipertensiva. Adatto per la maggior parte dei pazienti.
Ramipril
  • Amprilan
  • Dilaprel
  • Pyramil
  • Hartil
Effetto ipotensivo pronunciato, somministrazione conveniente.
Fosinopril
  • Monopril
  • Fosicard
  • Fosinap
  • Fosinotek
Rappresentante di ultima generazione. Ha l'effetto ipotensivo più pronunciato. Adatto a pazienti con grave insufficienza renale.
Enalapril
  • Berlipril
  • Renipril
  • Renitek
  • Ednith
  • Enap
Economico, efficace, sicuro.
Lisinopril
  • Dapril
  • Diropress
  • Diroton
  • Irumato
  • Lizacard
  • Lysigamma
  • Lisinotone
  • Lizoril
Non si accumula nel tessuto adiposo: la scelta migliore per il sovrappeso, la sindrome metabolica.

ACE inibitori - indicazioni per l'uso

L'uso di questi farmaci è necessario, prima di tutto, per le persone che hanno:

  • insufficienza cardiaca cronica;
  • rottura del ventricolo sinistro;
  • nefropatia diabetica;
  • sopravvissuti ad un attacco di cuore.

La mancanza di appuntamento con la categoria di pazienti elencata è associata a una prognosi sfavorevole. Tali letture sono chiamate assolute..

La nomina di un ACE inibitore è giustificata, ma non necessaria per:

  • malattia coronarica stabile (CHD), soprattutto se esiste un'indicazione assoluta;
  • infarto miocardico;
  • aterosclerosi sistemica;
  • funzione renale compromessa di origine non diabetica;
  • gravi lesioni vascolari aterosclerotiche del cuore.

Infarto miocardico

La somministrazione di ACE inibitori a pazienti sopravvissuti a un attacco di cuore può ridurre significativamente il tasso di mortalità (1). È stato dimostrato che i farmaci sono particolarmente importanti se il paziente ha una disfunzione ventricolare sinistra, insufficienza cardiaca palese / latente.

La maggior parte delle persone inizia a prendere i bloccanti dell'AFP da 3-10 giorni. Ciò consente di prevenire un forte calo della pressione sanguigna, lo sviluppo di complicanze. La prescrizione anticipata è giustificata nei pazienti con infarto focale della parete anteriore, attacco cardiaco ricorrente.

La durata minima del ciclo di trattamento è di 6 mesi.

Ipertensione arteriosa

Gli ACE-inibitori sono uno dei 5 gruppi di farmaci di prima linea per il trattamento dell'ipertensione. Ciò significa che sono adatti per il numero enorme di pazienti e sono raccomandati per l'ammissione con questa diagnosi in primo luogo. I farmaci sono prescritti a pazienti con indicazioni assolute.

Di solito i farmaci vengono assunti insieme a farmaci antipertensivi di altri gruppi. Le combinazioni più efficaci sono ACE inibitori + tiazidici / diuretici tiazidici / calcio antagonisti. Il trattamento isolato è usato raramente a causa della bassa efficienza: solo il 50% dei pazienti riesce a ottenere una riduzione stabile della pressione sanguigna. Con una combinazione di ipertensione e ipercolesterolemia, ai pazienti vengono prescritti farmaci complessi che, oltre ai componenti antipertensivi, contengono statine.

Elenco dei migliori farmaci combinati

Sostanza attivaNome depositato
Amlodipina + Atorvastatina + PerindoprilLipertance
Amlodipina + Lisinopril + RosuvastatinaEquamer
Amlodipina + Lisinopril
  • De Kriz;
  • Lisinopril AML;
  • Tenliza;
  • Equacard;
  • Equatore;
  • Eclamare.
Amlodipina + Ramipril
  • Prilar;
  • Egipres.
Idroclorotiazide + Lisinopril *
  • Iruzid;
  • Ko-Diroton;
  • Lisinopril NL-KRKA;
  • Lizinoton H;
  • Lisoretico;
  • Listril® Plus;
  • Litan® H;
  • Skopril plus.
Idroclorotiazide + Enalapril
  • Berlipril plus;
  • Ko-Renitek;
  • Renipril GT;
  • Enalapril N;
  • Enam N;
  • Enap-HL.

La pressione sanguigna sullo sfondo dell'assunzione di droghe non diminuisce immediatamente. Il risultato massimo si ottiene in 2-4 settimane. Ci sono 2 opzioni per la reazione del corpo del paziente all'assunzione di pillole, a seconda dell'attività della renina.

Attività reninaReazione alla pressione sanguigna
Alto3 fasi:

  1. una forte diminuzione del livello di ipotensione;
  2. aumentare;
  3. declino costante a livello normale.
Normale / BassoDeclino graduale

Diabete

I pazienti con diabete mellito sono a rischio di sviluppare nefropatia diabetica, insufficienza renale cronica. L'uso di ACE inibitori può ridurlo. Con un alto livello di creatinina (più di 300 μmol / l), si consiglia di combinarli con diuretici dell'ansa, calcio antagonisti. Questo aiuta a prevenire lo sviluppo di reazioni indesiderate..

I medicinali di questo gruppo sono prescritti anche a persone con pressione sanguigna normale, se presentano segni di danno renale - escrezione di albumina nelle urine (albuminuria).

Nella fase iniziale della nomina di farmaci antipertensivi, è necessario monitorare più da vicino la concentrazione di zucchero nel sangue. Questo requisito è spiegato dall'effetto degli ACE inibitori sul meccanismo di assorbimento del glucosio. Il farmaco aumenta la sensibilità dei tessuti all'insulina, che facilita l'assorbimento dello zucchero. Può scatenare l'ipoglicemia (basso contenuto di glucosio).

Principali vantaggi

I principali vantaggi di un ACE inibitore (4):

  • buona tolleranza;
  • minimo di reazioni avverse, controindicazioni;
  • adatto a pazienti con diabete mellito, malattie renali, anziani;
  • non influisce sulla frequenza cardiaca;
  • un gran numero di utili effetti ausiliari;
  • con un uso prolungato, riducono l'incidenza di complicanze cardiovascolari, aumentano l'aspettativa di vita;
  • non rompere l'erezione;
  • non compromettere la tolleranza all'esercizio;
  • aiutare a migliorare le funzioni cognitive nei pazienti anziani;
  • costo relativamente basso.

Possibili effetti collaterali

I farmaci sono ben tollerati dalla maggior parte delle persone, il che spiega in parte il loro uso diffuso nella pratica medica. I più sensibili agli effetti collaterali sono i rappresentanti della razza negroide, mongoloide.

L'effetto collaterale più comune dell'assunzione di ACE-inibitori è una tosse secca e parossistica. Colpisce il 5-20% dei pazienti (2). Un sintomo spiacevole di solito si verifica in un periodo da una settimana a sei mesi, più spesso nelle donne, nei pazienti con insufficienza renale e non dipende dalla dose. La comparsa della tosse è spiegata dall'accumulo dei tessuti del tratto respiratorio superiore di bradichinina, prostaglandine o sostanza P.

Altre possibili reazioni negative comuni a tutti gli ACE inibitori:

  • abbassamento della pressione sanguigna (ipotensione);
  • diminuzione della concentrazione plasmatica di potassio (ipopotassiemia);
  • funzione renale compromessa;
  • perversità del gusto.

Le compresse di Captopril sono obbligate a contenere il gruppo sulfidrile con un elenco aggiuntivo di effetti collaterali (3):

  • eruzione cutanea;
  • la comparsa di proteine ​​nelle urine (proteinuria);
  • diminuzione della conta dei neutrofili (neutropenia).

L'effetto negativo più pericoloso è l'edema di Quincke. Si sviluppa nello 0,1-0,2% dei pazienti. La mucosa del naso, della bocca, della faringe, della laringe si gonfia, la persona inizia a soffocare. Una reazione negativa simile, come una tosse, è associata all'accumulo di bradichinina..

Controindicazioni

Esistono due gruppi di precauzioni di prescrizione:

  • assoluto - stati incompatibili con l'uso di droghe;
  • parente: l'uso di pillole è indesiderabile, ma possibile se i potenziali benefici superano i possibili danni.

Un elenco completo di controindicazioni per l'assunzione di farmaci

AssolutoParente
Ipersensibilità a qualsiasi componente del farmacoIpotensione arteriosa moderata (pressione arteriosa sistolica 90-105 mm Hg. Art.)
Brutta esperienza con altri rappresentantiGrave insufficienza renale cronica (creatinina superiore a 300 μmol / L)
GravidanzaEtà inferiore a 18 anni
Alimentazione del bambinoRene gottoso
Restringimento bilaterale delle arterie renali o unilaterale se il rene è soloDonne in età fertile che non usano misure contraccettive efficaci
Grave pressione sanguigna bassa (ipotensione)Cuore polmonare cronico accompagnato da edema, idropisia addominale (ascite)
Grave restringimento dell'aortaAterosclerosi obliterante delle gambe
Contenuto di potassio plasmatico superiore a 5,5 mmol / lEmoglobina inferiore a 79 g / l
Porfiria
Neutropenia (meno di 1000 cellule / mm 3)

Non è desiderabile assumere ACE-inibitori per le persone che ricevono immunosoppressori, farmaci che sopprimono la divisione cellulare. L'assunzione di questi farmaci insieme è pericolosa a causa di una pronunciata diminuzione del numero di leucociti. Esempi di combinazioni indesiderate: allopurinolo, fenotiazina, rifampicina.


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