Nitroglicerina


Le malattie del sistema cardiovascolare sono al primo posto in termini di numero di morti.

Ci sono tre ragioni:

  • La chiave è un grado insufficiente di attenzione alla propria salute. Ciò che è particolarmente tipico per lo spazio post-sovietico con un basso livello di cultura medica della popolazione.
  • Il secondo è la mancanza di sintomi di patologie, che non consente di reagire nel tempo.
  • Il terzo sono le azioni non qualificate dei medici o la disattenzione del paziente. Questo motivo riguarda il pronto soccorso di scarsa qualità, l'uso improprio dei medicinali.

L'ulteriore sviluppo del processo patologico, le prospettive di recupero dipendono da misure qualificate..

La nitroglicerina è un mezzo di assistenza iniziale di emergenza per le malattie del sistema cardiovascolare. Fondamentalmente, è considerato un farmaco farmaceutico per il dolore al cuore per alleviare il disagio, il che è solo parzialmente vero. In effetti, l'effetto clinico è molto più ampio..

È severamente vietato utilizzare il prodotto senza la raccomandazione dello specialista curante, perché ci sono molte sfumature: controindicazioni, precauzioni.

Composizione e forme di rilascio

Il farmaco è disponibile in diverse forme. Ciascuno viene utilizzato in un determinato gruppo di situazioni cliniche, la domanda non è così ovvia a prima vista, è impossibile trarre conclusioni durante la lettura delle istruzioni. Dovresti considerare questo punto in modo più dettagliato..

  • Soluzioni. Su acqua, olio e alcool. Il primo è usato per l'iniezione, quindi ha senso prescriverlo in casi urgenti.

Di breve durata, ideale per il pronto soccorso in loco o in unità di terapia intensiva, durante la terapia intensiva.

  • Compresse e capsule. Esistono forme con un'azione breve e un effetto prolungato che dura per molte ore. La scelta dipende dagli obiettivi della terapia.

Non sempre la nitroglicerina viene prescritta per alleviare una condizione urgente.

È possibile prenderlo a lungo, come parte integrante della terapia dei disturbi disfunzionali, malattia coronarica, durante il periodo di riabilitazione dopo un infarto.

  • Patch. Ha anche un effetto di lunga durata sul corpo.
  • Unguento. È usato relativamente raramente. Quasi mai con malattie cardiovascolari, perché questa forma ha un effetto locale.

A rigor di termini, la nitroglicerina è utilizzata non solo nel trattamento delle malattie del cuore e dei vasi sanguigni. Ma anche con alcune altre deviazioni nel lavoro del corpo (vedi sotto).

La forma specifica di rilascio dipende dalle esigenze e dagli obiettivi del corso terapeutico.

I rimedi a breve durata d'azione sono buoni per il trattamento di emergenza.

Il tipo prolungato è ampiamente utilizzato nel trattamento dei disturbi cronici, nel quadro di molti mesi di somministrazione.

Per quanto riguarda la composizione, il nome si riferisce ai nitrati organici. Come suggerisce il nome del gruppo di composti, si tratta di sostanze a base di azoto. In questo caso, il suo ossido.

L'effetto farmacologico è quello di rilassare e dilatare i vasi sanguigni, principalmente le vene, grazie ai quali il flusso sanguigno locale è normalizzato. La qualità della respirazione e della nutrizione cellulare dipende direttamente da questo..

Indicazioni per l'uso e i dosaggi

Ci sono molte ragioni per l'uso della nitroglicerina, il che spiega la sua ampia applicazione nella pratica di cardiologi e specialisti di alcuni altri profili..

  • Angina pectoris. Un tipo di insufficienza coronarica, quando il sangue scorre al cuore in un piccolo volume a causa della stenosi (restringimento) delle arterie attraverso le quali si muove. La nitroglicerina per l'angina pectoris viene utilizzata in compresse in una quantità di 1-2 con un intervallo di almeno 10-20 minuti. Oppure 4-6 gocce di soluzione. L'iniezione è praticata solo dai medici, quindi non ha senso conoscere il dosaggio.
  • Insufficienza cardiaca cronica. Permette di normalizzare parzialmente il trofismo (nutrizione) dei tessuti. Non adatto per un uso a lungo termine, perché l'efficacia clinica non è sempre sufficiente, ma i rischi di effetti collaterali rimangono elevati. La questione è decisa a discrezione del medico. Modulo di domanda - compresse o capsule di azione prolungata. È sufficiente bere 1-2 compresse al giorno..
  • Attacco di cuore. Se la nitroglicerina viene utilizzata quasi sempre per gli attacchi di cuore, e aiuta bene, con un attacco di cuore il compito è molto più difficile, a seconda della causa e della forma di necrosi dei tessuti dell'organo muscolare, è possibile un divieto totale dell'uso dei nitrati.

In alcune situazioni, ciò provocherà un'ischemia tissutale ancora maggiore e una rapida morte delle cellule cardiomiocitiche.

L'uso è consentito solo con il permesso dello specialista curante. Principalmente sotto forma di una soluzione per iniezione.

A proprio rischio, i pazienti assumono 1-2 compresse. Lo schema è approssimativamente lo stesso dell'aiuto nel quadro dell'angina pectoris.

  • Edema polmonare, attacco di asma cardiovascolare. Viene utilizzato per eventi urgenti. Il numero massimo consentito di compresse in questo caso è 3-4, gocce - non più di 16. La quantità di applicazione dipende dalle condizioni del paziente, dal processo patologico che ha provocato una pericolosa violazione.

Ci sono altre malattie che possono essere la base per l'uso del nome.

L'effetto della nitroglicerina si verifica in 3-7 minuti, indipendentemente dalla forma, il che rende il farmaco flessibile e versatile.

  • Spasmi vascolari del cervello. Anche nell'ambito dell'emicrania, sebbene questa non sia un'indicazione diretta. In questo caso, 1 compressa nella fase acuta è sufficiente per il ripristino parziale o completo dello stato normale del paziente..
  • Violazione del tono muscolare dell'utero. Può essere estremamente scomodo, perché la nitroglicerina viene utilizzata per alleviare il disagio. Questo non è fine a se stesso. Puoi agire in questo modo nei casi acuti, quindi devi comunque consultare un medico per stabilire la causa della deviazione.
  • Spasmi dolorosi di organi e strutture del sistema escretore: ureteri, reni e altri. Come parte della terapia o nel caso in cui farmaci classici come Drotaverin, No-shpy e altri simili nel gruppo (antispastici) non aiutano.
  • Sindrome dell'intestino irritabile, colite. Tutte condizioni che provocano un aumento spontaneo del tono muscolare degli organi digestivi. Usato per un breve periodo e solo per correggere il disagio.
  • Attacco asmatico di origine non cardiaca. Sullo sfondo di una reazione allergica o infezione. Ha senso assumere il farmaco solo in casi estremi, se l'azione di glucocorticoidi, broncodilatatori è ritardata o incompleta.
  • Problemi alla cistifellea. Compreso il ristagno di un segreto, la cosiddetta colestasi. Si verifica abbastanza spesso.

Nei casi descritti, quando le strutture cardiache non sono coinvolte, è difficile nominare un dosaggio universale o addirittura approssimativo. Ci sono troppi fattori da considerare. Questo è un compito strettamente individuale..

Come funziona la nitroglicerina in varie condizioni

Angina pectoris

Sindrome coronarica acuta, che causa molte manifestazioni spiacevoli senza distruzione dello strato muscolare del cuore, che sono ben rimosse dalla nitroglicerina.

È quasi la medicina principale per interrompere la clinica e ripristinare le condizioni normali del paziente..

L'agente farmaceutico colpisce le vene ei piccoli vasi capillari periferici, praticamente non influisce sulle arterie.

Grazie a questo effetto paradossale, la nutrizione e la respirazione cellulare tornano alla normalità. La frequenza delle contrazioni diminuisce, mentre la funzione di pompaggio non ne risente.

L'azione della nitroglicerina sul cuore è di ripristinare il trofismo (nutrizione), il flusso sanguigno, alleviare il dolore, un attacco di paura e mancanza di respiro.

Il farmaco non influisce sulla causa principale della violazione. In futuro, non puoi fare a meno di consultare un cardiologo. È necessario un trattamento, non solo la rimozione dei sintomi principali.

Infarto miocardico

La necrosi tissutale acuta influisce sulle condizioni generali del paziente. Il rischio di morte aumenta in proporzione al tempo di inattività.

Si basa su un gruppo di processi: restringimento delle arterie coronarie, disturbi del ritmo cardiaco. Sono questi i sintomi che la nitroglicerina rimuove. In parte o completamente, dipende dall'aggressività del processo.

Inoltre, il farmaco riduce la richiesta di ossigeno di un organo muscolare a causa di un complesso meccanismo biochimico.

Pertanto, la nitroglicerina aiuta ad alleviare il dolore, la mancanza di respiro, l'ipertensione e altri momenti. Tuttavia, tutto quanto sopra è solo parzialmente vero..

Alcune forme di infarto, invece, impediscono l'uso del farmaco. È difficile determinare in anticipo quale tipo di processo patologico si verifica in un caso particolare senza diagnosi..

Ad esempio, i medici sconsigliano di utilizzare il rimedio per un infarto miocardico esteso. Poiché l'indicazione è piuttosto controversa, ci sono dei rischi.

Insufficienza cardiaca cronica

È accompagnato da una diminuzione della funzione contrattile di pompaggio del cuore, che influisce sullo stato di tutti gli organi e sistemi.

Perché la quantità di ossigeno e sostanze nutritive fornita al cervello, ai reni e all'organo muscolare stesso è piccola e quindi raggiunge valori criticamente bassi.

La base dell'azione farmacologica in questo caso è la capacità di ridurre la frequenza cardiaca mantenendo o addirittura aumentando la funzione di pompaggio..

Tuttavia, questa non è l'azione principale del farmaco. I glicosidi affrontano questo compito molto meglio con rischi significativamente inferiori per la salute e la vita..

La nitroglicerina, nello scompenso cardiaco, riduce la resistenza nella rete capillare e la pressione nell'arteria polmonare, che riduce notevolmente il rischio di emergenza, disturbi organici irreversibili (il cosiddetto cuore polmonare).

Per questo motivo, è impossibile chiamare il farmaco inutile nel trattamento della malattia. Questo non è vero.

Ma il dosaggio deve essere attentamente variato e aggiustato se necessario. È impossibile farlo da soli. Hai bisogno di aiuto da un cardiologo.

Maggiori informazioni sull'insufficienza cardiaca cronica qui.

Edema polmonare

In tal caso, anche il farmaco è ideale: la nitroglicerina aiuterà a ridurre la pressione nell'arteria polmonare, normalizzando il flusso sanguigno nel piccolo cerchio, che di per sé allevia gonfiore e ristagno.

Tuttavia, con un'emergenza di lunga data, le cose non sono così semplici. Potrebbe essere necessario un ricovero urgente.

Malattie non menzionate sopra

Sono stati parzialmente toccati in precedenza. Più specificamente, questo elenco verrà rilasciato.

  • Interruzione della cistifellea. La nitroglicerina rilassa le pareti dei dotti che espellono la secrezione, le espande, il che porta a un rapido rapimento, sollievo dal ristagno.
  • Problemi intestinali. Allevia il dolore e lo spasmo, normalizza lo scarico del contenuto. In alcuni casi, è molto preferibile ai farmaci classici come la drotaverina.
  • Attacchi d'asma. Non sempre e non in tutti i casi. Allevia i problemi respiratori, il restringimento del lume bronchiale, favorisce una rapida scarica dell'espettorato.
  • Anche il dolore nell'utero con spasmo viene eliminato attraverso l'uso di farmaci. Può essere utilizzato per dismenorrea, cicli mestruali dolorosi. D'accordo con il ginecologo.
  • Danni ai reni, agli ureteri e ad altre strutture del sistema escretore. Normalizza le condizioni del paziente, rimuove il disagio e ripristina lo scarico dell'urina.
  • Problemi al cervello. Rimozione del vasospasmo delle strutture cerebrali, il che significa normalizzazione del flusso sanguigno cerebrale ed eliminazione del mal di testa e altre manifestazioni neurologiche.

È possibile utilizzare la nitroglicerina per la tachicardia, ma questa non è un'indicazione speciale, di solito viene eliminata in parallelo, come parte della terapia della condizione sottostante, che provoca un aumento della frequenza cardiaca.

Controindicazioni

Ce ne sono molti, è necessario aderire rigorosamente all'elenco.

  • Pressione intracranica alta o critica stabile. Confermato con metodi diagnostici.
  • Glaucoma anche durante la terapia. Poiché è probabile un attacco rapido, la morte del nervo ottico e cambiamenti irreversibili della vista.
  • Tamponamento cardiaco. Un accumulo di liquido o sangue nel pericardio (una sacca speciale che contiene un organo muscolare). Perché l'inevitabile uso di nitroglicerina provocherà la morte a seguito di arresto cardiaco (asistolia).
  • Intossicazione con sali metallici, altri veleni con sviluppo di edema polmonare.
  • Cardiomiopatia. Ispessimento della parete delle strutture cardiache. Controindicazione relativa. Dipende dalla natura del processo e dalla sua "negligenza". Maggiori informazioni sui tipi di cardiomiopatie e sui metodi di trattamento in questo articolo..
  • Pericardite. Infiammazione del guscio della borsa già chiamato.
  • Abbassamento della pressione sanguigna a livelli critici (sotto 90-100 a 60, a seconda delle caratteristiche individuali e della pressione sanguigna di lavoro).
  • Lo stesso vale per la frequenza delle contrazioni dell'organo muscolare. La bradicardia grave di genesi chiaramente patologica è una controindicazione.
  • Intolleranza alla nitroglicerina. Reazione allergica. È relativamente raro, ma con lo sviluppo di un tale farmaco viene annullato e non utilizzato, sostituendolo con analoghi. Sfortunatamente, non puoi individuare il problema senza provarlo. Pertanto, iniziano con il dosaggio minimo, senza contare le condizioni di emergenza..
  • Risposta polivalente ai farmaci. Viene diagnosticato ancora meno spesso. Accompagnato da una reazione immunitaria, allergie immediatamente a un gruppo di farmaci.
Attenzione:

Nella parte principale dei casi descritti, con bassa pressione, polso criticamente basso, ecc., L'uso provocherà la morte..

Pertanto, non è possibile utilizzare i nitrati senza la prescrizione del medico e una diagnosi approfondita. Soprattutto, non conoscere il proprio corpo e le malattie attuali.

Esistono anche le cosiddette situazioni in cui l'applicazione è consentita, ma non consigliata. Esiste una regola medica standard: puoi assumere nitroglicerina se i benefici superano i rischi.

  • Gravidanza.
  • Allattamento al seno.
  • 75 anni+.
  • Disturbi acuti del flusso sanguigno cerebrale o ischemia cerebrale cronica.
  • Grave anemia.
  • Renale, insufficienza epatica.
  • Grave intossicazione.

Effetti collaterali

Sono rari. Queste sono principalmente reazioni allergiche. Mal di testa, fastidio al torace e un aumento del numero di contrazioni cardiache si sviluppano un po 'meno spesso. Nausea.

Riassumiamo

La nitroglicerina può aiutare rapidamente con il cuore e alcuni altri problemi, ma non è considerata una panacea. Perché l'effetto è parziale o del tutto assente.

Per questo, e anche in considerazione degli enormi rischi, non si parla di alcun utilizzo non autorizzato. Questo è estremamente pericoloso. In tutti i casi controversi, si consiglia di consultare un cardiologo.

Le uniche eccezioni sono le emergenze, quando la domanda è un limite, è in gioco la vita. Quindi ha senso rischiare e prendere nitroglicerina, ma non puoi fare a meno di chiamare un'ambulanza e trasportarti in un ospedale..

NITROGLICERINA

Sostanza attiva

Composizione e forma di rilascio del farmaco

◊ Compresse sublinguali1 scheda.
trinitrato di glicerile (nitroglicerina)500 mcg

20 pz. - imballaggio a celle sagomate (1) - pacchi di cartone.
20 pz. - pacchi di celle di contorno (2) - pacchi di cartone.

effetto farmacologico

Vasodilatatore periferico con effetto predominante sui vasi venosi. Rimedio antianginoso. Il meccanismo d'azione è associato al rilascio del principio attivo ossido nitrico nella muscolatura liscia dei vasi. L'ossido nitrico attiva la guanilato ciclasi e aumenta i livelli di cGMP, che alla fine porta al rilassamento della muscolatura liscia. Sotto l'influenza del gliceril trinitrato, le arteriole e gli sfinteri precapillari si rilassano in misura minore rispetto alle grandi arterie e vene. Ciò è in parte dovuto alle reazioni riflesse, nonché alla formazione meno intensa di ossido nitrico dalle molecole di principi attivi nelle pareti delle arteriole..

L'azione della nitroglicerina (gliceril trinitrato) è principalmente associata a una diminuzione della richiesta di ossigeno del miocardio dovuta a una diminuzione del precarico (espansione delle vene periferiche e una diminuzione del flusso sanguigno all'atrio destro) e del postcarico (diminuzione della resistenza vascolare sistemica). Promuove la ridistribuzione del flusso sanguigno coronarico alle aree ischemiche subendocardiche del miocardio. Aumenta la tolleranza all'esercizio nei pazienti con malattia coronarica, angina pectoris. Nello scompenso cardiaco contribuisce allo scarico del miocardio, principalmente riducendo il precarico. Riduce la pressione nella circolazione polmonare.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, viene assorbito dal tratto gastrointestinale, subisce l'effetto di "primo passaggio" attraverso il fegato. Con la somministrazione sublinguale, questo effetto è assente e la concentrazione terapeutica nel plasma sanguigno viene raggiunta in pochi minuti. Viene metabolizzato nel fegato con la partecipazione della nitrato reduttasi. Dai metaboliti della nitroglicerina, i derivati ​​dinitro possono causare una grave vasodilatazione; è possibile che determinino l'effetto terapeutico della nitroglicerina (gliceril trinitrato) se assunti per via orale.

Il legame alle proteine ​​plasmatiche è del 60%. T 1/2 dopo somministrazione orale - 4 ore, con somministrazione sublinguale - 20 minuti, dopo somministrazione endovenosa - 1-4 minuti. Escreto principalmente dai reni.

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Indicazioni

Per uso sublinguale e buccale: sollievo e prevenzione degli attacchi di angina; come ambulanza per infarto miocardico acuto e insufficienza ventricolare sinistra acuta nella fase preospedaliera.

Per somministrazione orale: sollievo e prevenzione degli attacchi di angina, trattamento riabilitativo dopo infarto miocardico.

Per somministrazione endovenosa: infarto miocardico acuto, incl. complicato da insufficienza ventricolare sinistra acuta; angina instabile; edema polmonare.

Per uso cutaneo: prevenzione degli attacchi di angina.

Controindicazioni

Dal sistema digestivo: nausea, vomito.

Dal lato del sistema nervoso centrale: raramente (specialmente in caso di sovradosaggio) - ansia, reazioni psicotiche.

Reazioni allergiche: raramente - eruzione cutanea, prurito.

Reazioni locali: leggero prurito, bruciore, arrossamento della pelle.

Interazioni farmacologiche

Con l'uso simultaneo di vasodilatatori, ACE-inibitori, calcio-antagonisti, beta-bloccanti, diuretici, antidepressivi triciclici, inibitori MAO, etanolo, farmaci contenenti etanolo, l'effetto ipotensivo del gliceril trinitrato può aumentare.

Se usato contemporaneamente ai beta-bloccanti, calcio-antagonisti, l'effetto antianginoso è potenziato.

Con l'uso simultaneo con simpaticomimetici, è possibile ridurre l'effetto antianginoso del gliceril trinitrato, che, a sua volta, può ridurre l'effetto pressorio dei simpaticomimetici (di conseguenza, è possibile l'ipotensione arteriosa).

Con l'uso simultaneo di agenti con attività anticolinergica (inclusi antidepressivi triciclici, disopiramide), si sviluppa iposalivazione, secchezza delle fauci.

Vi sono prove limitate che l'acido acetilsalicilico, usato come analgesico, aumenti la concentrazione di nitroglicerina (gliceril trinitrato) nel plasma sanguigno. Ciò può essere accompagnato da un aumento dell'effetto ipotensivo e del mal di testa..

In numerosi studi, è stata osservata una diminuzione dell'effetto vasodilatatore della nitroglicerina (gliceril trinitrato) durante la terapia prolungata con acido acetilsalicilico.

Si ritiene che sia possibile migliorare l'effetto antiaggregante dell'acido acetilsalicilico sullo sfondo dell'uso della nitroglicerina (trinitrato di glicerile).

Con l'uso simultaneo con nitroglicerina, l'effetto di acetilcolina, istamina, norepinefrina diminuisce.

Sullo sfondo della somministrazione endovenosa di nitroglicerina, è possibile una diminuzione dell'effetto anticoagulante dell'eparina.

Con l'uso simultaneo è possibile aumentare la biodisponibilità della diidroergotamina e ridurre l'effetto antianginoso della nitroglicerina (gliceril trinitrato).

Con l'uso simultaneo con novocainamide, è possibile un aumento dell'effetto ipotensivo e lo sviluppo del collasso.

Con l'uso simultaneo di risatriptan, sumatriptan, aumenta il rischio di sviluppare spasmi delle arterie coronarie; con sildenafil - il rischio di sviluppare ipotensione arteriosa grave e infarto miocardico; con chinidina - è possibile il collasso ortostatico; con etanolo - grave debolezza e vertigini.

istruzioni speciali

Viene usato con cautela nei pazienti con grave aterosclerosi cerebrale, accidenti cerebrovascolari, con tendenza all'ipotensione ortostatica, con grave anemia, nei pazienti anziani, nonché nell'ipovolemia e grave disfunzione epatica e renale (parenterale).

Con un uso prolungato, è possibile lo sviluppo di tolleranza all'azione dei nitrati. Per prevenire l'insorgenza della tolleranza, si raccomanda di osservare una pausa di 10-12 ore nel loro utilizzo durante ogni ciclo di 24 ore..

Se, con l'applicazione cutanea di nitroglicerina (gliceril trinitrato), si verifica un attacco di angina, deve essere interrotto assumendo gliceril trinitrato sotto la lingua.

Evita il consumo di alcol durante il trattamento.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e utilizzare meccanismi

Il trinitrato di glicerile può ridurre il tasso di reazioni psicomotorie, che dovrebbero essere prese in considerazione quando si guidano veicoli o si intraprendono altre attività potenzialmente pericolose.

Nitroglicerina

Nitroglicerina: istruzioni per l'uso e recensioni

Nome latino: nitroglicerina

Codice ATX: C01DA02

Principio attivo: nitroglicerina (nitroglicerina)

Produttore: NPF Mikrokhim, LLC Experimental Plant GNTsLS (Ucraina), LLC Ozon, LLC Lumi, LLC Farmamed, holding medico-tecnologica MTH, Samaramedprom, CJSC Binnopharm, JSC "Biomed" loro. I. I. Mechnikova "," Medisorb "(Russia)

Descrizione e foto aggiornate: 16/08/2019

Prezzi in farmacia: da 16 rubli.

La nitroglicerina è un farmaco vasodilatatore utilizzato per alleviare gli attacchi di angina.

Forma e composizione del rilascio

La nitroglicerina è disponibile nelle seguenti forme di dosaggio:

  • Compresse sublinguali: quasi bianche o bianche, cilindriche piatte, con una superficie ruvida (40 compresse in un tubo di polimero, sigillato ermeticamente con un tappo di polimero, 1 tubo ciascuna in una scatola di cartone);
  • Spray sublinguale dosato: incolore, trasparente (in flaconi o lattine da 200 dosi (10 ml), 1 flacone o palloncino in scatola di cartone, completo di pompa dosatrice meccanica);
  • Concentrato per la preparazione della soluzione per infusione: incolore, trasparente (in fiale da 2, 5 o 10 ml, 5 fiale in blister, 1, 2 o 10 confezioni in una scatola di cartone).

La composizione di 1 compressa sublinguale include:

  • Principio attivo: nitroglicerina - 0,5 mg (in termini di sostanza al 100%);
  • Componenti ausiliari: zucchero (saccarosio) - 7,9 mg, glucosio (destrosio) - 9,3 mg, fecola di patate - 9,3 mg.

La composizione di 1 dose dello spray sublinguale include:

  • Ingrediente attivo: nitroglicerina - 0,4 mg;
  • Componenti ausiliari: 95% di etanolo (come soluzione all'1%).

La composizione di 1 ml del concentrato per la preparazione della soluzione per infusione include:

  • Ingrediente attivo: nitroglicerina - 1 mg;
  • Componenti ausiliari: destrosio, sodio cloruro, potassio diidrogeno fosfato, acqua per preparazioni iniettabili.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

La nitroglicerina è un vasodilatatore periferico che agisce prevalentemente sui vasi venosi. Il suo effetto è principalmente dovuto a una diminuzione della domanda di ossigeno del miocardio dovuta a una diminuzione del precarico (diminuzione del flusso sanguigno all'atrio destro ed espansione dei vasi venosi periferici) e del postcarico (diminuzione della resistenza vascolare periferica totale).

La nitroglicerina è in grado di rilasciare dalla sua molecola ossido nitrico, che è un naturale fattore di rilassamento endoteliale. Il composto aumenta la concentrazione di guanosina monofosfatasi ciclica all'interno della cellula, che impedisce la penetrazione degli ioni calcio nelle cellule muscolari lisce e provoca il loro rilassamento. Il rilassamento della muscolatura liscia della parete vascolare porta alla vasodilatazione, che riduce il carico sul cuore e la richiesta di ossigeno del miocardio. L'espansione dei vasi coronarici migliora il flusso sanguigno coronarico e la sua ridistribuzione in aree caratterizzate da una ridotta circolazione sanguigna, che stimola il trasporto di ossigeno al miocardio.

Una diminuzione del ritorno venoso provoca una diminuzione della pressione nella circolazione polmonare e nella pressione di riempimento, un miglioramento dell'afflusso di sangue agli strati subendocardici e una regressione dei sintomi caratteristici dell'edema polmonare. La nitroglicerina è caratterizzata da un effetto inibitorio centrale sul tono vascolare simpatico e dalla soppressione della componente vascolare responsabile della formazione della sindrome del dolore. Provoca anche l'espansione dei vasi meningei, che provoca mal di testa dopo l'assunzione, e rilassa le cellule muscolari lisce dei bronchi, dell'intestino tenue e crasso, dell'esofago, dei loro sfinteri, delle vie biliari, della cistifellea, delle vie urinarie.

L'uso di forme sublinguali di solito consente di fermare un attacco di angina pectoris 1,5 minuti dopo la somministrazione orale e l'effetto antianginoso dura 30-60 minuti.

Farmacocinetica

La nitroglicerina viene assorbita rapidamente e quasi completamente dalla superficie delle mucose del cavo orale. Se assunto per via sublinguale, entra immediatamente nella circolazione sistemica. La biodisponibilità del farmaco è del 100%, poiché è esclusa la degradazione epatica primaria della sostanza. La concentrazione massima di nitroglicerina nel plasma sanguigno viene determinata dopo 4-5 minuti. Il metabolismo di una sostanza viene effettuato piuttosto rapidamente con la partecipazione della nitrato reduttasi. In questo caso si formano mono e dinitrati. Solo l'isosorbide-5-mononitrato dimostra attività farmacologica. Il metabolita finale è la glicerina.

Il farmaco ha un volume di distribuzione molto ampio (1,2 (3,3 l / kg). Il grado di legame alle proteine ​​del plasma sanguigno è del 60%. La nitroglicerina viene escreta nelle urine sotto forma di metaboliti (meno dell'1% della dose assunta viene escreta immodificata), la clearance totale è di 25-30 l / min (con infusione - fino a 78 l / min). Dopo la somministrazione sublinguale orale del farmaco, l'emivita del plasma sanguigno varia da 2,5 a 4,4 minuti (con infusione - da 1 a 3 minuti). La nitroglicerina circolante si lega fortemente agli eritrociti e si accumula nelle pareti dei vasi sanguigni.

Indicazioni per l'uso

Le indicazioni per l'uso della nitroglicerina sono:

  • Angina pectoris (sollievo e prevenzione a breve termine degli attacchi di angina prima dello stress emotivo o dello sforzo fisico);
  • Infarto miocardico acuto, anche complicato da insufficienza ventricolare sinistra acuta (soluzione per infusione);
  • Edema polmonare (soluzione per infusione);
  • Angina instabile (soluzione per infusione).

Controindicazioni

  • Crollo;
  • Età fino a 18 anni (l'efficacia e la sicurezza dell'uso della nitroglicerina per questa fascia di età di pazienti non sono state stabilite);
  • Ipersensibilità a componenti di medicina.

A seconda della forma di dosaggio, ulteriori controindicazioni assolute all'uso della nitroglicerina sono le seguenti malattie / condizioni:

  • Malassorbimento di glucosio-galattosio (compresse sublinguali);
  • Shock (spray sublinguale e compresse);
  • Shock cardiogeno, tranne quando si adottano misure per mantenere la pressione telediastolica (spray sublinguale);
  • Grave ipotensione arteriosa con pressione arteriosa sistolica inferiore a 90 mm Hg. Arte. (spray sublinguale);
  • Pericardite costrittiva (spray sublinguale);
  • Angina pectoris associata a cardiomiopatia ostruttiva ipertrofica (spray sublinguale);
  • Infarto miocardico acuto e insufficienza cardiaca cronica con bassa pressione di riempimento del ventricolo sinistro (spray sublinguale);
  • Tamponamento pericardico (spray sublinguale);
  • Qualsiasi condizione associata ad un aumento della pressione intracranica (spray sublinguale);
  • Grave stenosi della valvola mitrale e / o aortica, ipertensione polmonare primaria (spray sublinguale);
  • Uso concomitante con inibitori della fosfodiesterasi-5, inclusi vardenafil, sildenafil, tadalafil (compresse sublinguali e spray).

Secondo le istruzioni, la nitroglicerina deve essere usata con cautela dopo aver valutato il rapporto rischio / beneficio:

  • Ictus emorragico;
  • Grave anemia;
  • Tireotossicosi;
  • Grave insufficienza renale;
  • Glaucoma ad angolo chiuso;
  • Ferite alla testa recenti;
  • Ipertensione intracranica;
  • Tamponamento cardiaco (compresse sublinguali e soluzione per infusione);
  • Compromissione epatica (compresse sublinguali e soluzione per infusione), grave compromissione epatica (spray sublinguale);
  • Ipotensione arteriosa con bassa pressione sistolica - inferiore a 90 mm Hg. Arte. (compresse sublinguali e soluzione per infusione);
  • Ipotensione ortostatica e tendenza a sviluppare ipotensione ortostatica (spray sublinguale);
  • Abuso di alcol (spray sublinguale);
  • Epilessia (spray sublinguale);
  • Emicrania (spray sublinguale);
  • Pericardite costrittiva (compresse sublinguali e soluzione per infusione);
  • Stenosi mitralica isolata (compresse sublinguali e soluzione per infusione);
  • Cardiomiopatia ipertrofica (compresse sublinguali e soluzione per infusione);
  • Edema polmonare tossico (soluzione per infusione);
  • Stenosi subaortica ipertrofica idiopatica (compresse sublinguali), stenosi aortica (soluzione per infusione);
  • Infarto miocardico acuto, insufficienza cardiaca cronica con bassa pressione di riempimento ventricolare sinistra (compresse sublinguali e soluzione per infusione);
  • Ipovolemia non controllata con pressione normale o bassa nell'arteria polmonare in pazienti con insufficienza cardiaca (soluzione per infusione);
  • Shock, incluso shock cardiogeno, tranne nei casi con una pressione di riempimento sufficientemente alta del ventricolo sinistro, incl. provvisto di farmaci ad effetto inotropo positivo o contropulsazione intra-aortica (soluzione per infusione);
  • Emorragia cerebrale (soluzione per infusione);
  • Grave aterosclerosi cerebrale (soluzione per infusione);
  • Gravidanza e allattamento (per tutte le forme di farmaco);
  • Età avanzata (soluzione per infusione).

Istruzioni per l'uso della nitroglicerina: metodo e dosaggio

Compresse sublinguali

Per prevenire complicazioni, si consiglia di assumere nitroglicerina come indicato da un medico..

Le compresse di nitroglicerina vengono assunte (sublingualmente) sotto la lingua, tenendo in bocca fino a completo assorbimento, senza deglutire.

La nitroglicerina deve essere assunta immediatamente quando compaiono i primi segni di un attacco di angina o prima dello sforzo fisico previsto o dello stress emotivo. Singola dose - 1 compressa. Con angina pectoris stabile, l'effetto può provenire da una dose più bassa, in questo caso si consiglia di sputare il resto della compressa, che non ha avuto il tempo di dissolversi. Nella maggior parte dei casi (75% dei pazienti), si nota un miglioramento entro i primi 3 minuti dall'uso della nitroglicerina.

Se l'attacco di angina non viene interrotto entro 5 minuti, prenda un'altra compressa.

Nei casi in cui non vi sia alcun effetto terapeutico dopo l'assunzione di 2 compresse di nitroglicerina, consultare immediatamente un medico.

Spray sublinguale

Iniettato nella o sotto la lingua, preferibilmente in posizione seduta, trattenendo il respiro. Dopo la spruzzatura, lo spray non viene ingerito immediatamente, ma viene trattenuto chiudendo la bocca per alcuni secondi.

Per evitare complicazioni, la nitroglicerina deve essere utilizzata come indicato da un medico..

Quando compaiono i primi segni di un attacco di angina, vengono somministrate 1-2 dosi di uno spray (a seconda della gravità). Se necessario, è possibile introdurre un'altra 1 dose, ma non più di 3 dosi (1,2 mg) entro 15 minuti.

Se dopo aver assunto 3 dosi per 15 minuti la condizione non è migliorata, è necessario consultare il medico.

Massima dose singola - 3 dosi spray.

Se l'indicazione per l'uso della nitroglicerina è la prevenzione degli attacchi di angina, il farmaco viene utilizzato in 1 dose 5-10 minuti prima del carico o dello stress previsto.

Non agitare la confezione spray prima dell'uso. Durante la spruzzatura, la bottiglia deve essere tenuta verticalmente.

Soluzione per infusione

La velocità di iniezione endovenosa di nitroglicerina viene selezionata individualmente, tenendo conto della pressione sanguigna, della frequenza cardiaca, della pressione venosa centrale, dell'ECG e di altri indicatori. La soluzione deve essere somministrata tramite un infusomat o un erogatore automatico, consentendo un dosaggio accurato e il controllo del ritmo di somministrazione.

La somministrazione di nitroglicerina utilizzando un sistema di infusione di liquido convenzionale garantisce l'accuratezza del dosaggio contando il numero di gocce di liquido trasferite. Prima dell'introduzione, la soluzione di nitroglicerina viene preliminarmente diluita in una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% o in una soluzione di glucosio (destrosio) al 5% a una concentrazione dello 0,01%. Non utilizzare altri solventi.

Si consiglia di utilizzare tubi di vetro e polietilene, poiché il principio attivo viene assorbito sulle pareti dei tubi in PVC (le perdite possono essere del 40-80%). La soluzione di nitroglicerina viene rapidamente distrutta dalla luce, quindi il sistema trasfusionale e le fiale devono essere schermati con materiale opaco. La conservazione della soluzione in una fiala aperta non è consentita.

La velocità iniziale di somministrazione della soluzione è di 0,5-1 mg all'ora, la velocità massima è di 8-10 mg all'ora.

La concentrazione e la velocità di somministrazione raccomandate della nitroglicerina sono: 1 mg / h (0,0166 mg / min) - 24 mg al giorno tramite un distributore automatico (volume della soluzione 1 mg / ml) o 240 mg al giorno attraverso un sistema endovenoso (volume della soluzione 0, 1 mg / ml); velocità di iniezione - 3-4 gocce al minuto (1 ml corrisponde a 20 gocce).

La durata della terapia è determinata dalle indicazioni cliniche e può variare da alcune ore a 2-3 giorni.

Effetti collaterali

  • Sistema nervoso centrale: debolezza; raramente - reazioni psicotiche, ansia, disorientamento, letargia;
  • Apparato digerente: secchezza della mucosa orale; raramente - vomito, nausea, dolore addominale;
  • Sistema cardiovascolare: mal di testa, vertigini, febbre, tachicardia, bassa pressione sanguigna; raramente (specialmente in caso di sovradosaggio) - cianosi, collasso ortostatico, aumento dei sintomi di angina pectoris (reazione paradossa ai nitrati); a volte - collasso con perdita di coscienza e bradiaritmia;
  • Reazioni locali: bruciore sotto la lingua, arrossamento della pelle;
  • Reazioni allergiche: raramente - prurito, eruzione cutanea, dermatite esfoliativa;
  • Altri: raramente - ipotermia, visione offuscata, metaemoglobinemia.

Overdose

I sintomi di un sovradosaggio di nitroglicerina sono: nausea, vomito, aumento della sonnolenza, grave debolezza, astenia, forti capogiri, mal di testa, convulsioni, febbre, mancanza di respiro, tachicardia riflessa, abbassamento della pressione sanguigna (inferiore a 90 mm Hg), accompagnati da disregolazione ortostatica... L'assunzione del farmaco in dosi elevate (più di 20 mg / kg) può portare allo sviluppo di tachipnea, dispnea, cianosi, collasso, metaemoglobinemia.

Se ci sono segni di sovradosaggio, è necessario dare immediatamente al paziente una posizione orizzontale, sollevando le gambe e consultare anche un medico.

istruzioni speciali

Non superare le dosi terapeutiche indicate nelle istruzioni.

1 compressa di nitroglicerina sublinguale contiene 2.65X10 -3 XE (unità di grano).

Durante la terapia, si può verificare una significativa diminuzione della pressione sanguigna e lo sviluppo di vertigini con una brusca transizione alla posizione eretta da una posizione sdraiata o seduta, così come nella stagione calda, durante l'esercizio o il consumo di alcol.

Se la visione offuscata o la secchezza della mucosa orale persiste o è grave, il trattamento deve essere interrotto.

Secondo le istruzioni, la nitroglicerina, come altri nitrati organici, può creare dipendenza (in questo caso sarà necessario un aumento del dosaggio).

La gravità del mal di testa durante la terapia può essere ridotta riducendo la dose del farmaco e / o la somministrazione concomitante di validol.

Con frequenti attacchi di angina pectoris, si consiglia di utilizzare farmaci nitroglicerina prolungati.

Durante l'uso della nitroglicerina, l'uso di bevande alcoliche è severamente vietato..

Lo spray sublinguale contiene alcol, che è importante per le donne in allattamento e in gravidanza, pazienti con disturbi funzionali del fegato, epilessia, lesioni cerebrali traumatiche e altre malattie del sistema nervoso centrale, nonché abuso di alcol.

La soluzione per infusione contiene glucosio (destrosio), che deve essere preso in considerazione nei pazienti con diabete mellito.

Nell'insufficienza cardiaca acuta o nell'infarto miocardico acuto, la nitroglicerina deve essere utilizzata solo a condizione di un'attenta osservazione clinica delle condizioni del paziente.

Al fine di prevenire un aumento della frequenza degli attacchi di angina, si raccomanda di evitare la sospensione improvvisa del farmaco.

Per prevenire un abbassamento indesiderato della pressione sanguigna, la velocità di somministrazione della soluzione per infusione di nitroglicerina deve essere selezionata individualmente. Una diminuzione della pressione sanguigna può essere osservata non solo quando viene selezionata la velocità di somministrazione della soluzione, ma anche successivamente, sullo sfondo di una pressione sanguigna inizialmente stabilizzata (il controllo deve essere effettuato almeno 3-4 volte all'ora per l'intero tempo di infusione).

I pazienti precedentemente trattati con nitrati organici (isosorbide-5-mononitrato, isosorbide dinitrato) possono richiedere una dose maggiore per ottenere l'effetto emodinamico desiderato.

Durante l'uso della nitroglicerina, è necessario prestare attenzione durante la guida di veicoli e l'esecuzione di tipi di lavoro potenzialmente pericolosi che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e reazioni psicomotorie rapide.

Interazioni farmacologiche

Con l'uso simultaneo di nitroglicerina con determinati farmaci, possono verificarsi i seguenti effetti:

  • Vasodilatatori, farmaci antipertensivi, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, inibitori della fosfodiesterasi-5, bloccanti dei canali del calcio "lenti", antidepressivi triciclici, etanolo, diuretici, beta-bloccanti, inibitori delle monoaminossidasi, procainamide: un aumento dell'effetto antipertensivo
  • Diidroergotamina: aumento del suo contenuto nel sangue e aumento della pressione sanguigna;
  • Eparina: diminuzione della sua efficacia;
  • Acido acetilsalicilico: aumenta il livello di nitroglicerina nel sangue e ne migliora l'azione.

Analoghi

Gli analoghi della nitroglicerina sono: Nirmin, Nit-ret, Nitradisk, Nitroxoline, Nitrosorbide, Nitromint, Nitrocor, Nitrong forte, Nitro, Nitro pol infus, Angiolingval, Nitroglycerol, Nitroject, Anginin, Angibidts, Anginisedin, Nitrogidts Nitrocardiol, Nitroglin, Nitrostat, Nitrozell, Nitrosprint, Nitrospray, Trinitroglycerol, Trinitrin, Trinitrol, Sustonit, Sustak forte, Perlinganite.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare in un luogo buio, fuori dalla portata dei bambini.

  • Compresse sublinguali: 2 anni a temperature fino a 25 ° C;
  • Spray sublinguale: 2 anni a temperature fino a 15 ° C;
  • Concentrato per soluzione per infusione: 3 anni a 5-25 ° C.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Recensioni sulla nitroglicerina

Secondo le recensioni, la nitroglicerina si sta rivelando un farmaco indispensabile per i pazienti con angina pectoris. Soprattutto spesso è preso da pazienti anziani. Il farmaco agisce rapidamente e arresta gli attacchi di cuore quasi immediatamente dopo la somministrazione. Tuttavia, ci sono segnalazioni che menzionano reazioni avverse, principalmente vertigini e intenso mal di testa..

Prezzo per nitroglicerina nelle farmacie

Il prezzo approssimativo della nitroglicerina sotto forma di compresse sublinguali è di 48-66 rubli (la confezione contiene 40 pezzi). È possibile acquistare uno spray sublinguale dosato per 80-127 rubli (progettato per 200 dosi). Il costo di un concentrato per preparare una soluzione per infusione varia da 540 a 624 rubli (la confezione contiene 10 fiale).


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